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3. 发明专利

JP2019073521A ROCK阻害剤としてのフタラジノンおよびイソキノリノン审中-公开
公开(公告)号：JP2019073521A
公开(公告)日：2019-05-16
申请号：JP2018242012
申请日：2018-12-26
申请人：ブリストル−マイヤーズスクイブカンパニー , BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
发明人：ピーター・ダブリュー・グランツ , ゾウ・ヤン , ミミ・エル・クワン , ウラジミール・ラジアタ
IPC分类号： A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/502 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P43/00 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D513/04 , A61P21/00 , A61P19/04 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07D237/32
摘要：【課題】心血管疾患、平滑筋関連疾患、線維性疾患等の治療のための新規化合物の提供。【解決手段】式(I)の化合物、立体異性体、互変異性体又は医薬上許容される塩。 [MはN;Lは−CR 4 R 4 C(O)−、−OC(O)−、−NR 6 −;R 1 はNR 5 R 5 、炭素環、ヘテロ環;R 2 〜R 5 はアルキル、炭素環、ヘテロ環等;R 6 はH、C 1 − 4 アルキル]。【選択図】なし

4. 发明专利

JP2017520604A ＲＯＣＫの阻害剤としてのスピロシクロヘプタン有权
公开(公告)号：JP2017520604A
公开(公告)日：2017-07-27
申请号：JP2017502166
申请日：2015-07-14
申请人：ブリストル−マイヤーズスクイブカンパニーBristol−Myers Squibb Company , ブリストル−マイヤーズスクイブカンパニーBristol−Myers Squibb Company
发明人：ウラジミール・ラジアタ , ピーター・ダブリュー・グランツ , ジルン・フー , ワン・ユーフェン
IPC分类号： C07D237/32 , A61K31/502 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P15/10 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D237/34 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/08 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D491/052 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D237/32 , C07D403/08 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07D519/00
摘要：本発明は式(I):[式中の可変基はすべて明細書中に記載されるとおりである]で示される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は選択的ROCK阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに該組成物等を用いる心血管性、平滑筋性、腫瘍性、神経病理性、自己免疫性、線維性、および/または炎症性障害の治療方法に関する。

5. 发明专利

JP2015013879A ４−［３−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロ−ベンジル］−２Ｈ−フタラジン−１−オンの多形体有权
标题翻译： 4- [3-（4-环丙基羰基苯基 - 哌嗪-1-羰基）-4-氟 - 苄基] -2H-苯并咪唑-1-酮的多晶型
公开(公告)号：JP2015013879A
公开(公告)日：2015-01-22
申请号：JP2014173377
申请日：2014-08-28
申请人：クドスファーマシューティカルズリミテッド , Kudos Pharmaceuticals Ltd , クドスファーマシューティカルズリミテッド
发明人： MENEAR KEITH ALLAN , OTTRIDGE ANTHONY PETER , LONDESBROUGH DEREK JOHN , HALLETT MICHAEL RAYMOND , MULLHOLLAND KEITH RAYMOND , PITTAM JOHN DAVID , LAFFAN DAVID DERMOT PATRICK , ASHWORTH IAN WOODWARD , JONES MARTIN FRANCIS , CHERRYMAN JANETTE HELEN
IPC分类号： C07D237/32
CPC分类号： C07D237/32
摘要：【課題】DNA損傷のシグナル伝達に関係する酵素PARPの阻害剤として有用な化合物の新規製造方法の提供。【解決手段】記Aで表される化合物の製造方法であって、2-カルボキシベンズアルデヒドを出発原料として、(a)ジエチル(3-オキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-1-イル)ホスホネート、(b)2-フルオロ-5-[(E/Z)-(3-オキソ-2-ベンゾフラン-1(3H)-イリデン)メチル]ベンゾニトリル、(c)2-フルオロ-5-[(4-オキソ-3,4-ジヒドロフタラジン-1-イル)メチル]ベンゾニトリル、及び(d)2-フルオロ-5-(4-オキソ-3,4-ジヒドロ-フタラジン-1-イルメチル)-安息香酸をそれぞれ合成中間体として経由する製造方法。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供可用作作为与DNA损伤的信号转导相关的酶的PARP的抑制剂的新化合物的制备方法。溶液：在由式A表示的化合物的制备方法中，2-羧基苯甲醛（a）二（3-氧代-1,3-二氢-2-苯并呋喃-1-基）膦酸二乙酯，（b）2-氟-5 - [（E / Z） - （（3）3-氧代-2-苯并呋喃-1（3H） - 亚基）甲基]苄腈，（c）2-氟-5 - [（4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基）甲基]苄腈和（ d）2-氟-5-（4-氧代-3,4-二氢 - 酞嗪-1-基甲基） - 苯甲酸是合成中间体。

7. 发明专利

JP2013136607A Polymorphic form of 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2h-phthalazin-1-one 有权
标题翻译： 4- [3-（4-环丙基羰基 - 哌嗪-1-羰基）-4-氟 - 苄基] -2H-苯并咪唑-1-酮的多晶型
公开(公告)号：JP2013136607A
公开(公告)日：2013-07-11
申请号：JP2013025205
申请日：2013-02-13
申请人： Kudos Pharmaceuticals Ltd , クドスファーマシューティカルズリミテッド
发明人： MENEAR KEITH ALLAN , OTTRIDGE ANTHONY PETER , LONDESBROUGH DEREK JOHN , HALLETT MICHAEL RAYMOND , MULLHOLLAND KEITH RAYMOND , PITTAM JOHN DAVID , LAFFAN DAVID DERMOT PATRICK , ASHWORTH IAN WOODWARD , JONES MARTIN FRANCIS , CHERRYMAN JANETTE HELEN
IPC分类号： C07D237/32 , A61K31/502 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D237/32
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide improved methods of synthesis of a particular phthalazinone derivative.SOLUTION: This invention relates to: methods of synthesis of 4-[3-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one from 4-[4-fluoro-3-(piperazine-1-carbonyl)-benzyl]-2H-phthalazin-1-one; and a method of reacting 2-fluoro-5-(4-oxo-3,4-dihydro-phthalazin-1-ylmethyl)-benzoic acid with 1-(cyclopropylcarbonyl)piperazine or a mineral acid salt thereof in the presence of an amide coupling agent from 2-fluoro-5-(4-oxo-3,4-dihydro-phthalazin-1-ylmethyl)-benzoic acid.
摘要翻译：要解决的问题：提供合成特定酞嗪酮衍生物的改进方法。本发明涉及：合成4- [3-（4-环丙烷羰基 - 哌嗪-1-羰基）-4-氟 - 苄基 ] - -2H-酞嗪-1-酮从4- [4-氟-3-（哌嗪-1-羰基） - 苄基] -2H-酞嗪-1-酮得到和2-氟-5-（4-氧代-3,4-二氢 - 酞嗪-1-基甲基） - 苯甲酸与1-（环丙基羰基）哌嗪或其无机酸盐在酰胺存在下反应的方法偶联剂由2-氟-5-（4-氧代-3,4-二氢 - 酞嗪-1-基甲基） - 苯甲酸制备。

8. 发明专利

JP2013032463A Compound 审中-公开
标题翻译：复合
公开(公告)号：JP2013032463A
公开(公告)日：2013-02-14
申请号：JP2011169877
申请日：2011-08-03
申请人： Sumitomo Chemical Co Ltd , 住友化学株式会社
发明人： ASHIDA TORU
IPC分类号： C09B33/10 , C07D237/32 , C09B67/20
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To solve the following problem: a conventionally known compound does not necessarily have sufficient solubility in an organic solvent.SOLUTION: A compound expressed by formula (I) is provided; and a dye containing the compound as an active component, and a coloring composition containing the dye are also provided. In formula (I), Rand Reach independently represents a hydroxy group or an amino group; Rrepresents a sulfo group or a carboxy group; and Rand Reach independently represents a hydrogen atom, halogen atom, 1-8C alkyl group, 1-8C alkoxy group, nitro group, cyano group or hydroxy group.
摘要翻译：解决的问题为了解决以下问题，以往已知的化合物在有机溶剂中的溶解性不一定。解决方案：提供由式（I）表示的化合物; 以及含有该化合物作为活性成分的染料和含有该染料的着色组合物。在式（I）中，R 1 和R 2 各自独立地表示羟基或氨基; R 3表示磺基或羧基; 和R 4 和R 5 各自独立地表示氢原子，卤素原子，1-8C烷基，1-8C烷氧基基，硝基，氰基或羟基。版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

10. 发明专利

JP2011121984A Bicyclic inhibitor of mek and method of use thereof 审中-公开
标题翻译： MEK的双体抑制剂及其使用方法
公开(公告)号：JP2011121984A
公开(公告)日：2011-06-23
申请号：JP2011026680
申请日：2011-02-10
申请人： Array Biopharma Inc , アレイバイオファーマ、インコーポレイテッド
发明人： WALLACE ELI , YANG HONG WOON , LYSSIKATOS JOSEPH P
IPC分类号： C07D237/32 , A01N33/02 , A01N43/42 , A01N43/54 , A01N43/58 , A01N43/60 , A01N43/64 , A01N43/90 , A61K20060101 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4745 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/655 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D221/04 , C07D231/56 , C07D237/24 , C07D237/26 , C07D237/28 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/02 , C07D413/02 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/02 , C07D417/04 , C07D471/02 , C07D471/04 , C07D487/02 , C07D491/02 , C07D498/02
CPC分类号： C07D209/46 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D231/56 , C07D237/24 , C07D237/28 , C07D237/32 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds that act as MEK inhibitors, useful in the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer and inflammation and inflammatory conditions, in mammals; and to provide pharmaceutical compositions containing such compounds. SOLUTION: There are disclosed compounds of formula (II) and pharmaceutical compositions comprising the compounds, (wherein R 1 , R 2 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 20 , and R 21 are each independently hydrogen, halogen, cyano, nitro, trifluoromethyl, difluoromethyl, fluoromethyl, fluoromethoxy, difluoromethoxy, trifluoromethoxy or the like.). COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供可用于治疗哺乳动物中过度增殖性疾病如癌症和炎症和炎症状态的作为MEK抑制剂的化合物; 并提供含有这些化合物的药物组合物。解决方案：公开了式（II）的化合物和包含化合物的药物组合物（其中R 1，R 2，R SP 3， SP>，R 8 ，R 9 ，R 10 ，R 20 / SP>各自独立地为氢，卤素，氰基，硝基，三氟甲基，二氟甲基，氟甲基，氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基等。版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

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