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1. 发明公开

EP0565730A1 REMEDY FOR HEPATIC DISEASE 失效
标题翻译： Arzneimittel gegen Lebererkrankung。
公开(公告)号：EP0565730A1
公开(公告)日：1993-10-20
申请号：EP92921831.1
申请日：1992-10-23
申请人： TORAY INDUSTRIES, INC.
发明人： UENO, Shinya , NISHIO, Shintaro
IPC分类号： A61K31/557
CPC分类号： C07C405/0083 , A61K31/557
摘要： A remedy for hepatic diseases, containing beraprost or a pharmacologically acceptable salt thereof as the active ingredient, which has an excellent activity of treating various hepatic diseases and is safe, chemically stable and orally administrable.
摘要翻译：含有贝前列素或其药理学上可接受的盐作为活性成分的肝病的治疗方法，其治疗各种肝脏疾病具有优异的活性并且是安全的，化学稳定的和可口服的。

2. 发明公开

EP0547124A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON E/Z-MISCHUNGEN VON 2-(6-ALKYL-BICYCLO- 3.3.0]-OCTAN-3-YLIDEN)-ESSIGSÄURE-DERIVATEN MIT ÜBERWIEGENDEM ANTEIL DES E-ISOMEREN 失效
标题翻译： PROCESS FOR PRODUCING OF E / Z MIXTURES 2-（1-6 - 烷基 - 二环3.3.0]辛烷-3-亚基）乙酸衍生物与E-异构体的主要比例。
公开(公告)号：EP0547124A1
公开(公告)日：1993-06-23
申请号：EP91916297.0
申请日：1991-09-06
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： HARRE, Michael , WESTERMANN, Jürgen , NICKISCH, Klaus , REHWINKEL, Hartmut
IPC分类号： A61K31 , A61P33 , C07C67 , C07C69 , C07C405 , C07F7
CPC分类号： C07C69/732 , C07C405/0083 , C07F7/1856
摘要： Un procédé permet de produire des mélanges E/Z d'esters d'acide 2-(6-alkyl-bicyclo-[3.3.0]-octan-3-yliden)-acétique de la formule (I), dans lesquels la proportion d'E est prépondérante.

3. 发明公开

EP0496548A1 Carbacyclin analogs 失效
标题翻译： Carbacyclin类似物
公开(公告)号：EP0496548A1
公开(公告)日：1992-07-29
申请号：EP92300451.9
申请日：1992-01-20
申请人： PURDUE RESEARCH FOUNDATION
发明人： Fuchs, Philip L.
IPC分类号： C07C59/72 , C07C43/23 , A61K31/557
CPC分类号： C07F7/1856 , C07C45/71 , C07C59/72 , C07C405/0083 , C07F7/1852 , C07C47/575
摘要： Carbacyclin analogs that exhibit platelet aggregation inhibition activity and other biological activites common to structurally related prostacyclins are provided.
摘要翻译：提供了显示血小板聚集抑制活性和结构相关的前列环素共有的其他生物活性的羧环霉素类似物。

4. 发明授权

EP0099538B1 Neue Carbacycline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效
标题翻译：碳水化合物，其制备方法及其作为药物的使用
公开(公告)号：EP0099538B1
公开(公告)日：1991-09-11
申请号：EP83106792.1
申请日：1983-07-11
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof. , Casals-Stenzel, Jorge, Dr. , Mannesmann, (verehel.Varchmin), Gerda, Dr. , Schillinger, Ekkehard, Dr. , Town, Michael Harold, Dr.
IPC分类号： C07C405/00 , C07C59/62 , C07C69/734 , A61K31/557
CPC分类号： C07D317/72 , C07C405/0083 , C07D317/16 , C07H13/04

5. 发明公开

EP0431571A2 Cis-Bicyclo[4.3.0]non-2-ene derivatives 失效
标题翻译： Cis-Bicyclo¬4.3.O非2-en-Derivate
公开(公告)号：EP0431571A2
公开(公告)日：1991-06-12
申请号：EP90123253.8
申请日：1990-12-04
申请人： SAGAMI CHEMICAL RESEARCH CENTER , TOA EIYO LTD.
发明人： Shibasaki, Masakatsu , Takahasi, Atsuo , Aoki, Tuyosi , Sato, Hiroyasu , Yamada, Shin-ichi , Kudo, Michiko , Yamaguchi, Takaji , Kogi, Kentaro , Narita, Sen-ichi
IPC分类号： C07C405/00 , C07C69/738 , C07C69/712 , A61K31/557
CPC分类号： C07C69/738 , C07C59/46 , C07C59/62 , C07C69/712 , C07C69/732 , C07C405/0083 , Y02P20/55
摘要： A cis-bicyclo[4.3.0]non-2-ene derivative of the formula:

wherein R is a hydrogen atom, or a protecting group for a hydroxyl group, R¹ is a hydrogen atom, a

C₁-C₁₂

straight or branched chain alkyl group, a substituted or unsubstituted phenyl group, a

C₆-C₁₂

aralkyl group containing a condensed aromatic ring or an aromatic hetero ring, or 1 equivalent of a cation, A is

-CH=CH-

CH₂-,

or

-CH₂-CH₂-O- ,

R² is a

C₃-C₁₀

straight or branched chain alkyl group, a

C₁-C₃

alkyl group substituted by an aryloxy group which may be substituted, a

C₃-C₁₂

straight or branched chain alkenyl group, a

C₃-C₈

straight or branched chain alkynyl group, or a

C₁-C₃

alkyl group substituted by a phenyl or phenoxy group which may be substituted, by a

C₁-C₆

alkoxy group or by a

C₅-C₈

cycloalkyl group, R³ is a hydrogen atom, a methyl group, or a vinyl group, and X is a halogen atom.
摘要翻译：下式的顺式 - 双环[4.3.0]壬-2-烯衍生物：其中R是氢原子或羟基保护基，其中R 1是氢原子，C1- C12直链或支链烷基，取代或未取代的苯基，含有稠合芳环或芳族杂环的C 6 -C 12芳烷基或1当量阳离子，A为-CH = CH-CH 2 - 或 -CH 2 -CH 2 -O - ，R 2是C 3 -C 10直链或支链烷基，被可被取代的芳氧基取代的C1-C3烷基，C3-C12直链或支链烯基 C 3 -C 8直链或支链炔基或被可被取代的苯基或苯氧基取代的C 1 -C 3烷基，被C 1 -C 6烷氧基或C 5 -C 8环烷基取代，R 3 >是氢原子，甲基或乙烯基，X是卤素原子。

6. 发明公开

EP0268548A2 Verbesserte Ketoreduktion von Carbacyclinzwischenprodukten 失效
标题翻译： carbacyclin中间体的改进的酮还原
公开(公告)号：EP0268548A2
公开(公告)日：1988-05-25
申请号：EP87730147.3
申请日：1987-11-12
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Dahl, Helmut, Dr. , Büttner, Gabriela , Peschel, Dieter
IPC分类号： C07C405/00 , C07F7/18 , C07D317/72 , C07D319/08 , C07C69/66
CPC分类号： C07D317/72 , C07C405/0083 , C07D319/08
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von α-Hydroxy-bicyclo[3.3.0]octan-Derivaten der Formel I
worin
A den 2bindigen Rest -O-X-O- mit X als gerad- oder verzweigtkettigem Alkylen mit 1 - 7 C-Atomen oder die Reste =CH-(CH₂)₃-COORʹ, =CH-CH₂-O-CH₂-COORʹ oder =CH-(CH₂)₃-O-CH₂-CH₂-COORʹ mit Rʹ als C₁-C₇-Alkyl bedeutet,
R den Rest
mit Rʺ als Wasserstoff oder Phenyl oder den Rest -SiR₁R₂R₃, wobei R₁,R₂ und R₃ gleich oder verschieden sein können und eine gerad- oder verzweigtkettige Alkylgruppe mit 1 - 7 C-Atomen oder Phenyl darstellen,
B eine trans-CH=C(X)-Gruppe mit X als Wasserstoff oder Brom, wobei sich die trans-Konfiguration auf die C-Kette bezieht, und
D eine Alkylgruppe mit 1 - 10 C-Atomen, eine Alkenylgruppe mit 1 - 10 C-Atomen oder eine Alkinylgruppe mit 1 - 10 C-ATomen bedeuten
dadurch gekennzeichnet, daß man Keto-bicyclo[3.3.0]octan-Derivate der Formel II
in Gegenwart von Cer-III-Salzen reduziert.
摘要翻译：本发明涉及一种用于生产式I的α羟基 - 双环[3.3.0]辛烷衍生物，其中A是其中X为1-7个碳原子或基团的直链或支链亚将残余氧代2bindigen = CH-（CH 2）₃-COOR '= CH-CH 2 -O-CH 2 COOR' 或= CH-（CH 2）₃-O-CH 2 -CH 2 - COOR '其中R' 是指C 1 -C 7 - 烷基，R是基团与 R”不是氢或苯基或基团-SiR₁R₂R₃其中R 1，R 2和R 3可以相同或不同，是具有1-7个碳原子或苯基的直链或支链烷基，B是反式CH = C（X） X为氢或溴，其中反式构型是指C链，D是具有1-10个碳原子的烷基，具有1-10个碳原子的烯基或具有1-10个碳原子的炔基 C原子的特征在于式II的酮 - 双环[3.3.0]辛烷衍生物在铈（III）盐存在下被还原。

7. 发明公开

EP0247740A3 Novel isocarbacyclins and processes for production thereof 失效
标题翻译：新生异烟碱及其生产方法
公开(公告)号：EP0247740A3
公开(公告)日：1988-01-27
申请号：EP87303883
申请日：1987-04-30
申请人： TEIJIN LIMITED
发明人： Hazato, Atsuo , Tanaka, Toshio , Okamura, Noriaki , Bannai, Kiyoahi , Kurozumi, Seizi , Suzuki, Masaaki , Noyori, Ryoji
IPC分类号： C07C177/00 , A61K31/557
CPC分类号： C07C405/0025 , C07C405/0083
摘要： A novel isocarbacyclin which is a compound represented by the following formula (I)
wherein R 1 represents a hydrogen atom, or a C 1 -C 4 alkyl or alkenyl group; R 2 and R 3 are identical or different and each represents a hydrogen atom, a tri(C 2 -C 7 )hydrocarbon -silyl group or a groupp forming an acetal linkage together with the oxygen atom of the hydroxyl group; R 4 represents a hydrogen atom a methyl group or a vinyl group; R 5 represents an unsubstituted linear or branched C 3 -C 8 alkyl group which may be interrupted by an oxygen atom, a substituted linear or branched C 1 -C 5 alkyl group in which the substituent is a C 1 -C 6 alkoxy group or a phenyl, phenoxy or C 3 -C 10 cycloalkyl group which may be substituted further, a phenyl group which may be substituted, a phenoxy group which may be substituted, or a C 3 -C 10 cycloalkyl group which may be substituted; n is 0 or 1; and Ar represents a substituted or unsubstituted phenyl group, its enantiomorph, or a mixture both in an arbitrary ratio.

8. 发明公开

EP0195379A3 Allenic prostacyclins 失效
标题翻译： Allenic前列环素
公开(公告)号：EP0195379A3
公开(公告)日：1987-09-30
申请号：EP86103455
申请日：1986-03-14
申请人： G.D. Searle & Co.
发明人： Djuric, Stevan Wakefield , Miyano, Masateru
IPC分类号： C07C59/46 , C07C69/732 , C07C177/00 , A61K31/557
CPC分类号： C07C405/0083
摘要： The present invention describes allenic prostacyclin derivatives of the formula:
wherein:
n is 0, 1, 2 R 1 is hydrogen or lower alkyl; R 2 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, hetereoalkyl, halogen, aryl, alkylthio, arylthio, alkylsulfinyl, arylsulfinyl or trifluoromethyl; R 3 is a lower alkyl, a cycloalkyl, a cycloheteroalkyl, a lower alkyl having one or more fluorines or containing 1 or 2 unsaturated bonds;
carbon 15 may be in the R or the S configuration, or a mixture of R and S. These compounds are useful for the treatment of platelet dysfunction, atherosclerosis, allergic disorders, gastric ulcers, hypertension and tumor cell metastasis. Also disclosed is the process for preparing them and the appropriate intermediates.
摘要翻译：本发明描述了下式的有机前列环素衍生物：其中：n是0,1,2，R 1是氢或低级烷基; R2是氢，低级烷基，环烷基，杂芳烷基，卤素，芳基，烷硫基，芳硫基，烷基亚磺酰基，芳基亚磺酰基或三氟甲基; R3是低级烷基，环烷基，环杂烷基，具有一个或多个氟原子或含有1或2个不饱和键的低级烷基; 碳15可以是R或S构型，或R和S的混合物。这些化合物可用于治疗血小板功能障碍，动脉粥样硬化，过敏性疾病，胃溃疡，高血压和肿瘤细胞转移。还公开了制备它们的方法和合适的中间体。

9. 发明授权

EP0115954B1 Bicyclooctane derivatives and their production and use 失效
标题翻译： BICYCLOOCTANE衍生物及其生产和使用
公开(公告)号：EP0115954B1
公开(公告)日：1987-08-19
申请号：EP84300597.6
申请日：1984-01-31
申请人： SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED
发明人： Muraoka, Masami , Nakamura, Toshio Hinko-Apartment House 104-go , Sugie, Akihiko , Ono, Keiichi , Yamamoto, Michihiro
IPC分类号： C07C177/00 , C07C69/708 , C07C103/00 , C07C59/125 , A61K31/557
CPC分类号： C07C405/0083 , C07C33/14 , C07C309/00 , Y10S514/925

10. 发明公开

EP0224275A1 Neue Carbacycline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效
标题翻译：新carbacyclins，其制备方法及其作为药物使用。
公开(公告)号：EP0224275A1
公开(公告)日：1987-06-03
申请号：EP86116566.0
申请日：1986-11-28
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Vorbrüggen, Helmut, Prof. , Klar, Ulrich, Dr. , Nieuweboer, Bob , Stürzebecher, Claus Steffen, Dr.
IPC分类号： C07C405/00 , A61K31/557 , C07C229/38 , C07C229/40 , C07D309/12
CPC分类号： C07C405/0083
摘要： Die Erfindung betrifft Carbacylinderivate allgemeinen Formel I
worin

Y 1 den Rest -CH 2 -X-(CH 2 ) n -R 1 oder den Rest

n 1 oder 3,
R 1 den Rest
den Rest
-COCH 3 . COOR 2 , wobei R 2 Wasserstoff oder gegebenenfalls durch Halogen, Phenyl, C 1 -C 4 -Alkoxy oder C, -C 4 -Dialkyl amino substituiertes Alkyl mit 1-10 C-Atomen, Cycloalkyl Aryl oder einen heterocyclischen Rest bedeuten kann, ode den Rest CONHR 3 mit R 3 in der Bedeutung Wasserstoff ode eines Alkanoyloder Alkansulfonylrestes mit je 1-10 Atomen darstellt,
R 9 den rest -(CH 2 ) m -R 6 oder den Rest -(CH 2 ) m-o -[Z 1 -(CH 2 ) m p] x -[Z 2 -(CH 2 ) m-q ] y -R 6 ,
m = 2-20
o, p und q ≤ 19 der x, y = 0 , 1 oder 2,
Z, eine cis-CH=CH-Gruppe, eine trans-CH- CH-Gruppe oder eine -C=C-Gruppe darstellt, wobei jede dieser Gruppen mindestens durch eine Methylengruppe vom C-9 Kohlenstoffatom des Carbacyclinbicyclus getrennt sein muß,
Z 2 Sauerstoff, Schwefel, eine NH- oder eine N-Methylgruppe bedeutet,
R 6 Amino, Methylamino, Hydroxy, Carboxy oder Merkapto bedeutet,
X ein Sauerstoffatom oder eine Methylengruppe,
Y 2 Wasserstoff oder Fluor,
A eine -CH 2 -CH 2 -, trans-CH=CH- oder -C=C-Gruppe,
W eine freie oder funktionell abgewandelte Hydroxymethylengruppe oder eine freie oder funktionell abgewandelte
Gruppe, wobei die OH-Gruppe a - oder β-ständig sein kann,
D die Gruppe
eine geradkettige, gesättigte Alkylengruppe mit 1-5 C-Atomen, eine verzweigte gesättigte oder eine geradkettige oder verzweigte ungesättigte Alkylengruppe mit 2-5 C-Atomen, die gegebenenfalls durch Fluoratome substituiert sein können,
o 1, 2 oder 3 bedeutet,
E eine Direktbindung, eine -C=C-Gruppe oder eine -CH-CR 7 - Gruppe darstellt, wobei R 7 ein Wasserstoffatom, eine Alkylgruppe mit 1-5 C-Atomen oder Halogen bedeuten,
R 4 eine Alkylgruppe mit 1-10 C-Atomen, eine Cycloalkylgruppe mit 3-10 C-Atomen oder eine gegebenenfalls substituierte Arylgruppe mit 6-10 C-Atomen oder eine heterocyclische Gruppe,
R 5 eine freie oder funktionell abgewandelte Hydroxygruppe, und, falls R 2 die Bedeutung eines Wasserstoffatoms hat, deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen bedeuten, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel.
摘要翻译：其中Y 1，通式（I）的Carbacyclins衍生物是式（II）的残基，R 9为将残余物 - （CH 2）M-R 6或残余物 - （CH 2）状态的[Z1（CH 2）熔点]× - [Z2-（CH 2）MQ - ] Y-R6中，m = 2-20; 的o，p和q <= 19; 的x，y = 0，1或2; Z1是一个顺式CH = CH基团，反式CH = CH基团或-C = C基团，其中每个这些基团必须由至少一个甲基从的C-9碳原子分隔所述carbacyclins双循环; Z2是氧，硫，NH或在N-甲基基团，R 6是氨基，甲氨基，羟基，羧基或巯基; 和它们的制造和它们作为药物的使用过程。

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