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1. 发明公开

EP1088558A3 Galenische Formulierungen 有权
标题翻译：药物制剂
公开(公告)号：EP1088558A3
公开(公告)日：2003-01-29
申请号：EP00250323.3
申请日：2000-09-28
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Platzek, Johannes, Dr. , Niedballa, Ulrich, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Mareski, Peter, Dr. , Misselwitz, Bernd, Dr. , Frenzel, Thomas, Dr. , Weinmann, Hanns-Joachim, Dr.
IPC分类号： A61K49/00 , A61K49/18 , A61K49/06
CPC分类号： A61K49/10 , A61K49/06 , A61K49/085
摘要： Die vorliegende Erfindung beschreibt neue galenische Formulierungen, welche paramagnetische und diamagnetische perfluoralkylhaltige Verbindungen enthalten. Die neuen Formulierungen sind als Kontrastmittel für die Kernspintomographie geeignet.

2. 发明公开

EP1088558A2 Galenische Formulierungen 有权
标题翻译： Galenische Formulierungen die paramagnetische und diamagnetische Verbindungen enthalten
公开(公告)号：EP1088558A2
公开(公告)日：2001-04-04
申请号：EP00250323.3
申请日：2000-09-28
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Platzek, Johannes, Dr. , Niedballa, Ulrich, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Mareski, Peter, Dr. , Misselwitz, Bernd, Dr. , Frenzel, Thomas, Dr. , Weinmann, Hanns-Joachim, Dr.
IPC分类号： A61K49/00
CPC分类号： A61K49/10 , A61K49/06 , A61K49/085
摘要： Die vorliegende Erfindung beschreibt neue galenische Formulierungen, welche paramagnetische und diamagnetische perfluoralkylhaltige Verbindungen enthalten. Die neuen Formulierungen sind als Kontrastmittel für die Kernspintomographie geeignet.
摘要翻译： Galenic制剂（A）含有顺磁全氟烷基化合物（I）和抗磁全氟烷基化合物（II）。（II）包括新的环糊精复合物（B）。 Galenic制剂（A）含有式Rf-A（I）顺式全氟烷基化的化合物和式Rf-L1-B2（II）的抗磁全氟烷基化化合物。 Rf = 4-30℃全氟烷基; A =含有1-6个金属络合物的分子组分; L1 =接头; B2 =亲水基团。还包括：（1）准备（A）; 和（2）包含式A1-L'-R'（III）的α-，β-或γ-环糊精和全氟烷基化合物的新缀合物（B）。 A1 =金刚烷，联苯或蒽分子; L'=由1-20C直链烃基链（任选地被一个或多个O，一个或多个CO，SO 2，CONH NHCO，CONR，NRCO，NH或NR或一个哌嗪间隔的）组成的接头; R'= 1-5C烷基。

3. 发明公开

EP0413405A3 Verwendung von Amid-Komplexverbindungen 失效
标题翻译：使用复合化合物
公开(公告)号：EP0413405A3
公开(公告)日：1991-10-16
申请号：EP90250206.1
申请日：1990-08-14
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Radüchel, Bernd, Dr. , Schmitt-Willich, Heribert, Dr. , Gries, Heinz, Dr. , Schuhmann-Giampieri, Gabriele, Dr. , Vogler, Hubert, Dr.
IPC分类号： C07C231/04 , A61K49/00
CPC分类号： A61K49/0002 , A61K49/04 , A61K49/06 , C07C237/04 , C07C237/06 , C07C237/08
摘要： Komplexverbindungen der allgemeinen Formel I
worin
n die Ziffern 0, 1 oder 2,
R¹ und R² Wasserstoffatome, niedere Alkylgruppen, Phenylgruppen, Benzylgruppen oder, wenn n für die Ziffer 0 steht, auch gemeinsam eine Trimethylen- oder eine Tetramethylengruppe,
R³ ein gesättigter, ungesättigter, gerad- oder verzweigtkettiger oder cyclischer aliphatischer Kohlenwasserstoffrest mit bis zu 16 C-Atomen, oder, wenn R⁴ ein Wasserstoffatom ist, wenigstens eine R³-Gruppe, eine Cycloalkyl- oder eine gegebenenfalls durch eine oder mehrere Di-C₁-C₆-alkanylamino- oder durch eine oder mehrere C₁-C₆-Alkoxygruppen substituierte Aryl- oder Aralkylgruppe,
R⁴ ein Wasserstoffatom, ein gesättigter, ungesättigter, gerad- oder verzweigtkettiger oder cyclischer Kohlenwasserstoffrest mit bis zu 16 C-Atomen, oder R³ und R⁴ gemeinsam einen gesättigten oder ungesättigten, gegebenenfalls durch einen oder mehrere C₁-C₆-Alkyl-, C₁-C₅-Hydroxyalkyl-, einen gegebenenfalls hydroxylierten oder C₁-C₆-alkoxylierten C₂-C₆-Acyl-, Hydroxy-, Carbamoyl-, Carbamoyl-substituierten C₁-C₆-Alkyl-, am Carbamoyl-Stickstoff durch einen oder zwei C₁-C₆-Alkylrest(e) - die auch einen gegebenenfalls ein Sauerstoffatom enthaltenen Ring bilden können - substituierten Carbamoyl- oder einen C₁-C₆-Acylamino- oder C₁-C₆-Alkylaminorest substituierten 5- oder 6-Ring, der gegebenenfalls ein weiteres Stickstoff-, Sauerstoff-, Schwefelatom oder eine Carbonylgruppe enthält.
X ein Wasserstoffatom und/oder ein Metallionenäquivalent, mindestens eines Elements der Ordungszahlen 21-29, 42, 44, oder 58-70,
Y eine
bedeuten, mit der Maßgabe, daß mindestens zwei der Substituenten X für ein Metallionenäquivalent stehen, sowie deren Salze mit organischen und/oder anorganischen Basen, sind wertvolle Verbindungen zur organspezifischen NMR-Diagnostik und bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

4. 发明公开

EP0450742A1 DTPA-Monoamide, diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Mittel, ihre Verwendung und Verfahren zu deren Herstellung 失效
标题翻译： DTPA-单酰胺，含有这些化合物的药物组合物，它们的用途和它们的制备方法。
公开(公告)号：EP0450742A1
公开(公告)日：1991-10-09
申请号：EP91250089.9
申请日：1991-04-05
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Gries, Heinz, Dr. , Klieger, Erich, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Schmitt-Willich, Heribert, Dr. , Weinmann, Hanns-Joachim, Dr. , Vogler, Hubert, Dr. , Schuhmann-Giampieri, Gabriele, Dr. , Conrad, Jürgen, Dr.
IPC分类号： C07C237/04 , C07C237/12 , C07C309/15 , C07C309/51 , A61K49/00 , A61K49/02 , A61K49/04
CPC分类号： C07F5/003 , A61K49/06 , C07C237/04 , C07C237/12 , C07F15/025 , Y10S514/836
摘要： Verbindungen der allgemeinen Formel I

worin

Z¹ und Z² jeweils für ein Wasserstoffatom oder den Rest
-(CH₂) m -(C₆H₄) q -(O) k -(CH₂) n -(C₆H₄)₁-(O) r -R,
worin
m und n die Ziffern 0 - 20,
k, l, q und r die Ziffern 0 und 1 und
R ein Wasserstoffatom, einen gegebenenfalls OR¹-substituierten C₁-C₆-Alkylrest oder eine CH₂COOR¹-Gruppe mit R¹ in der Bedeutung eines Wasserstoffatoms, eines C₁-C₆-Alkylrestes oder einer Benzylgruppe bedeuten,
R² für eine durch eine gegebenenfalls mit einem C₁-C₆-Alkyl- oder Benzylrest veresterte Carboxyl- oder Sulfongruppe substituierte gesättigte, ungesättigte, gerad- oder verzweigtkettige oder cyclische Alkylgruppe mit bis zu 20 C-Atomen, Aryl- oder Aralkylgruppe,
R³ für ein Wasserstoffatom oder für eine gegebenenfalls durch eine gegebenenfalls mit einem C₁-C₆-Alkyl- oder Benzylrest veresterte Carboxyl- oder Sulfongruppe substituierte gesättigte, ungesättigte, gerad- oder verzweigtkettige oder cyclische Alkylgruppe mit bis zu 20 C-Atomen, Aryl- oder Aralkylgruppe,
X für ein Wasserstoffatom und/oder ein Metallionenäquivalent eines Elements der Ordnungszahlen 21-29, 31, 32, 37-40, 42-44, 49 oder 57-83 stehen, mit der Maßgabe, daß mindestens einer der Substituenten Z¹ und Z² für ein Wasserstoffatom steht, daß - wenn n und l jeweils für die Ziffer 0 stehen - k und r nicht gleichzeitig jeweils die Ziffer 1 bedeuten und daß gewünschtenfalls der Rest der Säuregruppen als Ester oder Amid vorliegt, sowie deren Salze mit anorganischen und/oder organischen Basen, Aminosäuren oder Aminosäureamide.

sind wertvolle pharmazeutische Mittel.
摘要翻译：通式I化合物<图像>其中Z <1>和Z <2>在每种情况下为氢原子或基团 - （CH 2）间 - （C6H4）Q（O）K（CH 2）N - （C6H4） 1-（O）R，其中M和n表示的数字0-20，K，L，q和R表示的数字0和1和R表示氢原子任选地或< 1>取代的C 1 -C 6烷基或其中R <1>表示氢原子，C1-C6-烷基或苄基，R <2 CH2COOR <1>组>表示一个饱和，不饱和，直 - 或支链或环状烷基，具有多达20个碳原子，芳基或芳烷基substituiertem通过与C1-C6烷基或苄基，或由一个基团砜任选酯化的羧基，R <3> darstellt 一个氢原子或饱和的，不饱和，直链或支链或环状烷基，具有多达20个碳原子，芳基或芳基，任选substituiertem通过其任选地被一个C1-C6烷基或苄基酯化的羧基基团，或由一个砜基，X代表不满一个氢原子和/或金属离子当量的原子序数21-29，31，32，37-40，42-44，49或57-83的元素的，条件没有该取代基的至少一个Z <1>和Z <2> darstellt氢原子，没有 - 当N和L分别表示该图中0 - K和R不同时各自表示图1和，如果需要清除，所述基团的酸基团的存在如酯或酰胺，以及它们与无机和/或有机碱，氨基酸或氨基酸酰胺盐的，是有用的药物agents.y

5. 发明授权

EP0099538B1 Neue Carbacycline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效
标题翻译：碳水化合物，其制备方法及其作为药物的使用
公开(公告)号：EP0099538B1
公开(公告)日：1991-09-11
申请号：EP83106792.1
申请日：1983-07-11
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof. , Casals-Stenzel, Jorge, Dr. , Mannesmann, (verehel.Varchmin), Gerda, Dr. , Schillinger, Ekkehard, Dr. , Town, Michael Harold, Dr.
IPC分类号： C07C405/00 , C07C59/62 , C07C69/734 , A61K31/557
CPC分类号： C07D317/72 , C07C405/0083 , C07D317/16 , C07H13/04

6. 发明公开

EP0226871A1 Ausgangsprodukte zur Herstellung von 9-beta-Chlorprostaglandinen 失效
标题翻译：起始9-β-Chlorprostaglandinen的制备材料。
公开(公告)号：EP0226871A1
公开(公告)日：1987-07-01
申请号：EP86116564.5
申请日：1986-11-28
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Radüchel, Bernd, Dr. , Skuballa, Werner, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof.
IPC分类号： C07C47/277 , C07C45/60 , C07F7/18
CPC分类号： C07C405/00 , C07C45/59 , C07C45/60 , C07C47/277 , C07C49/753
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von (5-Chlor-3-hydroxy-cyclopentyl)-acetaldehyden der Formel II
worin R einen Benzylrest, einen tert.-Butyl-dimethylsilylrest oder einen tert.-Butyl-dephenylsilylrest bedeutet, das dadurch gekennzeichnet ist, daß man eine Verbindung der Formal I
worin R die bereits genannten Bedeutungen hat, in Gegenwart eines Reduktionsmittels reduziert.
摘要翻译：本发明涉及一种用于制备（5-氯-3-羟基 - 环戊基）的式II -acetaldehyden 其中R是苄基，叔丁基或叔丁基dimethylsilylrest-dephenylsilylrest意味着的特征在于，一式I化合物<图像>其中R具有已经提到的含义，在还原剂的存在而降低。

7. 发明公开

EP0099850A1 Novel carbacyclin esters, process for the preparation thereof, and their use as medicinal agents 失效
标题翻译： Carbacyclinester，Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung in der Medizin。
公开(公告)号：EP0099850A1
公开(公告)日：1984-02-01
申请号：EP83730052.4
申请日：1983-05-27
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr. , Mannesmann-Varchmin, Gerda, Dr. , Nieuweboer, Bob , Town, Michael-Harold, Dr.
IPC分类号： C07C405/00 , C07C69/66 , A61K31/557 , A61K31/215
CPC分类号： C07C405/0083
摘要： Carbacyclin esters of Formula I
wherein

R, is an unsubstituted or substituted aromatic residue,
R 2 is a free or functionally modified hydroxy group,
R 3 is an alkyl or cycloalkyl group, or an optionally substituted aryl group, or a heterocyclic group,
X is an oxygen atom or the group -CH 2 -,
A is a -CH 2 -CH 2 -, trans-CH=CH-, or -C≡C-group,
W is a free or functionally modified hydroxy-methylene group or a free or functionally modified
wherein the OH-group can be in the a- or β-position,
a straight-chain saturated alkylene group of 1-5 carbon atoms, a branched, saturated or a straight-chain or branched, unsaturated alkylene group of 2-5 carbon atoms, which groups can optionally be substituted by fluorine atoms,
E is a direct bond, a -C≡C-group, or a -CR 4 =CR 5 - group wherein R 2 and R 5 mean a hydrogen atom or an alkyl group of 1-5 carbon atoms;
are useful as blood-pressure-lowering agents, inter alia.
摘要翻译：式I的卡巴环素酯其中R1是未取代或取代的芳族残基，R2是游离或官能改性的羟基，R3是烷基或环烷基，或任选取代的芳基或杂环基，X是氧原子或-CH 2 - 基团，A是-CH 2 -CH 2 - ，反式-CH = CH-或-C元素C基团，W是游离或官能改性的羟基 - 亚甲基基团或游离或官能改性的其中OH基可以是α-或β-位，D是1-5个碳原子的直链饱和亚烷基，支链，饱和或直链或 2-5个碳原子的支链不饱和亚烷基，这些基团可以任选被氟原子取代，E是直接键，-C定义C基团或-CR 4 = CR 5 - 基团，其中R 2和R 5表示氢原子或1-5个碳原子的烷基; 作为降血压剂特别有用。

8. 发明公开

EP0081455A3 9-Bromo-prostaglandin derivatives, their preparation and pharmaceutical applications 失效
标题翻译： 9-BROMO-PROSTAGLANDIN衍生物，其制备和药物应用
公开(公告)号：EP0081455A3
公开(公告)日：1983-08-03
申请号：EP82730142
申请日：1982-12-03
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT Berlin und Bergkamen
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Schwarz, Norbert, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof. , Elger, Walter, Dr.
IPC分类号： C07C177/00 , A61K31/557
CPC分类号： C07C405/00 , C07C405/0016 , C07C405/0041

9. 发明公开

EP0069692A1 Neue Carbacycline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效
标题翻译：新carbacyclins，其制备方法及其作为药物使用。
公开(公告)号：EP0069692A1
公开(公告)日：1983-01-12
申请号：EP82730069.0
申请日：1982-05-19
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof.Dr. , Casals-Stenzel, Jorge, Dr. , Schillinger, Ekkehard, Dr. , Mannesmann, Gerda, Dr. , Nieuweboer, Bob
IPC分类号： C07C33/12 , C07C43/178 , C07D317/72 , C07D309/12 , A61K31/045 , A61K31/075
CPC分类号： C07D317/72 , C07C33/12 , C07C43/178 , C07C405/0083 , C07D309/12 , C07F9/4015
摘要： Die Erfindung umfaßt Verbindungen der Formel
worin

X ein Sauerstoffatom oder eine -CH 2 -Gruppe,
A eine -CH 2 -CH 2 -, eine trans-CH= CH - oder eine -C≡C-Gruppe,
W eine freie oder funktionell abgewandelte Hydroxymethylengruppe oder eine freie oder funktionell abgewandelte
wobei die OH-Gruppen a- oder ß-ständig sein können,
D eine geradkettige oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte Alkylengruppe mit bis zu 10 C-Atomen, die durch Fluoratome substituiert sein kann,
E eine -C≡C-Gruppe oder eine -CR 3 =CR 4 -Gruppe, wobei R 3 und R 4 verschieden sind und ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe mit 1-5 C-Atomen bedeuten,
R, eine freie oder funktionelle abgewandelte Hydroxygruppe,
R 2 eine Alkyl-, Cycloalkyl-, eine gegebenenfalls substituierte Aryl- oder eine heterocyclische Gruppe bedeuten.

Die Verbindungen besitzen hypotensive und bronchodilatatosche Eigenschaften. Sie können außerdem zur Prophylaxe und Therapie des Herzinfarktes und zur Behandlung des Schlaganfalls verwendet werden. Sie werden durch Reduktion der entsprechenden 1-Carbonsäure-derivate hergestellt.
摘要翻译：本发明包括式I化合物<图像>其中，X是氧原子或-CH 2 - 基，A是-CH2-CH2-，反式-CH = CH-或-C ^ C基团，W是一个免费的或者功能改性羟基亚甲基或游离或功能性修饰其中OH基团α-或可以是β构型，D为具有至多10个碳原子的直链或支链的，饱和或不饱和亚烷基，其可被氟原子取代， e为-C 1-6 C-基或-CR 3 = CR 4基团，其中R3和R4不同，为氢原子或具有1-5个C原子的烷基，R 1是一个免费的或改性的羟基官能，R 2是一个烷基烷基，环烷基，任选取代的芳基或杂环基。所述化合物具有降血压和bronchodilatatosche性质。它们也可以用于心肌梗死的预防和治疗和治疗中风。它们是通过还原相应的哌啶-1-羧酸衍生物的制备。

10. 发明公开

EP0055208A2 Neue Carbacycline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效
标题翻译：新carbacyclins，其制备方法及其作为药物使用。
公开(公告)号：EP0055208A2
公开(公告)日：1982-06-30
申请号：EP81730124.5
申请日：1981-12-17
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Schwarz, Norbert, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr. , Casals-Stenzel, Jorge, Dr. , Schillinger, Ekkehard, Dr. , Town, Michael Harold, Dr.
IPC分类号： C07C59/62 , C07C69/66 , C07C103/175 , C07C103/90 , C07C143/74 , A61K31/00
CPC分类号： C07D317/72 , C07C405/0083 , C07D309/12 , C07F9/4015 , Y10S514/927
摘要： Die Erfindung betrifft Carbacyclinderivate der allgemeinen Formel I
worin

R 1 den Rest OR 2 , wobei R 2 Wassersoff, Alkyl, Cycloalkyl, Aryl oder einen heterocyclischen Rest bedeuten kann, oder den Rest NHR 3 mit R 3 in der Bedeutung eines Säurerestes oder Wasserstoffatoms.
X Sauerstoff
A eine -CH 2 CH 2 -, trans-CH=CH- oder -C=C-Gruppe, W eine freie oder funktionell abaewandelte Hvdroxvmethvlengruppe oder eine freie oder funktionell abgewandelte
Gruppe, wobei die OH-Gruppe a- oder β-ständig sein kann.
D eine geradkettige oder verzweigt, gesättigte oder ungesättigte Alkylengruppe mit 1-10 C-Atomen, die gegebenenfalls durch Fluoratome substituiert sein kann, E eine -C=C-Bindung oder eine -CR 6 =CR 7 -Gruppe darstellt, wobei R 6 und R 7 ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe mit 1-5 C-Atomen bedeuten,
R 4 eine Alkyl-, Cycloalkyl, oder eine gegebenenfalls substituierte Aryl- oder eine heterocyclische Gruppe,
R 5 eine freie oder funktionell abgewandelte Hydroxygruppe, und, falls R 2 die Bedeutung eines Wasserstoffatoms hat, deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen bedeuten, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel.
摘要翻译：本发明涉及卡巴环素的通式I 其中R 1是基团OR 2，其中R 2 Wassersoff，烷基，环烷基，芳基或杂环基团可意味着或基团NHR 3，其中R 3的含义的酸残基或氢原子的衍生物，X是氧甲一个-CH2-CH2-反式-CH = CH-或-C = C基团，W是自由的或功能性修饰羟基亚甲基或游离或功能性修饰其中所述α-或β-OH基团可以是恒定的，， D表示的直链或支链的，饱和的或具有1-10个C原子，其可任选被氟原子取代的不饱和亚烷基，E表示-C = C-键或-CR 6 = CR 7基团，其中R6和R7是氢原子平均值或具有1-5个碳原子的烷基，R 4是烷基，环烷基，或任选取代的芳基或杂环基，R5是一个免费的或功能性修饰羟基，和，如果R 2具有Wasserstoftatoms的含义，它们的盐与生理相容性基地，其制备方法以及它们作为药物使用的意思。

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