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1. 发明公开

EP4373832A1 PROCESSES OF MAKING ONAPRISTONE AND INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开
公开(公告)号：EP4373832A1
公开(公告)日：2024-05-29
申请号：EP22846499.6
申请日：2022-07-19
申请人： Context Biopharma Inc.
发明人： WUTS, Peter , RENCHER, William F. , ZHANG, Tony , ZHONG, Boyu , YANG, Anjiang , LV, Fei , ZHAO, Qihua , FENG, Jiaoyang , WANG, Jifa
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/575 , C07J51/00
CPC分类号： C07D317/72 , C07F7/1804 , C07F7/0812 , C07J41/0083

2. 发明公开

EP3207928A4 COMPOSITE PREPARATION, CONTAINING NOVEL 3-(4-(BENZYLOXY)PHENYL)HEX-4-INOIC ACID DERIVATIVE AND ANOTHER ACTIVE INGREDIENT, FOR PREVENTING OR TREATING METABOLIC DISEASES 有权
公开(公告)号：EP3207928A4
公开(公告)日：2018-03-14
申请号：EP15850582
申请日：2015-10-16
申请人： HYUNDAI PHARM CO LTD
发明人： YANG JIN , KIM JIN WOONG , LEE HAN KYU , KIM JAE HYUN , SON CHANG MO , LEE KYU HWAN , CHOI HYUNG HO , KIM DAEHOON , HA TAE YOUNG , RHEE JAEKEOL
IPC分类号： A61K31/357 , A61K31/192 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC分类号： A61K31/506 , A61K9/0019 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/192 , A61K31/357 , A61K31/40 , A61K31/4035 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K45/06 , C07C59/72 , C07D207/06 , C07D209/44 , C07D211/14 , C07D211/70 , C07D215/06 , C07D295/096 , C07D317/72 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating metabolic diseases, in which a novel 3-(4-(benzyloxy)phenyl)hex-4-inoic acid derivative and at least another active ingredient, which is selected from the group consisting of dipeptidyl peptidase-4 (DPPIV) inhibitor-based, sulfonylurea-based, thiazolidinedione (TZD)-based, biguanide-based, and sodium/glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitor-based drugs, may be administered in combination or in the form of a composite preparation. The use of the composition of the present invention can provide a remarkably excellent blood sugar reducing effect in various animal diabetic disease models, and the composition of the present invention can be favorably used as a pharmaceutical composition for preventing or treating metabolic diseases, such as obesity, diabetes type I, diabetes type II, glucose intolerance symptoms, insulin resistance symptoms, hyperglycemia, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, dyslipidemia, and syndrome X.

3. 发明公开

EP3239143A2 BIARYL DERIVATIVE AS GPR120 AGONIST 有权
标题翻译： BIARYL衍生物作为GPR120激动剂
公开(公告)号：EP3239143A2
公开(公告)日：2017-11-01
申请号：EP15873645.4
申请日：2015-12-23
申请人： LG Chem, Ltd.
发明人： KIM, Young Kwan , PARK, Sang Yun , JOO, Hyun Woo , CHOI, Eun Sil , PAEK, Seung Yup , KANG, Seung Wan , KIM, Byung Gyu , LEE, Chang Seok , KIM, Sung Wook , LEE, Sang Dae
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4725 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4725 , C07C59/31 , C07C229/42 , C07C229/44 , C07C317/22 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07D207/06 , C07D209/08 , C07D211/34 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/70 , C07D231/56 , C07D235/16 , C07D239/34 , C07D241/18 , C07D261/08 , C07D277/34 , C07D307/42 , C07D307/80 , C07D311/58 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D333/16 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/10
摘要： The present invention relates to a biaryl derivative expressed by the chemical formula 1, a method for producing the biaryl derivative, a pharmaceutical composition comprising same, and use of same, the biaryl derivative expressed by the chemical formula 1, as a GPR120 agonist, promoting GLP-1 generation in the gastro-intestinal tract, reducing insulin resistance in the liver, muscles and the like from anti-inflammatory activity in the macrophage, pancreatic cells and the like, and allowing effective use in prevention or treatment of inflammation or metabolic diseases such as diabetes, complications from diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver disease, fatty liver disease, and osteoporosis.
摘要翻译：本发明涉及化学式1表示的联芳衍生物，联芳衍生物的制备方法，包含它的药物组合物及其用途，由化学式1表示的联芳衍生物作为GPR120激动剂，促进 GLP-1在胃肠道中的产生，降低肝脏，肌肉等中的巨噬细胞，胰腺细胞等中的抗炎活性的胰岛素抵抗性，并且允许有效用于预防或治疗炎症或代谢疾病如糖尿病，糖尿病并发症，肥胖症，非酒精性脂肪肝疾病，脂肪肝疾病和骨质疏松症。

4. 发明公开

EP3200792A2 POLY (ADP-RIBOSE) POLYMERASE 1 INHIBITORS STRUCTURALLY UNRELATED TO NAD 审中-公开
标题翻译： POLY（ADP-RIBOSE）聚合酶1抑制剂结构上与NAD无关
公开(公告)号：EP3200792A2
公开(公告)日：2017-08-09
申请号：EP15847892.5
申请日：2015-09-30
申请人： The Institute for Cancer Research d/b/a The Research Institute of Fox Chase Cancer Center
发明人： TULIN, Alexei
IPC分类号： A61K31/4453 , A61P35/00 , C07D211/14
CPC分类号： C07D405/14 , A61P35/00 , C07D207/06 , C07D263/04 , C07D295/15 , C07D317/28 , C07D317/72 , C07D319/06 , C07D405/06 , C07D407/04
摘要： Compounds that are not related to NAD, and which target PARP1-histone H4 interaction are provided, as well as compositions of these compounds, and methods for specific inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase 1 (PARP-1) using these compounds are provided. These PARP-1 inhibitors may be used to treat cancer in which PARP-1 activation or biologic activity plays a role, including prostate cancer, breast cancer, kidney cancer, ovarian cancer, lymphoma, leukemia, and glioblastoma, among others.
摘要翻译：提供了与NAD无关并且靶向PARP1-组蛋白H4相互作用的化合物，以及这些化合物的组合物以及使用这些化合物特异性抑制聚（ADP-核糖）聚合酶1（PARP-1）的方法是提供。这些PARP-1抑制剂可用于治疗其中PARP-1活化或生物活性起作用的癌症，包括前列腺癌，乳腺癌，肾癌，卵巢癌，淋巴瘤，白血病和成胶质细胞瘤等。

5. 发明公开

EP3186267A1 AMPHIPHILIC COMPOUNDS WITH NEUROPROTECTIVE PROPERTIES 审中-公开
标题翻译：具有神经保护性质的两性化合物
公开(公告)号：EP3186267A1
公开(公告)日：2017-07-05
申请号：EP15763482.5
申请日：2015-08-25
申请人： Ustav Organicke Chemie a Biochemie AV CR, v.v.i. , Fyziologicky Ustav AV CR, v.v.i.
发明人： KUDOVA, Eva , CHODOUNSKA, Hana , KAPRAS, Vojtech , VYKLICKY, Ladislav , VALES, Karel , JAHN, Ullrich
IPC分类号： C07J1/00 , C07J9/00 , C07J13/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J63/00 , C07J71/00 , A61K31/56 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/30 , C07C279/14 , C07C305/20 , C07C211/63 , C07C13/60 , C07C55/00
CPC分类号： C07J43/003 , C07C59/80 , C07C305/20 , C07C2603/26 , C07D209/36 , C07D213/18 , C07D317/72 , C07J1/0007 , C07J1/0011 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J13/007 , C07J31/006 , C07J41/0005 , C07J41/0033 , C07J41/0038 , C07J53/001 , C07J63/008 , C07J71/0005
摘要： The present invention provides amphiphilic compounds with a tetradecahydrophenanthrene skeleton of formula (I), wherein R1-R5 are as defined herein, and their enantiomers, exhibiting neuroprotective effects, for use as medicaments for treating neuropsychiatric disorders associated with an imbalance in glutamatergic neurotransmitter system, such as ischemic damage of CNS, neurodegenerative changes and disorders of CNS, affective disorders, depression, post-traumatic stress disorder and diseases related to stress, anxiety, schizophrenia and psychotic disorders, pain , addiction, multiple sclerosis, epilepsy, glioma, and a pharmaceutical composition containing said compound.
摘要翻译：本发明提供了具有十四氢菲构架的两亲化合物及其对映异构体，表现出神经保护作用，其作为药物用于治疗与谷氨酸能神经递质系统失衡相关的神经精神病症，例如CNS的缺血性损伤，CNS的神经退行性改变和病症，情感障碍，抑郁症，创伤后应激障碍以及与压力，焦虑，精神分裂症和精神障碍有关的疾病，疼痛，成瘾，多发性硬化症，癫痫症，神经胶质瘤和含有所述化合物的药物组合物。

6. 发明授权

EP2380874B1 Pleuromutilin derivatives for the treatment of diseases mediated by microbes 有权转让
标题翻译： Pleuromutilin-Derivate zur Behandlung von durch Mikroben vermittelten Krankheiten
公开(公告)号：EP2380874B1
公开(公告)日：2016-12-28
申请号：EP11005863.3
申请日：2008-03-19
申请人： Nabriva Therapeutics AG
发明人： Riedl, Rosemarie , Heilmayer, Werner , Badegruber, Rudolf , Strickmann, Dirk , Novak, Rodger , Ferencic, Matthias , Bulusu, Atchyuta Rama Chandra Murty
IPC分类号： C07C323/52 , A61K31/215 , A61P31/00
CPC分类号： A61K31/5375 , A61K31/215 , A61K31/357 , C07C323/52 , C07C323/61 , C07C2601/14 , C07C2603/99 , C07D295/096 , C07D317/72

7. 发明授权

EP2072493B1 Organoleptic compounds 有权
标题翻译：感官Verbindungen
公开(公告)号：EP2072493B1
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：EP08171475.0
申请日：2008-12-12
申请人： INTERNATIONAL FLAVORS & FRAGRANCES INC.
发明人： Closson, Adam , Monteleone, Michael, G.
IPC分类号： C07C47/34 , C07C49/443 , C07C49/633 , C07D317/72 , C11B9/00
CPC分类号： C07C49/443 , C07C49/633 , C07D317/72 , C11B9/0046 , C11B9/0076

8. 发明公开

EP2757905A1 ACETALE UND KETALE ALS RIECH- UND AROMASTOFFE 有权
标题翻译：缩醛和缩酮AS香水和芳香组合物
公开(公告)号：EP2757905A1
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：EP11761557.5
申请日：2011-09-20
申请人： Symrise AG
发明人： HÖLSCHER, Bernd
IPC分类号： A23L1/226 , C11B9/00 , C07D317/22 , C07D317/72
CPC分类号： C07D317/22 , A23L27/2052 , C07D317/72 , C11B9/0076 , C11B9/0088
摘要： The present invention relates primarily to the use of acetals and ketals of the following formula (I) as fragrances and/or flavors. The invention further relates to fragrance and/or flavor compositions containing one or more of said acetals and ketals, to perfumed and flavored products comprising one or more of said acetals and ketals and to corresponding methods for imparting, modifying and/or intensifying certain scents and/or aromas.

9. 发明公开

EP2679570A3 Method of producing bicyclo[3.1.0]hexane derivative 审中-公开
标题翻译： Verfahren zur Herstellung eines Cicyclo [3.1.0] hexanderivates
公开(公告)号：EP2679570A3
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：EP13181672.0
申请日：2009-05-19
申请人： Taisho Pharmaceutical Co., Ltd.
发明人： Hirotsuka, Mitsuaki , Sasaki, Joji , Kamiyama, Hiroaki , Oshida, Motoko , Ishii, Takaaki
IPC分类号： C07C67/343 , C12P7/62 , C07C67/313
CPC分类号： C12P7/62 , C07C67/31 , C07C67/313 , C07C67/32 , C07C67/327 , C07C67/343 , C07C2602/18 , C07D317/72 , C07C69/757 , C07C69/732
摘要： Provided are methods for producing compounds represented by the formulae (II), (III), (Xa) and (Xb) and salts thereof. The compounds are intermediates in the asymmetric synthesis of bicyclo[3.1.0]hexane derivatives useful as metabotropic glutamate receptor modulators.
摘要翻译：可用于代谢型谷氨酸受体调节剂的双环[3.1.0]己烷衍生物的制备通过包括将由式（II）表示的化合物转化为由式（III）表示的化合物通过与在不使用昂贵的光学活性羟基羟基酯作为起始原料的情况下，在微生物来源的酶的存在下，不需要超低温反应的氟化反应。此外，由于不对称合成可以在更接近最终产物的阶段进行，所以制造方法可用作可大量生产双环[3.1.0]己烷衍生物的制备方法。

10. 发明公开

EP2524959A1 Riech- und/oder Aromastoffkompositionen enthaltend Dioxolane 有权
标题翻译： Riech- und / oder Aromastoffkompositionen enthaltend二氧戊环
公开(公告)号：EP2524959A1
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：EP11166440.5
申请日：2011-05-17
申请人： Symrise AG
发明人： Hölscher, Bernd , Singer, Dr. Emilie
IPC分类号： C11B9/00 , A23L1/226 , A61K8/49 , A61Q13/00 , C07D317/10 , C07D317/72 , C11D3/50
CPC分类号： C11B9/0088 , A23L27/2052 , A61K8/4973 , A61Q5/02 , A61Q5/12 , A61Q11/00 , A61Q13/00 , A61Q15/00 , A61Q17/04 , A61Q19/10 , C07D317/12 , C07D317/72 , C11B9/0076 , C11D3/2096 , C11D3/50
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft primär die Verwendung von Dioxolanen der nachfolgenden Formel (I) als Riech- und/oder Aromastoff, bestimmte Riechstoff- und/oder Aromastoffkompositionen umfassend diese Dioxolane sowie entsprechende parfümierte und/oder aromatisierte Artikel.
Ferner betrifft die vorliegende Erfindung ein Verfahren zur Herstellung der Dioxolane der Formel (I) sowie bestimmte neue Dioxolane gemäß der Formel (I).
摘要翻译：香料和/或调味组合物包含≥3被取代的4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环衍生物（I）及其立体异构体，并且至少> = 3-8其它香料和/或调味物质包含（I），其中组合物不包含2-己基-4-乙烯基-1,3-二氧戊环。香料和/或调味组合物包含式（I）的= = 3-取代的4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环衍生物及其立体异构体，和至少> = 3-8其它香料和/或调味物质，其中不包含（I），其中组合物不包含2-己基-4-乙烯基-1,3-二氧戊环。 R 3，R 4 = H或1-15C有机基团，任选地含有1-3个O原子，优选H或饱和或不饱和的芳族或脂族，支链或非支链，环状或直链，桥连或未桥连的1-15C基团（任选取代 1-3个烷基，烯基和/或1或2个OH，或R 3+ R 4 =含有5-8个C原子的环和任选的1或2个双键和/或任选1-3个O原子（任选地被至少 1个支链或非支链，桥连或未桥连的烷基，烯基，环烷基，环烯基，芳基，芳基烷基，烷氧基烷基或烷氧基芳基），R 3和R 4优选3-30C原子，或R 1，R 2 = H或Me，条件是：当碳 - 碳单键存在于R 4的位置3至位置4时，则R 4为4-15C烷基（任选分支且任选含有≥2.2个双键）;或当R 3不为氢时，然后R 4为2-15C烷基（任选支链并任选含有= 1-2双键）。还包括独立权利要求：（1）（I）及其立体异构体不包括61种化合物。 2-乙基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-丙基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-异丙基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-丁基-4 2-乙基 - [1,3]二氧戊环，2-异丁基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-戊基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-己基-4-乙烯基 - [1 ，3]二氧戊环，2-庚基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-环己基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-苯基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环， 2-邻甲苯基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-间甲苯基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-对甲苯基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-（2-甲氧基 - 苯基）-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-（3-甲氧基 - 苯基）-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-（4-甲氧基 - 苯基）-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，5-（4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环-2-基） - 苯并[1,3]间二氧杂环戊烯，2-呋喃-3-基-4 2-乙基 - [1,3]二氧戊环，2-乙基-2-甲基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-甲基-2-丙基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，丁基-2-甲基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-异丙基-2-甲基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-甲基-2-（3-甲基丁基）-4- 乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-甲基-2-（4-甲基戊基）-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2,2-二乙基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2 ，2-二丙基-4-乙烯基 - [1,3]二氧杂环戊烯 ane，2,2-二异丙基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-甲基-2-戊基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-己基-2-甲基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-甲基-2-辛基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-甲基-2-壬基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-甲基-2 2-苯基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-环己基-2-甲基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-环戊基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，环庚基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2,2-五亚甲基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-甲基-2-异丙基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2 ，2-六亚甲基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-丁-3-烯基-2-甲基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，（S）-2,2-二乙基-4 - 乙烯基 - [1,3]二氧戊环或（R）-2-乙烯基-1,4-二氧杂 - 螺[4.5]癸烷，（S）-2-乙烯基-1,4-二氧杂 - 螺[4.5]癸烷， 2 - （（E） - 丙烯基）-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-（4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环-2-基）苯酚，2,4-二乙烯基 - 3]二氧戊环，2-叔丁基-2-甲基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-丁基-2-乙基-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-（2-甲基环己基）-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环，2-（4-甲基 - 环己基）-4-乙烯基 - [1,3]二氧戊环和（S）-2-甲基-2-乙烯基-1， 1,4-二氧杂螺[ 4.5]癸烷; （2）制备（I），其包括使式R 1 -C（CH 2 -OH）= C（CH 2 -OH）-R 2（III）的取代的丁-2-烯-1,4-二醇化合物与在氯化铜（I）存在下，式R 3 -CO-R 4（IV）的醛化合物; 包括使香烟和/或调味组合物或（I）与制品接触或混合，以提供，修饰和/或增强气味和/或风味，和/或强化气味和/或风味香调，优选花生油，油腻，革质，膨乳，酚，金属或水样的绿色橄榄，水果，绿色，玫瑰，没药，梨，芒果的笔记或笔记，葡萄柚，甜瓜，柠檬，芳樟醇，米拉贝尔，留兰香，蘑菇，洋甘菊，苹果，甲醇，芳香，新鲜或草本植物。 [图片]。

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