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1. 发明授权

EP0098793B1 Neue Carbacyclinamide, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 有权
标题翻译：卡巴肼类药物，其制备方法及其作为药物使用
公开(公告)号：EP0098793B1
公开(公告)日：1989-01-25
申请号：EP83730065.6
申请日：1983-07-01
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr. , Mannesmann, Gerda, Dr. , Nieuweboer, Bob , Town, Michael Harold, Dr.
IPC分类号： C07C177/00 , C07C103/737 , A61K31/557
CPC分类号： C07H13/04 , C07C405/0083

2. 发明公开

EP0224275A1 Neue Carbacycline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效
标题翻译：新carbacyclins，其制备方法及其作为药物使用。
公开(公告)号：EP0224275A1
公开(公告)日：1987-06-03
申请号：EP86116566.0
申请日：1986-11-28
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Vorbrüggen, Helmut, Prof. , Klar, Ulrich, Dr. , Nieuweboer, Bob , Stürzebecher, Claus Steffen, Dr.
IPC分类号： C07C405/00 , A61K31/557 , C07C229/38 , C07C229/40 , C07D309/12
CPC分类号： C07C405/0083
摘要： Die Erfindung betrifft Carbacylinderivate allgemeinen Formel I
worin

Y 1 den Rest -CH 2 -X-(CH 2 ) n -R 1 oder den Rest

n 1 oder 3,
R 1 den Rest
den Rest
-COCH 3 . COOR 2 , wobei R 2 Wasserstoff oder gegebenenfalls durch Halogen, Phenyl, C 1 -C 4 -Alkoxy oder C, -C 4 -Dialkyl amino substituiertes Alkyl mit 1-10 C-Atomen, Cycloalkyl Aryl oder einen heterocyclischen Rest bedeuten kann, ode den Rest CONHR 3 mit R 3 in der Bedeutung Wasserstoff ode eines Alkanoyloder Alkansulfonylrestes mit je 1-10 Atomen darstellt,
R 9 den rest -(CH 2 ) m -R 6 oder den Rest -(CH 2 ) m-o -[Z 1 -(CH 2 ) m p] x -[Z 2 -(CH 2 ) m-q ] y -R 6 ,
m = 2-20
o, p und q ≤ 19 der x, y = 0 , 1 oder 2,
Z, eine cis-CH=CH-Gruppe, eine trans-CH- CH-Gruppe oder eine -C=C-Gruppe darstellt, wobei jede dieser Gruppen mindestens durch eine Methylengruppe vom C-9 Kohlenstoffatom des Carbacyclinbicyclus getrennt sein muß,
Z 2 Sauerstoff, Schwefel, eine NH- oder eine N-Methylgruppe bedeutet,
R 6 Amino, Methylamino, Hydroxy, Carboxy oder Merkapto bedeutet,
X ein Sauerstoffatom oder eine Methylengruppe,
Y 2 Wasserstoff oder Fluor,
A eine -CH 2 -CH 2 -, trans-CH=CH- oder -C=C-Gruppe,
W eine freie oder funktionell abgewandelte Hydroxymethylengruppe oder eine freie oder funktionell abgewandelte
Gruppe, wobei die OH-Gruppe a - oder β-ständig sein kann,
D die Gruppe
eine geradkettige, gesättigte Alkylengruppe mit 1-5 C-Atomen, eine verzweigte gesättigte oder eine geradkettige oder verzweigte ungesättigte Alkylengruppe mit 2-5 C-Atomen, die gegebenenfalls durch Fluoratome substituiert sein können,
o 1, 2 oder 3 bedeutet,
E eine Direktbindung, eine -C=C-Gruppe oder eine -CH-CR 7 - Gruppe darstellt, wobei R 7 ein Wasserstoffatom, eine Alkylgruppe mit 1-5 C-Atomen oder Halogen bedeuten,
R 4 eine Alkylgruppe mit 1-10 C-Atomen, eine Cycloalkylgruppe mit 3-10 C-Atomen oder eine gegebenenfalls substituierte Arylgruppe mit 6-10 C-Atomen oder eine heterocyclische Gruppe,
R 5 eine freie oder funktionell abgewandelte Hydroxygruppe, und, falls R 2 die Bedeutung eines Wasserstoffatoms hat, deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen bedeuten, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel.
摘要翻译：其中Y 1，通式（I）的Carbacyclins衍生物是式（II）的残基，R 9为将残余物 - （CH 2）M-R 6或残余物 - （CH 2）状态的[Z1（CH 2）熔点]× - [Z2-（CH 2）MQ - ] Y-R6中，m = 2-20; 的o，p和q <= 19; 的x，y = 0，1或2; Z1是一个顺式CH = CH基团，反式CH = CH基团或-C = C基团，其中每个这些基团必须由至少一个甲基从的C-9碳原子分隔所述carbacyclins双循环; Z2是氧，硫，NH或在N-甲基基团，R 6是氨基，甲氨基，羟基，羧基或巯基; 和它们的制造和它们作为药物的使用过程。

3. 发明公开

EP0099850A1 Novel carbacyclin esters, process for the preparation thereof, and their use as medicinal agents 有权
标题翻译： Carbacyclinester，Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung in der Medizin。
公开(公告)号：EP0099850A1
公开(公告)日：1984-02-01
申请号：EP83730052.4
申请日：1983-05-27
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr. , Mannesmann-Varchmin, Gerda, Dr. , Nieuweboer, Bob , Town, Michael-Harold, Dr.
IPC分类号： C07C405/00 , C07C69/66 , A61K31/557 , A61K31/215
CPC分类号： C07C405/0083
摘要： Carbacyclin esters of Formula I
wherein

R, is an unsubstituted or substituted aromatic residue,
R 2 is a free or functionally modified hydroxy group,
R 3 is an alkyl or cycloalkyl group, or an optionally substituted aryl group, or a heterocyclic group,
X is an oxygen atom or the group -CH 2 -,
A is a -CH 2 -CH 2 -, trans-CH=CH-, or -C≡C-group,
W is a free or functionally modified hydroxy-methylene group or a free or functionally modified
wherein the OH-group can be in the a- or β-position,
a straight-chain saturated alkylene group of 1-5 carbon atoms, a branched, saturated or a straight-chain or branched, unsaturated alkylene group of 2-5 carbon atoms, which groups can optionally be substituted by fluorine atoms,
E is a direct bond, a -C≡C-group, or a -CR 4 =CR 5 - group wherein R 2 and R 5 mean a hydrogen atom or an alkyl group of 1-5 carbon atoms;
are useful as blood-pressure-lowering agents, inter alia.
摘要翻译：式I的卡巴环素酯其中R1是未取代或取代的芳族残基，R2是游离或官能改性的羟基，R3是烷基或环烷基，或任选取代的芳基或杂环基，X是氧原子或-CH 2 - 基团，A是-CH 2 -CH 2 - ，反式-CH = CH-或-C元素C基团，W是游离或官能改性的羟基 - 亚甲基基团或游离或官能改性的其中OH基可以是α-或β-位，D是1-5个碳原子的直链饱和亚烷基，支链，饱和或直链或 2-5个碳原子的支链不饱和亚烷基，这些基团可以任选被氟原子取代，E是直接键，-C定义C基团或-CR 4 = CR 5 - 基团，其中R 2和R 5表示氢原子或1-5个碳原子的烷基; 作为降血压剂特别有用。

4. 发明公开

EP0069692A1 Neue Carbacycline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 有权
标题翻译：新carbacyclins，其制备方法及其作为药物使用。
公开(公告)号：EP0069692A1
公开(公告)日：1983-01-12
申请号：EP82730069.0
申请日：1982-05-19
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof.Dr. , Casals-Stenzel, Jorge, Dr. , Schillinger, Ekkehard, Dr. , Mannesmann, Gerda, Dr. , Nieuweboer, Bob
IPC分类号： C07C33/12 , C07C43/178 , C07D317/72 , C07D309/12 , A61K31/045 , A61K31/075
CPC分类号： C07D317/72 , C07C33/12 , C07C43/178 , C07C405/0083 , C07D309/12 , C07F9/4015
摘要： Die Erfindung umfaßt Verbindungen der Formel
worin

X ein Sauerstoffatom oder eine -CH 2 -Gruppe,
A eine -CH 2 -CH 2 -, eine trans-CH= CH - oder eine -C≡C-Gruppe,
W eine freie oder funktionell abgewandelte Hydroxymethylengruppe oder eine freie oder funktionell abgewandelte
wobei die OH-Gruppen a- oder ß-ständig sein können,
D eine geradkettige oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte Alkylengruppe mit bis zu 10 C-Atomen, die durch Fluoratome substituiert sein kann,
E eine -C≡C-Gruppe oder eine -CR 3 =CR 4 -Gruppe, wobei R 3 und R 4 verschieden sind und ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe mit 1-5 C-Atomen bedeuten,
R, eine freie oder funktionelle abgewandelte Hydroxygruppe,
R 2 eine Alkyl-, Cycloalkyl-, eine gegebenenfalls substituierte Aryl- oder eine heterocyclische Gruppe bedeuten.

Die Verbindungen besitzen hypotensive und bronchodilatatosche Eigenschaften. Sie können außerdem zur Prophylaxe und Therapie des Herzinfarktes und zur Behandlung des Schlaganfalls verwendet werden. Sie werden durch Reduktion der entsprechenden 1-Carbonsäure-derivate hergestellt.
摘要翻译：本发明包括式I化合物<图像>其中，X是氧原子或-CH 2 - 基，A是-CH2-CH2-，反式-CH = CH-或-C ^ C基团，W是一个免费的或者功能改性羟基亚甲基或游离或功能性修饰其中OH基团α-或可以是β构型，D为具有至多10个碳原子的直链或支链的，饱和或不饱和亚烷基，其可被氟原子取代， e为-C 1-6 C-基或-CR 3 = CR 4基团，其中R3和R4不同，为氢原子或具有1-5个C原子的烷基，R 1是一个免费的或改性的羟基官能，R 2是一个烷基烷基，环烷基，任选取代的芳基或杂环基。所述化合物具有降血压和bronchodilatatosche性质。它们也可以用于心肌梗死的预防和治疗和治疗中风。它们是通过还原相应的哌啶-1-羧酸衍生物的制备。

5. 发明授权

EP0099850B1 Novel carbacyclin esters, process for the preparation thereof, and their use as medicinal agents 有权
标题翻译：新型卡氏胆固醇酯，其制备方法及其作为药物代用品
公开(公告)号：EP0099850B1
公开(公告)日：1991-12-18
申请号：EP83730052.4
申请日：1983-05-27
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr. , Mannesmann-Varchmin, Gerda, Dr. , Nieuweboer, Bob , Town, Michael-Harold, Dr.
IPC分类号： C07C405/00 , C07C69/66 , A61K31/557 , A61K31/215
CPC分类号： C07C405/0083

6. 发明授权

EP0224275B1 Neue Carbacycline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效
标题翻译：碳水化合物，其制备方法及其作为药物的使用
公开(公告)号：EP0224275B1
公开(公告)日：1990-08-01
申请号：EP86116566.0
申请日：1986-11-28
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Vorbrüggen, Helmut, Prof. , Klar, Ulrich, Dr. , Nieuweboer, Bob , Stürzebecher, Claus Steffen, Dr.
IPC分类号： C07C405/00 , A61K31/557 , C07C229/38 , C07C229/40 , C07D309/12
CPC分类号： C07C405/0083

7. 发明授权

EP0069692B1 Neue Carbacycline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 有权
标题翻译： CARBACYCLINES，其制备和治疗应用
公开(公告)号：EP0069692B1
公开(公告)日：1988-03-02
申请号：EP82730069.0
申请日：1982-05-19
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof.Dr. , Casals-Stenzel, Jorge, Dr. , Schillinger, Ekkehard, Dr. , Mannesmann, Gerda, Dr. , Nieuweboer, Bob
IPC分类号： C07C33/12 , C07C43/178 , C07D317/72 , C07D309/12 , A61K31/045 , A61K31/075
CPC分类号： C07D317/72 , C07C33/12 , C07C43/178 , C07C405/0083 , C07D309/12 , C07F9/4015

8. 发明公开

EP0098793A1 Neue Carbacyclinamide, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 有权
标题翻译：新Carbacyclinamide，其制备方法及其作为药物使用。
公开(公告)号：EP0098793A1
公开(公告)日：1984-01-18
申请号：EP83730065.6
申请日：1983-07-01
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr. , Mannesmann, Gerda, Dr. , Nieuweboer, Bob , Town, Michael Harold, Dr.
IPC分类号： C07C177/00 , C07C103/737 , A61K31/557
CPC分类号： C07H13/04 , C07C405/0083
摘要： Die Erfindung betrifft Carbacyclinamide der Formel
worin R l die Reste NHR 4 mit R 4 als H, -(CH 2 ) n -R 8 oder gerad- oder verzweigtkettiger Alkylgruppe mit 1-10 C-Atomen, Cycloalkylgruppe mit 3-10 C-Atomen, Aryl oder niederer Mono- oder Polyhydroxyalkylgruppe mit 2-8 C-Atomen, NR 4 R 5 mit R 4 und R 5 jeweils als gerad- oder verzweigtkettiger niederer Mono-oder Polyhydroxyalkylgruppe mit 2-8 C-Atomen oder R 4 und R 5 gemeinsam mit N als 5- oder 6-gliedriger Heterocyclus, der noch weitere Heteroatome enthalten und substituiert sein kann oder NR 4 R 5 mit R 4 als Alkylgruppe mit 1-10 C-Atomen, Cycloalkylgruppe mit 3-10 C-Atomen und R 5 als gerad- oder verzweigtkettiger Alkylgruppe mit 1-10 C-Atomen, Cycloalkylgruppe mit 3-10 C-Atomen, Aryl oder niederer Mono- oder Polyhydroxyalkylgruppe mit 2-8 C-Atomen, n 1-4, R 8 die Reste -CONH 2 oder -N(C 1 -C 4 -Alkyl) 2 , R 2 eine freie oder funktionell abgewandelte Hydroxygruppe, R 3 eine Alkyl-, Cycloalkyl- oder eine gegebenenfalls substituierte Aryigruppe oder eine heterocyclische Gruppe, X ein Sauerstoffatom oder die Gruppe -CH 2 -, A eine -CH 2 -CH 2 -, trans-CH=CH- oder -C≡C-Gruppe, W eine freie oder funktionell abgewandelte Hydroxymethylengruppe oder eine freie oder funktionell abgewandelte
3ruppe, wobei die OH-Gruppe α- oder β-ständig sein kann, D die Grupp ,
mit m gleich 1-3, eine geradkettige gesättigte Alkylengruppe mit 1-5 C-Atomen, eine verzweigte gesättigte oder eine geradkettige oder verzweigte ungesättigte Alkylengruppe mit 2-5 C-Atomen, die gegebenenfalls durch Fluoratome substituiert sein können, E eine Direktbindung, eine -C≡C-Gruppe oder eine -CR 6 =CR 7 -Gruppe, wobei R 6 und R 7 ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe mit 1-5 C-Atomen bedeuten, darstellen.
摘要翻译：本发明涉及式I的Carbacyclinamide I 其中R 1残基与NHR4 R4为H， - （CH 2）N R8或具有1-10个碳原子的直链或支链烷基，具有环烷基3-10个碳原子，芳基或下单 - 或具有2-8个碳原子的多羟基烷基，NR4R5其中R4和R5各自如直链或支链具有2-8个C原子，或R4和R5与N- 5-或6-元一起下单 - 或多羟基烷基含有其它杂原子和杂环可被取代或与R 4为具有1烷基NR 4 R 5 - 10个碳原子，具有含1-10个碳原子3-10个碳原子和R 5为直链或支链烷基环烷基，环烷基具有3-10个C原子，芳基或低级单 - 或具有2-8个碳原子的多羟基烷基，n为1-4，R 8，基团-CONH 2或-N（C1-C4-烷基）2，R 2是一个免费的或者功能改性羟基，R 3为烷基，环烷基或任选取代的芳基或杂环基，X表示氧原子或基团-CH 2 - ，A为-CH2-CH2-，反式-CH = CH-或-C C-基，W是一个免费的或功能性修饰羟基亚甲基或游离或功能性修饰< IMAGE>基团，其中OH基团可以是α-或β构型，D是基团其中m是1-3，具有1-5个C原子的支链的饱和或直链或直链的饱和亚烷基具有2-5个碳原子，其可被氟原子，在适当情况下，e是一个直接键，-C 1-6 C-基或-CR 6 = CR 7基团，其中R6和R7是氢原子或具有1的烷基取代的支链不饱和的亚烷基意味着-5个碳原子，代表。

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