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    • 1. 发明公开
    • Makrocyclische Polymer-Komplexbildner, deren Komplexe, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Mittel
    • 大环螯合聚合物,它们的复合物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物。
    • EP0512661A1
    • 1992-11-11
    • EP92250110.1
    • 1992-05-07
    • SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
    • Schmitt-Willich, Heribert, Dr.Platzek, Johannes, Dr.Gries, Heinz, Dr.Schuhmann-Giampieri, Gabriele, Dr.Frenzel, Thomas, Dr.
    • A61K49/00A61K49/02A61K49/04A61K43/00
    • A61K51/065A61K49/085A61K49/106A61K49/146A61K2123/00
    • Polymer-Verbindungen der allgemeinen Formel I



              (M) n A   (I),



      worin

      M für den Rest eines makrocyclischen Komplexbildners,
      A für ein Backbone-Molekül, das ein Defizit von n Amino-, n Hydroxy- oder n Carboxygruppen aufweist,
      n für die Zahlen 1 bis 400,
      dadurch gekennzeichnet, daß

      M unabhängig voneinander für Komplexbildner der allgemeinen Formel IA steht

      wobei

      D, E, G, K, die gleich oder verschieden sein können, jeweils für die Gruppe -(CH₂) o - mit o in der Bedeutung der Ziffern 2, 3, 4 oder 5
      q für die Ziffern 0, 1 oder 2,
      R¹ für ein Wasserstoffatom, eine verzweigte oder unverzweigte C₁-C₄-Alkyl-, Phenyl-, C₇-C₁₂-Aralkylgruppe,
      U für eine CO₂H- oder PO₃H₂-Gruppe,
      Z für eine gegebenenfalls Imino-, Phenylen-, Phenylenoxy-, Phenylenimino-, Amid-, Hydrazid-, Carbonyl-, Estergruppe(n), Sauerstoff-, Schwefel- und/oder Stickstoff-Atom(e) enthaltende, gegebenenfalls durch Hydroxy-, Mercapto-, Oxo-, Thioxo-, Carboxy-, Ester- und/oder Aminogruppe(n) substituierte geradkettige, verzweigte, gesättigte oder ungesättigte C₁-C₂₀-Alkylengruppe,
      X für eine -CONH-, -NHCO-, -NHCSNH-, -NHCONH-, -CO₂-, -O-, -OCO-, -COCH₂O-, -NR²CH₂CONH-, -NHCS-, -NR²CH₂COO-, -OCHR²CONH-,-OCHR²COO-, wobei R² für ein Wasserstoffatom oder die Gruppe -(CH₂)pCOOH mit p in der Bedeutung der Ziffern 1-5 steht, und für eine -NR-gruppe, worin R ein Wasserstoffatom, einen gegebenenfalls durch 1 bis 3 Carboxy-, 1 bis 3 Sulfonsäuren, 1 bis 5 Hydroxy-, 1 bis 5 C₁-C₁₀-Alkoxy-, 1 bis 5 C₆-C₁₀-Aryloxy-, 1 bis 5 C₇-C₁₁-Aralkoxy-, 1 bis 5 Ester-, 1 bis 5 Amidgruppen substituierten und/oder gegebenenfalls 1 bis 3 Carbonyl-, 1 bis 3 Ester-, 1 bis 3 Amid-, eine Sulfonylgruppe, 1 bis 10 Sauerstoff-, 1 bis 4 Stickstoffatome enthaltenden C₁-C₂₀-Kohlenwasserstoffrest oder ein zweites Molekül IA, das mit dem ersten nicht identisch sein muß, bedeutet, deren vollständig oder unvollständig metallierte Komplexe mit den Elementen der Ordnungszahlen 21-29, 31, 32, 37-39, 42-44, 49, 57-83 sowie deren Salze, sind wertvolle pharmazeutische Mittel.
    • 其中,m在通式I(M)N(I)的聚合化合物是大环配位剂的残基,A是具有n个氨基的逆差,正羟基或正羧基的骨架分子,n是 编号1至400,DASS M是彼此的unabhängig,通式IA 的络合剂