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1. 发明公开

EP0099850A1 Novel carbacyclin esters, process for the preparation thereof, and their use as medicinal agents 有权
标题翻译： Carbacyclinester，Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung in der Medizin。
公开(公告)号：EP0099850A1
公开(公告)日：1984-02-01
申请号：EP83730052.4
申请日：1983-05-27
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr. , Mannesmann-Varchmin, Gerda, Dr. , Nieuweboer, Bob , Town, Michael-Harold, Dr.
IPC分类号： C07C405/00 , C07C69/66 , A61K31/557 , A61K31/215
CPC分类号： C07C405/0083
摘要： Carbacyclin esters of Formula I
wherein

R, is an unsubstituted or substituted aromatic residue,
R 2 is a free or functionally modified hydroxy group,
R 3 is an alkyl or cycloalkyl group, or an optionally substituted aryl group, or a heterocyclic group,
X is an oxygen atom or the group -CH 2 -,
A is a -CH 2 -CH 2 -, trans-CH=CH-, or -C≡C-group,
W is a free or functionally modified hydroxy-methylene group or a free or functionally modified
wherein the OH-group can be in the a- or β-position,
a straight-chain saturated alkylene group of 1-5 carbon atoms, a branched, saturated or a straight-chain or branched, unsaturated alkylene group of 2-5 carbon atoms, which groups can optionally be substituted by fluorine atoms,
E is a direct bond, a -C≡C-group, or a -CR 4 =CR 5 - group wherein R 2 and R 5 mean a hydrogen atom or an alkyl group of 1-5 carbon atoms;
are useful as blood-pressure-lowering agents, inter alia.
摘要翻译：式I的卡巴环素酯其中R1是未取代或取代的芳族残基，R2是游离或官能改性的羟基，R3是烷基或环烷基，或任选取代的芳基或杂环基，X是氧原子或-CH 2 - 基团，A是-CH 2 -CH 2 - ，反式-CH = CH-或-C元素C基团，W是游离或官能改性的羟基 - 亚甲基基团或游离或官能改性的其中OH基可以是α-或β-位，D是1-5个碳原子的直链饱和亚烷基，支链，饱和或直链或 2-5个碳原子的支链不饱和亚烷基，这些基团可以任选被氟原子取代，E是直接键，-C定义C基团或-CR 4 = CR 5 - 基团，其中R 2和R 5表示氢原子或1-5个碳原子的烷基; 作为降血压剂特别有用。

2. 发明公开

EP0058632A1 (13E)-(8R,11R,12R)-11,15-Dihydroxy-16,19-dimethyl-9-oxo-13,18-prostadiensäuren sowie deren Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen 失效
标题翻译：（13E） - （8R，11R，12R）-11,15二羟基16,19二甲基-9-氧代-13,18-prostadiensäuren和它们的盐，它们的制备方法和含有它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0058632A1
公开(公告)日：1982-08-25
申请号：EP82730013.8
申请日：1982-02-12
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr. , Schwarz, Norbert, Dr. , Elger, Walter, Dr.
IPC分类号： C07C177/00 , A61K31/557
CPC分类号： C07F7/1856 , C07C57/03 , C07C57/13 , C07C405/00 , C07F9/4015
摘要： Die Erfindung betrifft (13E)-(8R,11R,12R)-11,15-Dihydroxy-16,19-dimethyl-9-oxo-13,18-prostadiensäuren der Formel
worin

R Wasserstoff oder eine Methylgruppe bedeutet, oder ihre physiologisch verträglichen Salze mit Basen, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als Abortinduzierende Mittel.
摘要翻译： 1.（13E） - （8R，11R，12R）-11,15二羟基16,19二甲基-9-氧代-13,18- prostadienoic通式酸我看到diagramm：EP0058632，P15，F3 其中R darstellt氢或甲基，或与碱形成的生理学可耐受的盐。

3. 发明公开

EP0055208A2 Neue Carbacycline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 有权
标题翻译：新carbacyclins，其制备方法及其作为药物使用。
公开(公告)号：EP0055208A2
公开(公告)日：1982-06-30
申请号：EP81730124.5
申请日：1981-12-17
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Schwarz, Norbert, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr. , Casals-Stenzel, Jorge, Dr. , Schillinger, Ekkehard, Dr. , Town, Michael Harold, Dr.
IPC分类号： C07C59/62 , C07C69/66 , C07C103/175 , C07C103/90 , C07C143/74 , A61K31/00
CPC分类号： C07D317/72 , C07C405/0083 , C07D309/12 , C07F9/4015 , Y10S514/927
摘要： Die Erfindung betrifft Carbacyclinderivate der allgemeinen Formel I
worin

R 1 den Rest OR 2 , wobei R 2 Wassersoff, Alkyl, Cycloalkyl, Aryl oder einen heterocyclischen Rest bedeuten kann, oder den Rest NHR 3 mit R 3 in der Bedeutung eines Säurerestes oder Wasserstoffatoms.
X Sauerstoff
A eine -CH 2 CH 2 -, trans-CH=CH- oder -C=C-Gruppe, W eine freie oder funktionell abaewandelte Hvdroxvmethvlengruppe oder eine freie oder funktionell abgewandelte
Gruppe, wobei die OH-Gruppe a- oder β-ständig sein kann.
D eine geradkettige oder verzweigt, gesättigte oder ungesättigte Alkylengruppe mit 1-10 C-Atomen, die gegebenenfalls durch Fluoratome substituiert sein kann, E eine -C=C-Bindung oder eine -CR 6 =CR 7 -Gruppe darstellt, wobei R 6 und R 7 ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe mit 1-5 C-Atomen bedeuten,
R 4 eine Alkyl-, Cycloalkyl, oder eine gegebenenfalls substituierte Aryl- oder eine heterocyclische Gruppe,
R 5 eine freie oder funktionell abgewandelte Hydroxygruppe, und, falls R 2 die Bedeutung eines Wasserstoffatoms hat, deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen bedeuten, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel.
摘要翻译：本发明涉及卡巴环素的通式I 其中R 1是基团OR 2，其中R 2 Wassersoff，烷基，环烷基，芳基或杂环基团可意味着或基团NHR 3，其中R 3的含义的酸残基或氢原子的衍生物，X是氧甲一个-CH2-CH2-反式-CH = CH-或-C = C基团，W是自由的或功能性修饰羟基亚甲基或游离或功能性修饰其中所述α-或β-OH基团可以是恒定的，， D表示的直链或支链的，饱和的或具有1-10个C原子，其可任选被氟原子取代的不饱和亚烷基，E表示-C = C-键或-CR 6 = CR 7基团，其中R6和R7是氢原子平均值或具有1-5个碳原子的烷基，R 4是烷基，环烷基，或任选取代的芳基或杂环基，R5是一个免费的或功能性修饰羟基，和，如果R 2具有Wasserstoftatoms的含义，它们的盐与生理相容性基地，其制备方法以及它们作为药物使用的意思。

4. 发明授权

EP0299914B1 9-Halogen-(Z)-prostaglandinderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 失效
标题翻译： 9-卤代（Z）PROSTAGLANDIN衍生物，其生产方法及其作为药物使用
公开(公告)号：EP0299914B1
公开(公告)日：1993-04-07
申请号：EP88730162.0
申请日：1988-07-15
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Buchmann, Bernd, Dr. , Skuballa, Werner, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Loge, Olaf, Dr. , Elger, Walter, Dr. , Stürzebecher, Claus-Steffen, Dr. , Thierauch, Karl-Heinz, Dr.
IPC分类号： C07C405/00 , A61K31/557
CPC分类号： C07C405/0016 , C07C405/00 , C07C405/0025

5. 发明公开

EP0098794A1 Neue Carbacycline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 有权
标题翻译：新carbacyclins，其制备方法及其作为药物使用。
公开(公告)号：EP0098794A1
公开(公告)日：1984-01-18
申请号：EP83730066.4
申请日：1983-07-01
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr. , Casals-Stenzel, Jorge, Dr. , Mannesmann, Gerda, Dr. , Town, Michael Harold, Dr.
IPC分类号： C07C177/00 , C07C59/62 , C07C69/734 , C07C103/737 , A61K31/557
CPC分类号： C07D317/72 , C07C405/0083
摘要： Die Erfindung betrifft Carbacyclinderivate der allgemeinen Formel I
worin

R 1 den Rest OR 2 , wobei R 2 Wasserstoff, Alkyl, Cycloalkyl, Aryl, den Rest

oder einen heterocyclischen Rest bedeuten kann, oder R l den Rest NHR 3 mit R 3 in der Bedeutung eines Säurerestes oder des Restes R 2
A eine -CH 2 -CH 2 -, trans -CH=CH- oder -C≡C-Gruppe,
W eine freie oder funktionell abgewandelte Hydroxymethylengruppe oder eine freie oder funktionell abgewandelte
Gruppe, wobei die OH-Gruppe α- oder β-ständig sein kann, D die Gruppe
, eine geradkettige gesättigte Alkylengruppe mit 1-5 C-Atomen, eine verzweigte gesättigte oder eine geradkettige oder verzweigte ungesättigte Alkylengruppe mit 2-5 C-Atomen, die gegebenenfalls durch Fluoratome substituiert sein können,
n die Zahl 1, 2 oder 3 bedeuten kann,
E eine Direktbindung, eine -C≡C- Gruppe oder eine -CR 6 =CR 7 - Gruppe darstellt, wobei R 6 Wasserstoff oder C l -C 5 -Alkyl und R 7 Wasserstoff, C 1 -C 5 -Alkyl oder Halogen bedeuten,
R 4 eine Alkyl-, Cycloalkyl- oder eine gegebenenfalls substituierte Arylgruppe oder eine heterocyclische Gruppe, R 5 eine freie oder funktionell abgewandelte Hydroxygruppe, und falls R 2 die Bedeutung eines Wasserstoffatoms hat, deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen bedeuten, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel.
摘要翻译：本发明涉及卡巴环素的通式I 其中R 1是基团OR 2，其中R 2是氢，烷基，环烷基，芳基，基团-CH 2的衍生物 - ？ - 芳基或在杂环基团可意味着或R1基团NHR 3，其中R 3 酸残基或基团R 2a的含义表示-CH2-CH2-，反式-CH = CH-或-C C-基，W是一个免费的或功能性修饰羟基亚甲基或游离或功能性修饰组，其中，所述 OH基团的α-或β位可以是D组具有1-5个C原子的直链饱和的亚烷基，支链的饱和或具有2-5个C原子，其任选的直链或支链不饱和的亚烷基 durcn氟原子可以被取代，n是数字1，2或3个可以意味着，e是一个直接键，-C 1-6 C-基或 - CR 6 = CR 7基团，其中R6是氢或

6. 发明公开

EP0002234A1 Neue Prostacyclinderivate, ihre Herstellung und Anwendung 失效
标题翻译：新素衍生物，其制备方法和用途。
公开(公告)号：EP0002234A1
公开(公告)日：1979-06-13
申请号：EP78101445.1
申请日：1978-11-23
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr. , Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Losert, Wolfgang, Prof. Dr. , Loge, Olaf, Dr. , Müller, Bernd, Dr. , Mannesmann, Gerda, Dr.
IPC分类号： C07D307/93 , A61K31/34
CPC分类号： C07D307/937
摘要： Neue Prostacyclinderivate der Formel I
(in der R, die Gruppe OR 3 mit R 3 als H, gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Cycloalkyl, Aryl, Heterocyclus oder die 'Gruppe NHR 4 mit R 4 als Säuregruppe, B C 1-10 -aliphatische Alkylenreste, A die Gruppen -CH 2 -CH 2 , cis- oder trans-CH=CH- oder -C≡C-, W eine gegebenenfalls funktionell abgewandelte -CHOH- oder -C(CH 3 )OH-Gruppe, D und E zusammen eine direkte Bindung oder D ein C 1-5 -Alkylen und E Sauerstoff, Schwefel oder eine direkte Bindung, R 2 einen gegebenenfalls substituierten aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, Cycloalkyl, Aryl, Heterocyclus und R 5 eine gegebenenfalls funktionell abgewandelte OH-Gruppe und, wenn R, OH ist, entsprechende Salze mit Basen darstellen) und die Darstellung solcher Verbindungen.
Die Prostacyclinderivate und die dazugehörigen Salze haben unter anderem eine hypotensive Wirkung und sollen mit geeigneten Trägerstoffen als Pharmazeutika Verwendung finden.
摘要翻译：我<图像>（其中R1是基团OR 3与R 3是H，任选取代的烷基，环烷基，芳基，杂环或基团NHR 4，其中R 4为酸式的基团新前列环素衍生物，B是C 1-10脂肪族亚烷基，A是基团 - CH2-CH2，顺式 - 或反式-CH = CH-或-C ^ C-，W是任选经官能改性的-CHOH-或-C（CH 3）OH基团，D和E一起表示直接键或C，D 5 - 亚烷基，e是氧，硫或直接键，R 2是任选取代的脂族烃基，环烷基，芳基，杂环，和R 5是任选地功能上修饰的OH基团，并且如果R 1为OH，对应与碱的盐表示）和表示这样的化合物。前列环素衍生物和相关的盐具有除其他事项外降血压作用，并与合适的载体作为药物的用途被发现。

7. 发明授权

EP0113311B1 5-Fluorcarbacycline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 有权
标题翻译： 5-氟胆碱，其制备方法及其作为药物使用
公开(公告)号：EP0113311B1
公开(公告)日：1992-01-02
申请号：EP83730094.6
申请日：1983-10-04
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr. , Haberey, Martin Dr. , Stürzebecher, Claus-Steffen , Town, Michael-Harold, Dr.
IPC分类号： C07C405/00 , A61K31/557
CPC分类号： C07D263/14 , C07C405/0083

8. 发明授权

EP0098793B1 Neue Carbacyclinamide, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel 有权
标题翻译：卡巴肼类药物，其制备方法及其作为药物使用
公开(公告)号：EP0098793B1
公开(公告)日：1989-01-25
申请号：EP83730065.6
申请日：1983-07-01
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Skuballa, Werner, Dr. , Radüchel, Bernd, Dr. , Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr. , Mannesmann, Gerda, Dr. , Nieuweboer, Bob , Town, Michael Harold, Dr.
IPC分类号： C07C177/00 , C07C103/737 , A61K31/557
CPC分类号： C07H13/04 , C07C405/0083

9. 发明授权

EP0058632B1 (13E)-(8R,11R,12R)-11,15-Dihydroxy-16,19-dimethyl-9-oxo-13,18-prostadiensäuren sowie deren Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen 失效
标题翻译：（13E） - （8R，11R，12R）-11,15-二羟基-16,19-二甲基-9-氧代-13,18-十八碳二烯酸及其盐，其制备和药物组合物
公开(公告)号：EP0058632B1
公开(公告)日：1984-04-11
申请号：EP82730013.8
申请日：1982-02-12
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr. , Schwarz, Norbert, Dr. , Elger, Walter, Dr.
IPC分类号： C07C177/00 , A61K31/557
CPC分类号： C07F7/1856 , C07C57/03 , C07C57/13 , C07C405/00 , C07F9/4015

10. 发明授权

EP0003229B1 Neues Verfahren zur Herstellung von Nucleosiden 有权
标题翻译：制备核苷酸的方法
公开(公告)号：EP0003229B1
公开(公告)日：1981-12-02
申请号：EP78101710.8
申请日：1978-12-15
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Vorbrüggen, Helmut, Prof. Dr.
IPC分类号： C07H19/04
CPC分类号： C07H19/04

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