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1. 发明公开

EP0645390A1 Trisubstituierte Pyrimido/5,4-d/-pyrimidine zur Modulation der Multidrugresistenz, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：对多药耐药性的调制三取代嘧啶并/ 5,4-D /嘧啶，含有它们的制备这些化合物和方法的药物组合物。
公开(公告)号：EP0645390A1
公开(公告)日：1995-03-29
申请号：EP94111739.2
申请日：1994-07-26
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Bamberger, Uwe, Dr. Tierarzt , Mauz, Annerose, Dr., Dipl.-Biol.
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/505
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Die Erfindung betrifft trisubstituierte Pyrimido[5,4-d]pyrimidine der allgemeinen Formel

in der
R a , R b und R c wie im Anspruch 1 definiert sind,
deren Salze, insbesondere für die pharmazeutische Anwendung deren physiologisch verträgliche Salze, welche u.a. wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere bei der Chemotherapie eine sensibilisierende Wirkung auf resistente Tumore, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.
摘要翻译：本发明涉及三取代嘧啶并[5,4-D]通式其中Ra，Rb和Rc的定义如权利要求1的嘧啶，它们的盐，尤其是用于药物使用的I.A.的生理可接受盐具有有价值的药理性质，特别是在化学治疗上抗肿瘤，它们的用途和它们的制备方法的敏化效应。

2. 发明授权

EP0362645B1 Verwendung von Pteridinen zur Verhinderung der primären und sekundären Resistenz bei der Chemotherapie und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：用于预防化疗和含有这些化合物的药物初级和次级电阻的使用蝶啶的。
公开(公告)号：EP0362645B1
公开(公告)日：1994-06-08
申请号：EP89117610.9
申请日：1989-09-23
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Lebsanft, Jörg, Dr. Dipl.-Biol. , Bamberger, Uwe, Dr. , Ramu, Avner, Dr.
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/505 , C07D475/08
CPC分类号： A61K31/505 , A61K31/535 , C07D475/08

3. 发明公开

EP0194548A3 Sulfonylaminoethyl compounds, medicines containing these compounds and process for their preparation 失效
标题翻译：含有这些化合物的药物和磺酰胺化合物及其制备方法
公开(公告)号：EP0194548A3
公开(公告)日：1988-08-17
申请号：EP86102773
申请日：1986-03-03
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Haarmann, Walter, Dr. , Ballhause, Helmut , Weisenberger, Johannes, Dr. Dipl.-Chem. , Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Müller, Erich, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07C143/79 , A61K31/18 , A61K31/215 , A61K31/38 , A61K31/44 , A61K31/50 , C07D237/04 , C07D213/71 , C07D333/34 , C07D237/14 , C07D401/12
CPC分类号： C07D213/71 , C07D237/04 , C07D237/14 , C07D333/34 , C07D401/12
摘要： Die Erfindung betrifft neue Sulfonylaminoäthylverbindungen der allgemeinen Formel in der
R₁ eine gegebenenfalls durch eine Methylgruppe oder ein Halogenatom mono- oder disubstituierte Phenylgruppe, wobei die Substituenten gleich oder verschieden sein können, eine gegebenenfalls durch ein Halogenatom substituierte Biphenyl ylgruppe, eine Naphthyl-, Pyridyl- oder Thienylgruppe,
R₂ ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe,
A eine Methylen- oder Methylenoxygruppe, wobei das Sauer stoffatom mit dem benachbarten Rest B verknüpft ist,
B eine Phenylen- oder Naphthylengruppe und
E eine über eine geradkettige oder verzweigte Alkylen- oder Alkenylengruppe gebundene Hydroxycarbonyl- oder Alkoxycar bonylgruppe, wobei jeweils eine Methylengruppe der vorste hend erwähnten Alkylen- oder Alkenylenreste, welche mit dem Rest B verknüpft sein muß, durch eine Hydroxymethylen- oder Carbonylgruppe ersetzt ist, oder eine gegebenenfalls im Kohlenstoffgerüst durch 1 oder 2 Alkylgruppen substituierte 4,5-Dihydro-pyridazin-3-on-6-yl-gruppe bedeuten, und deren Salze mit anorganischen oder organischen Basen, falls E eine Hydroxycarbonylgruppe enthält.
Die neuen Verbindungen weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere antithrombotische Wirkungen, außerdem stellen diese Thromboxanantagonisten dar, und las sen sich nach an und für sich bekannten Verfahren herstellen.

4. 发明公开

EP0185259A2 Neue Pteridine, Verfahren zu ihrer Herstellung und deren Verwendung als Zwischenprodukte oder als Arzneimittel 失效
标题翻译：新蝶啶，它们的制备方法以及它们作为中间体或作为药物的用途。
公开(公告)号：EP0185259A2
公开(公告)日：1986-06-25
申请号：EP85115459.1
申请日：1985-12-05
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Roch, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Müller, Erich, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , Zimmermann, Rainer, Dr. Dipl.-Biochem. , Weisenberger, Hans, Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D475/08 , A61K31/495
CPC分类号： C07D475/08
摘要： Die Erfindung betrifft neue Pteridine der allgemeinen Formel
in der

R 2 die Piperazino- oder N-Formyl-piperazinogruppe,
R. eine Dialkylamino-, Phenylalkylamino-, N-Alkyl-phenylalkylamino-, Pyrrolidino-, Piperidino-, Morpholino-, Thiomorpholino-, 1-Oxidothiomorpholino-, Thiazolidino-oder 1-Oxidothiazolidinogruppe,
R 6 ein Wasserstoffatom, eine Alkyl- oder Phenylgruppe und
R 7 eine Alkylaminogruppe, Dialkylamino-, Phenylalkylamino-, N-Alkyl-phenylalkylamino-, Piperidino-, Morpholino- , Thiomorpholino-, 1-Oxidothiomorpholino- oder Piperazinogruppe, wobei in den Resten R 4 , R 6 und R 7 jeder jeweils 1 bis 3 Kohlenstoffatome enthalten kann und zeitig eine oder beide Alkylgruppen mit 2 oder 3 Kohlenstoffatomen der Reste R 4 und R 7 in 2- oder 3-Stellung jeweils durch eine Hydroxygruppe substituiert sein können, bedeuten, und deren Säureadditionssalze.

Diese stellen, wenn R 2 die N-Formyl-piperazinogruppe darstellt, wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der Pteridine der allgemeinen Formel I dar, in der R 2 die Piperazinogruppe darstellt, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere antithrombotische, metastasenhemmende und eine Hemmwirkung auf das Tumorwachstum
Die neuen Verbindungen lassen sich nach an für sich bekannten Verfahren herstellen.
摘要翻译：其中R 2的式的蝶啶表示哌嗪子基或N- formylpiperazino基，R4表示二烷基氨基，苯烷基氨基，N-alkylphenylalkylamino，吡咯烷基，哌啶子基，吗啉代，硫代吗啉代，1- oxidothiomorpholino，thiazolidino或1- oxidothiazolidino基，R6 表示氢原子或烷基或苯基，R7表示在烷基氨基，二烷基氨基，苯烷基氨基，N-alkylphenylalkylamino，哌啶子基，吗啉代，硫代吗啉代，1- oxidothiomorpholino或哌嗪基团，其中在基团R 4，R 6和R 7各自的烷基部分可以在每种情况下含有1至3个碳原子，并在同一时间具有自由基的2或3个碳原子的一个或两个烷基基团R 4和R 7可以被羟基是在每种情况下2-或3-位substituiertem 以及它们的酸加成盐。论文中，如果R 2 darstellt的N formylpiperazino组，对于式I中R 2 darstellt的哌嗪子基，它们具有有用的药理性质的蝶啶的制备中有用的中间体，特别是抗血栓形成作用，转移 - 抑制作用，并抑制对肿瘤生长的作用。的新化合物可通过本身已知的方法来制备。

5. 发明授权

EP0397044B1 Neue Arylsulfonamide, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：，含有这些化合物，芳基磺酰胺的新和它们的制备方法制药
公开(公告)号：EP0397044B1
公开(公告)日：1995-12-27
申请号：EP90108433.5
申请日：1990-05-04
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Soyka, Rainer, Dr. Dipl.-Chem. , Eisert, Wolfgang, Prof. Dr. Dr. Dr. , Müller, Thomas, Dr. Dipl.-Chem. , Weisenberger, Johannes, Dr. Dipl.-Chem. , Meade, Christopher, Dr. , Muacevic, Gojko, Dr.
IPC分类号： C07D213/55 , A61K31/44 , C07D409/06 , C07D401/06 , C07D409/10 , C07D213/56
CPC分类号： C07D401/06 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D409/06 , C07D409/12

6. 发明公开

EP0362645A3 Verwendung von Pteridinen zur Verhinderung der primären und sekundären Resistenz bei der Chemotherapie und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：在化学疗法中使用虱子预防一级和二级抗性，以及含有这些化合物的药物
公开(公告)号：EP0362645A3
公开(公告)日：1992-03-25
申请号：EP89117610.9
申请日：1989-09-23
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Lebsanft, Jörg, Dr. Dipl.-Biol. , Bamberger, Uwe, Dr. , Ramu, Avner, Dr.
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/505 , C07D475/08
CPC分类号： A61K31/505 , A61K31/535 , C07D475/08
摘要： Die Erfindung betrifft neue Arzneimittel, enthaltend ein Pteridin der Formel

in der
n die Zahl 0 oder 1,
R₂ und R₇ jeweils eine gegebenenfalls durch eine oder zwei Methylgruppen substituierte Pyrrolidiono-, Piperidino-oder Morpholinogruppe,
R₃ eine geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe, in welcher mit Ausnahme des zum Stickstoffatom benachbarten Kohlenstoffatoms ein oder zwei Kohlenstoffatome durch eine Hydroxygruppe substituiert sein kann,
R₄ eine Alkyl- oder Phenylalkylgruppe, in welcher mit Ausnahme des zum Stickstoffatom benachbarten Kohlenstoffatoms ein Kohlenstoffatom durch eine Hydroxygruppe substituiert sein kann, und
R₅ ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe bedeuten,
oder dessen Säureadditionssalze und mindestens ein Chemotherapeuticum aus der Reihe der Naturprodukte, und die neue Verwendung der obigen Pteridine zur Sensibilisierung von Tumoren bei der Chemotherapie mit den vorstehend erwähnten Chemotherapeutica sowie neue Pteridine, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Pteridine enthaltende Arzneimittel.

7. 发明公开

EP0555824A1 N-alpha-arylsulfonylierte Benzimidazolyl-alaninamid Derivate, diese enthaltende Arzneimittel sowie Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译： N-α-芳基磺酰基苯并咪唑基 - 丙氨酰胺衍生物，衍生物Arzneimittel sowie Verfahren zu ihrer Herstellung。
公开(公告)号：EP0555824A1
公开(公告)日：1993-08-18
申请号：EP93102052.3
申请日：1993-02-10
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Sauter, Robert, Dr. Dipl.-Chem. , Psiorz, Manfred, Dr. Dipl.-Chem. , Binder, Klaus, Dr. Dipl.-Biol. , Müller, Thomas, Dr. Dipl.-Chem. , Zimmermann, Rainer, Dipl.-Biochem.
IPC分类号： C07D235/08 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D401/06 , C07D417/14 , C07D417/06 , C07D401/12 , C07D413/06 , A61K31/415 , A61K31/55 , A61K31/535
CPC分类号： C07D235/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D513/14
摘要： Die Erfindung betrifft Benzimidazolylderivate der allgemeinen Formel

in der
R₁ eine durch Alkylgruppen disubstituierte Aminogruppe, in welcher eine Alkylgruppe durch eine Phenylgruppe substituiert sein kann,
eine gegebenenfalls durch eine Phenyl-, Hydroxy-, Carboxy-, Alkylcarbonyl-, Aminocarbonyl-, Cyano- oder N-Alkanoyl-alkyl-aminogruppe substituierte Pyrrolidino-, Piperidino- oder Hexamethyleniminogruppe, wobei die Hydroxygruppe nicht in α-Position zu dem Ringstickstoffatom stehen kann, eine der vorstehend erwähnten Piperidinogruppen zusätzlich durch eine Alkylgruppe substituiert und zusätzlich die Methylengruppe in 4-Stellung der Piperidinogruppe durch ein Sauerstoffatom, eine Carbonyl-, Sulfinyl-, Imino- oder N-Alkyl-iminogruppe oder eine Ethylengruppe in 3-, 4-Stellung der Piperidinogruppe oder in 4-, 5-Stellung der Hexamethyleniminogruppe durch eine Ethenylen-, Thiophenylen- oder Thiazolylengruppe ersetzt sein kann,
eine durch zwei oder drei Alkylgruppen substituierte Piperidinogruppe, in welcher die Alkylsubstituenten gleich oder verschieden sein können,
eine gegebenenfalls in 2-Stellung durch eine Aminogruppe substituierte Tetrahydro-4H-thiazolo[4,5-d]azepin-6-yl- oder Tetrahydro-thiazolo[4',5':5,4]thieno[3,2-c]pyridin-7-yl-gruppe,
R₂ ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe und
R₃ eine gegebenenfalls durch ein Fluor-, Chlor- oder Bromatom, durch eine Alkyl-, Nitro-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Phenyl- oder Cyclohexylgruppe substituierte Phenylgruppe, wobei der Phenylsubstituent ebenfalls durch ein Fluor-, Chlor- oder Bromatom, durch eine Nitro- oder Aminogruppe substituiert sein kann,
eine durch Fluor-, Chlor- oder Bromatome, durch Alkyl- oder Alkoxygruppen disubstituierte Phenylgruppe, wobei einer der Substituenten auch eine Nitro- oder Aminogruppe darstellen kann,
eine durch eine Hydroxy-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino- oder Pyrrolylgruppe substituierte Phenylgruppe, wobei gleichzeitig die Phenylgruppe durch zwei Chlor- oder Bromatome oder durch zwei Alkylgruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen substituiert ist und die Pyrrolylgruppe durch eine oder zwei Alkylgruppen substituiert sein kann,
eine gegebenenfalls durch Hydroxy-, Alkoxy- oder Dialkylaminogruppen mono- oder disubstituierte Naphthylgruppe,
eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substituierte Indanyl-, Chinolyl-, 1,2,3,4-Tetrahydro-chinolyl-, Isochinolyl-, 1,2,3,4-Tetrahydro-isochinolyl-, Carbazol-, 1,2,3,4-Tetrahydrocarbazol- oder Dibenzofuranylgruppe, wobei eine Iminogruppe zusätzlich durch eine Alkylgruppe, welche gleichzeitig durch eine Carboxy- oder Alkoxycarbonylgruppe substituiert sein kann, substituiert sein kann,
wobei, soweit nichts anderes erwähnt wurde, die bei der Definition der Reste R₁ bis R₃ erwähnten Alkyl-, Alkanoyl- und Alkoxyteile jeweils 1 bis 3 Kohlenstoffatome enthalten können,
deren Gemische von Stellungsisomeren sowie deren Salze, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine die Thrombinzeit verlängernde Wirkung, eine thrombinhemmende Wirkung und eine Hemmwirkung auf verwandte Serinproteasen wie Trypsin, diese Verbindung enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung.
摘要翻译：本发明涉及通式为“IMAGE”的苯并咪唑衍生物，其中R 1是被烷基二取代并且其中一个烷基可被苯基取代的氨基，或任选地是苯基，羟基，羧基，烷基羰基 - ，氨基羰基 - ，氰基 - 或N-烷酰基烷基氨基取代的吡咯烷子基，哌啶子基或六亚甲基亚氨基，其中羟基不能在环氮原子的α位置，上述哌啶子基之一可另外被取代另外，哌啶子基的4位的亚甲基可以被哌啶子基的3,4位的氧原子，羰基，亚磺酰基，亚氨基或N-烷基亚氨基或亚乙基所代替或六亚甲基亚氨基的位置4,5可以被亚乙烯基，亚噻吩基或噻唑基代替，或者是被两个或三个烷基取代的哌啶子基，其中烷基取代基可以相同或不同，或是四氢-4H-噻唑并[4,5-d]吖庚因-6-基或四氢噻唑并[4'，5'：5,4]噻吩并[3,2- c]吡啶-7-基，其任选在2位被氨基取代，R 2是氢原子或烷基，R 3是任选被氟，氯或溴原子取代的苯基，烷基，硝基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，苯基或环己基，其中苯基取代基同样可以被氟，氯或溴原子或硝基或氨基取代，或是被氟取代的苯基，氯或溴原子或烷基或烷氧基，其中一个取代基也可以是硝基或氨基，或是被羟基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基或吡咯基取代的苯基，其中苯基也被两个氯或溴原子或具有1至4个碳原子的两个烷基取代 d吡咯基可以被一个或两个烷基取代，或是任选被羟基，烷氧基或二烷基氨基单取代或二取代的萘基，或者是茚满基，喹啉基，1,2,3,4-四氢喹啉基，异喹啉基，1,2,3,4-四氢异喹啉，咔唑，1,2,3,4-四氢咔唑或任选被烷基取代的二苯并呋喃基，其中一个亚氨基可以另外被烷基取代，也可以被羧基或烷氧基羰基取代，除非另有说明，否则在R1至R3基的定义中提及的烷基，烷酰基和烷氧基部分在每种情况下均可含有1至3个碳原子，它们的位置异构体和其具有有价值的药理学性质的盐，特别是延长凝血酶时间，凝血酶抑制作用和对相关丝氨酸蛋白酶如胰蛋白酶的抑制作用的药物，含有该共混物的药物并制备其制备方法。

8. 发明公开

EP0397044A3 Neue Arylsulfonamide, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译： ARYLSULFONAMIDES，含有这些化合物的药物及其制备方法
公开(公告)号：EP0397044A3
公开(公告)日：1991-10-16
申请号：EP90108433.5
申请日：1990-05-04
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Soyka, Rainer, Dr. Dipl.-Chem. , Eisert, Wolfgang, Prof. Dr. Dr. Dr. , Müller, Thomas, Dr. Dipl.-Chem. , Weisenberger, Johannes, Dr. Dipl.-Chem. , Meade, Christopher, Dr. , Muacevic, Gojko, Dr.
IPC分类号： C07D213/55 , A61K31/44 , C07D409/06 , C07D401/06 , C07D409/10 , C07D213/56
CPC分类号： C07D401/06 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D409/06 , C07D409/12
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Arylsulfonamide der Formel
in der
A, B und R₁ bis R₆ wie im Anspruch 1 definiert sind,
deren Enantiomere, deren cis- und trans-Isomere, sofern R₄ und R₅ zusammen eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung darstellen, sowie deren Additionssalze, insbesondere für die pharmazeutische Anwendung deren physiologisch verträgliche Additionssalze mit anorganischen oder organischen Basen, falls R₆ eine Hydroxygruppe darstellt, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere antithrombotische Wirkungen und durch Thromboxan vermittelte Wirkungen. Außerdem stellen die neuen Verbindungen gleichzeitig Thromboxanantagonisten (TRA) und Thromboxansynthesehemmer (TSH) dar. Ferner weisen diese auch eine Wirkung auf die PGE₂-Produktion auf.

9. 发明公开

EP0362645A2 Verwendung von Pteridinen zur Verhinderung der primären und sekundären Resistenz bei der Chemotherapie und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：用于预防化疗和含有这些化合物的药物初级和次级电阻的使用蝶啶的。
公开(公告)号：EP0362645A2
公开(公告)日：1990-04-11
申请号：EP89117610.9
申请日：1989-09-23
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Lebsanft, Jörg, Dr. Dipl.-Biol. , Bamberger, Uwe, Dr. , Ramu, Avner, Dr.
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/505 , C07D475/08
CPC分类号： A61K31/505 , A61K31/535 , C07D475/08
摘要： Die Erfindung betrifft neue Arzneimittel, enthaltend ein Pteridin der Formel

in der
n die Zahl 0 oder 1,
R₂ und R₇ jeweils eine gegebenenfalls durch eine oder zwei Methylgruppen substituierte Pyrrolidiono-, Piperidino-oder Morpholinogruppe,
R₃ eine geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe, in welcher mit Ausnahme des zum Stickstoffatom benachbarten Kohlenstoffatoms ein oder zwei Kohlenstoffatome durch eine Hydroxygruppe substituiert sein kann,
R₄ eine Alkyl- oder Phenylalkylgruppe, in welcher mit Ausnahme des zum Stickstoffatom benachbarten Kohlenstoffatoms ein Kohlenstoffatom durch eine Hydroxygruppe substituiert sein kann, und
R₅ ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe bedeuten,
oder dessen Säureadditionssalze und mindestens ein Chemotherapeuticum aus der Reihe der Naturprodukte, und die neue Verwendung der obigen Pteridine zur Sensibilisierung von Tumoren bei der Chemotherapie mit den vorstehend erwähnten Chemotherapeutica sowie neue Pteridine, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Pteridine enthaltende Arzneimittel.
摘要翻译：本发明涉及含有式其中n是数字0或1，R2和R7各自为吡咯烷基，哌啶子基或吗啉代基的所有它是由一个或两个甲基，其任选substituiertem，R 3为的蝶啶药物直链或支链烷基，其中一个或两个碳原子，除了碳原子相邻的氮原子，可被羟基substituiertem，R <4>是烷基或苯基烷基，其中一个碳原子，以外的碳原子相邻的氮原子，可以被羟基基团substituiertem，和R 5是从天然产物系列为氢原子或甲基，或其酸加成盐和至少一种化学治疗剂，并使用上述蝶啶，用于与上述化疗药物化疗期间肿瘤的敏化，和对蝶啶，它们的制备和含有论文蝶啶药物处理。

10. 发明公开

EP0194548A2 Neue Sulfonylaminoäthylverbindungen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：新Sulfonylaminoäthylverbindungen，含有它们的制备这些化合物和方法的药物组合物。
公开(公告)号：EP0194548A2
公开(公告)日：1986-09-17
申请号：EP86102773.8
申请日：1986-03-03
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Haarmann, Walter, Dr. , Ballhause, Helmut , Weisenberger, Johannes, Dr. Dipl.-Chem. , Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Müller, Erich, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07C143/79 , A61K31/18 , A61K31/215 , A61K31/38 , A61K31/44 , A61K31/50 , C07D237/04 , C07D213/71 , C07D333/34 , C07D237/14 , C07D401/12
CPC分类号： C07D213/71 , C07D237/04 , C07D237/14 , C07D333/34 , C07D401/12
摘要： Die Erfindung betrifft neue Sulfonylaminoäthylverbindungen der allgemeinen Formel
in der

R, eine gegebenenfalls durch eine Methylgruppe oder ein Halogenatom mono-oder disubstituierte Phenylgruppe, wobei die Substituenten gleich oder verschieden sein können, eine gegebenenfalls durch ein Halogenatom substituierte Biphenylylgruppe, eine Naphthyl-, Pyridyl-oder Thienylgruppe,
R 2 ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe,
A eine Methylen-oder Methylenoxygruppe, wobei das Sauerstoffatom mit dem benachbarten Rest B verknüpft ist, B eine Phenylen-oder Naphthylengruppe und
E eine über eine geradkettige oder verzweigte Alkylen-oder Alkenylengruppe gebundene Hydroxycarbonyl-oder Alkoxycarbonylgruppe, wobei jeweils eine Methylengruppe der vorstehend erwähnten Alkylen-oder Alkenylenreste, welche mit dem Rest B verknüpft sein muß, durch eine Hydroxymethylen-oder Carbonylgruppe ersetzt ist, oder eine gegebenenfalls im Kohlenstoffgerüst durch 1 oder 2 Alkylgruppen substituierte 4,5-Dihydro-pyridazin-3-on-6-yl-gruppe bedeuten, und deren Salze mit anorganischen oder organischen Basen, falls E eine Hydroxycarbonylgruppe enthält

Die neuen Verbindungen weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere antithrombotische Wirkungen, außerdem stellen diese Thromboxanantagonisten dar, und lassen sich nach an und für sich bekannten Verfahren herstellen.
摘要翻译：其中R1式的Sulphonylaminoethyl化合物表示苯基所有这些是任选地单或由甲基或卤素原子，其中取代基可以是相同或不同的二取代的联苯基所有这些是任选被卤素substituiertem 原子，或一个萘基，吡啶基或噻吩基，R2表示氢原子或甲基，A表示亚甲基或亚甲氧基基团，其中氧原子连接到所述相邻的基团B，B表示亚苯基或亚萘基和e 表示一个羟基或烷氧基羰基通过直链键合的或支链，亚烷基或亚烯基，其中上述亚烷基或亚烯基，它们必须被连接到基团B的每一种情况下一个亚甲基中，由一个羟基亚甲基或羰基代替基，或表示4,5-二氢 - 哒嗪-3-酮-6-基组中的所有其任选substituiertem在被1或2个烷基中的碳骨架，以及它们与无机盐或有机碱，如果E包含一个羟基基团。新化合物具有有用的药理学性质，特别是抗血栓作用，它们是凝血恶烷另外拮抗剂和可以通过本身已知的方法来制备。

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