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标题翻译： N-α-芳基磺酰基苯并咪唑基 - 丙氨酰胺衍生物，衍生物Arzneimittel sowie Verfahren zu ihrer Herstellung。

公开(公告)号：EP0555824A1

公开(公告)日：1993-08-18

申请号：EP93102052.3

申请日：1993-02-10

申请人： Dr. Karl Thomae GmbH

发明人： Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Sauter, Robert, Dr. Dipl.-Chem. , Psiorz, Manfred, Dr. Dipl.-Chem. , Binder, Klaus, Dr. Dipl.-Biol. , Müller, Thomas, Dr. Dipl.-Chem. , Zimmermann, Rainer, Dipl.-Biochem.

IPC分类号： C07D235/08 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D401/06 , C07D417/14 , C07D417/06 , C07D401/12 , C07D413/06 , A61K31/415 , A61K31/55 , A61K31/535

CPC分类号： C07D235/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D513/14

摘要： Die Erfindung betrifft Benzimidazolylderivate der allgemeinen Formel

in der
R₁ eine durch Alkylgruppen disubstituierte Aminogruppe, in welcher eine Alkylgruppe durch eine Phenylgruppe substituiert sein kann,
eine gegebenenfalls durch eine Phenyl-, Hydroxy-, Carboxy-, Alkylcarbonyl-, Aminocarbonyl-, Cyano- oder N-Alkanoyl-alkyl-aminogruppe substituierte Pyrrolidino-, Piperidino- oder Hexamethyleniminogruppe, wobei die Hydroxygruppe nicht in α-Position zu dem Ringstickstoffatom stehen kann, eine der vorstehend erwähnten Piperidinogruppen zusätzlich durch eine Alkylgruppe substituiert und zusätzlich die Methylengruppe in 4-Stellung der Piperidinogruppe durch ein Sauerstoffatom, eine Carbonyl-, Sulfinyl-, Imino- oder N-Alkyl-iminogruppe oder eine Ethylengruppe in 3-, 4-Stellung der Piperidinogruppe oder in 4-, 5-Stellung der Hexamethyleniminogruppe durch eine Ethenylen-, Thiophenylen- oder Thiazolylengruppe ersetzt sein kann,
eine durch zwei oder drei Alkylgruppen substituierte Piperidinogruppe, in welcher die Alkylsubstituenten gleich oder verschieden sein können,
eine gegebenenfalls in 2-Stellung durch eine Aminogruppe substituierte Tetrahydro-4H-thiazolo[4,5-d]azepin-6-yl- oder Tetrahydro-thiazolo[4',5':5,4]thieno[3,2-c]pyridin-7-yl-gruppe,
R₂ ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe und
R₃ eine gegebenenfalls durch ein Fluor-, Chlor- oder Bromatom, durch eine Alkyl-, Nitro-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Phenyl- oder Cyclohexylgruppe substituierte Phenylgruppe, wobei der Phenylsubstituent ebenfalls durch ein Fluor-, Chlor- oder Bromatom, durch eine Nitro- oder Aminogruppe substituiert sein kann,
eine durch Fluor-, Chlor- oder Bromatome, durch Alkyl- oder Alkoxygruppen disubstituierte Phenylgruppe, wobei einer der Substituenten auch eine Nitro- oder Aminogruppe darstellen kann,
eine durch eine Hydroxy-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino- oder Pyrrolylgruppe substituierte Phenylgruppe, wobei gleichzeitig die Phenylgruppe durch zwei Chlor- oder Bromatome oder durch zwei Alkylgruppen mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen substituiert ist und die Pyrrolylgruppe durch eine oder zwei Alkylgruppen substituiert sein kann,
eine gegebenenfalls durch Hydroxy-, Alkoxy- oder Dialkylaminogruppen mono- oder disubstituierte Naphthylgruppe,
eine gegebenenfalls durch eine Alkylgruppe substituierte Indanyl-, Chinolyl-, 1,2,3,4-Tetrahydro-chinolyl-, Isochinolyl-, 1,2,3,4-Tetrahydro-isochinolyl-, Carbazol-, 1,2,3,4-Tetrahydrocarbazol- oder Dibenzofuranylgruppe, wobei eine Iminogruppe zusätzlich durch eine Alkylgruppe, welche gleichzeitig durch eine Carboxy- oder Alkoxycarbonylgruppe substituiert sein kann, substituiert sein kann,
wobei, soweit nichts anderes erwähnt wurde, die bei der Definition der Reste R₁ bis R₃ erwähnten Alkyl-, Alkanoyl- und Alkoxyteile jeweils 1 bis 3 Kohlenstoffatome enthalten können,
deren Gemische von Stellungsisomeren sowie deren Salze, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine die Thrombinzeit verlängernde Wirkung, eine thrombinhemmende Wirkung und eine Hemmwirkung auf verwandte Serinproteasen wie Trypsin, diese Verbindung enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung.

摘要翻译：本发明涉及通式为“IMAGE”的苯并咪唑衍生物，其中R 1是被烷基二取代并且其中一个烷基可被苯基取代的氨基，或任选地是苯基，羟基，羧基，烷基羰基 - ，氨基羰基 - ，氰基 - 或N-烷酰基烷基氨基取代的吡咯烷子基，哌啶子基或六亚甲基亚氨基，其中羟基不能在环氮原子的α位置，上述哌啶子基之一可另外被取代另外，哌啶子基的4位的亚甲基可以被哌啶子基的3,4位的氧原子，羰基，亚磺酰基，亚氨基或N-烷基亚氨基或亚乙基所代替或六亚甲基亚氨基的位置4,5可以被亚乙烯基，亚噻吩基或噻唑基代替，或者是被两个或三个烷基取代的哌啶子基，其中烷基取代基可以相同或不同，或是四氢-4H-噻唑并[4,5-d]吖庚因-6-基或四氢噻唑并[4'，5'：5,4]噻吩并[3,2- c]吡啶-7-基，其任选在2位被氨基取代，R 2是氢原子或烷基，R 3是任选被氟，氯或溴原子取代的苯基，烷基，硝基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，苯基或环己基，其中苯基取代基同样可以被氟，氯或溴原子或硝基或氨基取代，或是被氟取代的苯基，氯或溴原子或烷基或烷氧基，其中一个取代基也可以是硝基或氨基，或是被羟基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基或吡咯基取代的苯基，其中苯基也被两个氯或溴原子或具有1至4个碳原子的两个烷基取代 d吡咯基可以被一个或两个烷基取代，或是任选被羟基，烷氧基或二烷基氨基单取代或二取代的萘基，或者是茚满基，喹啉基，1,2,3,4-四氢喹啉基，异喹啉基，1,2,3,4-四氢异喹啉，咔唑，1,2,3,4-四氢咔唑或任选被烷基取代的二苯并呋喃基，其中一个亚氨基可以另外被烷基取代，也可以被羧基或烷氧基羰基取代，除非另有说明，否则在R1至R3基的定义中提及的烷基，烷酰基和烷氧基部分在每种情况下均可含有1至3个碳原子，它们的位置异构体和其具有有价值的药理学性质的盐，特别是延长凝血酶时间，凝血酶抑制作用和对相关丝氨酸蛋白酶如胰蛋白酶的抑制作用的药物，含有该共混物的药物并制备其制备方法。

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