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    • 8. 发明公开
    • Neue Sulfonylaminoäthylverbindungen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
    • 新Sulfonylaminoäthylverbindungen,含有它们的制备这些化合物和方法的药物组合物。
    • EP0194548A2
    • 1986-09-17
    • EP86102773.8
    • 1986-03-03
    • Dr. Karl Thomae GmbH
    • Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem.Haarmann, Walter, Dr.Ballhause, HelmutWeisenberger, Johannes, Dr. Dipl.-Chem.Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem.Müller, Erich, Dr. Dipl.-Chem.Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem.
    • C07C143/79A61K31/18A61K31/215A61K31/38A61K31/44A61K31/50C07D237/04C07D213/71C07D333/34C07D237/14C07D401/12
    • C07D213/71C07D237/04C07D237/14C07D333/34C07D401/12
    • Die Erfindung betrifft neue Sulfonylaminoäthylverbindungen der allgemeinen Formel
      in der

      R, eine gegebenenfalls durch eine Methylgruppe oder ein Halogenatom mono-oder disubstituierte Phenylgruppe, wobei die Substituenten gleich oder verschieden sein können, eine gegebenenfalls durch ein Halogenatom substituierte Biphenylylgruppe, eine Naphthyl-, Pyridyl-oder Thienylgruppe,
      R 2 ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe,
      A eine Methylen-oder Methylenoxygruppe, wobei das Sauerstoffatom mit dem benachbarten Rest B verknüpft ist, B eine Phenylen-oder Naphthylengruppe und
      E eine über eine geradkettige oder verzweigte Alkylen-oder Alkenylengruppe gebundene Hydroxycarbonyl-oder Alkoxycarbonylgruppe, wobei jeweils eine Methylengruppe der vorstehend erwähnten Alkylen-oder Alkenylenreste, welche mit dem Rest B verknüpft sein muß, durch eine Hydroxymethylen-oder Carbonylgruppe ersetzt ist, oder eine gegebenenfalls im Kohlenstoffgerüst durch 1 oder 2 Alkylgruppen substituierte 4,5-Dihydro-pyridazin-3-on-6-yl-gruppe bedeuten, und deren Salze mit anorganischen oder organischen Basen, falls E eine Hydroxycarbonylgruppe enthält

      Die neuen Verbindungen weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere antithrombotische Wirkungen, außerdem stellen diese Thromboxanantagonisten dar, und lassen sich nach an und für sich bekannten Verfahren herstellen.
    • 其中R1式的Sulphonylaminoethyl化合物表示苯基所有这些是任选地单或由甲基或卤素原子,其中取代基可以是相同或不同的二取代的联苯基所有这些是任选被卤素substituiertem 原子,或一个萘基,吡啶基或噻吩基,R2表示氢原子或甲基,A表示亚甲基或亚甲氧基基团,其中氧原子连接到所述相邻的基团B,B表示亚苯基或亚萘基和e 表示一个羟基或烷氧基羰基通过直链键合的或支链,亚烷基或亚烯基,其中上述亚烷基或亚烯基,它们必须被连接到基团B的每一种情况下一个亚甲基中,由一个羟基亚甲基或羰基代替 基,或表示4,5-二氢 - 哒嗪-3-酮-6-基组中的所有其任选substituiertem在被1或2个烷基中的碳骨架,以及它们与无机盐 或有机碱,如果E包含一个羟基基团。 新化合物具有有用的药理学性质,特别是抗血栓作用,它们是凝血恶烷另外拮抗剂和可以通过本身已知的方法来制备。