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1. 发明授权

EP0071150B1 Sulfimine, deren Salze und deren Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：磺胺类，其盐及其制剂，以及含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0071150B1
公开(公告)日：1985-07-03
申请号：EP82106501.8
申请日：1982-07-19
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Müller, Erich, Dr. , Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , Roch, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Haarmann, Walter, Dr. , Weisenberger, Johannes M., Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D215/22 , C07D209/34 , A61K31/47 , A61K31/40 , C07D401/02 , C07D409/02 , A61K31/455
CPC分类号： C07D215/227 , C07D209/34 , C07D401/12 , C07D409/12

2. 发明公开

EP0194548A3 Sulfonylaminoethyl compounds, medicines containing these compounds and process for their preparation 失效
标题翻译：含有这些化合物的药物和磺酰胺化合物及其制备方法
公开(公告)号：EP0194548A3
公开(公告)日：1988-08-17
申请号：EP86102773
申请日：1986-03-03
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Haarmann, Walter, Dr. , Ballhause, Helmut , Weisenberger, Johannes, Dr. Dipl.-Chem. , Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Müller, Erich, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07C143/79 , A61K31/18 , A61K31/215 , A61K31/38 , A61K31/44 , A61K31/50 , C07D237/04 , C07D213/71 , C07D333/34 , C07D237/14 , C07D401/12
CPC分类号： C07D213/71 , C07D237/04 , C07D237/14 , C07D333/34 , C07D401/12
摘要： Die Erfindung betrifft neue Sulfonylaminoäthylverbindungen der allgemeinen Formel in der
R₁ eine gegebenenfalls durch eine Methylgruppe oder ein Halogenatom mono- oder disubstituierte Phenylgruppe, wobei die Substituenten gleich oder verschieden sein können, eine gegebenenfalls durch ein Halogenatom substituierte Biphenyl ylgruppe, eine Naphthyl-, Pyridyl- oder Thienylgruppe,
R₂ ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe,
A eine Methylen- oder Methylenoxygruppe, wobei das Sauer stoffatom mit dem benachbarten Rest B verknüpft ist,
B eine Phenylen- oder Naphthylengruppe und
E eine über eine geradkettige oder verzweigte Alkylen- oder Alkenylengruppe gebundene Hydroxycarbonyl- oder Alkoxycar bonylgruppe, wobei jeweils eine Methylengruppe der vorste hend erwähnten Alkylen- oder Alkenylenreste, welche mit dem Rest B verknüpft sein muß, durch eine Hydroxymethylen- oder Carbonylgruppe ersetzt ist, oder eine gegebenenfalls im Kohlenstoffgerüst durch 1 oder 2 Alkylgruppen substituierte 4,5-Dihydro-pyridazin-3-on-6-yl-gruppe bedeuten, und deren Salze mit anorganischen oder organischen Basen, falls E eine Hydroxycarbonylgruppe enthält.
Die neuen Verbindungen weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere antithrombotische Wirkungen, außerdem stellen diese Thromboxanantagonisten dar, und las sen sich nach an und für sich bekannten Verfahren herstellen.

3. 发明公开

EP0185259A2 Neue Pteridine, Verfahren zu ihrer Herstellung und deren Verwendung als Zwischenprodukte oder als Arzneimittel 失效
标题翻译：新蝶啶，它们的制备方法以及它们作为中间体或作为药物的用途。
公开(公告)号：EP0185259A2
公开(公告)日：1986-06-25
申请号：EP85115459.1
申请日：1985-12-05
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Roch, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Müller, Erich, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , Zimmermann, Rainer, Dr. Dipl.-Biochem. , Weisenberger, Hans, Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D475/08 , A61K31/495
CPC分类号： C07D475/08
摘要： Die Erfindung betrifft neue Pteridine der allgemeinen Formel
in der

R 2 die Piperazino- oder N-Formyl-piperazinogruppe,
R. eine Dialkylamino-, Phenylalkylamino-, N-Alkyl-phenylalkylamino-, Pyrrolidino-, Piperidino-, Morpholino-, Thiomorpholino-, 1-Oxidothiomorpholino-, Thiazolidino-oder 1-Oxidothiazolidinogruppe,
R 6 ein Wasserstoffatom, eine Alkyl- oder Phenylgruppe und
R 7 eine Alkylaminogruppe, Dialkylamino-, Phenylalkylamino-, N-Alkyl-phenylalkylamino-, Piperidino-, Morpholino- , Thiomorpholino-, 1-Oxidothiomorpholino- oder Piperazinogruppe, wobei in den Resten R 4 , R 6 und R 7 jeder jeweils 1 bis 3 Kohlenstoffatome enthalten kann und zeitig eine oder beide Alkylgruppen mit 2 oder 3 Kohlenstoffatomen der Reste R 4 und R 7 in 2- oder 3-Stellung jeweils durch eine Hydroxygruppe substituiert sein können, bedeuten, und deren Säureadditionssalze.

Diese stellen, wenn R 2 die N-Formyl-piperazinogruppe darstellt, wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung der Pteridine der allgemeinen Formel I dar, in der R 2 die Piperazinogruppe darstellt, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere antithrombotische, metastasenhemmende und eine Hemmwirkung auf das Tumorwachstum
Die neuen Verbindungen lassen sich nach an für sich bekannten Verfahren herstellen.
摘要翻译：其中R 2的式的蝶啶表示哌嗪子基或N- formylpiperazino基，R4表示二烷基氨基，苯烷基氨基，N-alkylphenylalkylamino，吡咯烷基，哌啶子基，吗啉代，硫代吗啉代，1- oxidothiomorpholino，thiazolidino或1- oxidothiazolidino基，R6 表示氢原子或烷基或苯基，R7表示在烷基氨基，二烷基氨基，苯烷基氨基，N-alkylphenylalkylamino，哌啶子基，吗啉代，硫代吗啉代，1- oxidothiomorpholino或哌嗪基团，其中在基团R 4，R 6和R 7各自的烷基部分可以在每种情况下含有1至3个碳原子，并在同一时间具有自由基的2或3个碳原子的一个或两个烷基基团R 4和R 7可以被羟基是在每种情况下2-或3-位substituiertem 以及它们的酸加成盐。论文中，如果R 2 darstellt的N formylpiperazino组，对于式I中R 2 darstellt的哌嗪子基，它们具有有用的药理性质的蝶啶的制备中有用的中间体，特别是抗血栓形成作用，转移 - 抑制作用，并抑制对肿瘤生长的作用。的新化合物可通过本身已知的方法来制备。

4. 发明公开

EP0397044A3 Neue Arylsulfonamide, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译： ARYLSULFONAMIDES，含有这些化合物的药物及其制备方法
公开(公告)号：EP0397044A3
公开(公告)日：1991-10-16
申请号：EP90108433.5
申请日：1990-05-04
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Soyka, Rainer, Dr. Dipl.-Chem. , Eisert, Wolfgang, Prof. Dr. Dr. Dr. , Müller, Thomas, Dr. Dipl.-Chem. , Weisenberger, Johannes, Dr. Dipl.-Chem. , Meade, Christopher, Dr. , Muacevic, Gojko, Dr.
IPC分类号： C07D213/55 , A61K31/44 , C07D409/06 , C07D401/06 , C07D409/10 , C07D213/56
CPC分类号： C07D401/06 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D409/06 , C07D409/12
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Arylsulfonamide der Formel
in der
A, B und R₁ bis R₆ wie im Anspruch 1 definiert sind,
deren Enantiomere, deren cis- und trans-Isomere, sofern R₄ und R₅ zusammen eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung darstellen, sowie deren Additionssalze, insbesondere für die pharmazeutische Anwendung deren physiologisch verträgliche Additionssalze mit anorganischen oder organischen Basen, falls R₆ eine Hydroxygruppe darstellt, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere antithrombotische Wirkungen und durch Thromboxan vermittelte Wirkungen. Außerdem stellen die neuen Verbindungen gleichzeitig Thromboxanantagonisten (TRA) und Thromboxansynthesehemmer (TSH) dar. Ferner weisen diese auch eine Wirkung auf die PGE₂-Produktion auf.

5. 发明公开

EP0194548A2 Neue Sulfonylaminoäthylverbindungen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：新Sulfonylaminoäthylverbindungen，含有它们的制备这些化合物和方法的药物组合物。
公开(公告)号：EP0194548A2
公开(公告)日：1986-09-17
申请号：EP86102773.8
申请日：1986-03-03
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Haarmann, Walter, Dr. , Ballhause, Helmut , Weisenberger, Johannes, Dr. Dipl.-Chem. , Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Müller, Erich, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07C143/79 , A61K31/18 , A61K31/215 , A61K31/38 , A61K31/44 , A61K31/50 , C07D237/04 , C07D213/71 , C07D333/34 , C07D237/14 , C07D401/12
CPC分类号： C07D213/71 , C07D237/04 , C07D237/14 , C07D333/34 , C07D401/12
摘要： Die Erfindung betrifft neue Sulfonylaminoäthylverbindungen der allgemeinen Formel
in der

R, eine gegebenenfalls durch eine Methylgruppe oder ein Halogenatom mono-oder disubstituierte Phenylgruppe, wobei die Substituenten gleich oder verschieden sein können, eine gegebenenfalls durch ein Halogenatom substituierte Biphenylylgruppe, eine Naphthyl-, Pyridyl-oder Thienylgruppe,
R 2 ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe,
A eine Methylen-oder Methylenoxygruppe, wobei das Sauerstoffatom mit dem benachbarten Rest B verknüpft ist, B eine Phenylen-oder Naphthylengruppe und
E eine über eine geradkettige oder verzweigte Alkylen-oder Alkenylengruppe gebundene Hydroxycarbonyl-oder Alkoxycarbonylgruppe, wobei jeweils eine Methylengruppe der vorstehend erwähnten Alkylen-oder Alkenylenreste, welche mit dem Rest B verknüpft sein muß, durch eine Hydroxymethylen-oder Carbonylgruppe ersetzt ist, oder eine gegebenenfalls im Kohlenstoffgerüst durch 1 oder 2 Alkylgruppen substituierte 4,5-Dihydro-pyridazin-3-on-6-yl-gruppe bedeuten, und deren Salze mit anorganischen oder organischen Basen, falls E eine Hydroxycarbonylgruppe enthält

Die neuen Verbindungen weisen wertvolle pharmakologische Eigenschaften auf, insbesondere antithrombotische Wirkungen, außerdem stellen diese Thromboxanantagonisten dar, und lassen sich nach an und für sich bekannten Verfahren herstellen.
摘要翻译：其中R1式的Sulphonylaminoethyl化合物表示苯基所有这些是任选地单或由甲基或卤素原子，其中取代基可以是相同或不同的二取代的联苯基所有这些是任选被卤素substituiertem 原子，或一个萘基，吡啶基或噻吩基，R2表示氢原子或甲基，A表示亚甲基或亚甲氧基基团，其中氧原子连接到所述相邻的基团B，B表示亚苯基或亚萘基和e 表示一个羟基或烷氧基羰基通过直链键合的或支链，亚烷基或亚烯基，其中上述亚烷基或亚烯基，它们必须被连接到基团B的每一种情况下一个亚甲基中，由一个羟基亚甲基或羰基代替基，或表示4,5-二氢 - 哒嗪-3-酮-6-基组中的所有其任选substituiertem在被1或2个烷基中的碳骨架，以及它们与无机盐或有机碱，如果E包含一个羟基基团。新化合物具有有用的药理学性质，特别是抗血栓作用，它们是凝血恶烷另外拮抗剂和可以通过本身已知的方法来制备。

6. 发明公开

EP0167817A1 Neue 8-Alkylthio-2-piperazino-pyrimido[5,4-d]pyrimidine, ihre Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：新的8烷硫基-2-哌嗪子基 - 嘧啶并[5,4-D]嘧啶，它们的制备以及含有这些化合物的药物组合物。
公开(公告)号：EP0167817A1
公开(公告)日：1986-01-15
申请号：EP85106900.5
申请日：1985-06-04
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Roch, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Müller, Erich, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , Zimmermann, Rainer, Dr. Dipl.-Biochem. , Weisenberger, Johannes, Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/505
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Die Erfindung betrifft neue Verbindungen der allgemeinen Formel

in der

R, eine Alkylgruppe,
R z ein Wasserstoffatom, eine ab dem Kohlenstoff 2 gegebenenfalls durch eine Hydroxygruppe substituierte Alkylgruppe, eine Cycloalkylgruppe, eine Allyl-, Phenyl- oder Benzyl- gruppe.
R 3 eine Allylgruppe, eine ab dem Kohlenstoffatom 2 gegebenenfalls durch eine Hydroxygruppe substituierte Alkylgruppe oder eine Cycloalkylgruppe oder
R 2 und R 3 zusammen mit dem dazwischenliegenden Stickstoffatom eine geradkettige Alkyleniminogruppe be deuten,
deren Säureadditionssalze, insbesondere deren Säureadditionssalze mit physiologisch verträglichen anorganischen oder organischen Säuren, weiche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere aufgrund ihrer selektiven Tumor-PDE-hemmenden Wirkung eine mecastasenhemmende Wirkung, und diese Verbindungen bzw. deren physiologisch verträgliche Säureadditionssalze enthaltende Arzneimittel.
Die neuen Verbindungen lassen sich nach für analoge Verbindungen bekannten Verfahren herstellen.
摘要翻译：本发明涉及通式其中R1是烷基的新型化合物中，R 2是一个氢原子，任选被羟基在碳2的烷基，环烷基，烯丙基，苯基或苄基取代的，R 3是烯丙基从2-碳原子的任选地被一个羟基取代的烷基或与具有有价值的药理性质生理上可耐受的无机或有机酸的环烷基或R2和R3一起表示直链亚烷基亚连同居间氮原子，它们的酸加成盐，特别是它们的酸加成盐，特别是取代含有它们的药物组合物，因为mecastasenhemmende的它们的选择性肿瘤-PDE抑制活性的效果，以及这些化合物和它们的生理学上可接受的酸加成盐。新化合物可以通过用于类似化合物的已知方法来制备。

7. 发明公开

EP0154842A2 Arzneimittel, enthaltend quartäre 3,4-Dihydro-isochinolinium salze 失效
标题翻译：含季-3,4-二氢异喹啉盐药物。
公开(公告)号：EP0154842A2
公开(公告)日：1985-09-18
申请号：EP85101744.2
申请日：1985-02-16
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Müller, Erich, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , Ballhause, Helmut , Haarmann, Walter, Dr.
IPC分类号： A61K31/47
CPC分类号： C07D217/02 , C07D217/04 , Y10S514/824
摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue Arzneimittel mit antithrombotischen Wirkungen, enthaltend eine Verbindung der obigen allgemeinen Formel
In der R 1 und R 2 , die gleich oder verschieden sein können, Wasserstoffatome. Alkyl- oder Alkoxygruppen, R 3 eine Aralkylgruppe, deren Phenylkern durch Halogenatome, Alkyl- oder Alkoxygruppen mono-, di- oder trisubstituiert sein kann, wobei die Substituenten des Phenylkerns gleich oder verschieden sein können, und X das Anion einer physiologisch verträglichen anorganischen oder organischen Säure bedeuten, deren Verwendung und Herstellung.
摘要翻译：本发明涉及具有含有上述通式其中R 1和R 2，可以相同或不同的化合物的抗血栓形成效果的新的药物，是氢原子，烷基或烷氧基，R 3为芳烷基，其中的卤原子的苯基环，烷基可以是单 - 或烷氧基，二 - 或三 - 取代，其中苯核的取代基可以相同或不同，并且X是生理上耐受的无机酸或有机酸，它们的使用和制备的阴离子 - 。

8. 发明授权

EP0055444B1 Trisubstituierte Pyrimido(5,4-d)pyrimidine, ihre Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：三唑嘧啶（5,4-D）嘧啶，他们的制剂和含有他们的药物
公开(公告)号：EP0055444B1
公开(公告)日：1985-03-20
申请号：EP81110635.0
申请日：1981-12-21
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Roch, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Müller, Erich, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Haarmann, Walter, Dr. , Weisenberger, Johannes M., Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04

9. 发明授权

EP0397044B1 Neue Arylsulfonamide, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：，含有这些化合物，芳基磺酰胺的新和它们的制备方法制药
公开(公告)号：EP0397044B1
公开(公告)日：1995-12-27
申请号：EP90108433.5
申请日：1990-05-04
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Heckel, Armin, Dr. Dipl.-Chem. , Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Soyka, Rainer, Dr. Dipl.-Chem. , Eisert, Wolfgang, Prof. Dr. Dr. Dr. , Müller, Thomas, Dr. Dipl.-Chem. , Weisenberger, Johannes, Dr. Dipl.-Chem. , Meade, Christopher, Dr. , Muacevic, Gojko, Dr.
IPC分类号： C07D213/55 , A61K31/44 , C07D409/06 , C07D401/06 , C07D409/10 , C07D213/56
CPC分类号： C07D401/06 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D409/06 , C07D409/12

10. 发明公开

EP0154842A3 Arzneimittel, enthaltend quartäre 3,4-Dihydro-isochinolinium salze 失效
标题翻译：含有季铵盐的3,4-二羟基喹啉盐的药物
公开(公告)号：EP0154842A3
公开(公告)日：1989-04-12
申请号：EP85101744.2
申请日：1985-02-16
申请人： Dr. Karl Thomae GmbH
发明人： Nickl, Josef, Dr. Dipl.-Chem. , Müller, Erich, Dr. Dipl.-Chem. , Narr, Berthold, Dr. Dipl.-Chem. , Ballhause, Helmut , Haarmann, Walter, Dr.
IPC分类号： A61K31/47
CPC分类号： C07D217/02 , C07D217/04 , Y10S514/824
摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue Arzneimittel mit antithrombotischen Wirkungen, enthaltend eine Verbindung der obigen allgemeinen Formel
In der R 1 und R 2 , die gleich oder verschieden sein können, Wasserstoffatome. Alkyl- oder Alkoxygruppen, R 3 eine Aralkylgruppe, deren Phenylkern durch Halogenatome, Alkyl- oder Alkoxygruppen mono-, di- oder trisubstituiert sein kann, wobei die Substituenten des Phenylkerns gleich oder verschieden sein können, und X das Anion einer physiologisch verträglichen anorganischen oder organischen Säure bedeuten, deren Verwendung und Herstellung.

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