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1. 发明申请

WO2011086306A9 DERIVES DE 5 - OXO -5, 8- DIHYDROPYRIDO [2, 3 - D] PYRIMIDINE COMME INHIBITEURS DE KINASES CAMKII POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES CARDIOVASCULAIRES 审中-公开
公开(公告)号：WO2011086306A9
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：PCT/FR2011/050019
申请日：2011-01-06
申请人： SANOFI-AVENTIS , BEAUVERGER, Philippe , BEGIS, Guillaume , BISCARRAT, Sandrine , DUCLOS, Olivier , MCCORT, Gary
发明人： BEAUVERGER, Philippe , BEGIS, Guillaume , BISCARRAT, Sandrine , DUCLOS, Olivier , MCCORT, Gary
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P9/00
摘要： L'invention concerne les dérivés de 5-oxo-5,8-dihydro-pyrido[2, 3-d]pyrimidine, de formule générale (I) : leur procédé de préparation et leur application en thérapeutique.

2. 发明申请

WO2010004198A3 DERIVES ANTICANCEREUX DE 4-OXO-L, 4-DIHYDRO-QUINOLINΞ, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
公开(公告)号：WO2010004198A3
公开(公告)日：2010-01-14
申请号：PCT/FR2009/051322
申请日：2009-07-06
申请人： SANOFI-AVENTIS , BERNHART, Claude , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , DUCLOS, Olivier , HERBERT, Jean Marc , JEGHAM, Samir , MCCORT, Gary
发明人： BERNHART, Claude , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , DUCLOS, Olivier , HERBERT, Jean Marc , JEGHAM, Samir , MCCORT, Gary
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61P35/00
摘要： L'invention est relative à des composés anticancéreux de formule (I):dans laquelle : • R1 représente un groupe (C 3 -C 7 )cycloalkyle ou (C 1 -C 6 )alkyle éventuellement substitué par -NR a R b ; • A représente -NR 2 R 3 ; • B représente -NR 4 R 5 ou -OR 6 ; • R6 représente H ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle; • Z représente N ou CH et Z' représente N ou CH si Z représente N et CH si Z représente CH; • R 7 représente H ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle; • L représente un groupe -CH=CH-, -CH 2 CH 2 -, -CH 2 CH[NHC(=O)O(C 1 -C 4 )alkyle)] ou - (CH 2 ) n -Y- (n=1-4 et Y = O ou NR 8 avec R 8 représente H ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle); • Ar représente un groupe choisi parmi :Formula (II).

3. 发明申请

WO2011083275A1 DÉRIVÉS DE PYRIDINO-PYRIDINONES ARYLSULFONAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：芳香酰胺吡啶 - 吡啶酮衍生物，其制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2011083275A1
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：PCT/FR2011/050018
申请日：2011-01-06
申请人： SANOFI-AVENTIS , BELLEVERGUE, Patrice , GRAILHE, Patrick , MCCORT, Gary , O'CONNOR, Stephen
发明人： BELLEVERGUE, Patrice , GRAILHE, Patrick , MCCORT, Gary , O'CONNOR, Stephen
IPC分类号： C07D471/04 , C07C311/21 , C07F5/02 , A61P9/00 , A61K31/519
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07F5/025
摘要： L'invention concerne les dérivés de pyridino-pyridinone de formule générale (I) : dans laquelle R1, R2, R3, R4, n, n', V, W, Y, Z, Ar sont tels que définis dans la description, ainsi que leurs procédés de préparation et leurs applications en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的吡啶 - 吡啶酮衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，n，n'，V，W，Y，Z和Ar如说明书中所定义，用于制备它们及其治疗用途。

4. 发明申请

WO2011061458A1 DÉRIVÉS DE PYRIDINO-PYRIDINONES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：吡啶 - 吡啶酮衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2011061458A1
公开(公告)日：2011-05-26
申请号：PCT/FR2010/052480
申请日：2010-11-22
申请人： SANOFI-AVENTIS , LASSALLE, Gilbert , MARTIN, Valérie , MCCORT, Gary , VOLLE-CHALLIER, Cécile
发明人： LASSALLE, Gilbert , MARTIN, Valérie , MCCORT, Gary , VOLLE-CHALLIER, Cécile
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： L'invention se rapporte (i) à des dérivés de pyridino-pyridinones répondant à la formule (I) : dans laquelle, R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C1 -C4)alkyle; R2 représente un groupement -(CH 2 ) n -B où n'=0, 1, 2, 3 ou 4 et B représente un groupe (C3-C5)cycloalkyle, un groupe (C1 -C4)alkyle ou un groupe (C1 -C4)alcoxy; Y, Z, V et W représentent, indépendamment les uns des autres un groupe -CH-, un atome de carbone, un hétéroatome ou pas d'atome, étant entendu que le cycle, dans lequel V, W, Y et Z sont compris, est un cycle comprenant 5 ou 6 chaînons, étant entendu que les pointillés dans ledit cycle indique que le cycle résultant est un cycle aromatique et étant entendu que ledit cycle comprend O, 1 ou 2 hétéroatomes; R3 et R4 représentent, indépendamment l'un de l'autre, des groupes identiques ou différents, choisis parmi un atome d'hydrogène; et un groupe (C1 -C4)alkyle linéaire ou forment ensemble avec le carbone auxquels ils sont liés un groupe (C3-C5)cycloalkyle; m est un nombre entier égal à 1, 2, 3 ou 4; R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C1 -C4)alkyle; R6 représente un groupement -(CH 2 ) n -L dans lequel n= 0, 1, 2 ou 3, et L est un groupe sélectionné parmi les aryles à 6 atomes de carbone, les hétéroaryles à 5 ou 6 chaînons, les hétérocycles saturé comprenant 5, 6 ou 7 chaînons ou forment ensemble avec l'atome d'azote auxquels ils sont liés un groupe hétérocycle, (ii) à leur préparation et (iii) à leur application en thérapeutique en tant qu'inhibiteurs de l'activité kinase des récepteurs aux ligands PDGFs et/ou des récepteurs au ligand FLT3.
摘要翻译：本发明涉及（i）具有式（I）的吡啶 - 吡啶酮衍生物：其中R1是氢原子或（C1-C4）烷基; R2是（CH2）nB基团，其中n'= 0,1,2,3或4，B是（C 3 -C 5）环烷基，（C 1 -C 4）烷基或（C 1 -C 4）烷氧基 Y，Z，V和W彼此独立地为-CH-基，碳原子，杂原子或无原子，理解为包括V，W，Y和Z的循环是一个循环包括5或6个成员，应理解，所述循环中的虚线表示所得循环是芳族循环，并且理解为所述循环包括0,1或2个杂原子; R3和R4彼此独立地为选自氢原子和直链（C1-C4）烷基中的相同或不同的基团，或与前者键合的碳一起形成（C 3 -C 5）环烷基 ; m是等于1,2,3或4的整数; R5是氢原子或（C1-C4）烷基; R6是其中n = 0,1,2或3的（CH2）nL基团，L是选自具有6个碳原子的芳基，具有5或6个成员的杂芳基，包括5,6或7个成员的饱和杂环或与前者所连接的氮原子一起形成杂环基。本发明还涉及（ii）所述衍生物的制备，和（iii）作为具有PDGF配体和/或具有FLT3配体的受体的受体中激酶活性抑制剂的治疗用途。

5. 发明申请

WO2009095163A2 CYCLIC INDOLE-3-CARBOXAMIDES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS 审中-公开
标题翻译：环吲哚-3-羧酰胺类，它们的制备及其作为药物的用途
公开(公告)号：WO2009095163A2
公开(公告)日：2009-08-06
申请号：PCT/EP2009/000281
申请日：2009-01-17
申请人： SANOFI-AVENTIS , STEINHAGEN, Henning , SCHEIPER, Bodo , MATTER, Hans , STILZ, Hans Ulrich , MCCORT, Gary
发明人： STEINHAGEN, Henning , SCHEIPER, Bodo , MATTER, Hans , STILZ, Hans Ulrich , MCCORT, Gary
IPC分类号： C07D209/42 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D409/04 , A61K31/496 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P13/00
CPC分类号： C07D209/42 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： The present invention relates to cyclic indole-3-carboxamides of the Formula (I), wherein A, R, R 10 , R 20 , R 30 , R 40 , n, p and q have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they inhibit the enzyme renin and modulate the activity of the renin-angiotensin system, and are useful for the treatment of diseases such as hypertension, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the Formula (I), their use and pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的环吲哚-3-甲酰胺，其中A，R，R 10，R 20， R 30，R 40，n，p和q具有权利要求中所述的含义，其是有价值的药物活性化合物。具体而言，它们抑制肾素酶并调节肾素 - 血管紧张素系统的活性，并且例如可用于治疗诸如高血压的疾病。本发明还涉及制备式（I）化合物的方法，它们的用途和包含它们的药物组合物。

6. 发明申请

WO2011012538A1 CYCLIC (AZA)INDOLIZINECARBOXAMIDES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS 审中-公开
标题翻译： CYCLIC（AZA）吲哚类胆固醇，其制备及其作为药物的用途
公开(公告)号：WO2011012538A1
公开(公告)日：2011-02-03
申请号：PCT/EP2010/060679
申请日：2010-07-23
申请人： SANOFI-AVENTIS , STEINHAGEN, Henning , SCHEIPER, Bodo , MATTER, Hans , MCCORT, Gary , BÈGIS, Guillaume , GOBERVILLE, Pascale , THIERS, Bérangère
发明人： STEINHAGEN, Henning , SCHEIPER, Bodo , MATTER, Hans , MCCORT, Gary , BÈGIS, Guillaume , GOBERVILLE, Pascale , THIERS, Bérangère
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/437 , A61P9/12
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention relates to cyclic indolizinecarboxamides and azaindolizinecarboxamides of the formulae Ia and Ib, (Ia) (Ib) wherein R, R a , R 10 , R 20 , R 30 , R 40 , Y, n, p and q have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they inhibit the enzyme renin and modulate the activity of the renin-angiotensin system, and are useful for the treatment of diseases such as hypertension, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formulae Ia and Ib, their use and pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：本发明涉及式Ⅰa和Ⅰb的（Ⅰa）（Ⅰb）的环状中氮茚甲酰胺和氮杂吲哚烷甲酰胺，其中R，Ra，R10，R20，R30，R40，Y，n，p和q具有权利要求中所示的含义，这是有价值的药物活性化合物。具体地说，它们抑制酶肾素并调节肾素 - 血管紧张素系统的活性，并且可用于治疗例如高血压等疾病。本发明还涉及制备式Ia和Ib化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

7. 发明申请

WO2010004197A2 DERIVES DE PYRIDINO-PYRIDINONES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：吡啶并吡啶酮衍生物，其制备方法及其治疗用途
公开(公告)号：WO2010004197A2
公开(公告)日：2010-01-14
申请号：PCT/FR2009/051321
申请日：2009-07-06
申请人： SANOFI-AVENTIS , BELLEVERGUE, Patrice , LASSALLE, Gilbert , MCCORT, Gary , MARTIN, Valérie , SAVI, Pierre , VOLLE-CHALLIER, Cécile
发明人： BELLEVERGUE, Patrice , LASSALLE, Gilbert , MCCORT, Gary , MARTIN, Valérie , SAVI, Pierre , VOLLE-CHALLIER, Cécile
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00 , C07D213/82 , C07D213/74 , A61P37/00 , A61P9/00 , A61P13/00 , A61P7/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： L'invention concerne les dérivés de pyridino-pyridinones, de formule générale (I): dans laquelle R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, V, W, Y, Z, m sont tels que définis dans la description. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的吡啶并吡啶酮衍生物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，V，W，Y，Z和m如说明书中所定义。本发明还涉及其制备方法及其治疗用途。

8. 发明申请

WO2013037388A1 SUBSTITUTED 2-(CHROMAN-6-YLOXY)-THIAZOLES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS 审中-公开
标题翻译：取代的2-（CHROMAN-6-YLOXY）-THIAZOLES及其作为药物的用途
公开(公告)号：WO2013037388A1
公开(公告)日：2013-03-21
申请号：PCT/EP2011/065712
申请日：2011-09-12
申请人： SANOFI , CZECHTIZKY, Werngard , WESTON, John , RACKELMANN, Nils , PODESCHWA, Michael , ARNDT, Petra , WIRTH, Klaus , GOEGELEIN, Heinz , RITZELER, Olaf , KRAFT, Volker , BELLEVERGUE, Patrice , MCCORT, Gary
发明人： CZECHTIZKY, Werngard , WESTON, John , RACKELMANN, Nils , PODESCHWA, Michael , ARNDT, Petra , WIRTH, Klaus , GOEGELEIN, Heinz , RITZELER, Olaf , KRAFT, Volker , BELLEVERGUE, Patrice , MCCORT, Gary
IPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/427
CPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to substituted 2-(chroman-6-yloxy)-thiazoles of the formula (I), in which Ar, R2, R3 and R4 are as defined in the claims. The compounds of the formula (I) are inhibitors of the sodium-calcium exchanger (NCX), especially of the sodium-calcium exchanger of subtype 1 (NCX1), and are suitable for the treatment of diverse disorders in which intracellular calcium homeostasis is disturbed, such as arrhythmias, heart failure and stroke. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula (I), their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的取代的2-（色满-6-基氧基） - 噻唑，其中Ar，R 2，R 3和R 4如权利要求中所定义。式（I）的化合物是钠 - 钙交换剂（NCX）的抑制剂，特别是亚型1型（NCX1）的钠 - 钙交换剂的抑制剂，并且适用于治疗细胞内钙稳态受到干扰的多种疾病，如心律失常，心力衰竭和中风。本发明还涉及制备式（I）化合物，其作为药物的用途以及包含它们的药物组合物的方法。

9. 发明公开

EP2247575A2 CYCLIC INDOLE-3-CARBOXAMIDES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS 有权
标题翻译： CYCLING吲哚-3-甲酰胺，制备方法及其用作药物
公开(公告)号：EP2247575A2
公开(公告)日：2010-11-10
申请号：EP09706006.5
申请日：2009-01-17
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： STEINHAGEN, Henning , SCHEIPER, Bodo , MATTER, Hans , STILZ, Hans Ulrich , MCCORT, Gary
IPC分类号： C07D209/42 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D409/04 , A61K31/496 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P13/00
CPC分类号： C07D209/42 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D409/04
摘要： The present invention relates to cyclic indole-3-carboxamides of the Formula (I), wherein A, R, R
10 , R
20 , R
30 , R
40 , n, p and q have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they inhibit the enzyme renin and modulate the activity of the renin-angiotensin system, and are useful for the treatment of diseases such as hypertension, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the Formula (I), their use and pharmaceutical compositions comprising them.

10. 发明公开

EP2307401A2 DERIVES ANTICANCEREUX DE 4-OXO-1,4-DIHYDRO-QUINOLINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 4-氧代-1,4-二氢喹啉抗癌衍生物，它们的制备和治疗用途
公开(公告)号：EP2307401A2
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：EP09784468.2
申请日：2009-07-06
申请人： Sanofi-Aventis
发明人： BERNHART, Claude , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , DUCLOS, Olivier , HERBERT, Jean Marc , JEGHAM, Samir , MCCORT, Gary
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/4375 , A61P35/00 , C07D215/56 , C07D213/82 , C07D213/40
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D407/14
摘要： The invention relates to antineoplastic compounds of formula (I) where: - R1 is a (C
3 -C
7 )cycloalkyl or (C
1 -C
6 )alkyl group optionally substituted with –NR
a N
b ; - A is –NR
2 N
3 ; - B is -NR
4 R
5 or –OR
6 ; R
6 is H or a (C
1 -C
4 )alkyl group; - Z is N or CH, and Z’ is N or CH if Z is N and CH if Z is CH; - R
7 is H or a (C
1 -C
4 ) alkyl group; - L is a –CH=CH-, -CH
2 CH
2 -, -CH
2 CH[NHC(=O)O(C
1 -C
4 )alkyl]], or –(CH
2 )
n -Y- group (n=1-4, and y = O or NR
8 , with R
8 being H or a (C
1 -C
4 )alkyl group); - Ar is a group chosen from formula (II).

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