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1. 发明申请

WO2014208484A1 テトラフェニルナフタロシアニン化合物、その製造方法および用途审中-公开
标题翻译：四苯基磷酰胺化合物，其生产方法及其用途
公开(公告)号：WO2014208484A1
公开(公告)日：2014-12-31
申请号：PCT/JP2014/066514
申请日：2014-06-23
申请人：山本化成株式会社 , 公立大学法人大阪府立大学
发明人：江副　正之 , 佐々木　浩之 , 熊谷　洋二郎 , 八木　繁幸 , 中澄　博行
IPC分类号： C09B47/00 , C07C255/52 , C07D209/62 , C09K3/00
CPC分类号： C07D487/22 , C07C255/52 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C09B47/0671 , C09B47/0673 , C09B47/073
摘要：【課題】近赤外領域に強い吸収を有し、可視光領域の吸収が非常に小さく、耐久性が高く、有機溶剤や樹脂に対する溶解性が良好な新規なナフタロシアニン化合物、その製造方法、中間体、及びその用途を提供する。【解決手段】一般式（１）で表されるテトラフェニルナフタロシアニン化合物、その製造方法および中間体。〔式（１）中、Ｍは２個の水素原子、２価の金属又は３価もしくは４価の金属の誘導体を表し、Ｒ 1 ～Ｒ４はそれぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子又はアルキル基を表し、Ａは式（Ｂ）を表す。〕〔式（Ｂ）中、Ｘ 1 、Ｘ２はそれぞれ独立に水素原子、フッ素原子又はフッ素原子が置換したアルキル基を表し、Ｘ１及びＸ２が同時に水素原子であることは無い。〕
摘要翻译： [问题]提供：在近红外区域具有强吸收性和对可见光区域的吸收极小的新型萘酞菁化合物，并且在有机溶剂和树脂中具有高耐久性和良好的溶解性; 萘酞菁化合物的制造方法; 中间人以及使用萘酞菁化合物。 [溶液]通式（1）表示的四苯基萘酞菁化合物; 一种生产四苯基萘酞菁化合物的方法; 和中间体。 [式（1）中，M表示2个氢原子，2价金属或3价或4价金属的衍生物。 R1〜R4独立地表示氢原子，卤素原子或烷基; A表示由式（B）表示的基团。] [式（B）中，X 1和X 2独立地表示氢原子，氟原子或被氟原子取代的烷基，其中，X1 和X2表示氢原子。]

2. 发明申请

WO2010103001A1 TRICYCLIC HETEROCYCLIC DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：三元杂环衍生物
公开(公告)号：WO2010103001A1
公开(公告)日：2010-09-16
申请号：PCT/EP2010/052976
申请日：2010-03-09
申请人： N.V. ORGANON , DAVIES, Keneth , KIYOI, Takao , MISTRY, Ashvinkumar Dhirubhai , RAY, Peter, Christopher , REID, Mark , WISHART, Grant
发明人： DAVIES, Keneth , KIYOI, Takao , MISTRY, Ashvinkumar Dhirubhai , RAY, Peter, Christopher , REID, Mark , WISHART, Grant
IPC分类号： C07D209/62 , A61K31/403 , A61P25/00
CPC分类号： C07D209/62
摘要： The present invention relates to a tricyclic heterocyclic derivative according to Formula (I), wherein the variables are defined as in the specification, or to a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said tricyclic heterocyclic derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment or prevention of serotonin mediated disorders, such as obesity.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的三环杂环衍生物，其中变量如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明还涉及包含所述三环杂环衍生物的药物组合物及其在治疗中的用途，例如用于治疗或预防5-羟色胺介导的障碍，例如肥胖症。

3. 发明申请

WO0234760A3 COMPOUNDS AND METHODS 审中-公开
标题翻译：化合物和方法
公开(公告)号：WO0234760A3
公开(公告)日：2003-01-23
申请号：PCT/US0151175
申请日：2001-10-23
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP , BONDINELL WILLIAM E , NEEB MICHAEL J
发明人： BONDINELL WILLIAM E , NEEB MICHAEL J
IPC分类号： C07D209/44 , C07D209/62 , C07D215/08 , C07D217/06 , C07D223/16 , C07D223/32 , C07D401/12 , C07D413/04 , C07D491/10 , A61K31/55 , A61K31/34 , C07D217/00 , C07D453/04
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/44 , C07D209/62 , C07D215/08 , C07D217/06 , C07D223/16 , C07D223/32 , C07D413/04 , C07D491/10
摘要： The invention relates to substituted urea compounds which are modulators, agonists or antagonists, of the CCR5 receptor. In addition, this invention relates to the treatment and prevention of disease states mediated by CCR5, including, but not limited to, asthma and atopic disorders (for example atopic dermatitis and allergies), rheumatoid arthritis, sarcoidosis, or idiopathic pulmonary fibrosis and other fibrotic diseases, atherosclerosis, psoriasis, autoimmune diseases such as multiple sclerosis, treating and/or preventing rejection of transplanted organs, and inflammatory bowel disease, all in mammals, by the use of substituted urea compounds which are CCR5 receptor antagonists. Furthermore, since CD8+ T cells have been implicated in COPD, CCR5 may play a role in their recruitment and therefore antagonists to CCR5 could provide potential therapeutic in the treatment of COPD. Also since CCR5 is a co-receptor for the entry of HIV into cells, selective receptor modulators maybe useful in the treatment of HIV infection.
摘要翻译：本发明涉及作为CCR5受体的调节剂，激动剂或拮抗剂的取代的脲化合物。此外，本发明涉及治疗和预防CCR5介导的疾病状态，包括但不限于哮喘和特应性疾病（例如特应性皮炎和过敏），类风湿性关节炎，结节病或特发性肺纤维化等纤维化疾病，动脉粥样硬化，牛皮癣，自身免疫性疾病如多发性硬化，治疗和/或预防移植器官的排斥，以及哺乳动物的炎症性肠病，都是通过使用作为CCR5受体拮抗剂的取代脲化合物。此外，由于CD8 + T细胞与COPD有牵连，因此CCR5可能在其募集中发挥作用，因此CCR5拮抗剂可为COPD治疗提供潜在的治疗方法。此外，由于CCR5是HIV进入细胞的共同受体，选择性受体调节剂也可用于治疗HIV感染。

4. 发明申请

WO01078713A1 PHENYLETHYLAMINES AND CONDENSED RINGS VARIANTS AS PRODRUGS OF CATECHOLAMINES, AND THEIR USE 审中-公开
标题翻译：作为CATECHOLAMESES的产品的苯乙烯和稠环变体及其使用
公开(公告)号：WO01078713A1
公开(公告)日：2001-10-25
申请号：PCT/SE2001/000840
申请日：2001-04-17
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/451 , A61K31/473 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P15/10 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , C07C225/14 , C07C225/20 , C07D211/32 , C07D211/70 , C07D221/08 , C07D221/10 , C07D221/14 , C07D221/18 , A61K31/44 , A61K31/4418 , C07D209/60 , C07D209/62 , C07D221/06 , C07D227/06
CPC分类号： C07D221/14 , C07C225/14 , C07C225/20 , C07C2601/16 , C07C2603/26 , C07D211/32 , C07D211/70 , C07D221/08 , C07D221/10 , C07D221/18
摘要： Compounds of general formula (I). wherein rings B, C, D and E may be present or not and, when present, are combined with A as A+C, A+E, A+B+C, A+B+D, A+B+E, A+C+E, A+B+C+D or A+B+C+D+E, rings B, C and E being aliphatic whereas ring D may be aliphatic or aromatic/heteroaromatic, and wherein X is -(CH2)m-, in which m is an integer 1-3, to form a ring E or, when E is absent, a group R1 bound to the nitrogen atom, wherein R1 is selected from the group consisting of a hydrogen atom, alkyl or haloalkyl groups of 1 to 3 carbon atoms, cycloalkyl(alkyl) groups of 3 to 5 carbon atoms (i.e. including cyclopropyl, cyclopropylmethyl, cyclobutyl and cyclobutylmethyl) and wherein Y is -(CH2)n-, in which n is an integer 1-3, to form a ring C or when C is absent, a group R2 bound to the nitrogen atom, wherein R2 is selected from the group consisting of a hydrogen atom, alkyl or haloalkyl groups of 1 to 7 carbon atoms, cycloalkyl(alkyl) groups of 3 to 7 carbon atoms, alkenyl or alkylnyl groups of 3 to 6 carbon atoms, arylalkyl, heteroarylalkyl having 1 to 3 carbon atoms in the alkyl moiety, whilst the aryl/heteroaryl nucleus may be substituted, provided that when rings B, C, D and E are absent NR1R2 is different from dimethylamino, N-methyl-N-ethylamino, N-methyl-N-propynylamino, N-methyl-N-propylamino and N-hydroxipropyl-N-methylamino, and salts thereof with pharmaceutically acceptable acids or bases are disclosed as well as the use of such compounds for the manufacturing of pharmaceutical compositions for the treatment of Parkinson's disease, psychoses, Huntington's disease, impotence, renal failure, heart failure or hypertension, such pharmaceutical compositions and methods of treating Parkinson's disease and schizophrenia.
摘要翻译：通式（I）的化合物。其中环B，C，D和E可以存在或不存在，并且当存在时与A组合为A + C，A + E，A + B + C，A + B + D，A + B + E， A + C + E，A + B + C + D或A + B + C + D + E，环B，C和E为脂族基，而环D可为脂族或芳族/杂芳族，其中X为 - （CH2 ）m-，其中m为整数1-3，以形成环E，或当E不存在时，与氮原子结合的基团R1，其中R 1选自氢原子，烷基或 1至3个碳原子的卤代烷基，3至5个碳原子的环烷基（烷基）（即包括环丙基，环丙基甲基，环丁基和环丁基甲基），其中Y是 - （CH 2）n - ，其中n是1- 3，形成环C或C不存在时，与氮原子结合的基团R 2选自氢原子，碳原子数为1〜7的烷基或卤代烷基，环烷基（烷基） 3至7个碳原子的基团，3至6个碳原子的烯基或烷基，芳基烷基，杂芳基烷基部分具有1至3个碳原子的烷基，而芳基/杂芳基核可以被取代，条件是当环B，C，D和E不存在时，NR 1 R 2不同于二甲基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，N - 甲基-N-丙炔基氨基，N-甲基-N-丙基氨基和N-羟基丙基-N-甲基氨基及其盐与药学上可接受的酸或碱的公开，以及这些化合物在制备用于治疗帕金森病，精神病，亨廷顿舞蹈症，阳ence素，肾功能衰竭，心力衰竭或高血压的药物组合物和治疗帕金森病和精神分裂症的方法。

5. 发明申请

WO01029000A2 BICYCLIC AND TRICYCLIC AMINES AS MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：作为化合物受体活性调节剂的双相和三元胺
公开(公告)号：WO01029000A2
公开(公告)日：2001-04-26
申请号：PCT/US2000/028350
申请日：2000-10-13
IPC分类号： A61K31/403 , A61K31/439 , A61K31/46 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D209/52 , C07D209/62 , C07D451/02 , C07D453/06 , C07D471/08 , C07D209/00
CPC分类号： C07D451/02 , C07D209/52 , C07D209/62 , C07D453/06
摘要： The present application describes modulators of CCR3 of formula (I): A-E-NR -G, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein: A is selected from (a), (b), (c) and (d). G is selected from -C(O)R , -C(O)NR R , -C(O)OR , -SO2NR R , -SO2R , -C(=S)NR R , C(=NR )NR R , C(=CHCN)NR R , C(=CHNO2)NR R , C(=C(CN)2)NR R , (e), (f) and (g); useful for the prevention of inflammatory diseases such as asthma and other allergic diseases.
摘要翻译：本申请描述了式（I）的CCR3的调节剂：AE-NR 1 -G或其药学上可接受的盐形式，其中：A选自（a），（b），（c）和（d）。 G选自-C（O）R 3，-C（O）NR 2 R 3，-C（O）OR 3，-SO 2 NR 2 R 3，-SO 2 R C（= S）NR 2 R 3，C（= NR 1a）NR 2 R 3，C（= CHCN）NR 2 R 3， C（= CHNO 2）NR 2 R 3，C（= C（CN）2）NR 2 R 3，（e），（f）和（g）可用于预防炎性疾病如哮喘和其他过敏性疾病。

6. 发明申请

WO02059082A8 ARYL AND AMINOARYL SUBSTITUTED SEROTONIN RECEPTOR AGONIST AND ANTAGONIST LIGANDS 审中-公开
标题翻译： ARYL和AMINOARYL取代的丝氨酸受体激动剂和拮抗剂配体
公开(公告)号：WO02059082A8
公开(公告)日：2003-02-13
申请号：PCT/US0149373
申请日：2001-12-19
申请人： BRISTOL MYERS SQUIBB PHARMA CO
发明人： ROBICHAUD ALBERT , MITCHELL IAN S
IPC分类号： A61K31/343 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/407 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K31/473 , A61K31/4985 , A61K31/55 , A61P1/06 , A61P3/04 , A61P15/00 , A61P25/06 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D209/04 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/62 , C07D221/10 , C07D231/54 , C07D231/56 , C07D307/85 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/395 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D209/08 , C07D221/10 , C07D231/54 , C07D231/56 , C07D307/85 , C07D471/04

7. 发明申请

WO02034760A2 COMPOUNDS AND METHODS 审中-公开
标题翻译：化合物和方法
公开(公告)号：WO02034760A2
公开(公告)日：2002-05-02
申请号：PCT/US2001/051175
申请日：2001-10-23
IPC分类号： C07D209/44 , C07D209/62 , C07D215/08 , C07D217/06 , C07D223/16 , C07D223/32 , C07D401/12 , C07D413/04 , C07D491/10 , C07H
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/44 , C07D209/62 , C07D215/08 , C07D217/06 , C07D223/16 , C07D223/32 , C07D413/04 , C07D491/10
摘要： The invention relates to substituted urea compounds which are modulators, agonists or antagonists, of the CCR5 receptor. In addition, this invention relates to the treatment and prevention of disease states mediated by CCR5, including, but not limited to, asthma and atopic disorders (for example atopic dermatitis and allergies), rheumatoid arthritis, sarcoidosis, or idiopathic pulmonary fibrosis and other fibrotic diseases, atherosclerosis, psoriasis, autoimmune diseases such as multiple sclerosis, treating and/or preventing rejection of transplanted organs, and inflammatory bowel disease, all in mammals, by the use of substituted urea compounds which are CCR5 receptor antagonists. Furthermore, since CD8+ T cells have been implicated in COPD, CCR5 may play a role in their recruitment and therefore antagonists to CCR5 could provide potential therapeutic in the treatment of COPD. Also since CCR5 is a co-receptor for the entry of HIV into cells, selective receptor modulators maybe useful in the treatment of HIV infection.
摘要翻译：本发明涉及作为CCR5受体的调节剂，激动剂或拮抗剂的取代的脲化合物。此外，本发明涉及治疗和预防CCR5介导的疾病状态，包括但不限于哮喘和特应性疾病（例如特应性皮炎和过敏），类风湿性关节炎，结节病或特发性肺纤维化等纤维化疾病，动脉粥样硬化，牛皮癣，自身免疫性疾病如多发性硬化，治疗和/或预防移植器官的排斥，以及哺乳动物的炎症性肠病，都是通过使用作为CCR5受体拮抗剂的取代脲化合物。此外，由于CD8 + T细胞与COPD有牵连，因此CCR5可能在其募集中发挥作用，因此CCR5拮抗剂可为COPD治疗提供潜在的治疗方法。此外，由于CCR5是HIV进入细胞的共同受体，选择性受体调节剂也可用于治疗HIV感染。

8. 发明申请

WO01077073A1 CATHEPSIN CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
公开(公告)号：WO01077073A1
公开(公告)日：2001-10-18
申请号：PCT/US2001/011001
申请日：2001-04-04
IPC分类号： A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4015 , A61K31/4035 , A61K31/4745 , A61P1/02 , A61P3/14 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D207/277 , C07D209/62 , C07D471/04 , A61K31/435 , C07D407/04
CPC分类号： C07D207/08 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D207/277 , C07D209/62 , C07D471/04
摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of Cathepsins K and L. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.
摘要翻译：本发明涉及一类新的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K和L的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指出骨吸收抑制的疾病，例如骨质疏松症。

9. 发明申请

WO00000472A1 5-HT7 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译： 5-HT7受体拮抗剂
公开(公告)号：WO00000472A1
公开(公告)日：2000-01-06
申请号：PCT/US1999/013871
申请日：1999-06-18
IPC分类号： C07D209/44 , C07D209/62 , C07D217/04 , C07D221/14 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , A61K31/395 , C07D401/14
CPC分类号： C07D221/14 , C07D209/44 , C07D209/62 , C07D217/04 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/06
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), of formula (II) or of formula (III) having pharmacological activity toward the 5-HT7 receptor. Pharmaceutical compositions and methods for their use in the treatment of CNS disorders are described.
摘要翻译：本发明涉及对5-HT7受体具有药理活性的式（I），式（II）或式（III）的化合物。描述了其用于治疗CNS障碍的药物组合物和方法。

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