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1. 发明申请

WO2021182806A2 신규한 라파코니틴 유도체 및 이의 용도 审中-公开
公开(公告)号：WO2021182806A2
公开(公告)日：2021-09-16
申请号：PCT/KR2021/002757
申请日：2021-03-05
申请人： 주식회사 큐제네틱스
发明人： 장문석 , 이태희 , 김하영 , 민정빈
IPC分类号： C07D223/32 , A61K31/55 , A61P19/00 , A23L33/10 , A23V2002/00 , A23V2200/306 , A23V2250/30
摘要： 본 발명은 신규한 라파코니틴 유도체, 이의 제조방법 및 골 형성 촉진 활성을 이용한 약학적 용도에 관한 것이다. 상기 라파코니틴 유도체는 줄기세포의 조골모세포로의 분화를 유도하고, 골다공증 동물모델에 투여하면 골밀도를 증가시키며, 골절 동물모델에서는 골 형성을 유도하므로 골다공증과 같은 골 관련 질환의 예방, 개선 또는 치료 용도와 더불어 물리적 외상에 의한 비질환성 골절 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

2. 发明申请

WO2019118884A1 ANTIBODY CONSTRUCT-DRUG CONJUGATE FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS 审中-公开
公开(公告)号：WO2019118884A1
公开(公告)日：2019-06-20
申请号：PCT/US2018/065768
申请日：2018-12-14
申请人： SILVERBACK THERAPEUTICS, INC.
发明人： THOMPSON, Peter Armstrong , ODEGARD, Valerie , DUBOSE, Robert Finley , SMITH, Sean Wesley , COBURN, Craig Alan
IPC分类号： C07K16/08 , C07K16/10 , C07K16/28 , A61K47/68 , C07D223/32 , C07D471/00 , C07F5/02
CPC分类号： C07K16/28 , A61K47/6803 , A61K47/6807 , A61K47/6839 , A61K47/6841 , A61K47/6849 , A61K47/6889 , A61K2039/505 , A61K2039/58 , A61K2039/627 , A61P31/12 , A61P31/20 , C07D215/38 , C07D223/16 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07K16/082 , C07K16/109 , C07K16/2851 , C07K2317/31 , C07K2317/52 , C07K2317/569 , C07K2317/90 , C07K2317/92
摘要： Various compositions are disclosed for the treatment of viral infections. The compositions comprise antibody constructs directed to the liver, attached to myeloid cell agonists, specifically TLR7 and TLR8 agonists, via a linker. Additionally provided are the methods of preparation and use of the conjugates. This includes methods for treating viral infections, such as viral liver diseases.

3. 发明申请

WO2009069610A1 縮合インダン化合物审中-公开
标题翻译：熔融印花化合物
公开(公告)号：WO2009069610A1
公开(公告)日：2009-06-04
申请号：PCT/JP2008/071370
申请日：2008-11-26
申请人：アステラス製薬株式会社 , 林辺敏 , 山崎真五 , 白石宜之 , 星井博昭 , 戸部貴彦
发明人：林辺敏 , 山崎真五 , 白石宜之 , 星井博昭 , 戸部貴彦
IPC分类号： C07D209/94 , A61K31/403 , A61K31/435 , A61K31/4365 , A61K31/538 , A61K31/55 , A61P9/10 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/36 , A61P43/00 , C07D221/16 , C07D223/32 , C07D265/34 , C07D491/048 , C07D495/04
CPC分类号： C07D209/94 , C07D221/16 , C07D223/32 , C07D265/34 , C07D333/78 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D513/06
摘要：【課題】NMDA受容体拮抗剤として有用な化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、NMDA受容体に対する拮抗作用を有する化合物について検討した結果、本発明に係る縮合インダン化合物が優れたNMDA受容体拮抗作用を有することを確認し、本発明を完成させた。本発明に係る縮合インダン化合物は、NMDA受容体に対する優れた拮抗作用を有し、アルツハイマー病、脳血管性認知症、パーキンソン病、難治性鬱病、注意欠陥・多動性障害、偏頭痛等の予防及び／又は治療剤の有効成分として使用することができる。
摘要翻译： [问题]提供可用作NMDA受体拮抗剂的化合物。解决问题的手段对NMDA受体具有拮抗活性的化合物进行了研究，确认本发明的稠合茚满化合物对NMDA受体具有优异的拮抗活性。稠合的茚满化合物具有对NMDA受体具有优异的拮抗活性，因此可用作阿尔茨海默病，血管性痴呆，帕金森病，顽固性抑郁，注意缺陷多动障碍，偏头痛等的预防和/或治疗剂的活性成分。

4. 发明申请

WO9000853A8 METHOD OF TREATING NEUROLOGICAL DISORDERS 审中-公开
标题翻译：治疗神经疾病的方法
公开(公告)号：WO9000853A8
公开(公告)日：2005-06-16
申请号：PCT/US8902997
申请日：1989-07-14
申请人： SCHERING CORP
发明人： BERGER JOEL G , CHANG WEI K , GOLD ELIJAH H , CLADER JOHN W
IPC分类号： C07D223/14 , A61K31/55 , A61K31/675 , A61P25/30 , A61P39/02 , C07D223/32 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D491/04 , C07D491/044 , C07D491/052 , C07D495/04 , C07D495/14 , C07F9/553 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D223/14 , A61K31/55 , C07D491/04

5. 发明申请

WO00023451A1 NEW COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE 审中-公开
标题翻译：新化合物，他们的准备和使用
公开(公告)号：WO00023451A1
公开(公告)日：2000-04-27
申请号：PCT/DK1999/000573
申请日：1999-10-19
IPC分类号： C07D223/32 , A61K31/407 , A61K31/4365 , A61K31/4375 , A61K31/55 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/10 , A61P43/00 , C07D471/14 , C07D491/14 , C07D491/153 , C07D495/14 , C07D498/14 , C07D487/14 , A61K31/4353
CPC分类号： C07D471/14 , C07D491/14 , C07D495/14
摘要： The present invention relates to compounds of general formula (Ia). The compounds are useful in the treatment and/or prevention of conditions mediated by nuclear receptors, in particular the Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPAR).
摘要翻译：本发明涉及由式（Ia）表示的化合物。这些化合物可用于治疗和/或预防核受体介导的状态，特别是过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）。

6. 发明申请

WO8704430A3 FUSED BENZAZEPINES 审中-公开
标题翻译：熔化的苯甲酸酯
公开(公告)号：WO8704430A3
公开(公告)日：1988-03-24
申请号：PCT/US8700042
申请日：1987-01-14
申请人： SCHERING CORP
发明人： BERGER JOEL GILBERT , CHANG WEI KONG , GOLD ELIJAH HERMAN , CLADER JOHN WELCH
IPC分类号： C07D233/32 , A61K31/55 , A61K31/675 , A61P9/08 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/26 , C07D223/14 , C07D223/32 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D491/00 , C07D491/04 , C07D491/044 , C07D491/052 , C07D495/00 , C07D495/04 , C07D495/14 , C07F9/553
CPC分类号： C07D491/04 , C07D223/14
摘要： Certain fused benzazepines are useful in treating psychoses, depression, pain and hypertension. The compounds also may be useful as renal vasodilators. Pharmaceutical compositions, methods of preparation and novel intermediate compositions are disclosed.

7. 发明申请

WO2010119274A1 MONOMER, POLYMER, AND METHOD OF MAKING IT 审中-公开
标题翻译：单体，聚合物及其制备方法
公开(公告)号：WO2010119274A1
公开(公告)日：2010-10-21
申请号：PCT/GB2010/000800
申请日：2010-04-15
申请人： CAMBRIDGE DISPLAY TECHNOLOGY LIMITED , SUMITOMO CHEMICAL COMPANY LIMITED , PILLOW, Jonathan , McKIERNAN, Mary
发明人： PILLOW, Jonathan , McKIERNAN, Mary
IPC分类号： C07C25/22 , C07D223/32 , C07D313/06
CPC分类号： C07D223/32 , C07C25/22 , C07C2603/40 , C07D313/06 , C08G61/02 , C08G61/12 , C08G2261/3142 , C08G2261/344 , C08G2261/5222 , C09K11/06 , C09K2211/1433 , C09K2211/1466 , C09K2211/1491 , H01L51/0043 , H01L51/5016 , Y02E10/549
摘要： A monomer having the general formula (a): in which R 1 is any substitution; R 2 is any substitution; R 1 and R 2 may be linked to form a saturated or unsaturated ring; L represents a reactive leaving group; X and Y each independently represent CR 2 , O, BR, NR, SiR 2 , S, S=O, SO 2 , PR or P=O(R) wherein R in each occurrence is independently selected from H or a substituent; Z represents a single bond or a divalent atom or group, wherein X-Z-Y forms an unconjugated ring or chain, with the proviso that at least one of R 1 and R 2 is an aryl or heteroaryl group if Z is a single bond.
摘要翻译：具有通式（a）的单体：其中R1是任何取代; R2是任何替代; R1和R2可以连接形成饱和或不饱和环; L表示反应性离去基团; X和Y各自独立地表示CR 2，O，BR，NR，SiR 2，S，S = O，SO 2，PR或P = O（R）其中每次出现的R独立地选自H或取代基; Z表示单键或二价原子或基团，其中X-Z-Y形成未结合的环或链，条件是如果Z为单键，则R 1和R 2中的至少一个为芳基或杂芳基。

8. 发明申请

WO2005000819A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF NONPEPTIDE SUBSTITUTED SPIROBENZOAZEPINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备非取代的SPIROBENZOAZEPINE衍生物的方法
公开(公告)号：WO2005000819A1
公开(公告)日：2005-01-06
申请号：PCT/US2004/019951
申请日：2004-06-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. , DENG, Xiaohu , KENNEY, Birdella , LIANG, Jimmy, T. , MANI, Neelakandha , VILLANI, Frank, J. , ZHANG-PLASKET, Fan , ZHONG, Hua
发明人： DENG, Xiaohu , KENNEY, Birdella , LIANG, Jimmy, T. , MANI, Neelakandha , VILLANI, Frank, J. , ZHANG-PLASKET, Fan , ZHONG, Hua
IPC分类号： C07D223/32
CPC分类号： C07C233/81 , C07D223/32
摘要： Novel spirobenzoazepine compounds, novel processes for the preparation of nonpeptide substituted spirobenzoazepine dervatives, and novel processes for the preparation of intermediates in the preparation of such derivatives. Novel intermediates in the preparation of nonpeptide substituted spirobenzoazepine derviatives.
摘要翻译：新型螺苯并氮杂化合物，用于制备非肽取代的螺苯并氮平衍生物的新方法，以及制备这种衍生物的中间体的新方法。新型中间体制备非肽取代的螺苯并吖嗪衍生物。

9. 发明申请

WO0234760A3 COMPOUNDS AND METHODS 审中-公开
标题翻译：化合物和方法
公开(公告)号：WO0234760A3
公开(公告)日：2003-01-23
申请号：PCT/US0151175
申请日：2001-10-23
申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP , BONDINELL WILLIAM E , NEEB MICHAEL J
发明人： BONDINELL WILLIAM E , NEEB MICHAEL J
IPC分类号： C07D209/44 , C07D209/62 , C07D215/08 , C07D217/06 , C07D223/16 , C07D223/32 , C07D401/12 , C07D413/04 , C07D491/10 , A61K31/55 , A61K31/34 , C07D217/00 , C07D453/04
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/44 , C07D209/62 , C07D215/08 , C07D217/06 , C07D223/16 , C07D223/32 , C07D413/04 , C07D491/10
摘要： The invention relates to substituted urea compounds which are modulators, agonists or antagonists, of the CCR5 receptor. In addition, this invention relates to the treatment and prevention of disease states mediated by CCR5, including, but not limited to, asthma and atopic disorders (for example atopic dermatitis and allergies), rheumatoid arthritis, sarcoidosis, or idiopathic pulmonary fibrosis and other fibrotic diseases, atherosclerosis, psoriasis, autoimmune diseases such as multiple sclerosis, treating and/or preventing rejection of transplanted organs, and inflammatory bowel disease, all in mammals, by the use of substituted urea compounds which are CCR5 receptor antagonists. Furthermore, since CD8+ T cells have been implicated in COPD, CCR5 may play a role in their recruitment and therefore antagonists to CCR5 could provide potential therapeutic in the treatment of COPD. Also since CCR5 is a co-receptor for the entry of HIV into cells, selective receptor modulators maybe useful in the treatment of HIV infection.
摘要翻译：本发明涉及作为CCR5受体的调节剂，激动剂或拮抗剂的取代的脲化合物。此外，本发明涉及治疗和预防CCR5介导的疾病状态，包括但不限于哮喘和特应性疾病（例如特应性皮炎和过敏），类风湿性关节炎，结节病或特发性肺纤维化等纤维化疾病，动脉粥样硬化，牛皮癣，自身免疫性疾病如多发性硬化，治疗和/或预防移植器官的排斥，以及哺乳动物的炎症性肠病，都是通过使用作为CCR5受体拮抗剂的取代脲化合物。此外，由于CD8 + T细胞与COPD有牵连，因此CCR5可能在其募集中发挥作用，因此CCR5拮抗剂可为COPD治疗提供潜在的治疗方法。此外，由于CCR5是HIV进入细胞的共同受体，选择性受体调节剂也可用于治疗HIV感染。

10. 发明申请

WO02002531A1 NONPEPTIDE SUBSTITUTED SPIROBENZOAZEPINES AS VASOPRESSIN ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为VASOPRESSIN ANTAGONISTS的非绝经性SPIROBENZOAZEPINES
公开(公告)号：WO02002531A1
公开(公告)日：2002-01-10
申请号：PCT/US2001/021080
申请日：2001-07-02
IPC分类号： C07D223/32 , A61K31/55 , A61P1/16 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P27/16 , A61P43/00 , C07D223/14 , C07D223/16 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D403/14
CPC分类号： C07D223/16 , C07D223/14 , C07D223/32 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/14
摘要： The invention is directed to nonpeptide substituted benzodiazepines of Formula I, wherein A, X, n, R , R , R , R , R , a and b are as described in the specification, which are useful as vasopressin receptor antagonists for treating conditions associated with vasopressin receptor activity such as those involving increased vascular resistance and cardiac insufficiency. Pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I and methods of treating conditions such as hypertension, congestive heart failure, cardiac insufficiency, coronary vasospasm, cardiac ischemia, liver cirrhosis, renal vasospasm, renal failure, cerebral edema and ischemia, stroke, thrombosis, or water retention are also disclosed.
摘要翻译：本发明涉及式I的非肽取代的苯并二氮杂，其中A，X，n，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，a和b如上所述在说明书中，其可用作加压素受体拮抗剂，用于治疗与加压素受体活性相关的病症，例如涉及增加的血管阻力和心功能不全的那些。包含式I化合物的药物组合物和治疗诸如高血压，充血性心力衰竭，心脏功能不全，冠状动脉血管痉挛，心脏缺血，肝硬化，肾血管痉挛，肾衰竭，脑水肿和缺血，中风，血栓形成或水保留也被披露。

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