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2. 发明申请

WO2006025471A1 ピペリジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩审中-公开
标题翻译：哌啶衍生物或药物可接受的盐
公开(公告)号：WO2006025471A1
公开(公告)日：2006-03-09
申请号：PCT/JP2005/015949
申请日：2005-08-31
申请人：アステラス製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 菊池和美 , 藤安次郎 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
发明人：菊池和美 , 藤安次郎 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
IPC分类号： C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/28 , C07D211/34 , C07D211/42 , C07D211/62 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D471/18 , C07D487/08 , C07D491/113 , A61K31/445 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/438 , A61K31/439 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P43/00
CPC分类号： C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/46 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D487/08 , C07D491/10
摘要：　ピペリジン環の４位でビニレンを介して一置換又は無置換（－Ｒ 1 ）のベンゼン環と結合し、ピペリジンの１位にアシル基（－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ 4 ）を有する本発明のピペリジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩は、優れたナトリウムチャネル阻害作用及び鎮痛作用を有し、特に神経因性疼痛に対し高い鎮痛効果を示す。本発明化合物は、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害剤として有用である。
摘要翻译：哌啶衍生物，其中哌啶环通过亚乙烯基键合到单取代或未取代的（-R 1）H 2苯环上并具有酰基（-C（= O）-R <4> ）在1位; 或衍生物的药学上可接受的盐。该衍生物和盐具有优良的钠通道抑制活性和止痛活性，尤其对神经源性疼痛具有较高的止痛效果。该化合物可用作减少副作用的钠通道抑制剂。

3. 发明申请

WO2005072746A1 P2X受容体阻害剤审中-公开
标题翻译： P2X受体抑制剂
公开(公告)号：WO2005072746A1
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：PCT/JP2005/001067
申请日：2005-01-27
申请人：アステラス製薬株式会社 , 柿元周一郎 , 田村誠司 , 永倉透記
发明人：柿元周一郎 , 田村誠司 , 永倉透記
IPC分类号： A61K31/663
CPC分类号： A61K31/663 , C07F9/6561
摘要：　本発明者等はP2X 2/3, 3 受容体を阻害する新しいタイプの化合物を鋭意探索していたところ、骨吸収抑制作用を有するビスホスホネートの１種であるミノドロン酸が良好なP2X 2/3, 3 受容体阻害作用を有し、各種疼痛の予防もしくは治療剤となりうることを見出し、本発明を完成した。即ち、本発明は、ミノドロン酸若しくはその塩を有効成分として含有するP2X 2/3, 3 受容体阻害剤、殊に鎮痛剤に関するものである。　本発明の、「P2X 2/3 及び/又はP2X 3 受容体阻害剤」は、侵害受容性疼痛、炎症性疼痛及び神経因性疼痛の様々な痛みに関わる分子として知られているP2X 2/3, 3 受容体の機能を阻害することから、P2X 2/3, 3 受容体が痛みの伝達に関与している各種疼痛の予防もしくは治療に有用である。
摘要翻译：作为寻找抑制P2X2 / 3,3受体的新型化合物的研究结果，发现作为调节骨吸收作用的二磷酸盐之一的米诺膦酸具有抑制作用 P2X2 / 3,3受体，可用作各种疼痛的预防或补救措施。即P2X2 / 3,3受体抑制剂，特别是含有米诺膦酸或其盐作为活性成分的止痛剂。上述“P2X2 / 3和/或P2X3受体抑制剂”抑制P2X2 / 3,3受体的功能，其被称为参与各种疼痛的分子，例如伤害性疼痛，炎性疼痛和神经源性疼痛。由于这种效果，其可用于预防或治疗P2X2 / 3,3受体参与疼痛传播的各种疼痛。

4. 发明申请

WO2010070971A1 慢性疼痛の病態モデル動物审中-公开
标题翻译：疾病模型动物慢性疼痛
公开(公告)号：WO2010070971A1
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：PCT/JP2009/067460
申请日：2009-10-07
申请人：アステラス製薬株式会社 , 永倉透記 , 大江智也
发明人：永倉　透記 , 大江　智也
IPC分类号： A01K67/02 , G01N33/15 , G01N33/50
CPC分类号： G01N33/5088 , A01K67/027 , A01K2227/105 , A01K2267/035 , G01N2800/2842
摘要：　哺乳動物に生体内アミン量を低下させる処置をして慢性疼痛を惹起させることを特徴とする病態モデル動物、及び、当該病態モデル動物に被験物質を投与することを特徴とする慢性疼痛の治療薬のスクリーニング方法。
摘要翻译：一种疾病模型动物，其特征在于通过将哺乳动物的胺水平降低至哺乳动物以诱导慢性疼痛的方法来产生; 以及用于筛选慢性疼痛治疗剂的方法，其特征在于向所述疾病模型动物施用待检查物质。

5. 发明申请

WO2006025517A1 ナトリウムチャネル阻害剤审中-公开
标题翻译：钠通道抑制剂
公开(公告)号：WO2006025517A1
公开(公告)日：2006-03-09
申请号：PCT/JP2005/016085
申请日：2005-09-02
申请人：アステラス製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 菊池和美 , 藤安次郎 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
发明人：菊池和美 , 藤安次郎 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
IPC分类号： C07D211/10 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D409/04 , A61K31/4465 , A61K31/4535 , A61P25/04
CPC分类号： C07D211/10 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D409/04
摘要：　本発明のナトリウムチャネル阻害薬における有効成分、及び本発明のピペリジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩は、ピペリジン環が、ベンゼン環又はヘテロ環と直結し、さらに、このベンゼン環又はヘテロ環が他のベンゼン環と直結する構造を有しており、神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高いだけでなく、軽減された副作用を示す。
摘要翻译：含有哌啶衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的钠通道抑制剂。还提供衍生物或盐。衍生物或盐具有其中哌啶环直接键合到苯环或杂环的结构，该苯环或杂环直接键合到另一个苯环上。该化合物不仅对神经性疼痛具有高镇痛作用，而且副作用减轻。

6. 发明申请

WO2004078715A1 ２，６－ジ置換スチリルを有する含窒素へテロ環誘導体审中-公开
标题翻译：具有2,6分散型结构的氮杂环衍生物
公开(公告)号：WO2004078715A1
公开(公告)日：2004-09-16
申请号：PCT/JP2004/002842
申请日：2004-03-05
申请人：山之内製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 菊池和美 , 奥誠 , 藤安次郎 , 朝井範夫 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
发明人：菊池和美 , 奥誠 , 藤安次郎 , 朝井範夫 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
IPC分类号： C07D207/06
CPC分类号： C07D211/12
摘要：本発明によって、新規な２，６−ジ置換スチリルを有する含窒素へテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びこの含窒素へテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩と製薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物、特に神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害薬用医薬組成物が提供される。
摘要翻译：一种具有2,6-二取代苯乙烯基或其可药用盐的新型含氮杂环衍生物; 以及包含含氮杂环衍生物或药学上可接受的盐和药学上可接受的载体的药物组合物，特别是钠离子通道抑制剂的药物组合物，其对神经源性疼痛具有高的止痛活性，并且副作用降低。

7. 发明申请

WO2004011430A1 ナトリウムチャネル阻害剤审中-公开
标题翻译：钠通道抑制剂
公开(公告)号：WO2004011430A1
公开(公告)日：2004-02-05
申请号：PCT/JP2003/009474
申请日：2003-07-25
申请人：山之内製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 菊池和美 , 奥誠 , 本渡猛 , 君塚哲也 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
发明人：菊池和美 , 奥誠 , 本渡猛 , 君塚哲也 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
IPC分类号： C07D211/14
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551
摘要：本発明は、ピペリジン誘導体及びその製薬学的に許容される塩を有効成分とする、特に、神経因性疼痛に対し鎮痛効果を有するナトリウムチャネル阻害剤を提供することを目的とし、本発明のナトリウムチャネル阻害剤の有効成分であるピペリジン誘導体及びその製薬学的に許容される塩は、ピペリジンの窒素原子の置換基内に、アミド、スルホンアミド、ウレア又はカルボニル構造を有することを特徴とする。
摘要翻译：一种钠通道抑制剂，其包含哌啶衍生物及其药学上可接受的盐作为活性成分，其具有疼痛缓解功效，特别是神经性疼痛。作为钠通道抑制剂的活性成分的哌啶衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于在哌啶氮原子的取代基中具有酰氨基，亚磺酰氨基，脲或羰基结构。

8. 发明申请

WO2012169517A1 慢性疼痛モデル動物における自発痛行動自動測定法审中-公开
标题翻译：用于测量慢性疼痛模型动物自发性疼痛行为的自动方法
公开(公告)号：WO2012169517A1
公开(公告)日：2012-12-13
申请号：PCT/JP2012/064538
申请日：2012-06-06
申请人：アステラス製薬株式会社 , 矢次さちこ , 永倉透記 , 荻野真一 , 関澤俊洋 , 木曽哲男
发明人：矢次　さちこ , 永倉　透記 , 荻野　真一 , 関澤　俊洋 , 木曽　哲男
IPC分类号： G01N33/48 , G01N33/15 , G01N33/483 , G01N33/50
CPC分类号： G16H50/50 , G06F19/00
摘要：【課題】慢性疼痛モデル動物における自発痛の測定法及び、慢性疼痛治療薬又は予防薬のスクリーニング方法を提供する。【解決手段】本発明は、モデル動物の繰り返し行動に応じた磁場変化を検出する手段を備えた装置によって計測する工程を含む自発痛の測定法に関する。また、モデル動物の繰り返し行動の回数を前記方法で計測し、繰り返し行動の回数を低減させた被験物質を選択する工程などからなるの治療薬又は予防薬のスクリーニング方法に関する。
摘要翻译： [问题]提供：用于测量慢性疼痛模型动物自发性疼痛的方法; 以及用于筛选用于慢性疼痛的治疗或预防剂的方法。解决方案本发明涉及一种测量自发性疼痛的方法，其包括通过使用装备有根据重复行为的检测磁场变化的装置的装置测量模型动物的重复行为的步骤模特儿动物以及用于筛选治疗或预防剂的方法，其包括使用上述方法测量模型动物进行重复行为的次数的步骤，选择减少模型动物的次数的测试物质执行重复行为等。

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