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1. 发明申请

WO2016065142A2 NEW SCAFFOLDS AND MULTIFUNCTIONAL INTERMEDIATES FOR IMAGING PSMA AND CANCER THERAPY 审中-公开
标题翻译：用于PSMA和癌症治疗成像的新型支架和多功能中间体
公开(公告)号：WO2016065142A2
公开(公告)日：2016-04-28
申请号：PCT/US2015/056909
申请日：2015-10-22
申请人： THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY
发明人： POMPER, Martin G. , MEASE, Ronnie C. , RAY, Sangeeta , CHEN, Ying , YANG, Xing
IPC分类号： C07D249/04 , A61K49/10 , A61K49/06 , A61K51/04 , A61K47/48 , A61P35/00
CPC分类号： A61K51/0402 , A61K41/0057 , A61K49/0002 , A61K49/0021 , A61K49/0032 , A61K49/0041 , A61K49/0052 , A61K51/0455 , C07C271/22 , C07C275/16 , C07C323/62 , C07D209/12 , C07D213/82
摘要： Carbamate and beta-amino acid urea-based scaffolds that have high binding affinity to PSMA are disclosed. These scaffolds can be radiolabeled and used for imaging cells and tumors that express PSMA or for cancer radiotherapy. These compounds also can comprise a fluorescent dye and be used for imaging cells and tumors that express PSMA or for photodynamic therapy.
摘要翻译：公开了对PSMA具有高结合亲和力的氨基甲酸酯和β-氨基酸脲基支架。这些支架可被放射性标记并用于对表达PSMA的细胞和肿瘤进行成像或用于癌症放射治疗。这些化合物还可以包含荧光染料并用于对表达PSMA或用于光动力治疗的细胞和肿瘤进行成像。

2. 发明申请

WO2015156131A1 ［２－１１Ｃ］酢酸、［２－１１Ｃ］酢酸イミジルエステル、及びそれらの製造方法审中-公开
标题翻译： [2-11C]乙酸，[2-11C]乙酸咪唑酯及其生产方法
公开(公告)号：WO2015156131A1
公开(公告)日：2015-10-15
申请号：PCT/JP2015/059091
申请日：2015-03-25
申请人：独立行政法人理化学研究所
发明人：土居　久志 , 慶田城　美樹
IPC分类号： C07C53/08 , A61K51/00 , C07C51/353 , C07D209/48 , C07B59/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07C51/353 , A61K51/0402 , A61K51/0453 , C07C53/08
摘要：【課題】ＰＥＴ法による分子イメージングを行うために必要な放射能を有する[2- 11 C]酢酸、[2- 11 C]酢酸イミジルエステル及びそれらの製造方法を提供することを解決すべき課題としている。【解決手段】本発明の酢酸は２位の炭素が 11 Cで標識されている。この酢酸は、[ 11 C]ヨウ化メチルと、カルボキシトリフェニルシランとを、パラジウム錯体及びホスフィンリガンドの存在下、水以外の極性溶媒と水との混合溶媒中でクロスカップリングさせることによって製造できる。また、本発明の酢酸イミジルエステルは２位の炭素が 11 Cで標識されている。この酢酸イミジルエステルは、[ 11 C]ヨウ化メチルと、カルボキシトリフェニルシランのイミジルエステルとを、パラジウム錯体及びホスフィンリガンドを溶解させた極性溶媒中でクロスカップリングさせることによって製造できる。
摘要翻译： [问题]待解决的问题是提供具有通过PET进行分子成像传导所必需的放射性的[2-11C]乙酸和[2-11C]乙酸亚氨基酯及其制备方法。 [溶液]该乙酸的位置2碳被11℃标记。该乙酸可以通过在钯络合物和膦配体的存在下，在水和除水之外的极性溶剂的混合溶剂中交联[11 C]甲基碘和羧基三苯基硅烷来制备。该乙酸亚氨基酯的位置2碳也用11℃标记。该乙酸亚氨基酯可以通过在其中溶解有钯配合物和膦配体的极性溶剂中交联[11 C]甲基碘和羧基三苯基硅烷亚氨基酯来制备。

3. 发明申请

WO2015143019A2 GASEOUS F-18 TECHNOLOGIES 审中-公开
标题翻译： GASEOUS F-18技术
公开(公告)号：WO2015143019A2
公开(公告)日：2015-09-24
申请号：PCT/US2015/021215
申请日：2015-03-18
申请人： MAYO FOUNDATION FOR MEDICAL EDUCATION AND RESEARCH
发明人： DEGRADO, Timothy, R. , JIANG, Huailei
IPC分类号： A61K51/04 , C07C51/60
CPC分类号： C07C51/60 , A61K51/02 , A61K51/0402 , A61K51/0491 , C07B59/001 , C07C53/40 , C07C53/42
摘要： Methods, compositions, and systems related to preparing gaseous 18 F- compounds for use in radiolabeling positron emission tomography (PET) tracer precursor compounds are disclosed. [ 18 F]fluoride ions produced by conventional methods are converted by reaction with an acid anhydride having the formula: to a gaseous 18 F-compound having the formula: wherein each R is independently a substituted or unsubstituted, straight chain or branched CrC4 alkyl group. The resulting gaseous 18 F-compounds can be produced and stored in close proximity to the production location of the [ 18 F]fluoride ions (such as within a cyclotron vault), or easily and efficiently transported long distances with minimal loss of-radioactivity. The gaseous 18 F- compounds, which also can be readily trapped on solid-phase extraction media or in organic solvents such as acetonitrile, provide an alternative source of [ 18 F]fluoride for use in the nucleophilic substitution reactions that are used to synthesize a large number of 18 F-labeled PET imaging tracers, including 2- [ 18 F]fluoro-2-deoxyglucose (FDG).
摘要翻译：公开了与制备用于放射性标记正电子发射断层扫描术（PET）示踪剂前体化合物的气态18 F化合物有关的方法，组合物和系统。通过常规方法产生的[18 F]氟化物离子通过与具有下式的酸酐反应转化成具有下式的气态18 F-化合物：其中每个R 独立地为取代或未取代的直链或支链C 1 -C 4烷基。生成的气态18 F化合物可以在[18 F]氟化物离子的生成位置附近（例如在回旋加速器内）生产和储存，或者轻松高效地运输长距离且放射性损失最小。气态18 F-化合物也可容易地捕获在固相萃取介质上或有机溶剂如乙腈中，提供了一种替代性的[18 F] 氟化物用于亲核取代反应中，用于合成大量18 F-标记的PET成像示踪剂，包括2- [18 F]氟-2- 脱氧葡萄糖（FDG）。

4. 发明申请

WO2014195847A3 USES OF STABLE ISOTOPE LABELED L-TRYPTOPHAN 审中-公开
标题翻译：使用稳定的同位素标记的L-TRYPTOPHAN
公开(公告)号：WO2014195847A3
公开(公告)日：2015-03-26
申请号：PCT/IB2014061889
申请日：2014-06-02
申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人： NAYLER OLIVER , VERCAUTEREN MAGALI , WELFORD RICHARD
IPC分类号： G01N33/58 , C07B59/00 , C07K1/13 , G01N33/68
CPC分类号： G01N33/58 , A61K51/0402 , C07B59/002 , G01N33/6848 , G01N2458/15 , G01N2800/04
摘要： The invention relates to the use of L-tryptophan comprising one or more stable, isotope labels for in vivo monitoring of the tryptophan-serotonin metabolism, especially for the characterization of compounds modulating the tryptophan-serotonin metabolism, for detecting diseases associated with an alteredtryptophan-serotonin metabolism; and for monitoring therapeutic treatment of diseases associated with an altered tryptophan-serotonin metabolism.
摘要翻译：本发明涉及包含一种或多种稳定的同位素标记用于体内监测色氨酸 - 5-羟色胺代谢的L-色氨酸的用途，特别是用于表征调节色氨酸 - 5-羟色胺代谢的化合物，用于检测与改变的色氨酸 - 血清素代谢; 并用于监测与改变的色氨酸 - 血清素代谢相关的疾病的治疗性治疗。

5. 发明申请

WO2013173004A2 RADIOPHARMACEUTICAL SYNTHESIS METHODS 审中-公开
标题翻译：放射医学合成方法
公开(公告)号：WO2013173004A2
公开(公告)日：2013-11-21
申请号：PCT/US2013/036027
申请日：2013-04-10
申请人： LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC.
发明人： CESATI, Richard, R. , CASTNER, James, F.
IPC分类号： A61K51/04 , A61K51/02 , A61K51/00
CPC分类号： A61K51/121 , A61K51/04 , A61K51/0402 , A61K51/0406 , A61K51/0453 , A61K51/0455 , A61K51/0459 , A61K51/0491 , C07B59/00
摘要： The invention relates to products and methods that provide increased yields of certain radiopharmaceuticals.
摘要翻译：本发明涉及提供某些放射性药物的较高产量的产品和方法。

6. 发明申请

WO2011095580A1 F18-TYROSINE DERIVATIVES FOR IMAGING BONE METASTASES 审中-公开
标题翻译：用于成像骨转运蛋白的F18-酪氨酸衍生物
公开(公告)号：WO2011095580A1
公开(公告)日：2011-08-11
申请号：PCT/EP2011/051636
申请日：2011-02-04
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , ZITZMANN-KOLBE, Sabine , GRAHAM, Keith
发明人： ZITZMANN-KOLBE, Sabine , GRAHAM, Keith
IPC分类号： A61K51/04
CPC分类号： A61K51/0402
摘要： This invention relates to radioactive tyrosine derivatives for imaging bone metastases, a method for imaging or diagnosing bone metastases, compositions and kits for imaging bone metastases.
摘要翻译：本发明涉及用于成像骨转移的放射性酪氨酸衍生物，用于成像或诊断骨转移的方法，用于成像骨转移的组合物和试剂盒。

7. 发明申请

WO2010117992A3 COUPLED IDENTIFICATION AND TREATMENT OF CANCER 审中-公开
标题翻译：联合检测和治疗癌症
公开(公告)号：WO2010117992A3
公开(公告)日：2011-02-24
申请号：PCT/US2010030054
申请日：2010-04-06
申请人： BERNSTEIN LAWRENCE
发明人： BERNSTEIN LAWRENCE
IPC分类号： A61K33/24 , A61K33/00 , A61P35/00
CPC分类号： A61K51/0402 , A61K31/28 , A61K31/7135 , A61K33/24 , A61K45/06 , A61K51/02 , A61K51/025 , A61K51/0472 , A61K2300/00
摘要： Provided are methods to treat cancer in which a patient is identified as having gallium-avid cancer by use of a gallium scan or other means, and is then treated with a pharmaceutically acceptable gallium composition.
摘要翻译：提供了治疗癌症的方法，其中通过使用镓扫描或其他方法将患者鉴定为具有镓 - 癌症，然后用药学上可接受的镓组合物治疗。

8. 发明申请

WO2011016376A1 アイソトープ標識２－アリールプロピオン酸類及びその製造方法、並びに陽電子放射断層画像撮像用分子プローブ及びそれを用いたシクロオキシゲナーゼ等のイメージング方法审中-公开
标题翻译：同位素标记的2-芳基丙酸化合物及其制备方法，以及用于立体排放测定的分子探针和用于形成环糊精和类似物的方法
公开(公告)号：WO2011016376A1
公开(公告)日：2011-02-10
申请号：PCT/JP2010/062744
申请日：2010-07-29
申请人：独立行政法人理化学研究所 , 高島好聖 , 宿里充穂 , 後藤美樹 , 土居久志 , 尾上浩隆 , 鈴木正昭 , 渡辺恭良
发明人：高島　好聖 , 宿里　充穂 , 後藤　美樹 , 土居　久志 , 尾上　浩隆 , 鈴木　正昭 , 渡辺　恭良
IPC分类号： C07C57/30 , A61K51/00 , C07C51/353 , C07C57/58 , C07C59/64 , C07C59/68 , C07C59/84 , C07C59/86 , C07C67/333 , C07C69/612 , C07C69/65 , C07C69/734 , C07C69/736 , C07C69/738 , G01T1/161
CPC分类号： A61K31/192 , A61K49/0433 , A61K51/04 , A61K51/0402 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07B2200/07 , C07C57/30 , C07C57/58 , C07C59/64 , C07C59/68 , C07C59/84 , C07C59/86 , C07C69/612 , C07C69/65 , C07C69/734 , C07C69/736 , C07C69/738 , C07C2601/08
摘要：【課題】短時間で製造することができ、ＰＥＴ法に好適に用いることができ、シクロオキシゲナーゼ２のイメージングが可能な、標識ＮＳＡＩＤｓ化合物及びその製造方法を提供する。【解決手段】本発明のアイソトープ標識２－アリールプロピオン酸類は、下記一般式（１）（式中Ａｒは置換基を有することがあるアリール基を示し、Ｒ１は１１ＣＨ３、ＣＨ２１８Ｆ及びＣＦ２１８Ｆのいずれかであり、Ｒ２は水素又は分枝を有することがあるアルキル基を示す。ただし、Ａｒがベンゼン環でありＲ１が１１ＣＨ３でありＲ２が水素である化合物は除く。）又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグからなる。
摘要翻译：公开的是：可以在短时间内生产的标记的NSAIDs化合物可以适用于PET方法，并且能够进行环加氧酶-2的成像; 以及生产标记的NSAIDs化合物的方法。具体公开的是同位素标记的2-芳基丙酸化合物，其各自为通式（1）表示的化合物（其中Ar表示可具有取代基的芳基; R1表示选自11CH3，CH218F和CF2中的任一种 18 F; R 2表示氢原子或可具有支链的烷基，其中Ar为苯环，R1为11CH3，R2为氢原子的化合物除外）或其药学上可接受的盐，水合物，其溶剂合物或前药。

9. 发明申请

WO2010118706A4 METHOD FOR OBTAINING NOVEL DERIVATIVES OF NAPHTHALENE FOR THE IN VIVO DIAGNOSIS OF ALZHEIMER'S DISEASE 审中-公开
标题翻译：用于获得阿尔茨海默病的血清诊断的萘普生新型衍生物的方法
公开(公告)号：WO2010118706A4
公开(公告)日：2011-01-20
申请号：PCT/CU2010000001
申请日：2010-04-17
申请人： CT DE NEUROCIENCIAS DE CUBA , SABLON CARRAZANA MARQUIZA , RODRIGUEZ-TANTY CHRYSLAINE , PERERA PINTADO ALEJANDRO , RIVERA MARRERO SUCHITIL , PEREZ PERERA RAFAELA , LOPEZ BARROSO ROSA MARIA , PRATS CAPOTE ANAIS , VELEZ CASTRO HERMAN , PEREZ MARTINEZ CARLOS SERAFIN , VALDES SOSA PEDRO
发明人： SABLON CARRAZANA MARQUIZA , RODRIGUEZ-TANTY CHRYSLAINE , PERERA PINTADO ALEJANDRO , RIVERA MARRERO SUCHITIL , PEREZ PERERA RAFAELA , LOPEZ BARROSO ROSA MARIA , PRATS CAPOTE ANAIS , VELEZ CASTRO HERMAN , PEREZ MARTINEZ CARLOS SERAFIN , VALDES SOSA PEDRO
IPC分类号： C07C233/07 , A61K51/04 , C07C43/20 , G01N33/68
CPC分类号： A61K51/0446 , A61K51/0402 , A61K51/0482 , C07B2200/05 , C07C43/225 , C07C233/07 , C07C233/36 , C07C233/47 , C07C323/25 , C07D207/06 , C07D207/46
摘要： The invention relates to chemistry and in particular to the field involved in the organic synthesis of compounds belonging to the category of naphthalene or bicyclic aromatics, used in the detection of amyloid plaques. These novel naphthalene derivatives have general formula: (I), (II), wherein: R represents groups that are independent of one another. In formula (I), R1 represents -alkylenyl-C(O)NH- alkylenyl-R3, -alkylenyl-C(O)O-R4; R3 represents -COOH, -OH, -SH, -NH2, -alkyl-NH, -alkyl-/V- dithiocarbamate of salts of alkaline earth metals; R4 represents H, succinimide group; and R2 represents -H, - alkyl. In formula (II), R1 represents -alkyl, -alkylenyl-halide, -alkylenyl-hidroxyl, -alkylenyl-O- arylsulfonate, alkylenyl-O-alkylsulfonate; R2 represents-halide, -alkylenyl-O-arylsulfonate, - alkylenyl-O-alkylsulfonate, -alkylenyl-halide, -CH(O), -HC=C(CN)2, -HC=CHNO2, - alkylenyl-NH2, -alkylenyl-NH-alkyl, -alkylenyl-alkyl-?/-dithiocarbamate of alkaline salts. The terms "alkyl" and "alkylenyl" refer to linear or branched aliphatic chains, preferably with between 1 and 4 carbon atoms, and the term halide refers to fluorine, bromine or iodine. These compounds are neutral, lipophilic and of low molecular weight, allowing same to pass through the blood-brain barrier and adhere to amyloid plaques. The invention relates to methods for obtaining naphthalene derivatives in good yields, which are practical, economical and can be adapted to larger-scale manufacture. We are not aware of any reference in the prior art to the compounds presented in this application.
摘要翻译：本发明涉及化学，特别涉及涉及用于检测淀粉样蛋白斑块的属于萘类或双环芳族化合物的化合物的有机合成领域。这些新型萘衍生物具有通式（I），（II），其中：R表示彼此独立的基团。在式（I）中，R 1表示 - 亚烷基-C（O）NH-亚烷基-R 3， - 亚烷基-C（O）O-R 4; R3表示碱土金属盐的-COOH，-OH，-SH，-NH2， - 烷基-N， - 烷基 - / N-二硫代氨基甲酸盐; R4表示H，琥珀酰亚胺基; 并且R 2表示-H， - 烷基。在式（II）中，R 1表示 - 烷基， - 亚烷基 - 卤基， - 亚烷基 - 羟基， - 亚烷基-O-芳基磺酸酯，亚烷基-O-烷基磺酸酯; R 2表示 - 卤素， - 亚烷基-O-芳基磺酸酯， - 亚烷基-O-烷基磺酸酯， - - 亚烷基 - 卤化物，-CH（O），-HC = C（CN）2，-HC = CHNO 2， - 亚烷基-NH 2 - 亚烷基-NH-烷基， - 亚烷基 - 烷基-β-二硫代氨基甲酸盐。术语“烷基”和“亚烷基”是指直链或支链脂族链，优选具有1至4个碳原子，术语卤化物是指氟，溴或碘。这些化合物是中性的，亲脂性的和低分子量的，允许其通过血脑屏障并粘附于淀粉样蛋白斑。本发明涉及以高产率获得萘衍生物的方法，其实用性，经济性和适用于大规模生产。我们不知道现有技术中对本申请中呈现的化合物的任何参考。

10. 发明申请

WO2010118706A3 METHOD FOR OBTAINING NOVEL DERIVATIVES OF NAPHTHALENE FOR THE IN VIVO DIAGNOSIS OF ALZHEIMER'S DISEASE 审中-公开
标题翻译：用于获得阿尔茨海默病的血清诊断的萘普生新型衍生物的方法
公开(公告)号：WO2010118706A3
公开(公告)日：2010-12-02
申请号：PCT/CU2010000001
申请日：2010-04-17
申请人： CT DE NEUROCIENCIAS DE CUBA , SABLON CARRAZANA MARQUIZA , RODRIGUEZ-TANTY CHRYSLAINE , PERERA PINTADO ALEJANDRO , RIVERA MARRERO SUCHITIL , PEREZ PERERA RAFAELA , LOPEZ BARROSO ROSA MARIA , PRATS CAPOTE ANAIS , VELEZ CASTRO HERMAN , PEREZ MARTINEZ CARLOS SERAFIN , VALDES SOSA PEDRO
发明人： SABLON CARRAZANA MARQUIZA , RODRIGUEZ-TANTY CHRYSLAINE , PERERA PINTADO ALEJANDRO , RIVERA MARRERO SUCHITIL , PEREZ PERERA RAFAELA , LOPEZ BARROSO ROSA MARIA , PRATS CAPOTE ANAIS , VELEZ CASTRO HERMAN , PEREZ MARTINEZ CARLOS SERAFIN , VALDES SOSA PEDRO
IPC分类号： C07C233/07 , A61K51/04 , C07C43/20 , G01N33/68
CPC分类号： A61K51/0446 , A61K51/0402 , A61K51/0482 , C07B2200/05 , C07C43/225 , C07C233/07 , C07C233/36 , C07C233/47 , C07C323/25 , C07D207/06 , C07D207/46
摘要： The invention relates to chemistry and in particular to the field involved in the organic synthesis of compounds belonging to the category of naphthalene or bicyclic aromatics, used in the detection of amyloid plaques. These novel naphthalene derivatives have general formula: (I), (II), wherein: R represents groups that are independent of one another. In formula (I), R1 represents -alkylenyl-C(O)NH- alkylenyl-R3, -alkylenyl-C(O)O-R4; R3 represents -COOH, -OH, -SH, -NH2, -alkyl-NH, -alkyl-/V- dithiocarbamate of salts of alkaline earth metals; R4 represents H, succinimide group; and R2 represents -H, - alkyl. In formula (II), R1 represents -alkyl, -alkylenyl-halide, -alkylenyl-hidroxyl, -alkylenyl-O- arylsulfonate, alkylenyl-O-alkylsulfonate; R2 represents-halide, -alkylenyl-O-arylsulfonate, - alkylenyl-O-alkylsulfonate, -alkylenyl-halide, -CH(O), -HC=C(CN)2, -HC=CHNO2, - alkylenyl-NH2, -alkylenyl-NH-alkyl, -alkylenyl-alkyl-?/-dithiocarbamate of alkaline salts. The terms "alkyl" and "alkylenyl" refer to linear or branched aliphatic chains, preferably with between 1 and 4 carbon atoms, and the term halide refers to fluorine, bromine or iodine. These compounds are neutral, lipophilic and of low molecular weight, allowing same to pass through the blood-brain barrier and adhere to amyloid plaques. The invention relates to methods for obtaining naphthalene derivatives in good yields, which are practical, economical and can be adapted to larger-scale manufacture. We are not aware of any reference in the prior art to the compounds presented in this application.
摘要翻译：本发明涉及化学，特别涉及涉及用于检测淀粉样蛋白斑块的属于萘类或双环芳族化合物的化合物的有机合成领域。这些新型萘衍生物具有通式（I），（II），其中：R表示彼此独立的基团。在式（I）中，R 1表示 - 亚烷基-C（O）NH-亚烷基-R 3， - 亚烷基-C（O）O-R 4; R3表示碱土金属盐的-COOH，-OH，-SH，-NH2， - 烷基-N， - 烷基 - / N-二硫代氨基甲酸盐; R4表示H，琥珀酰亚胺基; 并且R 2表示-H， - 烷基。在式（II）中，R 1表示 - 烷基， - 亚烷基 - 卤基， - 亚烷基 - 羟基， - 亚烷基-O-芳基磺酸酯，亚烷基-O-烷基磺酸酯; R 2表示 - 卤素， - 亚烷基-O-芳基磺酸酯， - 亚烷基-O-烷基磺酸酯， - - 亚烷基 - 卤化物，-CH（O），-HC = C（CN）2，-HC = CHNO 2， - 亚烷基-NH 2 - 亚烷基-NH-烷基， - 亚烷基 - 烷基-β-二硫代氨基甲酸盐。术语“烷基”和“亚烷基”是指直链或支链脂族链，优选具有1至4个碳原子，术语卤化物是指氟，溴或碘。这些化合物是中性的，亲脂性的和低分子量的，允许其通过血脑屏障并粘附于淀粉样蛋白斑。本发明涉及以高产率获得萘衍生物的方法，其实用性，经济性和适用于大规模生产。我们不知道现有技术中对本申请中呈现的化合物的任何参考。

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