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1. 发明申请

WO2011076687A1 PYRIDINONE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF 审中-公开
标题翻译：吡啶酮衍生物及其药物组合物
公开(公告)号：WO2011076687A1
公开(公告)日：2011-06-30
申请号：PCT/EP2010/070092
申请日：2010-12-17
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , HÜBNER, Jan , WEGSCHEID-GERLACH, Christof , PANKNIN, Olaf , RING, Sven , BÄURLE, Stefan , HUWE, Christoph , NOWAK, Katrin , NUBBEMEYER, Reinhard , MUHN, Hans-Peter
发明人： HÜBNER, Jan , WEGSCHEID-GERLACH, Christof , PANKNIN, Olaf , RING, Sven , BÄURLE, Stefan , HUWE, Christoph , NOWAK, Katrin , NUBBEMEYER, Reinhard , MUHN, Hans-Peter
IPC分类号： C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/437 , A61P5/04
CPC分类号： C07D513/04 , C07D498/04
摘要： Pyridinone derivatives, process for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially sex-hormone-related conditions in both men and women, as well as a mammal in general (also referred to herein as a "subject"). For example, such conditions include endometriosis, uterine fibroids, polycystic ovarian disease, heavy menstrual bleeding, particularly menorrahagia and dysmenorrehea, hirsutism, precocious puberty, gonadal steroid-dependent neoplasia such as cancers of the prostate, breast and ovary, gonadotrope pituitary adenomas, sleep apnea, irritable bowel syndrome, premenstrual syndrome, benign prostatic hypertrophy, contraception and infertility (e.g., assisted reproductive therapy such as in vitro fertilization). The present application relates in particular to pyridinone derivatives as gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptor antagonists.
摘要翻译：吡啶酮衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/或预防男性和女性中特别是与性激素相关的疾病的药物的用途，以及一般哺乳动物（本文也称为“受试者”）。例如，这些病症包括子宫内膜异位症，子宫肌瘤，多囊卵巢疾病，重度月经出血，特别是月经过多和失神经痛，多毛症，性早熟，性腺类固醇依赖性肿瘤如前列腺癌，乳腺和卵巢癌，促性腺垂体腺瘤，睡眠呼吸暂停，肠易激综合征，经前期综合征，良性前列腺肥大，避孕和不孕症（例如，辅助生殖治疗如体外受精）。本申请特别涉及作为促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂的吡啶酮衍生物。

2. 发明申请

WO2011076679A1 VERFAHREN ZUR CARBOXYLIERUNG VON AROMATEN UND HETEROAROMATEN MIT CO2 审中-公开
标题翻译：芳烃和杂含CO2的方法羧
公开(公告)号：WO2011076679A1
公开(公告)日：2011-06-30
申请号：PCT/EP2010/070051
申请日：2010-12-17
申请人： BAYER TECHNOLOGY SERVICES GMBH , SEVERINS, Christian , BUCHHOLZ, Sigurd , TELLMANN, Kilian , WIESCHEMEYER, Jürgen , WEIDEMANN, Klaus , BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： SEVERINS, Christian , BUCHHOLZ, Sigurd , TELLMANN, Kilian , WIESCHEMEYER, Jürgen , WEIDEMANN, Klaus
IPC分类号： C07C51/15 , C07D307/68 , C07D333/40
CPC分类号： C07D333/40 , C07C51/15 , C07D307/68 , C07C63/06
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von aromatischen und heteroaromatischen Carbonsäuren unter Einsatz von CO 2 .
摘要翻译：本发明涉及一种用于使用CO 2芳族和杂芳族羧酸的制备方法。

3. 发明申请

WO2011073118A1 NEUE SOLVATE VON METHYL{4,6-DIAMINO-2-[1-(2-FLUOROBENZYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDIN-3-YL]PYRIMIDIN-5-YL}CARBAMAT 审中-公开
标题翻译：甲基{4,6-二氨基-2- [1-（2-氟苄基）-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}氨基甲酸叔丁酯的新溶剂化物
公开(公告)号：WO2011073118A1
公开(公告)日：2011-06-23
申请号：PCT/EP2010/069457
申请日：2010-12-13
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , GRUNENBERG, Alfons , MAIS, Franz-Josef , JOENTGEN, Winfried , KEIL, Birgit
发明人： GRUNENBERG, Alfons , MAIS, Franz-Josef , JOENTGEN, Winfried , KEIL, Birgit
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/506 , A61P9/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Die Erfindung betrifft neue Solvate von Methyl{4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]pyrimidin-5-yl}carbamat, insbesondere das Semi-Ethanol-Solvat der Formel (Ia), Verfahren zu deren Herstellung, diese enthaltende Arzneimittel sowie deren Verwendung bei der Bekämpfung von Krankheiten.
摘要翻译：本发明涉及甲基{4,6-二氨基-2- [1-（2-氟苄基）-1H-吡唑并[]吡啶-3-基3,4-b]嘧啶-5-基}氨基甲酸，特别是溶剂化物的新式的半乙醇溶剂化物（Ia）中，它们的制备方法，含有它们和它们在防治疾病的药物组合物。

4. 发明申请

WO2011067189A2 CMET-INHIBITOREN ZUR BEHANDLUNG DER ENDOMETRIOSE 审中-公开
标题翻译： CMET抑制剂用于治疗子宫内膜异位
公开(公告)号：WO2011067189A2
公开(公告)日：2011-06-09
申请号：PCT/EP2010/068361
申请日：2010-11-29
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , KOCH, Markus , SACHER, Frank , FISCHER, Oliver Martin , ZOLLNER, Thomas , FUHRMANN, Ulrike , MICHELS, Martin , VAKALOPOULOS, Alexandros
发明人： KOCH, Markus , SACHER, Frank , FISCHER, Oliver Martin , ZOLLNER, Thomas , FUHRMANN, Ulrike , MICHELS, Martin , VAKALOPOULOS, Alexandros
IPC分类号： A61P15/00
CPC分类号： A61K31/4422
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft die Behandlung der Endometriose mit cMet- Inhibitoren und cMet-lnhibitoren enthaltende Arzneimittel zur Behandlung der Endometriose.
摘要翻译：本发明涉及治疗子宫内膜异位症cMet-抑制剂和含有的cMet抑制剂治疗子宫内膜异位的药物组合物。

5. 发明申请

WO2011064243A2 INJEKTORSYSTEM 审中-公开
标题翻译：注射器
公开(公告)号：WO2011064243A2
公开(公告)日：2011-06-03
申请号：PCT/EP2010/068100
申请日：2010-11-24
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , BURG, Matthias , URICH, Klaus
发明人： BURG, Matthias , URICH, Klaus
IPC分类号： G06F19/00
CPC分类号： A61M5/14212 , A61M5/16827 , A61M2205/6018 , A61M2205/6054 , G06F19/00 , G06F19/3468
摘要： Die Erfindung betrifft einen Injektor enthaltend einen Prozessor, eine Pumpe oder einen Motor mit Vortrieb für einen Kolben, der geeignet ist Flüssigkeit aus einer Kartusche zu treiben, einen Datenspeicher, eine Vorrichtung zum Datentransfer, wobei der Prozessor elektronisch mit dem Datenspeicher, mit einer Steuereinheit für die Pumpe oder den Motor und mit der Vorrichtung zum Datentransfer in Verbindung steht; wobei der Injektor geeignet ist mit einem Behälter oder Kartusche, der oder die eine Vielzahl von Dosen einer parenteralen Lösung beinhaltet, zum Fluidtransfer verbunden zu werden; wobei mit dem Behälter oder der Kartusche ein Datenspeicher fest verbunden ist; wobei die Vorrichtung zum Datentransfer geeignet ist Informationen aus dem Datenspeicher am Behälter oder der Kartusche auszulesen; und wobei in dem Datenspeicher am Behälter oder der Kartusche mindestens eine Angabe zur Identität des in dem Behälter oder der Kartusche gespeicherten Produktes gespeichert ist. Die Erfindung betrifft weiterhin einen Behälter oder eine Kartusche, der oder die eine Vielzahl von Dosen einer parenteralen Lösung beinhaltet, wobei ein Datenspeicher fest mit dem Behälter oder der Kartusche verbunden ist. Die Erfindung betrifft weiterhin.
摘要翻译：本发明涉及一种注射器，包括一个处理器，一个泵或与推进的电动机，其适于驱动流体从药筒，数据存储器，用于数据传送的设备，其中，所述处理器电连接至所述数据存储器，对于控制单元的活塞泵或发动机和用于在通信数据传输的设备; 其中，所述喷射器适合于容器或盒中，所述一个或多个剂量的肠胃外溶液包括，将被连接到流体转移的; 其中一个数据存储被固定地连接到容器或盒; 其中，所述装置适于传输数据中读出从所述数据存储到所述容器或盒的信息; 并且其中，在所述容器或盒至少储存在容器或盒产品的数据的身份的指示所述数据存储器存储。本发明还涉及一种容器或药筒中，所述一个或多个剂量的肠胃外溶液中的每个包括，数据存储器牢固地连接于容器或盒。本发明进一步涉及。

6. 发明申请

WO2011063907A1 SUBSTITUTED TRIAZOLOPYRIDINES 审中-公开
标题翻译：取代三唑并吡啶
公开(公告)号：WO2011063907A1
公开(公告)日：2011-06-03
申请号：PCT/EP2010/006993
申请日：2010-11-17
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , SCHULZE, Volker , KOPPITZ, Marcus , KOSEMUND, Dirk , BADER, Benjamin , LIENAU, Philip , BRIEM, Hans , HOLTON, Simon , SIEMEISTER, Gerhard , PRECHTL, Stefan , WENGNER, Antje
发明人： SCHULZE, Volker , KOPPITZ, Marcus , KOSEMUND, Dirk , BADER, Benjamin , LIENAU, Philip , BRIEM, Hans , HOLTON, Simon , SIEMEISTER, Gerhard , PRECHTL, Stefan , WENGNER, Antje
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors: Formula (I), in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis proliferative of diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的三唑并吡啶化合物，它们是单极主轴1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂：式（I），其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如描述和权利要求书中涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合，用于制备用于治疗或预防疾病增殖的药物组合物的所述化合物的用途，以及可用于所述化合物的制备。

7. 发明申请

WO2011057986A1 HOMOGLUTAMIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：均质酸衍生物
公开(公告)号：WO2011057986A1
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：PCT/EP2010/067011
申请日：2010-11-08
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , SCHMITT-WILLICH, Heribert , BÖHNKE, Niels , KOGLIN, Norman , MÜLLER, Andre , BERNDT, Mathias , FRIEBE, Matthias , LEHMANN, Lutz
发明人： SCHMITT-WILLICH, Heribert , BÖHNKE, Niels , KOGLIN, Norman , MÜLLER, Andre , BERNDT, Mathias , FRIEBE, Matthias , LEHMANN, Lutz
IPC分类号： C07C229/24 , C07C229/30 , C07C271/22 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K31/198 , A61P35/04 , C07C255/58
CPC分类号： C07C271/22 , A61K49/10 , A61K51/04 , A61K51/0402 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C229/24 , C07C229/30 , C07C255/58
摘要： This invention relates to homoglutamic acid derivatives suitable for labeling or already labeled with 18 F or 19 F, methods of preparing such compounds, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging.
摘要翻译：本发明涉及适于标记或已经用18F或19F标记的高谷氨酸衍生物，制备此类化合物的方法，包含这些化合物的组合物，包含这些化合物或组合物的试剂盒以及用于诊断成像的这些化合物，组合物或试剂盒的用途。

8. 发明申请

WO2011047788A1 SUBSTITUTED BENZOSULPHONAMIDES 审中-公开
标题翻译：取代的苯磺酰胺
公开(公告)号：WO2011047788A1
公开(公告)日：2011-04-28
申请号：PCT/EP2010/006124
申请日：2010-10-07
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , HITCHCOCK, Marion , HARTUNG, Ingo , PÜHLER, Florian
发明人： HITCHCOCK, Marion , HARTUNG, Ingo , PÜHLER, Florian
IPC分类号： C07C307/10 , C07C311/08 , C07C311/14 , A61K31/18 , A61P35/00
CPC分类号： C07C311/14 , C07C307/10 , C07C311/08 , C07C2601/02 , C07C2601/04
摘要： The present invention relates to substituted benzosulphonamide compounds of general formula (I) : in which R1, R2, R3, R4, R5 and A are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的取代的苯并磺酰胺化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和A如权利要求中所定义，涉及制备所述化合物的方法，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合以及涉及所述化合物用于制造用于治疗或预防疾病，特别是过度增殖和/或血管发生病症的药物组合物作为单独药物或与其他有效成分。

9. 发明申请

WO2011012282A2 ANZEIGEEINRICHTUNG FÜR EINEN SPENDER FÜR ARZNEIMITTELPORTIONEN SOWIE DEREN VERWENDUNG 审中-公开
标题翻译：显示设备以供体药物部分及其用途
公开(公告)号：WO2011012282A2
公开(公告)日：2011-02-03
申请号：PCT/EP2010/004572
申请日：2010-07-27
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , RANZE, Heike , KRESSE, Mayk , LEIFELD, Sabine , ELLIESEN, Jörg , WEBER, Göran , REINHOLD, Tom , BAZARGANI, Parviz
发明人： RANZE, Heike , KRESSE, Mayk , LEIFELD, Sabine , ELLIESEN, Jörg , WEBER, Göran , REINHOLD, Tom , BAZARGANI, Parviz
IPC分类号： G06F19/00
CPC分类号： A61J7/0472 , A61J7/04 , A61J7/0481 , G06F19/00 , G06F19/3462
摘要： Zur sicheren und einfachen Kontrolle der Einnahme von Arzneimittelportionen Ta wird eine Anzeigeeinrichtung für einen Spender für Arzneimittelportionen Ta geschaffen, wobei die Arzneimittelportionen zu regelmäßig wiederkehrenden Referenz-Einnahmezeitpunkten einzunehmen sind und wobei die Anzeigeeinrichtung eine Anzeige (1) sowie eine elektronische Ansteuerung für die Anzeige umfasst, dadurch gekennzeichnet, dass die Anzeige ein erstes Visualisierungsmittel (30, 40) zur Darstellung einer ersten Zeitspanne zwischen einem ersten Referenz-Einnahmezeitpunkt und dem aktuellen Zeitpunkt umfasst und sich der erste Referenz-Einnahmezeitpunkt dadurch auszeichnet, dass die Arzneimittelportion bis zu dem ersten Referenz-Einnahmezeitpunkt nicht genommen worden ist.
摘要翻译：
对于药物部分的施用安全和容易控制的Ta是一个指标F＆uuml;创建ř药物部分的Ta，要定期＆AUML药物部分; R分配器F＆uuml正在IG重复参考施用时间点，并且其中;大街所述显示装置包括一个显示器（1）和用于导航用途包括电子控制r是显示器，其特征在于，所述显示用于第一基准施用时间和当前时间之间显示第一时间周期的第一可视化装置（30，40）包括与第一基准施用时间的特征在于，所述药物部分已经达到第一基准施用时间没有采取。

10. 发明申请

WO2011006610A1 NON-POLAR AND POLAR LEAVING GROUPS 审中-公开
标题翻译：非极性和极性组合
公开(公告)号：WO2011006610A1
公开(公告)日：2011-01-20
申请号：PCT/EP2010/004111
申请日：2010-07-06
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , GRAHAM, Keith , BERNDT, Mathias , CHI, Dae, Yoon , LEE, Byoung, Se , SHINDE, Sandip, S. , KIL, Hee, Seup , LEE, Sang, Ju , RYU, Jin-Sook , OH, Seung, Jun
发明人： GRAHAM, Keith , BERNDT, Mathias , CHI, Dae, Yoon , LEE, Byoung, Se , SHINDE, Sandip, S. , KIL, Hee, Seup , LEE, Sang, Ju , RYU, Jin-Sook , OH, Seung, Jun
IPC分类号： C07B59/00 , C07D237/16 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D471/08 , C07D213/643
CPC分类号： C07B59/00 , C07C309/73 , C07C2601/14 , C07D213/643 , C07D237/16 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D471/08
摘要： The present invention provides novel and advantageous processes for preparing and purifying pharmaceuticals The processes comprise a nucleophilic reaction wherein a modified leaving group L M , which has increased lipophilicity, of a vector in a nucleophilic reaction which offers a convenient and time-saving way to purify the product from non-reacted precursors vector-L M and by-products L M .
摘要翻译：本发明提供了用于制备和纯化药物的新颖和有利的方法。该方法包括亲核反应，其中亲核反应中载体具有增加的亲脂性的改进的离去基团LM，其提供了方便和省时的方法来纯化来自未反应的前体载体-ML和副产物LM的产物。

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