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1. 发明申请

WO2007088276A2 DERIVES DE SULFONAMIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：磺酰胺衍生物，其制备和治疗应用
公开(公告)号：WO2007088276A2
公开(公告)日：2007-08-09
申请号：PCT/FR2007/000182
申请日：2007-02-01
申请人： SANOFI-AVENTIS , COURTEMANCHE, Gilles , DESPEYROUX, Pierre , FONTAINE, Evelyne , ROCHARD, Pierrick , SERRADEIL-LE GAL, Claudine , VON ROEDERN, Erich
发明人： COURTEMANCHE, Gilles , DESPEYROUX, Pierre , FONTAINE, Evelyne , ROCHARD, Pierrick , SERRADEIL-LE GAL, Claudine , VON ROEDERN, Erich
CPC分类号： C07C311/29 , C07B2200/07 , C07D295/13
摘要： La présente invention a pour objet des dérivés de sulfonamides répondant à la formule générale (I) : Ar 1 représente un aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, un groupe hétérocyclyle, éventuellement substitué ; T représente un -(CH 2 ) n - ou un groupe Ar 2 représente un aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, un groupe hétérocyclyle éventuellement substitué ; Ar 3 représente un aryle, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, ou bien un hétérocyclyle éventuellement substitué ; R représentent un hydrogène ou un (C 1 -C 4 ) alkyle; R' représente un (C 1 -C 4 ) alkyle éventuellement substitué; un acide carboxylique, un (C 1 -C 4 ) carboxylate, une carboxamide éventuellement substitué; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat, sous forme d'énantiomères, de diastéréoisomères, de rotamères, d'atropoisomères ou de leurs mélanges. Elle concerne également le procédé de préparation ainsi que l'utilisation en thérapeutique des composés de formule (I).
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的磺酰胺衍生物，其中：Ar 1表示任选被一个或多个基团取代的芳基，任选取代的杂环基; T表示 - （CH 2）n N或A（A）; Ar 2表示任选被一个或多个基团取代的芳基，任选取代的杂环基; Ar 3表示任选被一个或多个基团取代的芳基，任选取代的杂环基; R表示氢或（C 1 -C 4 -C 4）烷基; R'表示任选取代的（C 1 -C 4 -C 4）烷基; 羧酸，（C 1 -C 4 -C 4）羧酸酯，任选取代的羧酰胺; 在碱，酸加成盐，水合物或溶剂合物形式中，或以对映体，非对映异构体，旋转异构体，异构体形式或其混合物形式存在。本发明还涉及制备方法以及式（I）化合物的治疗用途。

2. 发明申请

WO2007085718A1 DERIVES DE SULFONAMIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN TANT QU'ANTAGONISTES DES RECEPTEURS DE L'OREXINE 2 审中-公开
标题翻译：磺酰胺衍生物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2007085718A1
公开(公告)日：2007-08-02
申请号：PCT/FR2007/000119
申请日：2007-01-22
申请人： SANOFI-AVENTIS , DESPEYROUX, Pierre , FONTAINE, Evelyne , COURTEMANCHE, Gilles , ROCHARD, Pierrick , SERRADEIL-LE GAL, Claudine
发明人： DESPEYROUX, Pierre , FONTAINE, Evelyne , COURTEMANCHE, Gilles , ROCHARD, Pierrick , SERRADEIL-LE GAL, Claudine
IPC分类号： C07D401/12 , C07D207/14 , C07D205/04 , C07D211/58 , A61K31/397 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/30 , C07C311/44
CPC分类号： C07D403/12 , C07C311/29 , C07C2601/08 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D211/58 , C07D401/14
摘要： La présente invention a pour objet des dérivés de sulfonamides répondant à la formule générale (I) Ar 1 représente un aryle éventuellement substitue par un ou plusieurs groupes, un groupe hétérocyclyle, éventuellement substitue ; T représente un -(CH 2 )n- ou un groupe (II), Ar 2 représente un aryle tel éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, un groupe hétérocyclyle éventuellement substitué ; Ar 3 représente un aryle, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, ou bien un hétérocyclyle éventuellement substitué, R 1 représente un groupe de formule (A) ou (B): (A) (B) à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat, sous forme d'enantiomères, de diastéréoisomères, de rotamères, d'atropoisomères ou de leurs mélanges. Elle concerne également le procédé de préparation ainsi que l'utilisation des composes de formule (I) en tant qu'antagonistes de récepteurs de l'orexine 2.
摘要翻译：本发明涉及对应于通式（I）的磺酰胺衍生物，其中Ar 1代表任选被一个或多个基团取代的芳基或任选取代的杂环基; T表示 - （CH 2 CH 2）n - 或基团（II），Ar 2表示任选被一个或多个基团取代的芳基，或任选取代的杂环基组; Ar 3表示任选被一个或多个基团取代的芳基，或者任选取代的杂环基，R 1表示式（A）或（B）的基团：（ A）（B）为碱的形式，与酸，水合物或溶剂化物的加成盐，呈对映异构体，非对映异构体，旋转异构体或转移异构体或其混合物的形式。它还涉及式（I）化合物的制备方法和治疗用途。

3. 发明申请

WO2006024779A1 DERIVES DE SULFONAMIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：磺酰胺衍生物，其制备及其治疗应用
公开(公告)号：WO2006024779A1
公开(公告)日：2006-03-09
申请号：PCT/FR2005/002017
申请日：2005-08-02
申请人： SANOFI-AVENTIS , COURTEMANCHE, Gilles , DESPEYROUX, Pierre , FONTAINE, Evelyne , ROCHARD, Pierrick , SERRADEIL LE GAL, Claudine
发明人： COURTEMANCHE, Gilles , DESPEYROUX, Pierre , FONTAINE, Evelyne , ROCHARD, Pierrick , SERRADEIL LE GAL, Claudine
IPC分类号： C07D233/66
CPC分类号： C07D213/42 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/44 , C07D217/06 , C07D233/64 , C07D257/04 , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D317/62 , C07D319/18 , C07D333/20
摘要： La présente invention a pour objet des dérivés de sulfonamides répondant à la formule générale (I), à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat, sous forme d'énantiomères, de diastéréoisomères, de rotamères d’atropoisomères ou de leurs mélanges. Elle concerne également le procédé de préparation ainsi que l'utilisation en thérapeutique des composés de formule (I).
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的磺酰胺衍生物，其碱，酸加成盐，水合物或溶剂合物形式，或对映异构体，非对映异构体，异构异构体旋转异构形式或其混合物。本发明还涉及式（I）化合物的制备和治疗用途的方法。

4. 发明申请

WO2007042669A3 DERIVES DE LA 4-AMIN0-QUINAZ0LINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE COMME MODULATEURS DU RECEPTEUR MCHl 审中-公开
公开(公告)号：WO2007042669A3
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：PCT/FR2006/002286
申请日：2006-10-11
申请人： SANOFIS-AVENTIS , AUGEREAU, Jean-Michel , COURTEMANCHE, Gilles , DESPEYROUX, Pierre , GESLIN, Michel , THOMAS, Anne
发明人： AUGEREAU, Jean-Michel , COURTEMANCHE, Gilles , DESPEYROUX, Pierre , GESLIN, Michel , THOMAS, Anne
IPC分类号： C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61P3/04 , A61P13/10 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P25/22 , A61P25/24
摘要： L'invention concerne des dérivés de la 4-amino-quinazoline, de formule générale (I). dans laquelle : A , B = C 1 - 4 -alkylène éventuellement substitué ; L = liaison simple, C 1 - 2 - alkylène, -CH=CH- ou -C=C- ; les groupes C 1 - 2 alkylene et -CH=CH- étant éventuellement substitués, ou L = cycloprop-1 ,2-diyle ; R = H, C 1 - 5 -alkyle, C 1 - 3 - fluoroalkyle, C 3 - 6- cycloalkyle, -C(O)C 1 - 3 -alkyle, C 1 - 3 -alkylène-C 3 - 6 - - cycIoalkyle, -CH 2 -C=CH, C 2 - 4 -alkylène-NR a R b . C 1 - 3 -alkylène-X-C 1 - 3 -alkyle où X = O, SO 2 ; R 1 = aryle ou hétéroaryle ; éventuellement substitués ; R 2 et R 3 = H, C 1 - 3 -alkyle ou C 1 - 3 -fluoroalkyle, ou bien R 2 et R 3 forment ensemble un cycloprop-1 ,1-diyle ; R 4 = H, C 1 - 5 -alkyle, C 1 - 3 - fluoroalkyle, C 1 - 5 -alcoxy, -SF 5 , C 1 - 3 -alkylène-X-C 1 - 3 -alkyle où X = O ou SO 2 , C 1 - 5 -alkylène- NR a R b . un aryle ou un hétéroaryle éventuellement substitués ; R 5 = H, halogène, C 1 - 5 - alkyle, 1 - 3 -fluoroalkyle, C 1 - 5 -alcoxy, C 3 - 6 cycloalkyle, C 1 - 3 alkylène-C 3 - 6 cycloalkyle, C 1 - 3 - alkylène-O-C 1 - 3 -alkyle, C 1 - 3 -alkylène-(OH), C 1 . 3 -alkylène-X-C 1 - 3 -alkyle où X = S, SO ou SO 2 , ou bien R 5 = -NR a R b , C 1 - 3 a-alkylèπe-NR a R b , aryle, C 1 - 3 -alkylène-aryle, -O-aryle, C 1 - 3 - alkylène-O-aryle, C 1 - 3 -alkylène-O-C 1 - 3 -alkylène-aryle, hétéroaryle ou C 1 - 3 -alkylène- hétéroaryle éventuellement substitués, ou R 5 = hétérocycle éventuellement substitué par C 1 - 3 -alkyle, -C(O)C 1 - 3 -alkyle, -C(O)C 1 - 3 fluoroalkyle , C 1 - 3 -alkylène-C 3 - 6 -cycloalkyle, C 1 - 3 - alkylène-aryle, C 1 - 3 -alkylène-hétéroaryle éventuellement substitués ; R 7 = H, halogène, C 1 - 5 alkyle, C 1 - 3 fluoroalkyle, C 1 - 5 alcoxy, -COOH, (O)O-C 1 - 3 -s-alkyle, C 1 - 3 fluoroalcoxy, C 1 - 3 -alkylène-(OH), -NO 2 , -CN, -X-C 1 - 3 -alkyle où X représente S, SO ou SO 2 , ou bien R 7 = -NR a R b , C 1 - 3 -alkylène-NR a R b , -C(O)-NR a R b -C(O)-C 1 - 3 -alkyle, aryle, -O-aryle ou hétéroaryle éventuellement substitués ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat, ainsi que leur procédé de préparation et leur utilisation comme modulateurs des récepteurs MCH 1 pour le traitement de l'obésité, de f anxiété, de la dépression, etc.

5. 发明申请

WO2006021656A2 DERIVES D'AMINO-PIPERIDINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：氨基哌啶衍生物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2006021656A2
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：PCT/FR2005/001855
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , BRAUN, Alain , CORNET, Bruno , COURTEMANCHE, Gilles , CRESPIN, Olivier , FETT, Eykmar , PASCAL, Cécile
发明人： BRAUN, Alain , CORNET, Bruno , COURTEMANCHE, Gilles , CRESPIN, Olivier , FETT, Eykmar , PASCAL, Cécile
IPC分类号： C07D451/04 , C07D453/02 , A61K31/4468 , A61K31/439 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D401/14 , A61P15/10 , C07D211/58
CPC分类号： C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D451/04 , C07D453/02
摘要： L'invention concerne des dérivés d'amino-pipéridine de formule générale (I) dans laquelle : R a , R a’ - et R 5 représentent des atomes d'hydrogène ou des groupes alkyles, R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle ou aryle, R 2 représente un groupe de formule -(CH 2 ) x -(CO) y -Y ou -(CO) y -(CH2) χ -Y, dans laquelle Y représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxy, alkyle, cycloalkyle, alcoxy, aryle, hétéroaryle ou -NR 11 R 12 , Y étant différent d'un atome d'hydrogène lorsque x = y = 0, R 3 représente 1 à 3 groupes choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes alkyles, cycloalkyles, -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', -NO2, -CN et -COOR, R 4 est choisi parmi les groupes de formules (a), (b) et (c), dans lesquelles p = 0, 1 , 2 ou 3, m = 0, 1 ou 2, et X représente un atome d'oxygène ou de soufre ou un chaînon -C(R 6 )(R 7 )- ou -N(R 10 )- : (Formulae (a), (b), (c)). Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的氨基哌啶衍生物，其中：

6. 发明申请

WO2007042660A2 DÉRIVÉS DE LA 1-AMINO-PHTALAZINE SUBSTITUEE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：取代的1-氨基嘌呤衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2007042660A2
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：PCT/FR2006/002271
申请日：2006-10-10
申请人： SANOFI-AVENTIS , AUGEREAU, Jean Michel , COURTEMANCHE, Gilles , GESLIN, Michel , SERVA, Laurence
发明人： AUGEREAU, Jean Michel , COURTEMANCHE, Gilles , GESLIN, Michel , SERVA, Laurence
IPC分类号： C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/502 , A61P3/04
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/10
摘要： L'invention concerne des dérivés de la 1-amino-phtalazine, de formule générale (I) A, B = C 1-4 -alkylène éventuellement substitué ; L = liaison simple ou un C 1-2 -alkylène, - CH=CH- ou -C=C- ; les groupes C 1-2 -alkylène et -CH=CH- étant éventuellement substitués, ou bien L = cycloprop-1 ,2-diyle ; R = H ou C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 3-6 - cycloalkyle, -C(O)C 1-3 -alkyle, C 1-3 -alkylène-C 3-6 -cycloalkyle, -CH 2 -C≡CH, C 1-3 -alkylène- NR a R b , C 1-3 -alkylène-X-C 1-3 -alkyle avec X= O, SO 2 ; R 1 = aryle ou un hétéroaryle, éventuellement substitués ; R 2 , R 3 = H, C 1-3 -alkyle ou C 1-3 -fluoroalkyle, ou bien R 2 et R 3 forment ensemble un cycloprop-1 , 1-diyle ; R 4 = H ou un C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 3-6 - cycloalkyle, C 1-3 -alkylène-C 3-6 -cycloalkyle, C 1-3 -alkylène-O-C 1-3 -alkyle, ou R 4 = C 1-3 - alkylène-(OH), C 1-3 -alkylène-X-C 1-3 -alkyle où X = S, SO ou SO 2 , ou R 4 = hétérocycle, groupe C 1-3 -alkylène-NR a R b , aryle, C 1-3 -alkylène-aryle, -O-aryle, C 1-3 -alkylène-O-aryle, C 1 - 3-alkylène-O-C 1-3 -alkylène-aryle, hétéroaryle ou C 1-3 -alkylène-hétéroaryle, éventuellement substitués ; R 5 = H, halogène ou un C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 1-5 -alcoxy, C 1-3 - fluoroalcoxy, C 1-3 -alkylène-(OH), -CN, -X-C 1-3 -alkyle où X = S, SO ou SO 2 , ou R 5 = - NR a R b , C 1-3 -alkylène-NR a R b , aryle, C 1-3 -alkylène-aryle, -O-aryle ou hétéroaryle, éventuellement substitués ; R 7 = H, halogène ou un C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 1-5 - alcoxy, -COOH, -C(O)OC 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalcoxy, C 1-3 -alkylène-(OH), -CN, -X-C 1-3 - alkyle où X représente S, SO ou SO 2 , ou R 7 = -NR a R b , C 1-3 -alkylène-NR a R b , -C(O)- NR a R b , -C(O)-C 1-3 -alkyle, aryle, -O-aryle ou hétéroaryle, éventuellement substitués ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的1-氨基 - 酞嗪衍生物，其中：A，B =任选取代的C 1-4 - 亚烷基; L =单键或C 1-12亚烷基，-CH = CH-或-C = C; C 1-12亚烷基和-CH = CH-基团任选取代，或L =环丙-1,2-二基; R = H或C 1-5烷基，C 1-3氟烷基，C 3-6环烷基，-C（O）C < C 1-3烷基，C 1-3亚烷基-C 3-6环烷基，-CH 2 -C = CH，C 1-3亚烷基-NR 1 a C 1，C 1-3亚烷基-XC

7. 发明申请

WO2006021657A1 DERIVES D'AMINO-TROPANE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：氨基衍生物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2006021657A1
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：PCT/FR2005/001856
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , BRAUN, Alain , CORNET, Bruno , COURTEMANCHE, Gilles , CRESPIN, Olivier , PASCAL, Cécile
发明人： BRAUN, Alain , CORNET, Bruno , COURTEMANCHE, Gilles , CRESPIN, Olivier , PASCAL, Cécile
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/46 , A61K31/55 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P15/00
CPC分类号： C07D451/04
摘要： L'invention concerne des dérivés d'amino-tropane de formule générale (I) : dans laquelle : R a R a' et R 5 représentent des atomes d'hydrogène ou des groupes alkyles, R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle ou aryle, R 2 représente un groupe de formule -(CH 2 ) x -(CO) y -Y ou -(CO) y -(CH 2 ) x -Y, dans laquelle Y représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxy, alkyle, cycloalkyle, alcoxy, aryle, hétéroaryle ou -NR 11 R 12 , R 3 représente 1 à 3 groupes choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes alkyles, cycloalkyles, -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', -NO 2 , -CN et -COOR, R 4 est choisi parmi un groupe de formule (a), (b), (c) ou (d) : ou un groupe de formule -A-R 18 , -A-CH=N-R 19 , -A-N(R 20 )-A'-R 19 , -A-CO-N(R 2O )-A'-R 19 , -A-CH(NH 2 )-R 19 , -A-N(R 20 )-COO-A' ou -(CH 2 )r-hétéroaryle. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的氨基 - 托烷衍生物，其中：

8. 发明申请

WO2005103033A1 DÉRIVÉS DE LA 1-AMINO-PHTHALAZINE, LEUR PRÉPARATION, ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 1-氨基 - 邻苯二甲酸衍生物，其制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2005103033A1
公开(公告)日：2005-11-03
申请号：PCT/FR2005/000889
申请日：2005-04-13
申请人： SANOFI-AVENTIS , AUGEREAU, Jean Michel , GESLIN, Michel , COURTEMANCHE, Gilles
发明人： AUGEREAU, Jean Michel , GESLIN, Michel , COURTEMANCHE, Gilles
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D333/22 , C07D213/50 , C07D237/30 , C07D237/32 , C07D317/54 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D451/04
摘要： L'invention concerne des dérivés de la 1-amino-phthalazine, de formule générale (I) dans laquelle A, B = C 1-4 -alkylène éventuellement substitué ; L = liaison simple ou C 1-2 -alkylène, -CH=CH- éventuellement substitués, ou -C≡C- ou cycloprop-1,2-diyle ; R 1 = aryle ou hétéroaryle éventuellement substitués ; R 2 , R 3 = H, C 1-3 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle ou R 2 et R 3 forment ensemble, avec l'atome de carbone qui les porte, un cycloprop-1,1-diyle ; R 4 = H, C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 3 - 6 -cycloalkyle, C 3-6 -cycloalkyle-C 1-3 -alkylène, C 1-3 -alkyle-O-C 1-3 -alkylène, HO-C 1-3 -alkylène, C 1-3 alkyle-X-C 1-3 -alkylène où X = S, SO ou S0 2 ; ou R 4 = R a R b N-C 1 - 3 -alkylène, aryle, aryle-C 1 - 3 -alkylène, aryle-O-, aryle-O-C 1-3 -alkylène, aryle-C 1-3 -alkylène-O-C 1-3 alkylène, hétéroaryle ou hétéroaryle-C 1-3 -alkylène ; R 5 = H, halogène, C 1 - 5 -alkyle, C 1 3 -fluoroalkyle, C 1-5 -alcoxy, C 1-3 -fluoroalcoxy, HO-C 1-3 -alkylène, -CN, C 1-3 -alkyle-X- où X = S, SO ou SO 2 ; ou R 5 = R a R b N-, R a R b N-C 1-3 -alkylène, aryle, aryle-C 1-3 -alkylène, aryle-O- ou hétéroaryle ; R 6 = H, halogène, C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 1-5 -alcoxy, C 1-3 -fluoroalcoxy, -CN, R a R b N-, R a R b N-C 1-3 -alkylène, aryle ou hétéroaryle ; R 7 = H, halogène, C 1 - 5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 1-5 -alcoxy, C 1-3 -fluoroalcoxy, HO-C 1-3 - alkylène, -CN, C 1-3 -alkyle-X- où X = S, SO ou SO 2 ; ou R 7 , = R a R b N-, R a R b N-C 1-3 -alkylène, R e R b NC(O)-, C 1-3 -alkyle-C(O)-, aryle, aryle-0- ou hétéroaryle ; R 8 = H, halogène, C 1-5 -alkyle, C 1-5 -alcoxy, C 1-3 -fluoroalcoxy ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的1-氨基 - 酞嗪衍生物，其中A，B =可能被取代的C 1-4亚烷基; L =简单键或C1-2亚烷基，可能取代的-CH = CH-或-C = C-或环丙-1,2,2-二基; R1 =可能被取代的芳基或杂芳基; R2，R3 = H，C1-3 - 烷基，C1-3-氟烷基或R2和R3与带有它们的碳原子一起形成环丙-1,1-二基; R4 = H，C1-5烷基，C1-3-氟烷基，C3-6-环烷基，C3-6-环烷基-C3-亚烷基，C1-3-烷基-O-C1-3 - 亚烷基，HO- C 1-3 - 亚烷基，C 1-3 - 烷基-X 1 -C 3-亚烷基，其中X = S，SO或SO 2; 或R 4 = R a R b N-C 1-3 - 亚烷基，芳基，芳基-C 1-3亚烷基，芳基-O-，芳基-O-C 1-3 - 亚烷基，芳基-C 1-3亚烷基-O-C 1-3 - 亚烷基，杂芳基或杂芳基-C 1-3亚烷基; R5 = H，卤素，C1-5烷基，C1-3-氟烷基，C1-5-烷氧基，C1-3-氟烷氧基，HO-C1-3 - 亚烷基，-CN，C1-3-烷基-X-，其中X = S，SO或SO 2; 或R 5 = R a R b N - ，R a R b N-C 1-3 - 亚烷基，芳基，芳基-C 1-3亚烷基，芳基-O-或杂芳基; R6 = H，卤素，C1-5烷基，C1-3-氟烷基，C1-5-烷氧基，C1-3-氟烷氧基，-CN，RaRbN-，RaRbN-C1-3-亚烷基，芳基或杂芳基; R7 = H，卤素，C1-5烷基，C1-3-氟烷基，C1-5-烷氧基，C1-3-氟烷氧基，HO-C1-3 - 亚烷基，-CN，C1-3-烷基 - X-，其中X = S，SO或SO 2; 或R 7，= R a R b N - ，R a R b N-C 1-3 - 亚烷基，ReR b NC（O） - ，C 1-3 - 烷基-C（O） - ，芳基，芳基-O-或杂芳基; R8 = H，卤素，C1-5烷基，C1-5-烷氧基，C1-3-氟烷氧基; 以碱或酸的附加盐的形式并且为水合物或溶剂的形式。还公开了用于制备和使用本发明衍生物用于治疗目的的方法。

9. 发明申请

WO2007042668A1 DERIVES DE LA 1-AMINO-ISOQUINOLINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE DANS LE TRAITEMENT D' UN DYSFONCTIONNEMENT LIE AU RECEPTEUR 1 DE LA MCH 审中-公开
标题翻译： 1-氨基异喹啉的衍生物，其制备方法及其在治疗与治疗MCH受体1相关的功能障碍中的用途
公开(公告)号：WO2007042668A1
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：PCT/FR2006/002285
申请日：2006-10-11
申请人： SANOFI-AVENTIS , AUGEREAU, Jean-Michel , COURTEMANCHE, Gilles , GESLIN, Michel
发明人： AUGEREAU, Jean-Michel , COURTEMANCHE, Gilles , GESLIN, Michel
IPC分类号： C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/4709 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D405/14
摘要： L'invention concerne des dérivés de Ia 1-amino-isoquinoline de formule générale (I) dans laquelle, R = H, C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 3.6 -cycloalkyle, C 1-3 -alkylene-C 3.6 - cycloalkyle, -C(O)-C 1-5 -alkyle, -CH 2 -C≡CH, C 2-4 -alkylène-NR a R b , C 1-3 -alkylène-X-C 1-3 - alkyle où X =O ou SO 2 ; R 1 = aryle ou hétéroaryle éventuellement substitués ; R 2 =H ou groupe C 1-5 -alkyle ; R 4 = H, C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 3-6 -cycloalkyle, C 1-3 - alkylène-C 3-6 -cycloalkyle, C 1-3 -alkylène-O-C 1-3 -alkyle, C 1-3 -alkylène-(OH), C 1-3 -alkylène- X-C 1-3 -alkyle où X = S, SO ou SO 2 , ou bien R 4 = C 1-3 -alkylène-NR a R b , aryle, C 1-3 - alkylène-aryle, C 1-3 -alkylène-O-aryle, C 1-3 -alkylène-O-C 1-3 -alkylène-aryle, hétéroaryle ou C 1-3 -alkylène-hétéroaryle éventuellement substitués, ou bien R 4 = hétérocycle éventuellement substitué par un groupe C 1-3 -alkyle, -C(O)-C 1-5 -alkyle, - C(0)-C 1-5 -fluoroalkyle, C 1-3 -alkylène-C 3-6 -cycloalkyle, C 1-3 -alkylène-aryle, C 1-3 -alkylène- hétéroaryle éventuellement substitués ; R 7 = H, halogène, C 1-5 -alkyle, C 1-3 -fluoroalkyle, C 1-5 -alcoxy, C 1-3 -fluoroalcoxy, C 1-3 -alkylène-(OH), -CN, -COOH, -C(O)O-C 1-3 -alkyle, - NO 2, -X-C 1-3 -alkyle où X = S, SO ou SO 2 , ou bien R 7 = -NR a R b, C 1-3 -alkylène-NR a R b, - C(O)-NR a R b, -C(O)-C 1-3 -alkyle, aryle, -O-aryle ou hétéroaryle éventuellement substitués ; R p et R' p = H, C 1-5 -alkyle, ou bien R p et R' p forment ensemble une liaison simple ou C 1-4 -alkylène ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的1-氨基 - 异喹啉衍生物，其中：R = H，C 1-5烷基，C 1-3 - 氟烷基，C 3-6 - 环烷基，C 1-3 - 亚烷基-C 3-6环烷基，-C（O） - C 1-5烷基，-CH 2 -C = CH，C 2-4 - 亚烷基-NR a a，其中X = O或SO 3 - ， - ， - - - 亚烷基-XC 1-3 - 2 ; R 1 =任选被取代的芳基或杂芳基; R 2 = H或C 1 -C 5 - 烷基; R 4 = H，C 1-5 - 烷基，C 1-3 - 氟烷基，C 3-6 - 环烷基，C 1-3 - 亚烷基-C 3-6环烷基，C 1-3 - 亚烷基-OC 1-3个亚烷基，C 1-3 - 亚烷基 - （OH），C 1-3 - 亚烷基-XC 1-3，其中X = S，SO或SO 2，或R 4 = C 1-3 - 亚烷基-NR 芳基，C 1-3 - 亚烷基 - 芳基，C 1-3 - 亚烷基 - 亚烷基 - 芳基， O-芳基，C 1-3 - 亚烷基-OC 1-3 - 亚烷基 - 芳基，杂芳基或C 1-3 - 亚烷基 - 任选被取代的杂芳基，或R 4 =任选被C 1-3烷基，-C（O）-C1 -5 - 烷基，-C（O）-C 1-5 - 氟烷基，C 1-3 - 亚烷基-C 3-6 C 1-3 - 亚烷基 - 芳基，任选被取代的C 1-3 - 亚烷基 - 杂芳基; R 7 = H，卤素，C 1-5 - 烷基，C 1-3 - 亚烷基，C 1-5 - 烷氧基，C 1-3 - 亚烷基 - 烷氧基，C 1-3 - 亚烷基 - （OH），-CN，-COOH，-C（O）OC 其中X = S，SO或SO 2 ，或R 7 = -NR a R b，C 1，C 3， C（O）-NR a a R b，b，b，b，b，任选取代的C（O）-C 1-3 - 烷基，芳基，-O-芳基或杂芳基; R 1和R 2分别是H，C 1-5烷基，或者R p和R' 一起形成单键或C 1-4 - 亚烷基; 以碱的形式，酸加成盐，水合物或溶剂化物。本发明还涉及制备所述衍生物的方法及其在治疗中的用途。

10. 发明申请

WO2006021655A3 DÉRIVÉS DOXOPIPERIDINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
公开(公告)号：WO2006021655A3
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：PCT/FR2005/001854
申请日：2005-07-20
申请人： Sanofis-Aventis , BRAUN, Alain , COURTEMANCHE, Gilles , CRESPIN, Olivier , FETT, Eykmar , PASCAL, Cécile
发明人： BRAUN, Alain , COURTEMANCHE, Gilles , CRESPIN, Olivier , FETT, Eykmar , PASCAL, Cécile
IPC分类号： C07D295/108 , C07D451/04 , A61K31/445 , A61P15/00
摘要： L'invention concerne des dérivés d'oxopipéridine de formule générale (I) dans laquelle : n est égal à 1 , R a , R a′ , R b et R b′ représentent des atomes d'hydrogène ou des groupes alkyles ou cycloalkyles, ou R b et R b′ forment ensemble un pont carboné, R 1 représente un groupe alkyle ou cycloalkyle, R 2 représente un groupe hétéroaryle, R 3 représente 1 à 3 groupes choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes alkyles, cycloalkyles, -OR, -NRR′, -CO-NRR′, -NR-CO-R′, -NR-CO-NRR′, -NR-COOR′, -NO 2 , -CN et -COOR, R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, R 4 est choisi parmi les groupes de formules (a), (b) et (c), dans lesquelles p = 0, 1 , 2 ou 3, m = 0, 1 ou 2, et X représente un chaînon -C(R 6 )(R 7 )- ou -N(R 10 )- : (a) (b) (c). Procédé de préparation et application en thérapeutique.

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