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1. 发明申请

WO2006024779A1 DERIVES DE SULFONAMIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：磺酰胺衍生物，其制备及其治疗应用
公开(公告)号：WO2006024779A1
公开(公告)日：2006-03-09
申请号：PCT/FR2005/002017
申请日：2005-08-02
申请人： SANOFI-AVENTIS , COURTEMANCHE, Gilles , DESPEYROUX, Pierre , FONTAINE, Evelyne , ROCHARD, Pierrick , SERRADEIL LE GAL, Claudine
发明人： COURTEMANCHE, Gilles , DESPEYROUX, Pierre , FONTAINE, Evelyne , ROCHARD, Pierrick , SERRADEIL LE GAL, Claudine
IPC分类号： C07D233/66
CPC分类号： C07D213/42 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/44 , C07D217/06 , C07D233/64 , C07D257/04 , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D317/62 , C07D319/18 , C07D333/20
摘要： La présente invention a pour objet des dérivés de sulfonamides répondant à la formule générale (I), à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat, sous forme d'énantiomères, de diastéréoisomères, de rotamères d’atropoisomères ou de leurs mélanges. Elle concerne également le procédé de préparation ainsi que l'utilisation en thérapeutique des composés de formule (I).
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的磺酰胺衍生物，其碱，酸加成盐，水合物或溶剂合物形式，或对映异构体，非对映异构体，异构异构体旋转异构形式或其混合物。本发明还涉及式（I）化合物的制备和治疗用途的方法。

2. 发明申请

WO2007085718A1 DERIVES DE SULFONAMIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN TANT QU'ANTAGONISTES DES RECEPTEURS DE L'OREXINE 2 审中-公开
标题翻译：磺酰胺衍生物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2007085718A1
公开(公告)日：2007-08-02
申请号：PCT/FR2007/000119
申请日：2007-01-22
申请人： SANOFI-AVENTIS , DESPEYROUX, Pierre , FONTAINE, Evelyne , COURTEMANCHE, Gilles , ROCHARD, Pierrick , SERRADEIL-LE GAL, Claudine
发明人： DESPEYROUX, Pierre , FONTAINE, Evelyne , COURTEMANCHE, Gilles , ROCHARD, Pierrick , SERRADEIL-LE GAL, Claudine
IPC分类号： C07D401/12 , C07D207/14 , C07D205/04 , C07D211/58 , A61K31/397 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/30 , C07C311/44
CPC分类号： C07D403/12 , C07C311/29 , C07C2601/08 , C07D205/04 , C07D207/14 , C07D211/58 , C07D401/14
摘要： La présente invention a pour objet des dérivés de sulfonamides répondant à la formule générale (I) Ar 1 représente un aryle éventuellement substitue par un ou plusieurs groupes, un groupe hétérocyclyle, éventuellement substitue ; T représente un -(CH 2 )n- ou un groupe (II), Ar 2 représente un aryle tel éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, un groupe hétérocyclyle éventuellement substitué ; Ar 3 représente un aryle, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, ou bien un hétérocyclyle éventuellement substitué, R 1 représente un groupe de formule (A) ou (B): (A) (B) à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat, sous forme d'enantiomères, de diastéréoisomères, de rotamères, d'atropoisomères ou de leurs mélanges. Elle concerne également le procédé de préparation ainsi que l'utilisation des composes de formule (I) en tant qu'antagonistes de récepteurs de l'orexine 2.
摘要翻译：本发明涉及对应于通式（I）的磺酰胺衍生物，其中Ar 1代表任选被一个或多个基团取代的芳基或任选取代的杂环基; T表示 - （CH 2 CH 2）n - 或基团（II），Ar 2表示任选被一个或多个基团取代的芳基，或任选取代的杂环基组; Ar 3表示任选被一个或多个基团取代的芳基，或者任选取代的杂环基，R 1表示式（A）或（B）的基团：（ A）（B）为碱的形式，与酸，水合物或溶剂化物的加成盐，呈对映异构体，非对映异构体，旋转异构体或转移异构体或其混合物的形式。它还涉及式（I）化合物的制备方法和治疗用途。

3. 发明申请

WO2007088276A2 DERIVES DE SULFONAMIDES, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：磺酰胺衍生物，其制备和治疗应用
公开(公告)号：WO2007088276A2
公开(公告)日：2007-08-09
申请号：PCT/FR2007/000182
申请日：2007-02-01
申请人： SANOFI-AVENTIS , COURTEMANCHE, Gilles , DESPEYROUX, Pierre , FONTAINE, Evelyne , ROCHARD, Pierrick , SERRADEIL-LE GAL, Claudine , VON ROEDERN, Erich
发明人： COURTEMANCHE, Gilles , DESPEYROUX, Pierre , FONTAINE, Evelyne , ROCHARD, Pierrick , SERRADEIL-LE GAL, Claudine , VON ROEDERN, Erich
CPC分类号： C07C311/29 , C07B2200/07 , C07D295/13
摘要： La présente invention a pour objet des dérivés de sulfonamides répondant à la formule générale (I) : Ar 1 représente un aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, un groupe hétérocyclyle, éventuellement substitué ; T représente un -(CH 2 ) n - ou un groupe Ar 2 représente un aryle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, un groupe hétérocyclyle éventuellement substitué ; Ar 3 représente un aryle, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, ou bien un hétérocyclyle éventuellement substitué ; R représentent un hydrogène ou un (C 1 -C 4 ) alkyle; R' représente un (C 1 -C 4 ) alkyle éventuellement substitué; un acide carboxylique, un (C 1 -C 4 ) carboxylate, une carboxamide éventuellement substitué; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat, sous forme d'énantiomères, de diastéréoisomères, de rotamères, d'atropoisomères ou de leurs mélanges. Elle concerne également le procédé de préparation ainsi que l'utilisation en thérapeutique des composés de formule (I).
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的磺酰胺衍生物，其中：Ar 1表示任选被一个或多个基团取代的芳基，任选取代的杂环基; T表示 - （CH 2）n N或A（A）; Ar 2表示任选被一个或多个基团取代的芳基，任选取代的杂环基; Ar 3表示任选被一个或多个基团取代的芳基，任选取代的杂环基; R表示氢或（C 1 -C 4 -C 4）烷基; R'表示任选取代的（C 1 -C 4 -C 4）烷基; 羧酸，（C 1 -C 4 -C 4）羧酸酯，任选取代的羧酰胺; 在碱，酸加成盐，水合物或溶剂合物形式中，或以对映体，非对映异构体，旋转异构体，异构体形式或其混合物形式存在。本发明还涉及制备方法以及式（I）化合物的治疗用途。

4. 发明申请

WO2007042669A3 DERIVES DE LA 4-AMIN0-QUINAZ0LINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE COMME MODULATEURS DU RECEPTEUR MCHl 审中-公开
公开(公告)号：WO2007042669A3
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：PCT/FR2006/002286
申请日：2006-10-11
申请人： SANOFIS-AVENTIS , AUGEREAU, Jean-Michel , COURTEMANCHE, Gilles , DESPEYROUX, Pierre , GESLIN, Michel , THOMAS, Anne
发明人： AUGEREAU, Jean-Michel , COURTEMANCHE, Gilles , DESPEYROUX, Pierre , GESLIN, Michel , THOMAS, Anne
IPC分类号： C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/517 , A61P3/04 , A61P13/10 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P25/22 , A61P25/24
摘要： L'invention concerne des dérivés de la 4-amino-quinazoline, de formule générale (I). dans laquelle : A , B = C 1 - 4 -alkylène éventuellement substitué ; L = liaison simple, C 1 - 2 - alkylène, -CH=CH- ou -C=C- ; les groupes C 1 - 2 alkylene et -CH=CH- étant éventuellement substitués, ou L = cycloprop-1 ,2-diyle ; R = H, C 1 - 5 -alkyle, C 1 - 3 - fluoroalkyle, C 3 - 6- cycloalkyle, -C(O)C 1 - 3 -alkyle, C 1 - 3 -alkylène-C 3 - 6 - - cycIoalkyle, -CH 2 -C=CH, C 2 - 4 -alkylène-NR a R b . C 1 - 3 -alkylène-X-C 1 - 3 -alkyle où X = O, SO 2 ; R 1 = aryle ou hétéroaryle ; éventuellement substitués ; R 2 et R 3 = H, C 1 - 3 -alkyle ou C 1 - 3 -fluoroalkyle, ou bien R 2 et R 3 forment ensemble un cycloprop-1 ,1-diyle ; R 4 = H, C 1 - 5 -alkyle, C 1 - 3 - fluoroalkyle, C 1 - 5 -alcoxy, -SF 5 , C 1 - 3 -alkylène-X-C 1 - 3 -alkyle où X = O ou SO 2 , C 1 - 5 -alkylène- NR a R b . un aryle ou un hétéroaryle éventuellement substitués ; R 5 = H, halogène, C 1 - 5 - alkyle, 1 - 3 -fluoroalkyle, C 1 - 5 -alcoxy, C 3 - 6 cycloalkyle, C 1 - 3 alkylène-C 3 - 6 cycloalkyle, C 1 - 3 - alkylène-O-C 1 - 3 -alkyle, C 1 - 3 -alkylène-(OH), C 1 . 3 -alkylène-X-C 1 - 3 -alkyle où X = S, SO ou SO 2 , ou bien R 5 = -NR a R b , C 1 - 3 a-alkylèπe-NR a R b , aryle, C 1 - 3 -alkylène-aryle, -O-aryle, C 1 - 3 - alkylène-O-aryle, C 1 - 3 -alkylène-O-C 1 - 3 -alkylène-aryle, hétéroaryle ou C 1 - 3 -alkylène- hétéroaryle éventuellement substitués, ou R 5 = hétérocycle éventuellement substitué par C 1 - 3 -alkyle, -C(O)C 1 - 3 -alkyle, -C(O)C 1 - 3 fluoroalkyle , C 1 - 3 -alkylène-C 3 - 6 -cycloalkyle, C 1 - 3 - alkylène-aryle, C 1 - 3 -alkylène-hétéroaryle éventuellement substitués ; R 7 = H, halogène, C 1 - 5 alkyle, C 1 - 3 fluoroalkyle, C 1 - 5 alcoxy, -COOH, (O)O-C 1 - 3 -s-alkyle, C 1 - 3 fluoroalcoxy, C 1 - 3 -alkylène-(OH), -NO 2 , -CN, -X-C 1 - 3 -alkyle où X représente S, SO ou SO 2 , ou bien R 7 = -NR a R b , C 1 - 3 -alkylène-NR a R b , -C(O)-NR a R b -C(O)-C 1 - 3 -alkyle, aryle, -O-aryle ou hétéroaryle éventuellement substitués ; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat, ainsi que leur procédé de préparation et leur utilisation comme modulateurs des récepteurs MCH 1 pour le traitement de l'obésité, de f anxiété, de la dépression, etc.

5. 发明申请

WO2003014095A1 DERIVES D'ACYLAMINOTHIAZOLE, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：丙氨酸唑衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2003014095A1
公开(公告)日：2003-02-20
申请号：PCT/FR2002/002802
申请日：2002-08-05
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , DE COINTET, Paul , DESPEYROUX, Pierre , FREHEL, Daniel , GUENET, Chantal , HECKEL, Corinne , MAFFRAND, Jean-Pierre , PRUSS, Rebecca
发明人： DE COINTET, Paul , DESPEYROUX, Pierre , FREHEL, Daniel , GUENET, Chantal , HECKEL, Corinne , MAFFRAND, Jean-Pierre , PRUSS, Rebecca
IPC分类号： C07D277/46
CPC分类号： C07D417/12 , C07D277/40 , C07D277/42 , C07D277/46
摘要： Composé répondant à la formule générale (I) dans laquelle, X représente un atome d'oxygène ou de soufre; R 1 représente, indépendamment l'un de l'autre lorsque n = 2 ou 3, un atome d'halogène, un hydroxy, un C 1-3 alkyle, un C 1-3 alcoxy, un trifluorométhyle, un trifluorométhyloxy ou un méthylènedioxy; R 2 représente un groupe C 1-6 alkyle éventuellement substitué; un groupe C 3-7 cycloalkyle, pipéridinyle ou phényle; les groupes C 3-7 cycloalkyle, pipéridinyle et phényle étant éventuellement substitués; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-6 alkyle éventuellement substitué; R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe C 1-4 alkyle; et R 5 et R 5' , représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un hydroxy, un atome d'halogène, un groupe C 1-3 alkyle; ou R 5 et R 5' , forment ensemble un groupe oxo; R 6 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un C 1-3 alkyle, un C 1-3 alcoxy, un trifluorométhyle, ou un trifluorométhoxy; à l'état de base, de sel d'addition à un acide, d'hydrate ou de solvat. Application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物，其中：X表示氧或硫原子; 当n = 2或3时，R 1彼此独立地表示卤素原子，羟基，C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基，三氟甲基，三氟甲氧基或亚甲二氧基; R 2表示任选取代的C 1 -C 6烷基，C 3 -C 7环烷基，哌啶基或苯基，C 3 -C 7环烷基，哌啶基或苯基任选被取代; R 3表示氢原子或任选取代的C 1 -C 6烷基; R4代表氢原子或C1-C4烷基; 并且R5和R5'彼此独立地表示氢原子，羟基，卤素原子，C1-C3烷基或R5和R5'一起形成氧代基团; R6表示氢原子，卤素原子，C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，三氟甲基或三氟甲氧基; 以碱的形式加入酸，水合物或溶剂化物。本发明适用于治疗。

6. 发明申请

WO2004067520A1 DERIVES D'ACYLAMINOTHIAZOLE, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QU’INHIBITEURS DE LA PRODUCTION DU PEPTIDE BETA-AMYLOIDE 审中-公开
标题翻译：丙烯酰胺衍生物，其制备方法及其作为β-淀粉样肽生产抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2004067520A1
公开(公告)日：2004-08-12
申请号：PCT/FR2004/000140
申请日：2004-01-22
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , DESPEYROUX, Pierre , FREHEL, Daniel , SCHOENTJES, Bruno , VAN DORSSELAER, Viviane
发明人： DESPEYROUX, Pierre , FREHEL, Daniel , SCHOENTJES, Bruno , VAN DORSSELAER, Viviane
IPC分类号： C07D277/46
CPC分类号： C07D417/12 , C07D277/46
摘要： Composé répondant à la formule générale (I). Ces composés sont utiles en tant qu’inhibiteurs de la production du peptide β-amyloïde (β-A4) par inhibition de la gamma protéase.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的化合物。所述化合物可以通过抑制γ蛋白酶作为β-淀粉样蛋白（B-A4）肽产生抑制剂使用。

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