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    • 4. 发明申请
    • DÉRIVÉS D'URÉE DE TETRAHYDROQUINOXALINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE J
    • 四氢喹诺酮尿素衍生物,其制备方法及其应用
    • WO2009112691A2
    • 2009-09-17
    • PCT/FR2009/000083
    • 2009-01-27
    • SANOFI-AVENTISBRAUN, AlainCRESPIN, OlivierNAMANE, ClaudieNICOLAI, EricPACQUET, FrançoisPASCAL, CécilePHILIPPO, ChristopheVENIER, Olivier
    • BRAUN, AlainCRESPIN, OlivierNAMANE, ClaudieNICOLAI, EricPACQUET, FrançoisPASCAL, CécilePHILIPPO, ChristopheVENIER, Olivier
    • C07D401/12C07D401/10C07D241/44C07D239/26A61K31/495A61K31/506A61K31/496A61P3/00A61P9/12A61P25/28A61P27/06
    • C07D239/26C07D241/44C07D401/10C07D401/12
    • L'invention concerne des composés répondant à la formule (I) : dans laquelle A représente une liaison, un atome d'oxygène ou un groupe -0-CH 2 -; Ar 1 représente un groupe phényle ou hétéroaryle; Ar 2 représente un groupe phényle, hétéroaryle ou hétérocycloalkyle; R 1a,b,c et R 2a,b,c représentent un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe alkyle, cycloalkyle, -alkyl-cycloalkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, -OR 5 (hydroxy ou alcoxy), hydroxy- alkyle, alcoxy-alkyle, alcoxy-alcoxy, halogénoalkyle, -O-halogénoalkyle, oxo, -CO- alkyle, -CO-alkyle-NR6R7, -CO-halogénoalkyle, -COOR5, alkyl-COOR5, -O-alkyl- COOR 5, -SO 2 -alkyle, -SO 2 -cycloalkyle, -SO 2 -alkyl-cycloalkyle, -SO 2 -alkyle-OR 5 , -SO 2 - alkyl-COOR 5, -SO 2 -alkyl-NR 6 R 7 -S0 2 -halogénoalkyle, alkyl-S0 2 -alkyle, -SO 2 -NR 6 R 7, - SO 2 -alkyl-O-alkyl-OR 5 , -CONR 6 R 7 , -alkyl-CONR 6 R 7 ou -O-alkyl-NR 6 R 7 , ou encore R 1a R 1b , R 1c sont liés respectivement à R 2a, R 2b, R 2c et à l'atome de carbone qui les porte et représentent -O-alkyl-0-; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, R 4 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe cyano, -OR 5, hydroxy-alkyle, -COOR 5 , -NR 6 R 7 , -CONR 6 R 7, -SO 2 -alkyle ou -SO 2 -NR 6 R 7 , -NR 6 - COOR 5 , -NR 6 -COR 5, -CO-NR 6 -alkyl-OR 5 ; R 5 , R 6 et R 7 représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou-alkyl-phényle, et R 8 représente un atome d'hydrogène, un groupe -SO 2 -alkyle ou un groupe de formule -B-Het, où B peut être absent ou représenter une liaison, un atome d'oxygène ou un groupe -CO- ou -SO 2 - (CH 2 )n avec n égal à O, 1 ou 2 et où Het représente un hétéroaryle ou un hétérocycloalkyle éventuellement substitué par les groupes alkyles, -SO 2 -alkyles et - COOR 5 . Procédé de préparation et application en thérapeutique.
    • 本发明涉及式(I)化合物,其中:A为键,氧原子或-O-CH 2 - 基; Ar1是苯基或杂芳基; Ar 2是苯基,杂芳基或杂环烷基; R1a,b,c和R2a,b,c是氢或卤原子或任选被一个或多个卤素原子取代的烷基,环烷基, - 烷基 - 环烷基,-OR 5(羟基烷氧基),羟基 - 烷基,烷氧基 - 烷基,COOR 5,-O-烷基-COOR 5,-SO 2 - , - C 1-4烷基, 烷基-COOR 5,-SO 2 - 烷基-NR 6 R 7 -SO 2 - 卤代烷基,烷基-SO 2 - 烷基,-SO 2 -NR 6 R 7,-SO 2 - 烷基, -SO 2烷基-O-烷基-OR 5,-CONR 6 R 7, - 烷基-CONR 6 R 7或-O-烷基-NR 6 R 7,或R 1a,R 1b,R 1c分别与R 2a,R 2b,R 2c和带有它们的碳原子键合 并代表-O-烷基-O- R3是氢原子或烷基; R4是氢或卤素原子或氰基,-OR5,羟基 - 烷基,-COOR5,-NR6R7,-CONR6R7,-SO2-烷基或-SO2-NR6R7,-NR6-COOR5,-NR6-COR5, - -NR6 - 烷基 - OR5 ;; R5,R6和R7是氢原子,烷基或 - 烷基 - 苯基; 并且R 8是氢原子,-SO 2 - 烷基或式B-Het的基团,其中B可以不存在或表示键,氧原子或-CO- -SO 2 - (CH 2)n n等于0,1或2,Het是任选被烷基,-SO 2 - 烷基和-COOR 5基团取代的杂芳基或杂环烷基。 本发明还涉及其制备方法及其治疗应用。