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1. 发明申请

WO2006021656A2 DERIVES D'AMINO-PIPERIDINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：氨基哌啶衍生物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2006021656A2
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：PCT/FR2005/001855
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , BRAUN, Alain , CORNET, Bruno , COURTEMANCHE, Gilles , CRESPIN, Olivier , FETT, Eykmar , PASCAL, Cécile
发明人： BRAUN, Alain , CORNET, Bruno , COURTEMANCHE, Gilles , CRESPIN, Olivier , FETT, Eykmar , PASCAL, Cécile
IPC分类号： C07D451/04 , C07D453/02 , A61K31/4468 , A61K31/439 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D401/14 , A61P15/10 , C07D211/58
CPC分类号： C07D211/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D451/04 , C07D453/02
摘要： L'invention concerne des dérivés d'amino-pipéridine de formule générale (I) dans laquelle : R a , R a’ - et R 5 représentent des atomes d'hydrogène ou des groupes alkyles, R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle ou aryle, R 2 représente un groupe de formule -(CH 2 ) x -(CO) y -Y ou -(CO) y -(CH2) χ -Y, dans laquelle Y représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxy, alkyle, cycloalkyle, alcoxy, aryle, hétéroaryle ou -NR 11 R 12 , Y étant différent d'un atome d'hydrogène lorsque x = y = 0, R 3 représente 1 à 3 groupes choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes alkyles, cycloalkyles, -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', -NO2, -CN et -COOR, R 4 est choisi parmi les groupes de formules (a), (b) et (c), dans lesquelles p = 0, 1 , 2 ou 3, m = 0, 1 ou 2, et X représente un atome d'oxygène ou de soufre ou un chaînon -C(R 6 )(R 7 )- ou -N(R 10 )- : (Formulae (a), (b), (c)). Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的氨基哌啶衍生物，其中：

2. 发明申请

WO2006021657A1 DERIVES D'AMINO-TROPANE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：氨基衍生物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2006021657A1
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：PCT/FR2005/001856
申请日：2005-07-20
申请人： SANOFI-AVENTIS , BRAUN, Alain , CORNET, Bruno , COURTEMANCHE, Gilles , CRESPIN, Olivier , PASCAL, Cécile
发明人： BRAUN, Alain , CORNET, Bruno , COURTEMANCHE, Gilles , CRESPIN, Olivier , PASCAL, Cécile
IPC分类号： C07D451/04 , A61K31/46 , A61K31/55 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P15/00
CPC分类号： C07D451/04
摘要： L'invention concerne des dérivés d'amino-tropane de formule générale (I) : dans laquelle : R a R a' et R 5 représentent des atomes d'hydrogène ou des groupes alkyles, R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle ou aryle, R 2 représente un groupe de formule -(CH 2 ) x -(CO) y -Y ou -(CO) y -(CH 2 ) x -Y, dans laquelle Y représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxy, alkyle, cycloalkyle, alcoxy, aryle, hétéroaryle ou -NR 11 R 12 , R 3 représente 1 à 3 groupes choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes alkyles, cycloalkyles, -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', -NO 2 , -CN et -COOR, R 4 est choisi parmi un groupe de formule (a), (b), (c) ou (d) : ou un groupe de formule -A-R 18 , -A-CH=N-R 19 , -A-N(R 20 )-A'-R 19 , -A-CO-N(R 2O )-A'-R 19 , -A-CH(NH 2 )-R 19 , -A-N(R 20 )-COO-A' ou -(CH 2 )r-hétéroaryle. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的氨基 - 托烷衍生物，其中：

3. 发明申请

WO2006021655A3 DÉRIVÉS DOXOPIPERIDINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
公开(公告)号：WO2006021655A3
公开(公告)日：2006-03-02
申请号：PCT/FR2005/001854
申请日：2005-07-20
申请人： Sanofis-Aventis , BRAUN, Alain , COURTEMANCHE, Gilles , CRESPIN, Olivier , FETT, Eykmar , PASCAL, Cécile
发明人： BRAUN, Alain , COURTEMANCHE, Gilles , CRESPIN, Olivier , FETT, Eykmar , PASCAL, Cécile
IPC分类号： C07D295/108 , C07D451/04 , A61K31/445 , A61P15/00
摘要： L'invention concerne des dérivés d'oxopipéridine de formule générale (I) dans laquelle : n est égal à 1 , R a , R a′ , R b et R b′ représentent des atomes d'hydrogène ou des groupes alkyles ou cycloalkyles, ou R b et R b′ forment ensemble un pont carboné, R 1 représente un groupe alkyle ou cycloalkyle, R 2 représente un groupe hétéroaryle, R 3 représente 1 à 3 groupes choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes alkyles, cycloalkyles, -OR, -NRR′, -CO-NRR′, -NR-CO-R′, -NR-CO-NRR′, -NR-COOR′, -NO 2 , -CN et -COOR, R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, R 4 est choisi parmi les groupes de formules (a), (b) et (c), dans lesquelles p = 0, 1 , 2 ou 3, m = 0, 1 ou 2, et X représente un chaînon -C(R 6 )(R 7 )- ou -N(R 10 )- : (a) (b) (c). Procédé de préparation et application en thérapeutique.

4. 发明申请

WO2009112691A2 DÉRIVÉS D'URÉE DE TETRAHYDROQUINOXALINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE J 审中-公开
标题翻译：四氢喹诺酮尿素衍生物，其制备方法及其应用
公开(公告)号：WO2009112691A2
公开(公告)日：2009-09-17
申请号：PCT/FR2009/000083
申请日：2009-01-27
申请人： SANOFI-AVENTIS , BRAUN, Alain , CRESPIN, Olivier , NAMANE, Claudie , NICOLAI, Eric , PACQUET, François , PASCAL, Cécile , PHILIPPO, Christophe , VENIER, Olivier
发明人： BRAUN, Alain , CRESPIN, Olivier , NAMANE, Claudie , NICOLAI, Eric , PACQUET, François , PASCAL, Cécile , PHILIPPO, Christophe , VENIER, Olivier
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/10 , C07D241/44 , C07D239/26 , A61K31/495 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P3/00 , A61P9/12 , A61P25/28 , A61P27/06
CPC分类号： C07D239/26 , C07D241/44 , C07D401/10 , C07D401/12
摘要： L'invention concerne des composés répondant à la formule (I) : dans laquelle A représente une liaison, un atome d'oxygène ou un groupe -0-CH 2 -; Ar 1 représente un groupe phényle ou hétéroaryle; Ar 2 représente un groupe phényle, hétéroaryle ou hétérocycloalkyle; R 1a,b,c et R 2a,b,c représentent un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe alkyle, cycloalkyle, -alkyl-cycloalkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, -OR 5 (hydroxy ou alcoxy), hydroxy- alkyle, alcoxy-alkyle, alcoxy-alcoxy, halogénoalkyle, -O-halogénoalkyle, oxo, -CO- alkyle, -CO-alkyle-NR6R7, -CO-halogénoalkyle, -COOR5, alkyl-COOR5, -O-alkyl- COOR 5, -SO 2 -alkyle, -SO 2 -cycloalkyle, -SO 2 -alkyl-cycloalkyle, -SO 2 -alkyle-OR 5 , -SO 2 - alkyl-COOR 5, -SO 2 -alkyl-NR 6 R 7 -S0 2 -halogénoalkyle, alkyl-S0 2 -alkyle, -SO 2 -NR 6 R 7, - SO 2 -alkyl-O-alkyl-OR 5 , -CONR 6 R 7 , -alkyl-CONR 6 R 7 ou -O-alkyl-NR 6 R 7 , ou encore R 1a R 1b , R 1c sont liés respectivement à R 2a, R 2b, R 2c et à l'atome de carbone qui les porte et représentent -O-alkyl-0-; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, R 4 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe cyano, -OR 5, hydroxy-alkyle, -COOR 5 , -NR 6 R 7 , -CONR 6 R 7, -SO 2 -alkyle ou -SO 2 -NR 6 R 7 , -NR 6 - COOR 5 , -NR 6 -COR 5, -CO-NR 6 -alkyl-OR 5 ; R 5 , R 6 et R 7 représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou-alkyl-phényle, et R 8 représente un atome d'hydrogène, un groupe -SO 2 -alkyle ou un groupe de formule -B-Het, où B peut être absent ou représenter une liaison, un atome d'oxygène ou un groupe -CO- ou -SO 2 - (CH 2 )n avec n égal à O, 1 ou 2 et où Het représente un hétéroaryle ou un hétérocycloalkyle éventuellement substitué par les groupes alkyles, -SO 2 -alkyles et - COOR 5 . Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中：A为键，氧原子或-O-CH 2 - 基; Ar1是苯基或杂芳基; Ar 2是苯基，杂芳基或杂环烷基; R1a，b，c和R2a，b，c是氢或卤原子或任选被一个或多个卤素原子取代的烷基，环烷基， - 烷基 - 环烷基，-OR 5（羟基烷氧基），羟基 - 烷基，烷氧基 - 烷基，COOR 5，-O-烷基-COOR 5，-SO 2 - ， - C 1-4烷基，烷基-COOR 5，-SO 2 - 烷基-NR 6 R 7 -SO 2 - 卤代烷基，烷基-SO 2 - 烷基，-SO 2 -NR 6 R 7，-SO 2 - 烷基， -SO 2烷基-O-烷基-OR 5，-CONR 6 R 7， - 烷基-CONR 6 R 7或-O-烷基-NR 6 R 7，或R 1a，R 1b，R 1c分别与R 2a，R 2b，R 2c和带有它们的碳原子键合并代表-O-烷基-O- R3是氢原子或烷基; R4是氢或卤素原子或氰基，-OR5，羟基 - 烷基，-COOR5，-NR6R7，-CONR6R7，-SO2-烷基或-SO2-NR6R7，-NR6-COOR5，-NR6-COR5， - -NR6 - 烷基 - OR5 ;; R5，R6和R7是氢原子，烷基或 - 烷基 - 苯基; 并且R 8是氢原子，-SO 2 - 烷基或式B-Het的基团，其中B可以不存在或表示键，氧原子或-CO- -SO 2 - （CH 2）n n等于0,1或2，Het是任选被烷基，-SO 2 - 烷基和-COOR 5基团取代的杂芳基或杂环烷基。本发明还涉及其制备方法及其治疗应用。

5. 发明申请

WO2010049635A1 DERIVES D ' UREES DE TROPANE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE COMME MODULATEURS DE L ' ACTIVITE DE LA 11BETAHSD1 审中-公开
标题翻译： TROPANE尿素衍生物，其制备及其作为11BETAHSD1活性调节剂的治疗应用
公开(公告)号：WO2010049635A1
公开(公告)日：2010-05-06
申请号：PCT/FR2009/052060
申请日：2009-10-27
申请人： SANOFI-AVENTIS , BRAUN, Alain, Jean , CRESPIN, Olivier , NICOLAI, Eric , PASCAL, Cécile , VENIER, Olivier
发明人： BRAUN, Alain, Jean , CRESPIN, Olivier , NICOLAI, Eric , PASCAL, Cécile , VENIER, Olivier
IPC分类号： C07D451/02 , C07D451/06 , C07D471/08 , A61K31/496 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P19/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D451/06 , C07D451/02 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： L'invention concerne des dérivés d'urées de tropane de formule (I) et leur application comme modulateurs de l'activité de la 11β-hodroxysteroïde dehydrogenose type 1 (11βHSD1)
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的托烷脲衍生物及其作为11β-氢甾类脱氢酶1型（11βHSD1）活性调节剂的应用。

6. 发明申请

WO2008000950A2 DÉRIVÉS D'URÉES DE PIPERIDINE OU PYRROLIDINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：哌啶或吡咯烷酸的制剂及其制剂及其治疗用途的衍生物
公开(公告)号：WO2008000950A2
公开(公告)日：2008-01-03
申请号：PCT/FR2007/001069
申请日：2007-06-26
申请人： SANOFI-AVENTIS , BRAUN, Alain , GUSSREGEN Stefan , MOUGENOT, Patrick , NAMANE, Claudie , NICOLAI, Eric , PACQUET, François , PHILIPPO, Christophe , VENIER, Olivier , CRESPIN, Olivier , PASCAL, Cécile , ALETRU, Michel
发明人： BRAUN, Alain , GUSSREGEN Stefan , MOUGENOT, Patrick , NAMANE, Claudie , NICOLAI, Eric , PACQUET, François , PHILIPPO, Christophe , VENIER, Olivier , CRESPIN, Olivier , PASCAL, Cécile , ALETRU, Michel
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D401/06 , C07D417/14 , A61K31/4709 , A61K31/536 , A61P3/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： L'invention concerne des composés répondant à la formule (I): dans laquelle R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 2a , R 2b , R 2c , R 2d , R 3a , R 3b , R 4 , n, i, j, o, p, q, r et X sont tels que définis dans la description. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及对应于式（I）的化合物，其中R 1a，R 1b，R 1c，R 1d， R 2a，R 2b，R 2c，R 2d，R 3a，R 3a，R 3a，，R 3b，R 4，n，i，j，o，p，q，r和X如说明书中所定义。制备方法及治疗用途。

7. 发明申请

WO2011012800A1 DÉRIVÉS D'URÉE DE TETRAHYDROQUINOXALINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：四氢喹诺酮尿素衍生物，其制备方法及其治疗方法
公开(公告)号：WO2011012800A1
公开(公告)日：2011-02-03
申请号：PCT/FR2010/051563
申请日：2010-07-23
申请人： SANOFI-AVENTIS , CRESPIN, Olivier , NICOLAI, Eric , VENIER, Olivier
发明人： CRESPIN, Olivier , NICOLAI, Eric , VENIER, Olivier
IPC分类号： C07D401/10 , C07D401/12 , A61K31/495 , A61P3/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/10
摘要： L'invention concerne des composés répondant à la formule (I) : dans laquelle A représente une liaison, un atome d'oxygène ou un groupe -O-CH 2 -; Ar 1 représente un groupe phényle ou hétéroaryle; Ar 2 représente un groupe phényle, hétéroaryle ou hétérocycloalkyle; R 1a,b,c et R 2a,b,c représentent un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe alkyle, cycloalkyle, -alkyl-cycloalkyle éventuellement substitue par un ou plusieurs atomes d'halogène, -0R 5 (hydroxy ou alcoxy), hydroxy-alkyle, alcoxy-alkyle, alcoxy-alcoxy, halogénoalkyle, -0-halogenoalkyle, oxo, -CO-alkyle, -CO-alkyle-NR 6 R 7 , -CO-halogénoalkyle, -COOR 5 , alkyl-COOR 5 , -O-alkyl COOR 5 , -SO 2 -alkyle, -S0 2 -cycloal kyle, -SO 2 -alkyl-cycloalkyle, -S0 2 -alkyle-0 R 5 , -SO 2 - alkyl-COOR 5 , -S0 2 -alkyl-NR 6 R 7 -S0 2 -halogénoalkyle, alkyl-S0 2 -alkyle, -S0 2 -NR 6 R 7 , -S0 2 -alkyl-0-alkyl-OR 5 , -CONR 6 R 7 , -alkyl-CONR 6 R 7 ou -O-alkyl-NR 6 R 7 , ou encore R 1a , R 1b , R 1c sont lies respectivement a R 2a , R 2b , R 2c et a l'atome de carbone qui les porte et représentent —0-alkyl-O-; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle; R 4 représente un groupe -CONR 6 R 7 ; hydroxy-alkyle substitue par un groupe halogenoalkyle; -alkyl-NH-S0 2 -alkyle; -NH-S0 2 -alkyle; -0-S0 2 -NR 6 R 7 ; -alkyle-CO-NR 6 R 7 ; -0-alkyl-CO-NR 6 R 7 ; -alkyl-NR 6 R 7 ; -O-CO-NR 6 R 7 ; -alkyl-heteroaryle; heteroaryle éventuellement substitue par un groupe alkyle; alcoxy-imino; —CO-NH-NH-CO-alkyle; a Ia condition que R 4 soit en position cis lorsqu'il représente le groupe -CONR 6 R 7 et que R 6 et R 7 représentent chacun I'hydrogène, un groupe -alkyle ou -alkyle-phenyle; R 5 , representent 1"hydrogène, un groupe alkyle ou un groupe —alkyl-phenyle;R 6 et R 7 , identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, alcoxy ou un groupe -alkyl-phenyle, et R 8 représente un atome d'hydrogène, un groupe -SO 2 -alkyle ou un groupe de formule -B-Het, ou B peut titre absent ou représenter une liaison, un atome d'oxygène ou un groupe -CO- ou -SO 2 - (CH 2 ) n avec n égal a 0, 1 ou 2 et oú Het représente un hétéroaryle ou un hétérocycloalkyle éventuellement substitue par les groupes alkyles, -S0 2 -alkyles et -C00R 5 . Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，其中：A是键，氧原子或者α-O-CH 2 - 基; Ar 1是苯基或杂芳基; Ar 2是苯基，杂芳基或杂环烷基; R1a，b，c和R2a，b，c是氢或卤素原子，或任选被一个或多个卤素原子取代的烷基，环烷基或-β-烷基 - 环烷基，或-OR 5（羟基或烷氧基）羟基烷基，烷氧基 - 烷基，烷氧基 - 烷氧基，卤代烷基，-O-卤代烷基，氧代，-CO-烷基，-CO-烷基-NR6R7，-CO-卤代烷基，-COOR5，烷基-COOR5， COOR 5，-SO 2 - 烷基，-SO 2 - 环烷基，-SO 2 - 烷基 - 环烷基，-SO 2 - 烷基-O 5，-SO 2 - 烷基-COOR 5，-SO 2 - 烷基-NR 6 R 7，-SO 2 - 卤代烷基，烷基-SO 2 - 烷基，-SO 2 -NR 6 R 7，-SO 2 - 烷基-O-烷基-OR 5，-CONR 6 R 7 - - 烷基-CONR 6 R 7或者O-O-烷基-NR 6 R 7基团，或另外的R 1a，R 1b和R 1c与R 2a，R 2b， R2c，以及与其相同的碳原子，并且为O-O-烷基-O-; R3是氢原子或烷基; R 4是一个CONR 6 R 7基团，被一个卤代烷基取代的羟基烷基，或一个烷基-NH-SO 2烷基，NH-SO 2 - 烷基，-O-SO 2 -NR 6 R 7 - - 烷基-CO-NR 6 R 7 - 烷基-CO-NR6R7， - 烷基-NR6R7，-O-CO-NR6R7 - - 烷基 - 杂芳基，任选被烷基，烷氧基 - 亚氨基或ω-NH-NH-CO-烷基取代的杂芳基基团，条件是当其为Σ-CONR 6 R 7基团时，R 4为顺式位置，并且R 6和R 7各自为氢，或者为十六烷基或十八烷基 - 苯基; R5是氢，C1-4烷基或C1-烷基 - 苯基; R6和R7相同或不同，分别为氢原子，烷基，烷氧基或烷基 - 苯基; 其中B可以不存在或不是一个键，一个氧原子或一个α-CO-或者SO 2 SO 2 - （CH 2）n基团，其中n等于0,1或2，并且其中Het是任选被烷基，-SO 2 - 烷基和-COOR 5基团取代的杂芳基或杂环芳基。本发明还涉及其治疗用途的制备方法。

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