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1. 发明申请

WO2005085241A1 チアゾール誘導体审中-公开
标题翻译：噻唑衍生物
公开(公告)号：WO2005085241A1
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：PCT/JP2005/003755
申请日：2005-03-04
申请人：大正製薬株式会社 , 佐藤正和 , 松永結子 , 浅沼肇 , 天田英明 , 小網武史 , 高山哲男 , 薮内哲也 , 塩澤史康 , 片貝博典 , 梅宮広樹 , 池田明子
发明人：佐藤正和 , 松永結子 , 浅沼肇 , 天田英明 , 小網武史 , 高山哲男 , 薮内哲也 , 塩澤史康 , 片貝博典 , 梅宮広樹 , 池田明子
IPC分类号： C07D417/04
CPC分类号： A61K8/49 , A61Q7/00 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： A thiazolylimidazole derivative represented by the formula (wherein X and X are different and each represents sulfur or carbon; R represents phenyl, substituted phenyl, phenyl fused with a heteroaromatic ring, pyridyl, or pyridyl fused with a heteroaromatic ring; R represents hydrogen, halogeno, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl substituted by one to five halogen atoms, C1-6 alkoxy, C1-6 alkanoyl, or C1-5 hydroxyalkyl; and A represents a group represented by the following formula) or a pharmaceutically acceptable salt of the derivative; and an ALK 5 inhibitor, therapeutic agent for alopecia, or hair restorer each containing the derivative or salt as an active ingredient. The derivative or salt is a substance inhibiting ALK 5, which is a TGF-beta type-I receptor. The hair growth preparation or hair restorer is based on a novel function.
摘要翻译：由式（其中X 1和X 2不同并且各自表示硫或碳）表示的噻唑并咪唑衍生物，R 1表示苯基，取代的苯基，与杂芳环稠合的苯基，吡啶基或与杂芳环; R 2表示氢，卤代，C 1-6烷基，被1至5个卤素原子取代的C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷酰基或C 1-5羟基烷基; A表示由下式表示的基团）或该衍生物的药学上可接受的盐; 和ALK 5抑制剂，秃发治疗剂或头发恢复剂，各自含有衍生物或盐作为活性成分。衍生物或盐是抑制ALK5的物质，其是TGF-β型-I受体。毛发生长制剂或毛发修复剂是基于新颖的功能。

2. 发明申请

WO2005123671A1 ピロール誘導体审中-公开
标题翻译：光子衍生物
公开(公告)号：WO2005123671A1
公开(公告)日：2005-12-29
申请号：PCT/JP2005/011343
申请日：2005-06-21
申请人：大正製薬株式会社 , 梅宮広樹 , 高山哲男 , 天田英明 , 塩澤史康 , 佐藤正和 , 薮内哲也 , 片貝博典
发明人：梅宮広樹 , 高山哲男 , 天田英明 , 塩澤史康 , 佐藤正和 , 薮内哲也 , 片貝博典
IPC分类号： C07D207/34
CPC分类号： C07D207/34 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D453/02 , C07D455/02
摘要：一般式（１）（式中、Ｒ 1 は、水素原子又はC 1-4 アルキル基を示し、Ｒ 2 はC 1-10 アルキル基、C 3-10 シクロアルキル基、メチレンジオキシフェニル基、１，２－エチレンジオキシフェニル基、１，３－プロピレンジオキシフェニル基等を示し、Ｒ 3 及びＲ 4 は、同一又は相異なって水素原子、ハロゲン原子、C 1-6 アルキル基又はC 1-6 アルコキシ基を示し、Ｒ 5 は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、C 1-6 アルキル基、C 1-6 アルコキシ基等を示す。）で表されるピロール誘導体又はその製薬学的に許容される塩であり、免疫担当細胞の異常な活性化に関与するLckの酵素活性を阻害し、臓器移植時の拒絶反応やアトピー性皮膚炎・喘息などの免疫・アレルギー疾患に対して有用な化合物である。
摘要翻译：由通式（1）表示的吡咯衍生物：其中R 1表示氢或C 1-4烷基; R 2表示C 1-10烷基，C 3-10环烷基，亚甲二氧基苯基，1,2-亚乙二氧基苯基，1 ，3-丙烯二氧基苯基等; R 3和R 4相同或不同，各自表示氢，卤代，C 1-6烷基或C 1-6烷氧基; R 5表示氢，卤素，硝基，氨基，羟基，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基等）或其衍生物的药学上可接受的盐。该化合物抑制LcK的酶活性，其参与免疫活性细胞的异常活化，并且可用于器官移植或诸如特应性皮炎和哮喘的免疫/过敏性疾病中的排斥反应。

3. 发明申请

WO2007026720A1 縮環ピラゾール誘導体审中-公开
标题翻译：环状吡唑衍生物
公开(公告)号：WO2007026720A1
公开(公告)日：2007-03-08
申请号：PCT/JP2006/317016
申请日：2006-08-29
申请人：大正製薬株式会社 , 梅宮広樹 , 天田英明 , 薮内哲也 , 小網武史 , 塩澤史康 , 岡裕輔 , 佐藤正和
发明人：梅宮広樹 , 天田英明 , 薮内哲也 , 小網武史 , 塩澤史康 , 岡裕輔 , 佐藤正和
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4162 , A61K31/5517 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要：式（１）（式中、ｎは２又は３を示し、Ａは式－Ｏ－等を示し、ＢはC 1-10 アルキレン基等を示し、Ｃは単結合又は式－Ｏ－を示し、Ｒ 1 は水素原子、ピロリジニル基等を示し、Ｒ 4 、Ｒ 5 及びＲ 6 はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子等を示し、Ｄ 1 ＝Ｄ 2 は式－ＣＨ＝ＣＨ－等を示し、Ｅは式－Ｏ－、式－ＮＨ－等を示し、ＧはC 1-10 アルキレン基等を示し、Ｒ 7 は水素原子、フェニル基等を示す。）で表される縮環ピラゾール誘導体及びその製薬学的に許容される塩であり、免疫担当細胞の異常な活性化に関与するＬｃｋの酵素活性を阻害し、臓器移植時の拒絶反応やアトピー性皮膚炎・喘息等の免疫・アレルギー疾患に対して有用な化合物である。
摘要翻译：由式（1）表示的环稠合吡唑衍生物或其药学上可接受的盐：（1）其中n表示2或3; A表示式：-O-等; B表示C 1-10亚烷基等; C表示单键或式：-O-; R 1表示氢原子，吡咯烷基等; R 4，R 5和R 6独立地表示氢原子，卤素原子等; D 1 = D 2 H 2代表式：-CH = CH-等; E表示式：-O-或-NH-等; G表示C 1-10亚烷基等; R 7表示氢原子，苯基等。衍生物或盐可以抑制涉及免疫细胞异常活化的Lck的酶活性，并且有效抵抗器官移植或免疫/过敏性疾病如特应性皮炎和哮喘的排斥反应。

4. 发明申请

WO2006013948A1 トリアゾール誘導体审中-公开
标题翻译：三唑衍生物
公开(公告)号：WO2006013948A1
公开(公告)日：2006-02-09
申请号：PCT/JP2005/014351
申请日：2005-08-04
申请人：大正製薬株式会社 , 小野直哉 , 佐藤正和 , 塩澤史康 , 八木慎 , 薮内哲也 , 高山哲男 , 片貝博典
发明人：小野直哉 , 佐藤正和 , 塩澤史康 , 八木慎 , 薮内哲也 , 高山哲男 , 片貝博典
IPC分类号： C07D249/12 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D249/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： A compound represented by the formula (I) below or a pharmaceutically acceptable salt thereof has an effect of inhibiting binding between S1P and its receptor Edg-1(S1P1), and is useful as a pharmaceutical product. (I) (In the formula, A represents a sulfur atom, an oxygen atom, a formula -SO- or a formula -SO
摘要翻译：由下式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐具有抑制S1P与其受体Edg-1（S1P1）结合的作用，可用作药物。（I）（式中，A表示硫原子，氧原子，式-SO-或式-SO

5. 发明申请

WO2007089018A1 トリアゾール誘導体审中-公开
标题翻译：三唑衍生物
公开(公告)号：WO2007089018A1
公开(公告)日：2007-08-09
申请号：PCT/JP2007/051951
申请日：2007-02-05
申请人：大正製薬株式会社 , 小野直哉 , 高山哲男 , 塩澤史康 , 片貝博典 , 薮内哲也 , 太田知己 , 八木慎 , 佐藤正和
发明人：小野直哉 , 高山哲男 , 塩澤史康 , 片貝博典 , 薮内哲也 , 太田知己 , 八木慎 , 佐藤正和
IPC分类号： C07D249/08 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/438 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D491/113
CPC分类号： C07D249/08
摘要： The object is to provide a compound capable of inhibiting the binding between S1P and Edg-1(S1P 1 ) (a receptor of S1P) and useful as a pharmaceutical agent. Thus, disclosed is a compound represented by the formula: [wherein A represents an oxygen atom, a sulfur atom, a group represented by the formula: -SO-, a group represented by the formula: -SO 2 -, or the like; R 1 represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, or the like; R 1A represents a hydrogen atom or the like; R 2 represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 6 carbon atoms, or the like; R 3 represents an aryl group which may be substituted; R 4 represents a hydrogen atom, or an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms which may be substituted by a carboxyl group; and R 5 represents an alkyl group having 1 to 10 carbon atoms, a cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms, an aryl group which may be substituted or the like] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明的目的是提供能够抑制S1P与Edg-1（S1P1N1）（S1P受体）之间的结合并可用作药剂的化合物。因此，公开了由下式表示的化合物：其中A表示氧原子，硫原子，由下式表示的基团：-SO-，由下式表示的基团：-SO 2 - 等等; R 1表示氢原子，碳原子数为1〜6的烷基等; R 1A表示氢原子等; R 2表示具有1至6个碳原子的烷基，具有3至6个碳原子的环烷基等; R 3表示可以被取代的芳基; R 4表示氢原子或可以被羧基取代的具有1〜6个碳原子的烷基; R 5表示碳原子数1〜10的烷基，碳原子数3〜8的环烷基，可被取代的芳基等）或其药学上可接受的盐。

6. 发明申请

WO2003104198A1 ケモカイン受容体拮抗化合物审中-公开
标题翻译：化疗受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2003104198A1
公开(公告)日：2003-12-18
申请号：PCT/JP2003/007379
申请日：2003-06-10
申请人：大正製薬株式会社 , 佐藤正和 , 梅宮広樹 , 松永結子 , 高山哲男
发明人：佐藤正和 , 梅宮広樹 , 松永結子 , 高山哲男
IPC分类号： C07D211/58
CPC分类号： A61K31/4535 , A61K31/452 , A61K31/4523 , A61K31/4525 , A61K31/453 , A61K31/454 , C07D211/58
摘要： A compound represented by the formula (1) wherein m is 1 or 2; R1 represents linear or branched C3-8 (un)saturated alkyl, C5-8 cycloalkyl, C5-8 cycloalkenyl, C1-6 alkyl, C3-8 cycloalkyl, C5-8 cycloalkyl substituted by phenyl, trifluorobutyl, perhydronaphthyl, -(CH2)-C(CH3)=CH-Ph, cinnamyl, or other substituent; and Z represents, e.g., a group represented by the formula (2) (wherein R19 represents C3-10 cycloalkyl or C3-10 cycloalkenyl). The compound has a high affinity for chemokine receptors, which play an important role in eosinophilic infiltration, and inhibits the function of chemokine receptors. The compound is hence usable for treatments for or prevention of human and animal diseases in which chemokine receptors participate, such as bronchial asthma and allergic diseases including allergic conjunctivitis.
摘要翻译：由式（1）表示的化合物，其中m为1或2; R 1表示直链或支链C 3-8（未）饱和烷基，C 5-8环烷基，C 5-8环烯基，C 1-6烷基，C 3-8环烷基，被苯基，三氟丁基，全氢萘基取代的C 5-8环烷基， - （CH 2） -C（CH 3）= CH-Ph，肉桂基或其它取代基; Z表示例如由式（2）表示的基团（其中R 19表示C 3-10环烷基或C 3-10环烯基）。该化合物对趋化因子受体具有高亲和力，其在嗜酸粒细胞浸润中起重要作用，并且抑制趋化因子受体的功能。因此，该化合物可用于治疗或预防趋化因子受体参与的人和动物疾病，例如支气管哮喘和包括过敏性结膜炎的过敏性疾病。

7. 发明申请

WO2003095427A1 スピロ環化合物审中-公开
标题翻译：螺环化合物
公开(公告)号：WO2003095427A1
公开(公告)日：2003-11-20
申请号：PCT/JP2003/005812
申请日：2003-05-09
申请人：大正製薬株式会社 , 齋藤秀次 , 梅宮広樹 , 須賀洋一郎 , 佐藤正和 , 川島直也
发明人：齋藤秀次 , 梅宮広樹 , 須賀洋一郎 , 佐藤正和 , 川島直也
IPC分类号： C07D221/20
CPC分类号： C07D221/20 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D491/10
摘要： A spiro-ring compound represented by the formula (1): (1) wherein the group represented by the formula (2) (2) is any of the formulae (3) to (7): (3) (4) (5) (6) (7) wherein B represents, e.g., a benzene ring optionally substituted by one or more groups of the same or different kinds selected from the group consisting of halogeno, C1-5 alkyls, etc.; R and R are the same or different and each represents hydrogen, C1-5 alkyl, etc.; R represents, e.g., hydrogen, C1-5 alkyl, C1-6 acyl optionally substituted by C1-5 alkoxy, etc.; R represents hydrogen or C1-5 alkyl; -X -X - represents any of the formulae (8) to (12): -N(R )-CH2- (8) -O-C(=O)- (9) -O-CH2- (10) -C(=O)-O- (11) -CH2-C(=O)- (12) (wherein R represents hydrogen, C3-6 cycloalkyl, etc.); W represents cyclooctyl, C1-3 alkyl substituted by cyclooctyl, or C1-3 alkyl substituted by 1-hydroxycyclooctyl; and m is an integer of 0 to 3. Also provided is a pharmaceutically acceptable salt of the spiro-ring compound.
摘要翻译：由式（1）表示的螺环化合物：（1）其中由式（2）（2）表示的基团是式（3）至（7）中的任一个：（3）（4）（5））（6）（7）其中B表示例如任选被一个或多个选自卤代，C 1-5烷基等的一个或多个相同或不同的基团取代的苯环; R 1和R 2相同或不同，各自表示氢，C 1-5烷基等; R 3表示例如氢，C 1-5烷基，任选被C 1-5烷氧基取代的C 1-6酰基等; R 4表示氢或C 1-5烷基; -X 1表示式（8）〜（12）中的任一个：-N（R 5）-CH 2 - （8）-OC（= O） - （9）-O -CH 2 - （10）-C（= O）-O-（11）-CH 2 -C（= O） - （12）（其中R 5表示氢，C 3-6环烷基等）; W表示环辛基，被环辛基取代的C 1-3烷基或被1-羟基环辛基取代的C 1-3烷基; m为0〜3的整数。还提供了螺环化合物的药学上可接受的盐。

8. 发明申请

WO2003022821A1 20-HETE産生酵素阻害作用を有するヘテロ環誘導体审中-公开
标题翻译：具有20-HETE生产的酶抑制活性的杂交衍生物
公开(公告)号：WO2003022821A1
公开(公告)日：2003-03-20
申请号：PCT/JP2002/009054
申请日：2002-09-05
申请人：大正製薬株式会社 , 佐藤正和 , 柿沼浩行 , 梅宮広樹 , 中村年男
发明人：佐藤正和 , 柿沼浩行 , 梅宮広樹 , 中村年男
IPC分类号： C07D231/12
CPC分类号： C07D231/12 , A61K31/395 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/55 , C07D233/56 , C07D249/08
摘要： A heterocycle derivative represented by the formula I wherein Y is carbon or nitrogen R1 is a heterocyclic group R2 is hydrogen, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, or halogeno n is an integer of 1 to 4 and R3 is morpholino, pyrrolidino, 4-C1-6-alkoxycarbonylpiperazin-1-yl-propyl, etc. or a pharmaceutically acceptable salt of the derivative. Also provided is a medicine which inhibits a 20-HETE-producing enzyme, which participates in microvascular constrictive/dilative activity, cell proliferation activity, and other activity in principal organs such as the kidneys and cerebral blood vessels.
摘要翻译：由式I表示的杂环衍生物，其中Y为碳或氮，R 1为杂环基团，R 2为氢，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基或卤素，n为1〜4的整数，R 3为吗啉代，吡咯烷子基， 4-C 1-6 - 烷氧基羰基哌嗪-1-基 - 丙基等或其衍生物的药学上可接受的盐。还提供了抑制20-HETE生产酶的药物，其参与微血管收缩/扩张活性，细胞增殖活性以及主要器官如肾脏和脑血管中的其它活性。

9. 发明申请

WO2004089966A1 選択的なヘテロアリール５－チオ－β－Ｄ－アルドヘキソピラノシドの製造法审中-公开
标题翻译：选择性制备5-硫代-β-D-二氢叶酸的方法
公开(公告)号：WO2004089966A1
公开(公告)日：2004-10-21
申请号：PCT/JP2004/001244
申请日：2004-02-06
申请人：大正製薬株式会社 , 柿沼浩行 , 佐藤正和 , 天田英明 , 浅沼肇 , 土屋優子
发明人：柿沼浩行 , 佐藤正和 , 天田英明 , 浅沼肇 , 土屋優子
IPC分类号： C07H17/02
CPC分类号： A61K31/706 , A61K31/7056 , C07H17/00 , C07H17/02
摘要： A method for preparing a heteroaryl 5-thio-beta -D-aldohexopyranoside compound of the formula (III), which comprises reacting 5-thio-D-aldohexopyranose compound of the formula (I) with A-OH of the formula (II) in the presence of a phosphine represented by PR R R and an azo reagent represented by R -N=N-R according to the following scheme.
摘要翻译：一种制备式（III）的杂芳基5-硫代-β-去氧六吡喃糖苷化合物的方法，其包括使式（I）的5-硫代-D-去二羟基吡喃糖类化合物与式（II）的A-OH反应，在由PR X X R R Z表示的膦和由R 21 -N = NR 22表示的偶氮试剂的存在下进行。

10. 发明申请

WO2002088071A1 20-ヒドロキシエイコサテトラエン酸産生阻害剤审中-公开
标题翻译： 20-羟基异柠檬酸生产抑制剂
公开(公告)号：WO2002088071A1
公开(公告)日：2002-11-07
申请号：PCT/JP2002/004252
申请日：2002-04-26
申请人：大正製薬株式会社 , 佐藤正和 , 宮田則之 , 石井孝明 , 松永結子 , 天田英明
发明人：佐藤正和 , 宮田則之 , 石井孝明 , 松永結子 , 天田英明
IPC分类号： C07C259/14
CPC分类号： C07D213/75 , A61K31/136 , A61K31/402 , A61K31/4418 , A61K31/451 , A61K31/4525 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61K31/55 , C07C259/14 , C07D207/20 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D213/74 , C07D217/04 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/15 , C07D401/04 , C07D491/10
摘要： Hydroxyformamidine compounds represented by the following general formula or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R 1 represents substituted morpholino, substituted piperidino, piperazin−1−yl, substituted piperazin−1−yl, thiomorpholin−1−yl, perhydroazepin−1−yl, perhydroazocin−1−yl, tetrahydropyridin−1−yl, pyrrolin−1−yl, etc.; X represents nitrogen or CR 5 ; and R 2 to R 5 are the same or different and each represents hydrogen, C 1−4 alkyl, C 1−4 alkoxy, trifluoromethyl or halogeno. Drugs inhibiting 20−HETE synthase relating to contraction/dilation of microvessels, induction of cell proliferation, etc. in main organs such as kidney and cerebral vessels.
摘要翻译：由以下通式表示的羟基甲脒化合物或其药学上可接受的盐：其中R 1表示取代的吗啉代，取代的哌啶子基，哌嗪-1-基，取代的哌嗪-1-基，硫代吗啉-1-基，全氢化吖庚因-1-基，全氢az嗪-1-基，四氢吡啶-1-基，吡咯啉-1-基等; X表示氮或CR 5。 R 5和R 5相同或不同，各自代表氢，C 1-4烷基，C 1-4烷基烷氧基，三氟甲基或卤代。与主要器官如肾脏和脑血管相关的微血管收缩/扩张相关的20-HETE合成酶抑制剂，细胞增殖诱导等。

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