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1. 发明申请

WO2017038627A1 ラジカル発生能及び塩基発生能を有する新規なジアミン化合物及びそれを原料とする新規なイミド系重合体审中-公开
标题翻译：具有放射性生成能力和基因产生能力的新型DIAMINE化合物，以及使用新型DIAMINE化合物作为起始材料的新型聚酰亚胺
公开(公告)号：WO2017038627A1
公开(公告)日：2017-03-09
申请号：PCT/JP2016/074827
申请日：2016-08-25
申请人：日産化学工業株式会社
发明人：川野　勇太 , 芦澤　亮一
IPC分类号： C07D295/135 , C08G73/10 , G02F1/1337
CPC分类号： C07D295/135 , C08G73/10 , G02F1/1337
摘要：紫外線の照射による、ラジカル発生能及び塩基発生能を有する新規なジアミン、及びそれを原料とする新規なイミド系重合体を提供する。式（１）で表されるジアミン、及び該ジアミンを原料とするポリイミド前駆体及び／又はそれをイミド化して得られるポリイミドからなるイミド系重合体。式（１）（Ｔ１、Ｔ２は、単結合、－Ｏ－、－ＣＯＯ－等の結合基；Ｇは２つの窒素原子を有する２価の複素環基；Ｒ１、Ｒ２は、炭素数１～１０のアルキル基等；Ｑは下記の基）式（２）（Ｒは水素原子等；Ｒ３は窒素原子等）
摘要翻译：提供：通过紫外线照射具有自由基产生能力和碱产生能力的新型二胺; 和使用该新型二胺作为原料的新型酰亚胺聚合物。由式（1）表示的二胺; 和由使用二胺作为原料的聚酰亚胺前体和/或通过酰亚胺化聚酰亚胺前体获得的聚酰亚胺组成的酰亚胺聚合物。（式（1）中，T1和T2各自表示单键或连接基团，例如-O - ， - COO-; G表示具有两个氮原子的二价杂环基; R 1和R 2各自表示烷基具有1-10个碳原子等; Q表示由式AA表示的基团。）（在式AA中，R表示氢原子等，R3表示氮原子等。）

2. 发明申请

WO2016073633A1 SMALL MOLECULE INHIBITORS OF THE MITOCHONDRIAL PERMEABILITY TRANSITION PORE (mtPTP) 审中-公开
标题翻译： MITOCHONDRIAL渗透性过滤器的小分子抑制剂（mtPTP）
公开(公告)号：WO2016073633A1
公开(公告)日：2016-05-12
申请号：PCT/US2015/059078
申请日：2015-11-04
申请人： UNIVERSITY OF KANSAS , OREGON HEALTH & SCIENCE UNIVERSITY
发明人： ROY, Sudeshna , BERNARDI, Paolo , FORTE, Michael , SCHOENEN, Frank , SILEIKYTE, Justina
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/42 , C07D261/14
CPC分类号： A61K31/415 , A61K31/42 , A61P25/00 , C07C235/38 , C07D261/18 , C07D295/135 , C07D413/12
摘要： The present technology relates to compounds of any one of Formula I, II, IIa, III, IV, and/or V as described herein and their tautomers and/or pharmaceutically acceptable salts, compositions, and methods of uses thereof.
摘要翻译：本技术涉及本文所述的式I，II，IIa，III，IV和/或V中任一种的化合物及其互变异构体和/或其药学上可接受的盐，组合物及其用途的方法。

3. 发明申请

WO2016033635A1 METHODS FOR TREATING PROTOZOAN INFECTIONS 审中-公开
标题翻译：治疗原佐剂感染的方法
公开(公告)号：WO2016033635A1
公开(公告)日：2016-03-10
申请号：PCT/AU2015/000527
申请日：2015-08-28
申请人： NEOCULI PTY LTD
发明人： PAGE, Stephen , STEVENS, Andrew , MCCLUSKEY, Adam , KEENAN, Martine , ABRAHAM, Rebecca
IPC分类号： A61K31/155 , A61K31/4045 , A61K31/4192 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/498 , A61K31/44 , A61K31/137 , C07C279/02 , C07C241/04 , C07C281/08 , C07C337/08 , C07C281/18 , C07D249/14 , C07D407/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D241/20 , C07C211/27 , C07C275/68 , C07C251/24 , A61P33/02 , A61P33/04 , A61P33/06
CPC分类号： C07D333/58 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/0053 , A61K31/155 , A61K31/17 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/4192 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/505 , A61K45/06 , C07C47/565 , C07C211/29 , C07C251/24 , C07C281/18 , C07C335/40 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D241/20 , C07D249/14 , C07D251/54 , C07D295/135 , C07D307/56 , C07D311/58 , C07D401/14 , Y02A50/491 , Y02A50/492 , A61K2300/00
摘要： The invention provides compounds of Formula (I), and their use in methods for treating or preventing a protozoan infection in a subject using a compound of Formula (I). The invention also provides the use of a compound of Formula (I) in the manufacture of a medicament for the treatment of a protozoan infection in a subject. The invention further provides a medical device when used in a method of treating or preventing a protozoan infection in a subject and to a medical device comprising the composition of the invention.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物及其在使用式（I）化合物治疗或预防受试者中原生动物感染的方法中的用途。本发明还提供式（I）化合物在制备用于治疗受试者的原生动物感染的药物中的用途。当本发明用于治疗或预防受试者的原生动物感染的方法中使用时，本发明还涉及包含本发明组合物的医疗装置。

4. 发明申请

WO2016005407A1 ONE-POT SYNTHESIS OF SQUARAMIDES 审中-公开
标题翻译： SOPARAMIDES的一步合成
公开(公告)号：WO2016005407A1
公开(公告)日：2016-01-14
申请号：PCT/EP2015/065519
申请日：2015-07-07
申请人： UNIVERSIDAD DE ZARAGOZA , CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS (CSIC)
发明人： MÁRQUEZ LÓPEZ, María Eugenia , ALEGRE REQUENA, Juan Vicente , PÉREZ HERRERA, Raquel
IPC分类号： C07C231/02 , C07C233/57
CPC分类号： C07C221/00 , C07B2200/07 , C07C303/40 , C07C2601/04 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07D295/135 , C07C225/20 , C07C311/20
摘要： The present invention refers to the first one-pot synthesis of squaramides. The one-pot synthesis of squaramides described herein is an easy and straightforward procedure to obtain squaramide derivatives which saves energy, avoids time consuming purification steps, reduces costs and provides better yields as compared with those squaramides obtained through the traditional "stop-and-go" approach. Moreover, the authors of the present invention herein demonstrate the efficiency of this one-pot process with the synthesis of three biologically active structures, improving in most of the cases the results of the previous stepwise syntheses.
摘要翻译：本发明涉及方酸酰胺的第一次一锅合成。本文所述的方酸酰胺的一锅合成是获得方酸酰胺衍生物的简单和直接的方法，其节省能量，避免耗时的纯化步骤，降低成本并提供更好的产率，与通过传统的“停止 - 去” “做法此外，本发明的作者通过合成三种生物活性结构证明了该一锅法的效率，在大多数情况下改进了先前逐步合成的结果。

5. 发明申请

WO2015173393A1 OXINDOLE COMPOUNDS CARRYING A NITROGEN-BOUND SPIRO SUBSTITUENT AND USE THEREOF FOR TREATING VASOPRESSIN-RELATED DISEASES 审中-公开
标题翻译：携带氮离子螺旋体替代物的氧化合物及其用于治疗相关疾病的用途
公开(公告)号：WO2015173393A1
公开(公告)日：2015-11-19
申请号：PCT/EP2015/060763
申请日：2015-05-15
申请人： ABBVIE DEUTSCHLAND GMBH & CO. KG
发明人： GENESTE, Hervé , HORNBERGER, Wilfried , JANTOS, Katja , KLING, Andreas , VAN GAALEN, Marcel
IPC分类号： C07D471/10 , C07D487/10 , C07D295/135 , C07D305/08
CPC分类号： C07D471/10 , C07D295/135 , C07D305/08 , C07D487/10
摘要： The present invention relates to novel substituted oxindole derivatives of the formula I wherein A is a ring selected from phenyl and 6-membered hetaryl containing 1 or 2 nitrogen atoms as ring members, where ring A carries one substituent R 6 and optionally one substituent R 7 ;B is a ring selected from phenyland a monocyclic or bicyclic het- eroaromatic ring containing 1, 2 or 3 heteroatoms selected from O, N and S as ring members, where ring B may carry 1, 2 or 3 substituents R 8 ;X 1 , X 2 , X 3 and X 4 , independently of each other, are selected from -CH 2 -, -O-, -S(O) c -, -NH-, -C(O)-, -CH 2 CH 2 -,-CH 2 O-, -OCH 2 -, -S(O) c CH 2 -, -CH 2 S(O)c-, CH 2 NH-,-NHCH 2 -, -CH 2 C(O)-andC(O)CH 2 -;X 5 is NH,CH 2 or O,;and wherein c, R 1 , R 2 , (R 3 )a, (R 4 )b, R 5 , R 6 , R 7 , and R 8 are as defined in the claims. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the novel substituted oxindole derivatives of the formula I, and to their use for the treatment of vasopressin-related disorders.
摘要翻译：本发明涉及式I的新的取代的羟基吲哚衍生物，其中A是选自苯基和含有1或2个氮原子作为环成员的6元杂芳基的环，其中环A携带一个取代基R6和任选的一个取代基R7; B 是选自苯基和含有1,2或3个选自O，N和S作为环成员的杂原子的单环或双环环芳族环的环，其中环B可以带有1,2或3个取代基R8; X1，X2，X3 和X 4彼此独立地选自-CH 2 - ， - O - ， - S（O）c - ， - NH - ， - C（O） - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH 2 O-，-OCH 2 - -S（O）cCH 2 - ， - CH 2 S（O）c - ，CH 2 NH-， - NHCH 2 - ， - CH 2 C（O） - 和C（O）CH 2 - ; X 5是NH，CH 2或O，并且其中c， R2，（R3）a，（R4）b，R5，R6，R7和R8如权利要求中所定义。本发明还涉及包含式I的新型取代的羟吲哚衍生物的药物组合物及其用于治疗加压素相关病症的用途。

6. 发明申请

WO2015173392A1 OXINDOLE COMPOUNDS CARRYING A CO-BOUND SPIRO SUBSTITUENT AND USE THEREOF FOR TREATING VASOPRESSIN-RELATED DISEASES 审中-公开
标题翻译：携带共轭螺旋体替代物的氧化物化合物及其用于治疗相关疾病的用途
公开(公告)号：WO2015173392A1
公开(公告)日：2015-11-19
申请号：PCT/EP2015/060761
申请日：2015-05-15
申请人： ABBVIE DEUTSCHLAND GMBH & CO. KG
发明人： BRAJE, Wilfried , GENESTE, Hervé , HORNBERGER, Wilfried , JANTOS, Katja , KLING, Andreas , KRACK, Claudia , VAN GAALEN, Marcel
IPC分类号： C07D471/10 , C07D487/10 , C07D295/135 , C07D305/08 , C07D209/40 , C07D213/64
CPC分类号： C07D487/10 , C07D209/40 , C07D213/64 , C07D295/135 , C07D305/08 , C07D401/14 , C07D471/10
摘要： The present invention relates to novel substituted oxindole derivativesof formula I, wherein the variables are as defined in the claims and the description. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising compounds I and their use for the treatment of vasopressin-related disorders.
摘要翻译：本发明涉及式I的新型取代羟吲哚衍生物，其中变量如权利要求和说明书所定义。本发明还涉及包含化合物I及其用于治疗加压素相关病症的用途的药物组合物。

7. 发明申请

WO2015056164A1 1,4-CYCLOHEXYLAMINE DERIVATIVES AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF 审中-公开
标题翻译： 1,4-环己基胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：WO2015056164A1
公开(公告)日：2015-04-23
申请号：PCT/IB2014/065293
申请日：2014-10-14
申请人： CHEMO RESEARCH, S.L.
发明人： TADDEI, Maurizio , CINI, Elena , RASPARINI, Marcello
IPC分类号： C07D233/61 , C07C275/26 , C07D295/033 , C07D295/04 , C07D295/135
CPC分类号： C07D295/135 , C07C275/26 , C07C2601/14 , C07D233/61 , C07D295/033 , C07D295/04
摘要： The invention relates to a process for the synthesis of Cariprazine, an antipsychotic compound useful in the treatment of positive and negative symptoms associated to schizophrenia, with the following structural formula: (A) The invention further relates to the synthesis of intermediates useful in the preparation of Cariprazine.
摘要翻译：本发明涉及一种用于合成可用于治疗与精神分裂症相关的阳性和阴性症状的抗精神病药物的卡吡嗪的方法，具有以下结构式：（A）本发明还涉及用于制备的中间体的合成的卡吡拉嗪。

8. 发明申请

WO2014174522A1 IMPROVED PROCESSES FOR THE PREPARATION OF LINEZOLID USING NOVEL INTERMEDIATES 审中-公开
标题翻译：改进使用新型中间体制备线粒体的方法
公开(公告)号：WO2014174522A1
公开(公告)日：2014-10-30
申请号：PCT/IN2013/000278
申请日：2013-04-25
申请人： SYMED LABS LIMITED , MOHAN RAO, Dodda , VENKAT REDDY, Buthukuri
发明人： MOHAN RAO, Dodda , VENKAT REDDY, Buthukuri
IPC分类号： C07D413/12
CPC分类号： C07D263/24 , C07D209/48 , C07D263/20 , C07D295/135
摘要： Provided herein are improved, commercially viable and industrially advantageous processes for the preparation of Linezolid, in high yield and purity, using novel intermediates. In one aspect, provided herein are efficient, industrially advantageous and environmentally friendly processes for the preparation of linezolid, in high yield and with high purity, using novel intermediates. The processes disclosed herein avoid the tedious and cumbersome procedures of the prior processes, thereby resolving the problems associated with the processes described in the prior art, which is more convenient to operate at lab scale and in commercial scale operations.
摘要翻译：本文提供了使用新型中间体以高产率和纯度制备利奈唑胺的商业上可行的和工业上有利的方法。在一个方面，本文提供了使用新型中间体以高产率和高纯度制备利奈唑胺的有效，工业上有利且环境友好的方法。本文公开的方法避免了先前方法的繁琐而繁琐的过程，从而解决了与现有技术中描述的过程相关的问题，这在实验室规模和商业规模操作中更加方便。

9. 发明申请

WO2014170908A1 PROCESS FOR PREPARATION OF OXAZOLIDINONE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备氧杂环丁酮衍生物的方法
公开(公告)号：WO2014170908A1
公开(公告)日：2014-10-23
申请号：PCT/IN2013/000761
申请日：2013-12-09
申请人： NOSCH LABS PRIVATE LIMITED
发明人： BHEMIREDDY, Satyanarayana Reddy , PAIDIMARLA, V., Vara Prasada Reddy , YARAPATHI, Venkat Reddy
IPC分类号： A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/54
CPC分类号： C07D295/135 , C07D263/24 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： A process for preparation of oxazolidinone derivatives such as Linezolid and Rivaroxaban using (S)-Epichlorohydrin.
摘要翻译：使用（S） - 氯化氢制备恶唑烷酮衍生物如利奈唑胺和利伐沙班的方法。

10. 发明申请

WO2014085453A3 SMALL MOLECULE LXR INVERSE AGONISTS 审中-公开
标题翻译：小分子LXR反激动剂
公开(公告)号：WO2014085453A3
公开(公告)日：2014-07-24
申请号：PCT/US2013072006
申请日：2013-11-26
申请人： SCRIPPS RESEARCH INST
发明人： KAMENECKA THEODORE MARK , BURRIS THOMAS
IPC分类号： A01N43/40 , A01N41/06 , A01N43/06 , A61K31/18 , A61K31/38 , A61K31/44
CPC分类号： C07D307/68 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C311/19 , C07C317/36 , C07C323/49 , C07D213/42 , C07D257/04 , C07D295/135 , C07D333/34
摘要： The invention is directed to small molecule inverse agonists of the liver X receptor, LXR. These compounds have potential use in the treatment of the following disorders: non-alcoholic fatty liver disease, non-alcoholic steatohepatitis, obesity, insulin resistance, and metabolic syndrome. The invention is directed, in various embodiments, to small molecule inverse agonists of the liver X receptor, LXR. Administration of an effective amount of a compound of the invention, such as compound of formula (I), can be used to suppress hepatic lipogenesis, inflammation, or hepatic lipid accumulation in a mammal.
摘要翻译：本发明涉及肝X受体LXR的小分子反向激动剂。这些化合物可用于治疗以下疾病：非酒精性脂肪肝疾病，非酒精性脂肪性肝炎，肥胖症，胰岛素抵抗和代谢综合征。在各种实施方案中，本发明涉及肝X受体LXR的小分子反向激动剂。可以使用有效量的本发明化合物如式（I）化合物来抑制哺乳动物中的肝脂肪形成，炎症或肝脂积聚。

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