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1. 发明申请

WO2019018185A1 ENANTIOMERICALLY PURE ADAMANTANE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF FILOVIRUS INFECTION 审中-公开
公开(公告)号：WO2019018185A1
公开(公告)日：2019-01-24
申请号：PCT/US2018/041715
申请日：2018-07-11
申请人： ARISAN THERAPEUTICS INC.
发明人： PLEWE, Micheal , MCCORMACK, Kenneth , HENKEL, Gregory , SOKOLOVA, Nadezda V. , BROWN, Eric , GANTIA, Vidyasagar Reddy
IPC分类号： A61K31/015 , A61K31/135 , A61K31/165 , C07C13/28 , C07C13/54 , C07C13/573
CPC分类号： C07D211/58 , A61K31/015 , A61K31/13 , A61K31/165 , A61K31/397 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/53 , A61K31/7056 , C07C233/01 , C07C233/59 , C07C233/62 , C07C235/40 , C07C2603/74 , C07D205/12 , C07D207/14 , C07D209/96 , C07D211/56 , C07D221/20 , C07D223/12 , C07D243/08 , C07D295/03 , C07D295/192 , C07D453/02 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/10 , A61K2300/00
摘要： The compounds of the invention as shown by general structure I, as shown below, are effective in treating filovirus infections. Structure I X is selected from the group consisting of O and H; R 1 is selected from (C 6 to C 10 ) aryl and (C 2 to C 9 ) heteroaryl, and R 2 is selected from (C 1 to C 10 ) alkyl, (C 1 to C 10 ) alkenyl, (C 1 to C 10 ) alkynyl, (C 3 to C 10 ) cycloalkyi, and (C 5 to C 10 ) cycloalkenyl, and NR 3a R 3b is defined in the specification. These compounds are effective in treating filovirii infections including Ebolavirus and Marburgvirus.

2. 发明申请

WO2017136403A1 HEPATITIS B ANTIVIRAL AGENTS 审中-公开
标题翻译：乙型肝炎抗病毒药物
公开(公告)号：WO2017136403A1
公开(公告)日：2017-08-10
申请号：PCT/US2017/015972
申请日：2017-02-01
申请人： ENANTA PHARMACEUTICALS, INC.
发明人： OR, Yat Sun , JIN, Meizhong , KASS, Jorden , CAO, Hui , GAO, Xuri , LI, Wei , PENG, Xiaowen , QIU, Yao-Ling
IPC分类号： A61K31/5386 , A61K31/18 , A61K31/167 , A01N33/06 , A01N41/06
CPC分类号： C07D487/10 , A61K31/4178 , A61K31/435 , A61K31/438 , A61K31/46 , C07D221/20 , C07D403/12 , C07D451/02 , C07D451/06 , C07D471/10
摘要： The present invention discloses compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: X-A-Y-Z-R (I) which inhibit the protein(s) encoded by hepatitis B virus (HBV) or interfere with the function of the HBV life cycle of the hepatitis B virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HBV infection. The invention also relates to methods of treating an HBV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.
摘要翻译：本发明公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，酯或前体药物：XAYZR（I），其抑制由乙型肝炎病毒（HBV）编码的蛋白质或干扰乙型肝炎病毒的HBV生命周期的功能，并且也可用作抗病毒剂。本发明进一步涉及包含前述化合物的药物组合物，用于给予患有HBV感染的受试者。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的HBV感染的方法。

3. 发明申请

WO2017086832A1 ЗАМЕЩЕННЫЕ N2-(4-АМИНО-2-МЕТОКСИ-ФЕНИЛ)- N4-[2-(ДИМЕТИЛФОСФИНОИЛ)-ФЕНИЛ]- 5-ХЛОР-ПИРИМИДИН-2,4-ДИАМИНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ALK И EGFR, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА 审中-公开
标题翻译：取代的N 2 - （4-氨基-2-甲氧基 - 苯基）-N 4 - [2-（DIMETILFOSFINOIL） - 苯基] - 5-氯 - 嘧啶-2,4-二胺，为ALK调节剂和EGFR，用于癌症的治疗
公开(公告)号：WO2017086832A1
公开(公告)日：2017-05-26
申请号：PCT/RU2015/000882
申请日：2015-12-14
申请人： АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "Р-ФАРМ" (АО "Р-ФАРМ") , РЕПИК, Алексей Евгеньевич
发明人： РЕПИК, Алексей Евгеньевич , ИВАЩЕНКО, Александр Васильевич , ИГНАТЬЕВ, Василий Геннадьевич , ШАФЕЕВ, Михаил Айратович
IPC分类号： C07F9/53 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D221/20 , A61K31/66 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/66 , C07D221/20 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07F9/53
摘要： Предметом настоящего изобретения являются замещенные N 2 -(4-aминo-2-метоксифенил)-N 4 -[2-(диметил-фосфиноил)фенил]-5-хлор-пиримидин-2,4-диамины общей формулы (1), их таутомеры, стереоизомеры, фармацевтически приемлемые соли и сольваты: (1) где R представляет собой заместитель, выбранный из ряда ( а ) - ( о ): (II) где: R 2 , R 3 , R 4 и R 5 представляют собой необязательно одинаковые и необязательно замещенные С 1 -С 4 алкилы; n представляют собой необязательно одинаковое число 1 или 2; стрелка указывает точку присоединения заместителя R.
摘要翻译：
本发明的目的为N取代的^{2 - （4-氨基-2-甲氧基苯基）-N ^{4 - [2-（二甲基膦酰基）苯基] -5-氯嘧啶-2,4-二胺的通式（1），它们的互变异构体，立体异构体，药学上可接受的盐和溶剂化物：（1）其中R表示从一个数字（的一个下列的取代基的） - （上的）：（II）其中：R ^{2 ，R ^{3 ，R ^{4 和R ^{5 是任选相同的，并且任选地被取代的C <子> 1 -C <子> 4 烷基; n可选地是相同的数字1或2; 箭头表示取代基R的连接点。}}}}}}

4. 发明申请

WO2016168660A1 3-SPIRO-7-HYDROXAMIC ACID TETRALINS AS HDAC INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为HDAC抑制剂的3-SPIRO-7-羟基四氢叶酸
公开(公告)号：WO2016168660A1
公开(公告)日：2016-10-20
申请号：PCT/US2016/027842
申请日：2016-04-15
申请人： FORMA THERAPEUTICS, INC.
发明人： NG, Pui Yee , DAVIS, Heather , BAIR, Kenneth W. , MILLAN, David S. , RUDNITSKAYA, Aleksandra , ZHENG, Xiaozhang , HAN, Bingsong , BARCZAK, Nicholas , LANCIA JR., David
IPC分类号： C07D221/20 , C07D209/96 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D491/107 , C07D495/10 , C07D519/00 , A61K31/438
CPC分类号： C07D209/96 , C07D221/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D491/107 , C07D497/10 , C07D519/00
摘要： The present invention is directed to compounds of Formulae I and II which are inhibitors of histone deacetylases (HDACs) such as HDAC6, and their use in the treatment of diseases such as cell proliferative diseases (e.g., cancer), neurological (e.g., neurodegenerative disease or neurodevelopmental disease), inflammatory or autoimmune disease, infection, metabolic disease, hematologic disease, or cardiovascular disease.
摘要翻译：本发明涉及作为组蛋白脱乙酰酶（HDAC）如HDAC6的抑制剂的式I和II的化合物及其在治疗诸如细胞增殖性疾病（例如癌症），神经系统疾病（例如，神经变性疾病或神经发育疾病），炎性或自身免疫疾病，感染，代谢疾病，血液病或心血管疾病。

5. 发明申请

WO2016091353A1 ORGANISCHE VERBINDUNGEN MIT LÖSLICHEN GRUPPEN 审中-公开
标题翻译：有机化合物溶性基
公开(公告)号：WO2016091353A1
公开(公告)日：2016-06-16
申请号：PCT/EP2015/002311
申请日：2015-11-18
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： PARHAM, Amir Hossain , STOESSEL, Philipp , PFLUMM, Christof , JATSCH, Anja , KAISER, Joachim , AYDT, Ewald , JOOSTEN, Dominik
IPC分类号： C09K11/06 , C07D401/00 , H01L51/00
CPC分类号： C09K11/06 , C07C255/58 , C07C255/59 , C07C2603/18 , C07D209/86 , C07D209/88 , C07D221/20 , C07D251/24 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D455/04 , C07D491/107 , C07D495/10 , C09B57/00 , C09B57/008 , C09K2211/1007 , C09K2211/1011 , C09K2211/1014 , C09K2211/1018 , C09K2211/1029 , C09K2211/1059 , C09K2211/1088 , H01L51/0051 , H01L51/0056 , H01L51/0058 , H01L51/006 , H01L51/0061 , H01L51/0067 , H01L51/0072 , H01L51/0073 , H01L51/5012 , H01L51/5072 , H01L51/5096 , Y02E10/549 , Y02P70/521
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft lösliche organische Verbindungen, Zusammensetzungen enthaltend diese Verbindungen, Formulierungen enthaltend die Verbindungen oder Zusammensetzungen, sowie elektronische Vorrichtungen.
摘要翻译：本发明涉及水溶性有机化合物，含有这些化合物的组合物，含有该化合物或组合物，以及电子设备的制剂。

6. 发明申请

WO2016088864A1 ピリジン誘導体审中-公开
标题翻译：吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2016088864A1
公开(公告)日：2016-06-09
申请号：PCT/JP2015/084098
申请日：2015-12-04
申请人：アステラス製薬株式会社 , 壽製薬株式会社
发明人：川口　賢一 , 石畠　明裕 , 金井　章 , 土屋　和之 , 稲垣　勇典 , 風見　純一 , 森川　浩至 , 平本　昌志 , 遠城　健太郎 , ▲高▼松　肇
IPC分类号： C07D213/55 , A61K31/435 , A61K31/438 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/4433 , A61K31/444 , A61K31/472 , A61K31/4747 , A61P13/00 , A61P43/00 , C07D213/63 , C07D217/16 , C07D221/04 , C07D221/20 , C07D401/04 , C07D405/04
CPC分类号： C07D405/04 , A61K31/435 , A61K31/438 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/4433 , A61K31/444 , A61K31/472 , A61K31/4747 , A61P7/12 , C07D213/55 , C07D213/63 , C07D217/16 , C07D217/24 , C07D221/02 , C07D221/04 , C07D221/20 , C07D401/04
摘要：　本発明の課題は、医薬組成物、特に夜間頻尿治療剤に適した化合物を提供することである。　AVPの代謝酵素である胎盤性ロイシンアミノペプチダーゼ（Placental leucine aminopeptidase: P-LAP）を夜間に阻害することにより、内因性AVP濃度の維持・増加に基づく抗利尿作用を介して、夜間の排尿回数を減少させることを期待し、P-LAPを阻害する化合物について鋭意検討を行った。その結果、(2R)-3-アミノ-2-(ピリジルメチル)-2-ヒドロキシプロパン酸誘導体が良好なP-LAP阻害作用を有することを見出し、更に、飲水負荷ラットを用いた抗利尿作用試験において、当該化合物が、P-LAP阻害に基づく内因性AVP濃度上昇に伴う尿生成抑制作用を有することを知見した。よって、本発明は、P-LAP阻害を機序とする夜間頻尿治療剤として使用が期待される化合物を提供する。
摘要翻译：本发明涉及提供适合作为药物组合物的化合物，特别是作为夜尿治疗剂的问题。希望在晚上抑制作为AVP代谢酶的胎盘亮氨酸氨基肽酶（P-LAP）通过维持/增加内源性AVP的浓度而引起的抗利尿作用降低夜间排尿的频率。研究了P-LAP抑制化合物，结果发现（2R）-3-氨基-2-（吡啶基甲基）-2-羟基丙酸衍生物具有良好的P-LAP抑制作用，并且在水负荷大鼠的抗利尿作用试验中，所述化合物对尿液产生具有抑制作用，所述作用与由P-LAP抑制引起的内源性AVP浓度增加有关。因此，本发明提供预期用作夜尿治疗剂的化合物，所述药物具有P-LAP抑制作为机制。

7. 发明申请

WO2014152737A1 SELECTIVE MODIFICATION OF ORGANIC COMPOUNDS IN THE PRESENCE OF AMINES AND/OR SULFIDES 审中-公开
标题翻译：有机化合物在氨基酸和/或硫化物存在下的选择性修饰
公开(公告)号：WO2014152737A1
公开(公告)日：2014-09-25
申请号：PCT/US2014/027678
申请日：2014-03-14
申请人： HEPATOCHEM
发明人： BUZDYGON, Ryan , BAZIN, Marc
IPC分类号： C07D221/20 , C07D211/60 , C07D211/94
CPC分类号： C07D211/60 , C07D211/94 , C07D221/20
摘要： Disclosed herein is a method for selectively modifying a substitutable carbon atom of an organic compound containing an amine, a sulfide, or an amine and a sulfide. The method makes use of the reactivity of amines and sulfides, which can be selectively oxidized to form oxides that are inert under the conditions of many modification reactions and selectively reduced, by protecting the amine, the sulfide, or the amine and the sulfide in the organic compound as an oxide; subjecting the oxide-containing organic compound to reaction conditions suitable to effect a modification reaction; and deprotecting the amine, the sulfide, or the amine and the sulfide in the modified oxide-containing organic compound using a reducing agent, thereby selectively modifiying a substitutable carbon atom of an organic compound containing an amine, a sulfide, or an amine and a sulfide.
摘要翻译：本文公开了一种选择性地修饰含有胺，硫化物或胺和硫化物的有机化合物的可取代的碳原子的方法。该方法利用胺和硫化物的反应性，其可以选择性地氧化形成在许多改性反应条件下是惰性的并选择性还原的氧化物，通过保护胺，硫化物或胺和硫化物在有机化合物作为氧化物; 使含氧化物的有机化合物进行适于进行改性反应的反应条件; 并使用还原剂使修饰的含氧化物的有机化合物中的胺，硫化物或胺和硫化物脱保护，从而选择性地改性含有胺，硫化物或胺的有机化合物的可取代的碳原子，以及硫化物。

8. 发明申请

WO2014121170A2 ANTIVIRAL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有害化合物
公开(公告)号：WO2014121170A2
公开(公告)日：2014-08-07
申请号：PCT/US2014/014359
申请日：2014-02-02
申请人： BRIGHAM YOUNG UNIVERSITY
发明人： KOLOCOURIS, Antonios , BUSATH, David, D. , JOHNSON, Brent
IPC分类号： A61K31/403
CPC分类号： C07D209/96 , C07C211/38 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D207/06 , C07D211/10 , C07D221/20
摘要： Compounds useful for treating and preventing viral infections including influenza are disclosed. Methods of treating or preventing viral infections, including influenza A infections are disclosed.
摘要翻译：公开了可用于治疗和预防病毒感染（包括流感）的化合物。公开了治疗或预防病毒感染的方法，包括甲型流感病毒感染。

9. 发明申请

WO2013174736A1 N- [3- (2 -CARBOXYETHYL) PHENYL] - PIPERIDIN- 1 - YLACETAMID - DERIVATE UND IHRE VERWENDUNG ALS AKTIVATOREN DER LÖSLICHEN GUANYLATCYCLASE 审中-公开
标题翻译： N- [3-（2-羧乙基）苯基] - 哌啶-1 - 基乙酰胺 - 衍生物和它们作为可溶性鸟苷酸环化酶活化剂使用
公开(公告)号：WO2013174736A1
公开(公告)日：2013-11-28
申请号：PCT/EP2013/060222
申请日：2013-05-17
申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： LAMPE, Thomas , HAHN, Michael , STASCH, Johannes-Peter , SCHLEMMER, Karl-Heinz , WUNDER, Frank , EL SHEIKH, Sherif , LI, Volkhart, Min-Jian , BECKER, Eva-Maria , STOLL, Friederike , KNORR, Andreas
IPC分类号： C07D211/06 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/46 , C07D217/04 , C07D221/20 , C07D295/15 , A61K31/438 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/451 , A61K31/472 , A61P9/00
CPC分类号： C07D211/14 , A61K31/438 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/472 , A61K45/06 , C07D211/06 , C07D211/18 , C07D211/46 , C07D217/04 , C07D221/20 , C07D295/15
摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue, substituierte 2-(Piperidin-1- yl)acetamid-Derivate der Formel (I), in welcher A für einen optional substituierten oder anellierten Piperidin-Ring der Formel (I-a) oder (I-b) steht, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten, insbesondere zur Behandlung und/oder Prävention kardiovaskulärer Erkrankungen.
摘要翻译：本申请涉及是新的取代的2-（哌啶-1-基）的式（I），其中A表示式（Ia）或（Ib）的任选取代的或稠合的哌啶环的乙酰胺衍生物，涉及用于处理它们的制备，它们的使用对于疾病的治疗和/或预防和它们用于制备药物用于疾病的治疗和/或预防的用途，特别是用于治疗心血管疾病的治疗和/或预防。

10. 发明申请

WO2013013505A1 9-氨基甲基取代的四环素类化合物审中-公开
公开(公告)号：WO2013013505A1
公开(公告)日：2013-01-31
申请号：PCT/CN2012/001001
申请日：2012-07-26
申请人：山东亨利医药科技有限责任公司 , 张蕙 , 董岩岩
发明人：张蕙 , 董岩岩
IPC分类号： C07C235/66 , C07D205/04 , C07D205/12 , C07D209/54 , C07D209/52 , C07D221/20 , A61K31/65 , A61K31/337 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61P3/10 , A61P31/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07C237/26 , A61K31/65 , C07C231/12 , C07C2601/04 , C07C2602/40 , C07C2603/46 , C07C2603/94 , C07D205/04 , C07D205/12 , C07D209/52 , C07D209/54 , C07D221/20 , C07D221/22 , C07D305/06 , C07D491/107
摘要：本发明涉及通式（I）所示的9-氨基甲基取代的四环素类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物或其异构体，其中R 2a 、R 2b 、R 3 、R 4a 、R 4b 、R 5 、R 6a 、R 6b 、R 7 、R 8 、R 9a 、R 9b 、R l0 、R 11 、R 12 、R 13a 、R 13b 如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备治疗和/或预防对四环素类敏感的疾病的药物中的应用。

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