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1. 发明申请

WO2004011661A1 新規生理活性物質审中-公开
标题翻译：新的生理活性物质
公开(公告)号：WO2004011661A1
公开(公告)日：2004-02-05
申请号：PCT/JP2003/009753
申请日：2003-07-31
申请人：メルシャン株式会社 , エーザイ株式会社 , 小竹良彦 , 新島淳 , 福田吉男 , 永井光雄 , カナダレジナミキエ , 竹田晋 , 中島崇 , 吉田政史 , 土田外志夫 , 鮫島朋宏
发明人：小竹良彦 , 新島淳 , 福田吉男 , 永井光雄 , カナダレジナミキエ , 竹田晋 , 中島崇 , 吉田政史 , 土田外志夫 , 鮫島朋宏
IPC分类号： C12P17/16
CPC分类号： C07D407/06 , C07D313/00 , C12P17/08 , C12P17/16 , C12P17/162
摘要： Compounds represented by the following general formula (I), pharmacologically acceptable salts thereof or hydrates of the same: (I) wherein W represents (1) , (2) or (3) ; and R , R , R , R , R , R and R are the same or different and each represents hydrogen, etc. Because of inhibiting angiogenesis and inhibiting the production of VEGF particularly in hypoxia, the compounds (I) are useful as remedies for solid cancer.
摘要翻译：由以下通式（I）表示的化合物，其药理学上可接受的盐或其水合物：其中W表示（1），（2）或（3）的（I） R 3，R 7，R 16，R 17，R 20，R 21和R 21'相同或不同，各自表示氢等。由于抑制血管生成并抑制VEGF的产生，特别是在缺氧中，化合物（I）可用作固体癌的治疗方法。

2. 发明申请

WO2002060890A1 新規生理活性物質审中-公开
标题翻译：新的生理活性物质
公开(公告)号：WO2002060890A1
公开(公告)日：2002-08-08
申请号：PCT/JP2002/000848
申请日：2002-02-01
申请人：メルシャン株式会社 , エーザイ株式会社 , 水井佳治 , 酒井孝 , 山本聡司 , 米田恵介 , 藤田雅宣 , 奥田彰文 , 岸くみ子 , 新島淳 , 永井光雄 , 岡本淳 , 岩田正夫 , 小竹良彦 , 上仲俊光 , 浅井直樹 , 松藤素子 , 鮫島朋宏 , 河村直人 , 土橋和之 , 中島崇 , 吉田政史 , 土田外志夫 , 竹田晋 , 山田智也 , 則久幸司 , 矢守隆夫
发明人：水井佳治 , 酒井孝 , 山本聡司 , 米田恵介 , 藤田雅宣 , 奥田彰文 , 岸くみ子 , 新島淳 , 永井光雄 , 岡本淳 , 岩田正夫 , 小竹良彦 , 上仲俊光 , 浅井直樹 , 松藤素子 , 鮫島朋宏 , 河村直人 , 土橋和之 , 中島崇 , 吉田政史 , 土田外志夫 , 竹田晋 , 山田智也 , 則久幸司 , 矢守隆夫
IPC分类号： C07D313/00
CPC分类号： C07D405/14 , A61K31/335 , A61K31/336 , A61K31/4025 , A61K31/4427 , A61K31/4523 , A61K31/455 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/74 , C07D313/00 , C07D407/06 , C07D407/14 , C07D493/04 , C07D493/08 , C12P17/02
摘要： Novel physiologically active substances having an antitumor activity, a process for producing the same and medicinal use thereof are provided. Namely, 12-membered ring macrolide compounds represented by the following general formula which are obtained by culture media of Streptomyces sp. Mer-11107 or its variants, pharmacologically acceptable salts thereof or hydrates of the same and a process for producing the same.
摘要翻译：提供了具有抗肿瘤活性的新型生理活性物质及其制备方法及其药物用途。即，由通式（Streptomyces sp。）的培养基得到的以下通式表示的12元环大环内酯化合物 Mer-11107或其变体，其药理学上可接受的盐或其水合物及其制备方法。

3. 发明申请

WO2003099813A1 新規生理活性物質审中-公开
标题翻译：新的物理活性物质
公开(公告)号：WO2003099813A1
公开(公告)日：2003-12-04
申请号：PCT/JP2003/006779
申请日：2003-05-29
申请人：メルシャン株式会社 , エーザイ株式会社 , 小竹良彦 , 新島淳 , 福田吉男 , 永井光雄 , カナダレジナミキエ , 中島崇 , 吉田政史 , 土田外志夫
发明人：小竹良彦 , 新島淳 , 福田吉男 , 永井光雄 , カナダレジナミキエ , 中島崇 , 吉田政史 , 土田外志夫
IPC分类号： C07D405/14
CPC分类号： A61K31/336 , A61K31/366 , A61K31/4025 , A61K31/4427 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/551 , C07D407/06
摘要： Compounds represented by the following general formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof or hydrates of the same: (I) wherein R , R , R and R are the same or different and each represents hydroxy, etc. Because of inhibiting angiogenesis (in particular, VEGF production in hypoxia), the compounds (I) are useful as remedies for solid cancer.
摘要翻译：由以下通式（I）表示的化合物，其药学上可接受的盐或其水合物：其中R 3，R 6，R 7和R 21的相同或不同，各自表示羟基等。由于抑制血管发生（特别是缺氧中的VEGF产生），化合物（I）可用作固体癌症的补救措施。

4. 发明申请

WO2007043621A1 プラジエノライド　Ｂ及びプラジエノライド　Ｄの全合成方法审中-公开
标题翻译： PLADENENIDE B和PLADIENOLIDE D
公开(公告)号：WO2007043621A1
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：PCT/JP2006/320405
申请日：2006-10-12
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , カナダレジナミキエ , 伊藤大輔 , 酒井孝 , 浅井直樹 , 小竹良彦 , 新島淳
发明人：カナダレジナミキエ , 伊藤大輔 , 酒井孝 , 浅井直樹 , 小竹良彦 , 新島淳
IPC分类号： C07D407/06 , C07D405/12 , C07D493/04
CPC分类号： C07D493/04 , C07D303/12 , C07D303/14 , C07D313/00 , C07D315/00 , C07D405/12 , C07D407/06 , Y02P20/55
摘要：　式（１２）（式中、Ｐ７は水素原子又は水酸基の保護基を意味する；Ｒ１は水素原子又は水酸基を意味する）で表される化合物と、式（１３）（式中、Ｐ１は水素原子又は水酸基の保護基を意味する；Ｐ８は水素原子、アセチル基又は水酸基の保護基を意味する；Ｐ９は水素原子又は水酸基の保護基を意味する；また、Ｐ８及びＰ９は一緒になって、式（式中、Ｒ５はハロゲン原子を有していてもよいフェニル基を意味する）で表される基を形成してもよい）で表される化合物とを、触媒の存在下に反応させることを特徴とする、式（１１）（式中、Ｐ１、Ｐ７、Ｐ８、Ｐ９及びＲ１は前記定義と同意義を意味する）で表される化合物の製造方法。
摘要翻译：公开了由式（11）表示的化合物的制造方法：（11）[其中，P 1表示氢原子或羟基的保护基; P 7表示氢原子或羟基的保护基; P 8表示氢原子，乙酰基或羟基保护基，P 9表示氢原子或羟基的保护基，或P 8和9可以一起形成由下式表示的基团：（其中R 5表示可以具有卤素原子的苯基; 和R 1表示氢原子或羟基）]。该方法包括使式（12）表示的化合物：（12）（其中P ^{7和R 1>如上定义）与表示的化合物通式（13）：（13）（其中P 1，P 2，P 9，P 9和R 5 >如上所定义）在催化剂存在下进行。}

5. 发明申请

WO2008136279A1 ヘテロ環置換ピリジン誘導体の塩またはその結晶审中-公开
标题翻译：杂环取代的吡啶衍生物或其结晶的盐
公开(公告)号：WO2008136279A1
公开(公告)日：2008-11-13
申请号：PCT/JP2008/057569
申请日：2008-04-18
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 新島淳 , 中本和孝 , 松倉正幸 , 田中圭悟 , 山本栄一 , 南園拓真
发明人：新島淳 , 中本和孝 , 松倉正幸 , 田中圭悟 , 山本栄一 , 南園拓真
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/14
摘要：　本発明の目的は、へテロ環置換ピリジン誘導体の塩またはその結晶を提供することである。本発明によれば、３－（３－（４－（ピリジン－２－イルオキシメチル）－ベンジル）－イソキサゾール－５－イル）－ピリジン－２－イルアミンの酸付加塩またはその結晶が提供される。
摘要翻译：公开了杂环取代的吡啶衍生物或其结晶的盐。具体公开的是3-（3-（4-（吡啶-2-基氧基甲基） - 苄基） - 异恶唑-5-基） - 吡啶-2-基胺的酸加成盐或其结晶。

6. 发明申请

WO2009081970A1 ヘテロ環置換ピリジン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：用于生产杂环取代的吡啶衍生物的方法
公开(公告)号：WO2009081970A1
公开(公告)日：2009-07-02
申请号：PCT/JP2008/073545
申请日：2008-12-25
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 新島淳 , 吉澤一洋 , 小坂由紀 , 阿部信也
发明人：新島淳 , 吉澤一洋 , 小坂由紀 , 阿部信也
IPC分类号： C07D413/04 , A61P31/10 , C07D413/14 , C07F5/02 , A61K31/4439
CPC分类号： C07D498/04 , C07D213/46 , C07D213/643 , C07D413/04 , C07D413/14 , Y02P20/55
摘要：　本発明の目的は、ヘテロ環置換ピリジン誘導体の効率的な製造方法を提供する。本発明によれば、　下式（ＩＩＩ）で表される化合物と、溶媒中で、Pd触媒および塩基の存在下、下式（ＩＩ）で表される化合物と、を反応させる工程を含む、下式（Ｉ）で表わされる化合物を製造する方法：　式中、　Ｒ１が、水素原子等を意味し；　Ｒ２が、水素原子、Ｃ１-６アルキル基、保護基で保護されていてもよいアミノ基等を意味し；　ＸおよびＹの一方が、窒素原子を、他方が、窒素原子または酸素原子を意味し；　Ｑが、脱離基を意味し；　環Ａが、ハロゲン原子もしくはＣ１-６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよい、５もしくは６員のへテロアリール環またはベンゼン環を意味し；　Ｚが、単結合、メチレン基、エチレン基、酸素原子等を意味し；　Ｒが、水素原子もしくはＣ１－６アルキル基等を意味し；　Ｒ３が、水素原子、ハロゲン原子等を意味し；　Ｒ４が、水素原子またはハロゲン原子を意味する。　ただし、Ｚが単結合である場合またはＲ３が水素原子である場合に、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ４は同時に水素原子とならない。
摘要翻译：公开了一种有效制备杂环取代的吡啶衍生物的方法。具体公开的是制备由式（I）表示的化合物的方法，其包括使式（III）表示的化合物与式（II）表示的化合物在溶剂中在Pd催化剂存在下反应的步骤和一个基地在式（I）至（III）中，R 1表示氢原子等; R2表示氢原子，C1-6烷基，可被保护基等保护的氨基; X和Y中的一个表示氮原子，另一个表示氮原子或氧原子; Q表示离去组; 环A表示可具有一个或两个卤素原子或C 1-6烷基的5-或6-元杂芳基或苯环; Z表示单键，亚甲基，亚乙基，氧原子等; R表示氢原子，C 1-6烷基等; R3表示氢原子，卤素原子等; 并且R 4表示氢原子或卤素原子，条件是当Z表示单键或R 3表示氢原子时，R 1，R 2和R 4全部不表示氢原子。

7. 发明申请

WO2006121104A1 ピペリジン環を有するインドール誘導体の結晶およびその製法审中-公开
标题翻译：具有哌啶环的吲哚衍生物的晶体及其生产方法
公开(公告)号：WO2006121104A1
公开(公告)日：2006-11-16
申请号：PCT/JP2006/309459
申请日：2006-05-11
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 坂口貴久 , 鈴木裕一 , 伊藤康一 , 新島淳 , 宮澤守 , 清水寿一 , 後藤田正晴 , 鈴木直子 , 長谷部隆
发明人：坂口貴久 , 鈴木裕一 , 伊藤康一 , 新島淳 , 宮澤守 , 清水寿一 , 後藤田正晴 , 鈴木直子 , 長谷部隆
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/454 , A61P1/08 , A61P1/14 , A61P7/10 , A61P7/12 , A61P13/00 , A61P15/00 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/34 , A61P29/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D405/14
摘要：　本発明により、１３Ｃ固体ＮＭＲスペクトルにおいて、ケミカルシフト約１２４．０ｐｐｍおよび約２６．８ｐｐｍにピークを有することを特徴とする、１－｛１－［２－（７－メトキシ－２，２－ジメチル－４－オキソクロマン－８－イル）エチル］ピペリジン－４－イル｝－Ｎ－メチル－１Ｈ－インドール－６－カルボキサミド　フマル酸塩の結晶が提供される。
摘要翻译： 1- [1- [2-（7-甲氧基-2,2-二甲基-4-氧代色满-8-基） - 乙基]哌啶-4-基] -N-甲基-1H-吲哚-6- 富马酸甲酰胺，在13 C固体NMR光谱中具有约124.0ppm和约26.8ppm的化学位移的峰。

8. 发明申请

WO2009025238A1 キナゾリン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产喹诺酮衍生物的方法
公开(公告)号：WO2009025238A1
公开(公告)日：2009-02-26
申请号：PCT/JP2008/064620
申请日：2008-08-15
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 新島淳
发明人：新島淳
IPC分类号： C07D239/84
CPC分类号： C07D239/84 , Y02P20/55
摘要：　下記式（Ｉ）で表される化合物をメチルアミンとの反応工程および所望により脱保護工程に付すことにより、収率良くかつ純度が高く［４－（３－アミノフェニル）－６，７－ジメトキシキナゾリン－２－イル］メチルアミンを製造することが可能である。（式中、Ｌはアミノ基の保護基を意味する。）
摘要翻译：通过使由下式（I）表示的化合物与甲胺反应，如果需要，进行保护基团的除去过程，可以制备高纯度的[4-（3-氨基苯基）二甲氧基喹唑啉-2-基]甲胺。（I）（式中，L表示氨基的保护基）

9. 发明申请

WO2008099887A1 メチル　Ｎ－［３－（６，７－ジメトキシ－２－メチルアミノキナゾリン－４－イル）フェニル］テレフタラミックアシッドの結晶、非晶質体または塩审中-公开
标题翻译：甲基N- [3-（6,7-二甲氧基-2-甲基氨基喹啉-4-基）苯基]甲酰胺的非晶形态和盐
公开(公告)号：WO2008099887A1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：PCT/JP2008/052448
申请日：2008-02-14
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 山本栄一 , 浅野修 , 新島淳 , 奈良一誠 , 宮崎和城
发明人：山本栄一 , 浅野修 , 新島淳 , 奈良一誠 , 宮崎和城
IPC分类号： C07D239/84
CPC分类号： C07D239/84
摘要：メチル　Ｎ－［３－（６，７－ジメトキシ－２－メチルアミノキナゾリン－４－イル）フェニル］テレフタラミックアシッドの結晶、非晶質、塩および塩の水和物は、ＰＤＥ４阻害作用を有し、アトピー性皮膚炎などのアレルギー性疾患の治療に有用である。
摘要翻译：公开了具有PDE4抑制性的N- [3-（6,7-二甲氧基-2-甲基氨基喹唑啉-4-基）苯基]对苯二甲酸甲酯的盐的结晶，无定形形式，盐或水合物因此可用于治疗过敏性皮炎等过敏性疾病。

10. 发明申请

WO2007072851A1 水溶性アゾールプロドラッグの製造方法审中-公开
标题翻译：生产水溶性AZOLE PRODRUG的方法
公开(公告)号：WO2007072851A1
公开(公告)日：2007-06-28
申请号：PCT/JP2006/325352
申请日：2006-12-20
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 佐生学 , 佐藤圭三 , 新島淳 , 宮澤守 , 根木茂人 , 鎌田厚
发明人：佐生学 , 佐藤圭三 , 新島淳 , 宮澤守 , 根木茂人 , 鎌田厚
IPC分类号： C07F9/6558 , C07C229/26 , A61K31/427 , A61K31/675 , A61P31/10 , A61P43/00
CPC分类号： C07F9/65583
摘要： The object is to provide a method suitably applicable to an industrial scale of efficient deprotection reaction without the need of using any harmful solvent, and also provide a process for producing a water-soluble azole prodrug with good efficiency. Thus, disclosed is a process for production of a salt represented by the formula (I): (I) wherein X represents a fluorine atom bound to position-4 or -5 in a phenyl group. The process comprises step (a) wherein a compound represented by the formula (II) is subjected to a deprotection reaction in the presence of a carbocation scavenger: (II) wherein X represents a fluorine atom bound to position-4 or -5 in a phenyl group.
摘要翻译：本发明的目的是提供一种适用于工业规模的有效脱保护反应的方法，而不需要使用任何有害溶剂，并且还提供了一种以高效率生产水溶性吡咯前药的方法。因此，公开了由式（I）表示的盐的制造方法：（I）其中X表示在苯基中与位置-4或-5键合的氟原子。该方法包括步骤（a），其中在碳阳离子清除剂存在下使由式（II）表示的化合物进行脱保护反应：（II）其中X表示与位置-4或-5键合的氟原子苯基。

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