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1. 发明申请

WO2009081970A1 ヘテロ環置換ピリジン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：用于生产杂环取代的吡啶衍生物的方法
公开(公告)号：WO2009081970A1
公开(公告)日：2009-07-02
申请号：PCT/JP2008/073545
申请日：2008-12-25
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 新島淳 , 吉澤一洋 , 小坂由紀 , 阿部信也
发明人：新島淳 , 吉澤一洋 , 小坂由紀 , 阿部信也
IPC分类号： C07D413/04 , A61P31/10 , C07D413/14 , C07F5/02 , A61K31/4439
CPC分类号： C07D498/04 , C07D213/46 , C07D213/643 , C07D413/04 , C07D413/14 , Y02P20/55
摘要：　本発明の目的は、ヘテロ環置換ピリジン誘導体の効率的な製造方法を提供する。本発明によれば、　下式（ＩＩＩ）で表される化合物と、溶媒中で、Pd触媒および塩基の存在下、下式（ＩＩ）で表される化合物と、を反応させる工程を含む、下式（Ｉ）で表わされる化合物を製造する方法：　式中、　Ｒ１が、水素原子等を意味し；　Ｒ２が、水素原子、Ｃ１-６アルキル基、保護基で保護されていてもよいアミノ基等を意味し；　ＸおよびＹの一方が、窒素原子を、他方が、窒素原子または酸素原子を意味し；　Ｑが、脱離基を意味し；　環Ａが、ハロゲン原子もしくはＣ１-６アルキル基を１個もしくは２個有していてもよい、５もしくは６員のへテロアリール環またはベンゼン環を意味し；　Ｚが、単結合、メチレン基、エチレン基、酸素原子等を意味し；　Ｒが、水素原子もしくはＣ１－６アルキル基等を意味し；　Ｒ３が、水素原子、ハロゲン原子等を意味し；　Ｒ４が、水素原子またはハロゲン原子を意味する。　ただし、Ｚが単結合である場合またはＲ３が水素原子である場合に、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ４は同時に水素原子とならない。
摘要翻译：公开了一种有效制备杂环取代的吡啶衍生物的方法。具体公开的是制备由式（I）表示的化合物的方法，其包括使式（III）表示的化合物与式（II）表示的化合物在溶剂中在Pd催化剂存在下反应的步骤和一个基地在式（I）至（III）中，R 1表示氢原子等; R2表示氢原子，C1-6烷基，可被保护基等保护的氨基; X和Y中的一个表示氮原子，另一个表示氮原子或氧原子; Q表示离去组; 环A表示可具有一个或两个卤素原子或C 1-6烷基的5-或6-元杂芳基或苯环; Z表示单键，亚甲基，亚乙基，氧原子等; R表示氢原子，C 1-6烷基等; R3表示氢原子，卤素原子等; 并且R 4表示氢原子或卤素原子，条件是当Z表示单键或R 3表示氢原子时，R 1，R 2和R 4全部不表示氢原子。

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