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1. 发明申请

WO2007072851A1 水溶性アゾールプロドラッグの製造方法审中-公开
标题翻译：生产水溶性AZOLE PRODRUG的方法
公开(公告)号：WO2007072851A1
公开(公告)日：2007-06-28
申请号：PCT/JP2006/325352
申请日：2006-12-20
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 佐生学 , 佐藤圭三 , 新島淳 , 宮澤守 , 根木茂人 , 鎌田厚
发明人：佐生学 , 佐藤圭三 , 新島淳 , 宮澤守 , 根木茂人 , 鎌田厚
IPC分类号： C07F9/6558 , C07C229/26 , A61K31/427 , A61K31/675 , A61P31/10 , A61P43/00
CPC分类号： C07F9/65583
摘要： The object is to provide a method suitably applicable to an industrial scale of efficient deprotection reaction without the need of using any harmful solvent, and also provide a process for producing a water-soluble azole prodrug with good efficiency. Thus, disclosed is a process for production of a salt represented by the formula (I): (I) wherein X represents a fluorine atom bound to position-4 or -5 in a phenyl group. The process comprises step (a) wherein a compound represented by the formula (II) is subjected to a deprotection reaction in the presence of a carbocation scavenger: (II) wherein X represents a fluorine atom bound to position-4 or -5 in a phenyl group.
摘要翻译：本发明的目的是提供一种适用于工业规模的有效脱保护反应的方法，而不需要使用任何有害溶剂，并且还提供了一种以高效率生产水溶性吡咯前药的方法。因此，公开了由式（I）表示的盐的制造方法：（I）其中X表示在苯基中与位置-4或-5键合的氟原子。该方法包括步骤（a），其中在碳阳离子清除剂存在下使由式（II）表示的化合物进行脱保护反应：（II）其中X表示与位置-4或-5键合的氟原子苯基。

2. 发明申请

WO2007122755A1 スルフィニルベンズイミダゾール化合物の塩およびそれらの結晶ならびに非晶質体审中-公开
标题翻译：硫代苯并咪唑化合物的盐及其晶体和非晶形式
公开(公告)号：WO2007122755A1
公开(公告)日：2007-11-01
申请号：PCT/JP2006/320496
申请日：2006-10-13
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 川原哲也 , 原田均 , 寺内広毅 , 渡辺信久 , 上田正人 , 鎌田厚 , 菊池幸子 , 石原比呂之 , 小山晃一郎
发明人：川原哲也 , 原田均 , 寺内広毅 , 渡辺信久 , 上田正人 , 鎌田厚 , 菊池幸子 , 石原比呂之 , 小山晃一郎
IPC分类号： C07D405/14
CPC分类号： C07D405/14
摘要：　２－［（｛４－［（２，２－ジメチル－１，３－ジオキサン－５－イル）メトキシ］－３，５－ジメチルピリジン－２－イル｝メチル）スルフィニル］－１Ｈ－ベンズイミダゾールの塩およびそれらの結晶ならびに非晶質体。
摘要翻译： 2 - [（{4 - [（2,2-二甲基-1,3-二恶烷-5-基）甲氧基] -3,5-二甲基吡啶-2-基}甲基）亚磺酰基] -1H-苯并咪唑的盐和晶体及其无定形形式。

3. 发明申请

WO2006121106A1 ピペリジン環を有するインドール誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产含哌啶环的吲哚衍生物的方法
公开(公告)号：WO2006121106A1
公开(公告)日：2006-11-16
申请号：PCT/JP2006/309461
申请日：2006-05-11
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 下村直之 , 鎌田厚 , 宮澤守 , 伊藤康一
发明人：下村直之 , 鎌田厚 , 宮澤守 , 伊藤康一
IPC分类号： C07D405/14 , C07D311/22
CPC分类号： C07D401/04 , C07D311/22 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D491/08
摘要：　８－（２－ヒドロキシエチル）－７－メトキシ－２，２－ジメチルクロマン－４－オンを酸化することにより得られる（７－メトキシ－２，２－ジメチル－４－オキソクロマン－８－イル）アセトアルデヒドとＮ－メチル－１－（ピペリジン－４－イル）－１Ｈ－インドール－６－カルボキサミドをカップリングすることにより、１－｛１－［２－（７－メトキシ－２，２－ジメチル－４－オキソクロマン－８－イル）エチル］ピペリジン－４－イル｝－Ｎ－メチル－１Ｈ－インドール－６－カルボキサミドを工業的に有利に製造することができる。
摘要翻译：可商业上有利地生产1- {1- [2-（7-甲氧基-2,2-二甲基-4-氧代色满-8-基）乙基]哌啶-4-基} -N-甲基-1H-吲哚 -6-甲酰胺通过偶联（7-甲氧基-2,2-二甲基-4-氧代色满-8-基）乙醛，其通过将8-（2-羟乙基）-7-甲氧基-2,2-二甲基苯并二氢吡喃-2-酮吡啶-4-酮与N-甲基-1-（哌啶-4-基）-1H-吲哚-6-甲酰胺反应。

4. 发明申请

WO2009081959A1 ４－（置換フェニル）ヘキサヒドロピリド［２，１－ｃ］［１，４］オキサジン－６－オンの製造方法审中-公开
标题翻译：制备4-（取代苯基）十六氢化二[2,1-C] [1,4]氧杂-6-酮的方法
公开(公告)号：WO2009081959A1
公开(公告)日：2009-07-02
申请号：PCT/JP2008/073513
申请日：2008-12-25
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 栢野明生 , 永井光雄 , 星野偉久 , 若杉和紀 , 松田将明 , 鎌田厚 , 磯村峰孝 , 西川佳宏 , 吉川誠二 , 新明大輔 , 土井江梨子 , 金子敏彦
发明人：栢野明生 , 永井光雄 , 星野偉久 , 若杉和紀 , 松田将明 , 鎌田厚 , 磯村峰孝 , 西川佳宏 , 吉川誠二 , 新明大輔 , 土井江梨子 , 金子敏彦
IPC分类号： C07D498/04 , C07D265/30
CPC分类号： C07D265/30 , C07D498/04
摘要：　下記式（ＩＩ）で表される化合物またはその塩を、分子内縮合反応に付すことにより、Ａβ産生抑制剤である２環式シンナミド化合物の中間体として有用な下記式（Ｉ）で表される４－（置換フェニル）ヘキサヒドロピリド［２，１－ｃ］［１，４］オキサジン－６－オンまたはその塩を工業的に有利に製造することができる。
摘要翻译：由式（I）表示的4-（取代的苯基）六氢吡啶并[2,1-c] [1,4]恶嗪-6-酮或其盐可用作生产二环肉桂酰胺化合物的中间体，其为 Aß生产抑制剂。 4-（取代的苯基）六氢吡啶并[2,1-c] [1,4]恶嗪-6-酮或其盐可以工业上有利的方式通过使由式（II）表示的化合物或其盐进行分子内缩合反应。

5. 发明申请

WO2008023698A1 フェノキシピリジン誘導体の塩またはその結晶およびそれらの製造方法审中-公开
标题翻译：苯基衍生物或其结晶的盐及其生产方法
公开(公告)号：WO2008023698A1
公开(公告)日：2008-02-28
申请号：PCT/JP2007/066185
申请日：2007-08-21
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 松嶋知広 , 白鳥修司 , 高橋恵子 , 鎌田厚 , 若杉和紀 , 坂口貴久
发明人：松嶋知広 , 白鳥修司 , 高橋恵子 , 鎌田厚 , 若杉和紀 , 坂口貴久
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4427 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/75 , C07D239/47 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： It is intended to provide an acid addition salt of a compound represented by the formula (1) or (2) or a crystal thereof and a process for producing the same. Such a salt or crystal has an HGFR inhibitory action and excellent physical properties (solubility, safety, etc.), therefore, it is useful as an antitumor agent for various tumors, an angiogenic inhibitor or a cancer metastasis inhibitor.
摘要翻译：本发明提供由式（1）或（2）表示的化合物或其结晶的酸加成盐及其制造方法。这样的盐或晶体具有HGFR抑制作用和优异的物理性质（溶解性，安全性等），因此作为各种肿瘤，血管生成抑制剂或癌转移抑制剂的抗肿瘤剂是有用的。

6. 发明申请

WO2008026577A1 フェノキシピリジン誘導体の製造方法审中-公开
标题翻译：生产苯氧基吡啶衍生物的方法
公开(公告)号：WO2008026577A1
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：PCT/JP2007/066635
申请日：2007-08-28
申请人：エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 , 永井光雄 , 松嶋知広 , 鎌田厚 , 若杉和紀 , 白鳥修司 , 阿部信也 , 奈良一誠 , 坂口貴久
发明人：永井光雄 , 松嶋知広 , 鎌田厚 , 若杉和紀 , 白鳥修司 , 阿部信也 , 奈良一誠 , 坂口貴久
IPC分类号： C07D213/73 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D401/12
CPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D401/12
摘要：　縮合剤存在下、式（ＩＩ）〔式中、Ｒ１は、１）置換基を有していてもよいアゼチジン－１－イル基、２）置換基を有していてもよいピロリジン－１－イル基、３）置換基を有していてもよいピペリジン－１－イル基等を意味する。Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、同一または異なって、水素原子またはフッ素原子を意味する。〕で表される化合物またはその塩と式（ＩＩＩ）〔式中、Ｒ６は、水素原子またはフッ素原子を意味する。〕で表される化合物とを反応させることを特徴とする、式（Ｉ）〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、前記定義と同意義を意味する。〕で表される化合物の製造方法。
摘要翻译：公开了下述式（I）表示的化合物的制造方法，其特征在于，将下述式（II）表示的化合物或其盐与下述式（III）表示的化合物冷凝剂的存在。（II）[式中，R 1表示（1）任意取代的吡啶-1-基，（2）任意取代的吡咯烷-1-基，（3）任意取代的哌啶-1-基等; R 2，R 3，R 4和R 5可以相同或不同，表示氢原子或氟原子。]（III）[式中，R 6表示氢原子或氟原子。]（I）[式中，R 1， R 2，R 3，R 4，R 5和R 6，如上所定义。]

7. 发明申请

WO2005030714A1 アルキルマグネシウムモノアミド化合物を用いる５〜１０員芳香族複素環化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产含有甲基丙烯酸甲酯的5-至10元芳香杂环化合物的方法
公开(公告)号：WO2005030714A1
公开(公告)日：2005-04-07
申请号：PCT/JP2004/013910
申请日：2004-09-24
申请人：エーザイ株式会社 , 鎌田厚 , 久保田学
发明人：鎌田厚 , 久保田学
IPC分类号： C07D209/08
CPC分类号： C07D209/12
摘要：　1)反応性（アニオン化率）が高く、2)反応を相対的高い温度で行うことができ且つ得られるアニオンがその相対的に高い温度で安定であり、3)反応の副生成物の生成が抑制され、4)工業的スケールで使用する場合であっても安全性を有する、芳香族複素環化合物のアニオン化剤、及び該アニオン化剤を用いてアニオン化し且つその後に求電子試薬と反応させて求電子置換した芳香族複素環化合物の製造方法の提供。　化合物(2)-4'などで表される、Ｒ１０基などの置換基を１～３個有してもよい５～１０員芳香族複素環化合物を、式(1)で表わされる化合物（式中、Ｒ１はＣ１−６アルキル基を意味する；Ａ１は式−ＮＲ２Ｒ３で表わされる基等である；Ｒ２およびＲ３はピペラジニル基またはジ（Ｃ１−６アルキル基）アミノ基を有するＣ１−６アルキル基を意味する）と反応させた後、求電子試薬を反応させることにより、上記課題を解決する。
摘要翻译：本发明旨在提供一种用于杂芳族化合物的阴离子化剂，其具有以下优点：（1）反应性（阴离子化度）高，（2）反应可在较高温度下进行，形成的阴离子在相对较高的温度，（3）副产物的形成受到抑制，（4）即使在工业规模的使用中安全性也令人满意; 以及用于生产杂芳族化合物的方法，其包括通过使用阴离子化剂将杂芳族化合物转化为阴离子并使阴离子与亲电子试剂反应以进行亲电取代。上述目的通过使具有1至3个取代基（例如R 10）的具有5至10元芳族杂环的化合物（例如化合物[（2）-4'）与化合物由通式（1）表示（其中R 1为C 1-6烷基; A 1为由通式-NR 2 R 3等表示的基团; R 2为 >和R 3各自为具有哌嗪基或二（C 1-6烷基）氨基的C 1-6烷基），并使所得阴离子与亲电试剂反应。（X）

8. 发明申请

WO2004058682A1 選択的エストロゲン受容体モジュレーター审中-公开
标题翻译：选择性雌激素受体调节剂
公开(公告)号：WO2004058682A1
公开(公告)日：2004-07-15
申请号：PCT/JP2003/016808
申请日：2003-12-25
申请人：エーザイ株式会社 , 濱岡進一 , 北澤則孝 , 奈良一誠 , 佐々木淳 , 鎌田厚 , 岡部忠志
发明人：濱岡進一 , 北澤則孝 , 奈良一誠 , 佐々木淳 , 鎌田厚 , 岡部忠志
IPC分类号： C07C215/74
CPC分类号： C07C217/22 , C07C215/78 , C07C217/18 , C07C217/78 , C07C217/84 , C07C219/34 , C07C323/25 , C07C2602/10 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D209/44 , C07D211/14 , C07D211/26 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D223/16 , C07D243/08 , C07D277/66 , C07D295/088 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D307/14 , C07D309/04 , C07D309/14 , C07D311/58 , C07D317/66 , C07D333/20 , C07D333/58 , C07D405/12 , C07D451/06 , C07D453/02 , C07D487/08 , C07D491/10 , C07F5/025 , C07F7/1856 , C07F7/2212
摘要： Compounds represented by the general formula (I), salts thereof, and hydrates of both: (I) wherein T is a single bond, optionally substituted C1-4 alkylene, or the like; the symbols ˙˙˙˙˙˙ are each a single bond or a double bond; A is a single bond, a divalent group derived from a 5- to 14-membered heterocycle which may be substituted, or the like; Y is a single bond or the like; Z is methylene or the like; G is phenylene optionally fused with a 5- or 6-membered ring which may have a heteroatom, or the like; R and R are each independently hydrogen or the like; W is a single bond or the like; R' represents one to four independent hydrogen atoms or the like; and R" represents one to four independent hydrogen atoms or the like.
摘要翻译：由通式（I）表示的化合物，其盐和两者的水合物：（I）其中T是单键，任选取代的C 1-4亚烷基等; 符号˙˙˙˙˙分别为单键或双键; A是单键，衍生自可被取代的5至14元杂环的二价基团等; Y是单键等; Z是亚甲基等; G是任选地与可以具有杂原子的5或6元环稠合的亚苯基等; R a和R b各自独立地为氢等; W是单键等; R'表示1-4个独立的氢原子等; R“表示1-4个独立的氢原子等。

9. 发明申请

WO2002088092A1 ２−イミノイミダゾール誘導体(2) 审中-公开
标题翻译： 2-IMINOIMIDAZOLE DERIVATIVE（2）
公开(公告)号：WO2002088092A1
公开(公告)日：2002-11-07
申请号：PCT/JP2002/003950
申请日：2002-04-19
申请人：エーザイ株式会社 , 鈴木秋一 , 小竹真 , 宮本光明 , 川原哲也 , 梶原彰治 , 菱沼宇春 , 岡野和夫 , 宮澤修平 , クラークリチャード , 尾崎文博 , 佐藤信明 , 篠田昌信 , 鎌田厚 , 塚田格 , 松浦史義 , 直江吉充 , 寺内太朗 , 大橋芳章 , 伊東理 , 田中弘 , 武者孝志 , 小串基治 , 川田力 , 松岡俊之 , 小林紘子 , 千葉健一 , 木村章文 , 小野尚人
发明人：鈴木秋一 , 小竹真 , 宮本光明 , 川原哲也 , 梶原彰治 , 菱沼宇春 , 岡野和夫 , 宮澤修平 , クラークリチャード , 尾崎文博 , 佐藤信明 , 篠田昌信 , 鎌田厚 , 塚田格 , 松浦史義 , 直江吉充 , 寺内太朗 , 大橋芳章 , 伊東理 , 田中弘 , 武者孝志 , 小串基治 , 川田力 , 松岡俊之 , 小林紘子 , 千葉健一 , 木村章文 , 小野尚人
IPC分类号： C07D233/88
CPC分类号： C07D209/44
摘要： A 2−iminoimidazole derivative represented by the formula (I) or a salt thereof: (I) wherein R 1 , R 2 , and R 3 each represents hydrogen, optionally substituted C 1−6 alkyl, etc.; R 6 represents hydrogen, C 1−6 alkyl, C 1−6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y 1 represents a single bond, −CH 2 −, etc.; Y 2 represents a single bond, −CO−, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula (II): (II) (wherein R 10 to R 14 each represents hydrogen, C 1−6 alkyl, hydroxy, C 1−6 alkoxy, etc., provided that R 12 may be bonded to R 11 or R 13 to form a 5− to 8−membered heterocycle), etc.
摘要翻译：由式（I）表示的2-亚氨基咪唑衍生物或其盐：（I）其中R 1，R 2，R 3和/或sp 各自表示氢，任选取代的C 1-6烷基等; R 6是氢，C 1-6烷基，C 1-6烷基氧基羰基等。 Y 1 表示单键，-CH 2 S 2 - 等; Y 2表示单键，-CO-等; 和Ar表示氢，由式（II）表示的基团：（II）（其中R 10和R 14各自表示氢，C 1-6烷基烷基，羟基，C 1-6烷氧基等，条件是R 12可以与R 11或R 11连接形成5-至8-元杂环）等

10. 发明申请

WO2005063713A1 ４−（３−クロロ−４−（シクロプロピルアミノカルボニル）アミノフェノキシ）−７−メトキシ−６−キノリンカルボキサミドの塩またはその溶媒和物の結晶およびそれらの製造方法审中-公开
标题翻译： 4-（3-氯代-4-（环丙基氨基羰基）氨基 - 苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺或其溶剂的盐的晶体及其生产方法
公开(公告)号：WO2005063713A1
公开(公告)日：2005-07-14
申请号：PCT/JP2004/019223
申请日：2004-12-22
申请人：エーザイ株式会社 , 松嶋知広 , 中村太樹 , 吉澤一洋 , 鎌田厚 , 綾田雄輔 , 鈴木直子 , 有本達 , 坂口貴久 , 後藤田正晴
发明人：松嶋知広 , 中村太樹 , 吉澤一洋 , 鎌田厚 , 綾田雄輔 , 鈴木直子 , 有本達 , 坂口貴久 , 後藤田正晴
IPC分类号： C07D215/48
CPC分类号： C07D215/48
摘要：　４−（３−クロロ−４−（シクロプロピルアミノカルボニル）アミノフェノキシ）−７−メトキシ−６−キノリンカルボキサミドの塩酸塩、臭化水素酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩もしくはエタンスルホン酸塩またはそれらの溶媒和物の結晶。
摘要翻译： 4-（3-氯-4-（环丙基氨基 - 羰基）氨基苯氧基）-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺的盐酸盐，氢溴酸盐，对甲苯磺酸盐，硫酸盐，甲磺酸盐或乙磺酸盐的晶体或任何这些。

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