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1. 发明申请

WO2005063788A1 ベンズイミダゾール誘導体及びその医薬用途审中-公开
标题翻译：苯并咪唑衍生物及其医学用途
公开(公告)号：WO2005063788A1
公开(公告)日：2005-07-14
申请号：PCT/JP2004/019290
申请日：2004-12-16
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 菊地紀彦 , 野中義功 , 田谷和也 , 平栃正博 , 倉持有 , 伊佐治正幸 , 清水和夫 , 宮城貴史
发明人：菊地紀彦 , 野中義功 , 田谷和也 , 平栃正博 , 倉持有 , 伊佐治正幸 , 清水和夫 , 宮城貴史
IPC分类号： C07H19/052
CPC分类号： C07H19/052
摘要： The invention provides benzimidazole derivatives represented by the general formula (I) or pharmacologically acceptable salts or prodrugs thereof which exhibit inhibitory activities against sodium-dependent nucleoside transporter 2 and are efficacious against diseases caused by abnormality in plasma uric acid level: (I) (wherein n is 1 or 2; R and R are each H, halogeno, cyano, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl, or the like; R is H, halogeno, optionally substituted alkyl, or the like; R and R are each H, halogeno, OH, or the like; R and R are each H or OH; and R is F or OH). The compounds are useful in the prevention or treatment of gout, hyperuricemia, urolithiasis, hyperuricemic nephropathy, and so on.
摘要翻译：本发明提供通式（I）表示的苯并咪唑衍生物或其药理学上可接受的盐或前体药物，它们对钠依赖性核苷转运蛋白2表现出抑制活性，对抗血浆尿酸水平异常引起的疾病有效（I）（其中 n为1或2; R 1和R 2各自为H，卤代，氰基，任选取代的烷基，任选取代的芳基等; R 3为H，卤代，任选取代的烷基或 R 4和R 5各自为H，卤素，OH等; R 6和R X各自为H或OH; R Y为F或OH）。该化合物可用于预防或治疗痛风，高尿酸血症，尿石症，高尿酸血症等。

2. 发明申请

WO2004113359A1 ピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物及びその製造中間体审中-公开
标题翻译：吡唑衍生物，含有它们的药物组合物及其生产中间体
公开(公告)号：WO2004113359A1
公开(公告)日：2004-12-29
申请号：PCT/JP2004/008695
申请日：2004-06-15
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 菊地紀彦 , 藤倉秀紀 , 田澤滋樹 , 大和徳久 , 伊佐治正幸
发明人：菊地紀彦 , 藤倉秀紀 , 田澤滋樹 , 大和徳久 , 伊佐治正幸
IPC分类号： C07H17/02
CPC分类号： C07D231/32 , A61K31/7056 , A61K31/706 , C07D231/52 , Y10S514/866
摘要： A pyrazole derivative capable of expressing an excellent human sodium/glucose cotransporter (SGLT) inhibiting activity, which pyrazole derivative is useful as a preventive, progress inhibitor or therapeutic agent for diseases (diabetes mellitus, after-meal hyperglycemia, impaired glucose tolerance, diabetic complications, etc.) attributed to excess introjection of at least one carbohydrate selected from among glucose, fructose and mannose. The pyrazole derivative is represented by the general formula: (I) [R is H, a substituted or unsubstituted C1-6 alkyl, etc.; one of Q and T is a group selected from among: and while the other is -Z-Ar (wherein Z is -O-, -S-, etc. and Ar is a substituted or unsubstituted C6-10 aryl, etc.), etc.; and R is a substituted or unsubstituted C3-8 cycloalkyl, a substituted or unsubstituted C6-10 aryl, etc.]. There are further provided a pharmacologically acceptable salt of the pyrazole derivative, a prodrug thereof and a drug composition containing them. There are still further provided a medical use thereof and a production intermediate therefor.
摘要翻译：能够表现出优良的人钠/葡萄糖共转运体（SGLT）抑制活性的吡唑衍生物，该吡唑衍生物可用作预防性进展抑制剂或疾病治疗剂（糖尿病，餐后高血糖症，糖耐量异常，糖尿病并发症等）归因于选自葡萄糖，果糖和甘露糖中的至少一种碳水化合物的过量投射。吡唑衍生物由以下通式表示：（I）[R 1是H，取代或未取代的C 1-6烷基等; Q和T之一是选自以下的基团：而另一个是-Z-Ar（其中Z是-O - ， - S-等，Ar是取代或未取代的C 6-10芳基等）等等并且R是取代或未取代的C 3-8环烷基，取代或未取代的C 6-10芳基等]。还提供了吡唑衍生物的药理学上可接受的盐，其前药和含有它们的药物组合物。还进一步提供其医疗用途及其生产中间体。

3. 发明申请

WO2004031203A1 ピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物、その医薬用途及びその製造中間体审中-公开
标题翻译：吡唑衍生物，含有该药物的药物组合物，在其生产中的药物用途及其中间体
公开(公告)号：WO2004031203A1
公开(公告)日：2004-04-15
申请号：PCT/JP2003/012477
申请日：2003-09-30
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 藤倉秀紀 , 菊地紀彦 , 田澤滋樹 , 大和徳久 , 伊佐治正幸
发明人：藤倉秀紀 , 菊地紀彦 , 田澤滋樹 , 大和徳久 , 伊佐治正幸
IPC分类号： C07H17/02
CPC分类号： C07D405/04 , A61K31/7056 , C07D231/20 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07H17/02 , Y10S514/866
摘要： A pyrazole derivative which exerts an excellent effect of inhibiting human 1,5-anhydroglucitol/fructose/mannose transporters and, therefore, is useful as a preventive, a progress inhibitor or a remedy for a disease caused by the over intake of at least one saccharide selected from among glucose, fructose and mannose or a disease caused by hyperglycemia (diabetic complication, diabetes, etc.), its pharmacologically acceptable salt, prodrugs thereof, a medicinal composition containing the same, its medicinal use and an intermediate in the production thereof.
摘要翻译：发挥抑制人1,5-脱水葡萄糖醇/果糖/甘露糖转运蛋白的优异效果的吡唑衍生物，因此可用作预防性，进展抑制剂或由过量摄取至少一种糖引起的疾病的补救剂选自葡萄糖，果糖和甘露糖或由高血糖引起的疾病（糖尿病并发症，糖尿病等），其药理学上可接受的盐，前药，含有该糖的药物组合物，其药物用途及其制备中间体。

4. 发明申请

WO2008126899A1 ５員環へテロ環誘導体及びその医薬用途审中-公开
标题翻译： 5成分的杂环衍生物及其用于医疗用途
公开(公告)号：WO2008126899A1
公开(公告)日：2008-10-23
申请号：PCT/JP2008/057093
申请日：2008-04-10
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 清水和夫 , 滝川靖 , 藤倉秀紀 , 飯塚雅人 , 平栃正博 , 菊地紀彦
发明人：清水和夫 , 滝川靖 , 藤倉秀紀 , 飯塚雅人 , 平栃正博 , 菊地紀彦
IPC分类号： C07D207/34 , A61K31/402 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P13/02 , A61P19/06 , A61P43/00 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/20 , C07D231/38 , C07D231/40 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D417/04
CPC分类号： A61K31/402 , A61K31/165 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D207/34 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/20 , C07D231/38 , C07D231/40 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D417/04 , A61K2300/00
摘要：本発明は、血漿尿酸値異常に起因する疾患等の予防又は治療薬として有用な化合物を提供する。すなわち、本発明は、キサンチンオキシダーゼ阻害活性を有し、血漿尿酸値異常に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、下記一般式（Ｉ）で表される５員環へテロ環誘導体、そのプロドラッグ、その塩等に関する。式（Ｉ）中、Ｔはニトロ、シアノ等；環Ｊはアリール又はヘテロアリール；Ｑはカルボキシ、５－テトラゾリル等；ＹはＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ハロゲン、ハロアルキル等；Ｘ１、Ｘ２は独立してＣＲ２又はＮ；Ｒ２はＨ、アルキル等；Ｒ１はハロゲン、シアノ、ハロアルキル、Ａ－Ｄ－Ｅ－Ｇ－Ｌ－Ｍ、－Ｎ（－Ｄ－Ｌ－Ｍ）２等（式中、Ａは単結合、Ｏ、Ｓ等；Ｄ、Ｇ及びＭは独立して置換可アルキレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン等；Ｅ及びＬは独立して単結合、Ｏ、Ｓ、ＣＯＯ、ＳＯ２等；である。
摘要翻译：公开了用作由异常血浆尿酸水平等引起的疾病的预防或治疗剂的化合物。具体公开的是具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的通式（I）表示的5元杂环衍生物，其前药或其盐等，可用作异常诱发的疾病的预防或治疗剂血浆尿酸水平。在式（I）中，T表示硝基，氰基等; 环J表示芳基或杂芳基; Q表示羧基，5-四唑基等; Y表示H，OH，NH 2，卤素，卤代烷基等; X 1和X 2独立地表示CR 2或N; R 2表示H，烷基等; 和R 1表示卤素，氰基，卤代烷基，ADEGLM，-N（DLM）2等[其中A表示单键，O，S或类似; D，G和M独立地表示可被取代的亚烷基，亚环烷基，亚杂环亚烷基，亚芳基，亚杂芳基等; 并且E和L独立地表示单键O，S，COO，SO 2等。

5. 发明申请

WO2008126898A1 （アザ）インドール誘導体及びその医薬用途审中-公开
标题翻译：（AZA）INDOLE DERIVATIVE及其用于医疗用途
公开(公告)号：WO2008126898A1
公开(公告)日：2008-10-23
申请号：PCT/JP2008/057089
申请日：2008-04-10
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 清水和夫 , 滝川靖 , 藤倉秀紀 , 飯塚雅人 , 平栃正博 , 菊地紀彦
发明人：清水和夫 , 滝川靖 , 藤倉秀紀 , 飯塚雅人 , 平栃正博 , 菊地紀彦
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/404 , A61K31/407 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P13/04 , A61P13/12 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/12 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/056
CPC分类号： C07D209/30 , A61K31/165 , A61K31/404 , A61K31/407 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D209/42 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D409/12 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/056 , A61K2300/00
摘要：本発明は、血漿尿酸値異常に起因する疾患等の予防又は治療薬として有用な化合物を提供する。すなわち、本発明は、キサンチンオキシダーゼ阻害活性を有し、血漿尿酸値異常に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、下記一般式（Ｉ）で表される（アザ）インドール誘導体、そのプロドラッグ、又はその塩等に関する。式（Ｉ）中、Ｔはニトロ、シアノ等；環Ｊはアリール又はヘテロアリール；Ｑはカルボキシ、５－テトラゾリル等；ＹはＨ、ＯＨ、ＮＨ２、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルコキシ等；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３は独立してＣＲ２又はＮ；Ｒ１及びＲ２は独立してハロゲン、シアノ、ハロアルキル、Ａ－Ｄ－Ｅ－Ｇ、－Ｎ（－Ｄ－Ｅ－Ｇ）２等（式中、Ａは単結合、Ｏ、Ｓ等；Ｄ及びＧは独立して置換可アルキレン、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン等；Ｅは単結合、Ｏ、Ｓ、ＣＯＯ、ＳＯ２等；である）である。
摘要翻译：公开了用作由异常血浆尿酸水平等引起的疾病的预防或治疗剂的化合物。具体公开了具有黄嘌呤氧化酶抑制活性的通式（I）表示的（氮杂）吲哚衍生物，其前药或其盐等，可用作异常诱发的疾病的预防或治疗剂血浆尿酸水平。在式（I）中，T表示硝基，氰基等; 环J表示芳基或杂芳基; Q表示羧基，5-四唑基等; Y表示H，OH，NH 2，卤素，硝基，烷基，烷氧基等; X 1，X 2和X 3独立地表示CR 2或N; 且R 1和R 2独立地表示卤素，氰基，卤代烷基，ADEG，-N（-DEG）2等等 [其中A表示单键，O，S等; D和G独立地表示可被取代的亚烷基，亚环烷基，亚杂环亚烷基，亚芳基，杂亚芳基等; E表示单键O，S，COO，SO 2等。

6. 发明申请

WO2006030803A1 ８位修飾プリンヌクレオシド誘導体及びその医薬用途审中-公开
标题翻译：其中8位置和药物使用中的嘌呤核苷衍生物
公开(公告)号：WO2006030803A1
公开(公告)日：2006-03-23
申请号：PCT/JP2005/016894
申请日：2005-09-14
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 田谷和也 , 野中義功 , 菊地紀彦
发明人：田谷和也 , 野中義功 , 菊地紀彦
IPC分类号： C07H19/167 , C07H19/173 , A61K31/165 , A61K31/7076 , A61K38/44 , A61K45/00 , A61P13/04 , A61P13/12 , A61P19/06 , A61P29/00 , A61P43/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/7076 , C07H19/167 , C07H19/173
摘要： A purinenucleoside derivative modified in the 8-position which is useful for diseases attributable to abnormality in plasma uric acid level. It is a purinenucleoside derivative modified in the 8-position which is represented by the following formula (I), a prodrug or pharmacologically acceptable salt of the derivative, or a hydrate or solvate of any of these. They are useful in the prevention or treatment of gout, hyperuricemia, urinary stones, hyperuric nephropathy, etc. In the formula (I), n is 1 or 2; R A is hydrogen or hydroxy; R 1 is hydrogen, hydroxy, thiol, amino, or chlorine; and ring J is, e.g., optionally substituted 2-naphthyl or a group represented by the following general formula (II) (wherein Y is a single bond or connecting group; ring Z is optionally substituted aryl, heteroaryl, etc.; and R 2 to R 4 , P 1 , and Q each is halogeno, cyano, etc.).
摘要翻译：在8位修饰的嘌呤核苷衍生物，其可用于血浆尿酸水平异常的疾病。它是由下式（I）表示的8-位修饰的嘌呤核苷衍生物，衍生物的前药或药理学上可接受的盐，或其任何一种的水合物或溶剂合物。它们可用于预防或治疗痛风，高尿酸血症，尿结石，高尿酸性肾病等。在式（I）中，n为1或2; R A是氢或羟基; R 1是氢，羟基，硫醇，氨基或氯; 环J为例如任选取代的2-萘基或由以下通式（II）表示的基团（其中Y为单键或连接基团;环Z为任选取代的芳基，杂芳基等; O 2，R 4，P 1和Q各自为卤代，氰基等）。

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