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1. 发明申请

WO2004113359A1 ピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物及びその製造中間体审中-公开
标题翻译：吡唑衍生物，含有它们的药物组合物及其生产中间体
公开(公告)号：WO2004113359A1
公开(公告)日：2004-12-29
申请号：PCT/JP2004/008695
申请日：2004-06-15
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 菊地紀彦 , 藤倉秀紀 , 田澤滋樹 , 大和徳久 , 伊佐治正幸
发明人：菊地紀彦 , 藤倉秀紀 , 田澤滋樹 , 大和徳久 , 伊佐治正幸
IPC分类号： C07H17/02
CPC分类号： C07D231/32 , A61K31/7056 , A61K31/706 , C07D231/52 , Y10S514/866
摘要： A pyrazole derivative capable of expressing an excellent human sodium/glucose cotransporter (SGLT) inhibiting activity, which pyrazole derivative is useful as a preventive, progress inhibitor or therapeutic agent for diseases (diabetes mellitus, after-meal hyperglycemia, impaired glucose tolerance, diabetic complications, etc.) attributed to excess introjection of at least one carbohydrate selected from among glucose, fructose and mannose. The pyrazole derivative is represented by the general formula: (I) [R is H, a substituted or unsubstituted C1-6 alkyl, etc.; one of Q and T is a group selected from among: and while the other is -Z-Ar (wherein Z is -O-, -S-, etc. and Ar is a substituted or unsubstituted C6-10 aryl, etc.), etc.; and R is a substituted or unsubstituted C3-8 cycloalkyl, a substituted or unsubstituted C6-10 aryl, etc.]. There are further provided a pharmacologically acceptable salt of the pyrazole derivative, a prodrug thereof and a drug composition containing them. There are still further provided a medical use thereof and a production intermediate therefor.
摘要翻译：能够表现出优良的人钠/葡萄糖共转运体（SGLT）抑制活性的吡唑衍生物，该吡唑衍生物可用作预防性进展抑制剂或疾病治疗剂（糖尿病，餐后高血糖症，糖耐量异常，糖尿病并发症等）归因于选自葡萄糖，果糖和甘露糖中的至少一种碳水化合物的过量投射。吡唑衍生物由以下通式表示：（I）[R 1是H，取代或未取代的C 1-6烷基等; Q和T之一是选自以下的基团：而另一个是-Z-Ar（其中Z是-O - ， - S-等，Ar是取代或未取代的C 6-10芳基等）等等并且R是取代或未取代的C 3-8环烷基，取代或未取代的C 6-10芳基等]。还提供了吡唑衍生物的药理学上可接受的盐，其前药和含有它们的药物组合物。还进一步提供其医疗用途及其生产中间体。

2. 发明申请

WO2004031203A1 ピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物、その医薬用途及びその製造中間体审中-公开
标题翻译：吡唑衍生物，含有该药物的药物组合物，在其生产中的药物用途及其中间体
公开(公告)号：WO2004031203A1
公开(公告)日：2004-04-15
申请号：PCT/JP2003/012477
申请日：2003-09-30
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 藤倉秀紀 , 菊地紀彦 , 田澤滋樹 , 大和徳久 , 伊佐治正幸
发明人：藤倉秀紀 , 菊地紀彦 , 田澤滋樹 , 大和徳久 , 伊佐治正幸
IPC分类号： C07H17/02
CPC分类号： C07D405/04 , A61K31/7056 , C07D231/20 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07H17/02 , Y10S514/866
摘要： A pyrazole derivative which exerts an excellent effect of inhibiting human 1,5-anhydroglucitol/fructose/mannose transporters and, therefore, is useful as a preventive, a progress inhibitor or a remedy for a disease caused by the over intake of at least one saccharide selected from among glucose, fructose and mannose or a disease caused by hyperglycemia (diabetic complication, diabetes, etc.), its pharmacologically acceptable salt, prodrugs thereof, a medicinal composition containing the same, its medicinal use and an intermediate in the production thereof.
摘要翻译：发挥抑制人1,5-脱水葡萄糖醇/果糖/甘露糖转运蛋白的优异效果的吡唑衍生物，因此可用作预防性，进展抑制剂或由过量摄取至少一种糖引起的疾病的补救剂选自葡萄糖，果糖和甘露糖或由高血糖引起的疾病（糖尿病并发症，糖尿病等），其药理学上可接受的盐，前药，含有该糖的药物组合物，其药物用途及其制备中间体。

3. 发明申请

WO2005095372A1 ナフタレン誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途审中-公开
标题翻译：萘衍生物，含有该药物的药物组合物及其药物用途
公开(公告)号：WO2005095372A1
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：PCT/JP2005/006696
申请日：2005-03-30
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 藤倉秀紀 , 伏見信彦 , 伊佐治正幸
发明人：藤倉秀紀 , 伏見信彦 , 伊佐治正幸
IPC分类号： C07D309/10
CPC分类号： A61K31/351 , C07D309/10
摘要： A naphthalene derivative represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt of the derivative. They have human SGLT inhibitory activity and are useful as a preventive or therapeutic agent for diseases attributable to hyperglycemia, such as diabetes and obesity. In the chemical structural formula, R to R each is hydrogen, OH, etc.; R and R each is hydrogen, OH, halogeno, etc.; Q is alkylene, etc.; ring A is aryl, etc.; and G is a group represented by the following general formula (G-1) or (G-2).
摘要翻译：由以下通式（I）表示的萘衍生物或衍生物的药理学上可接受的盐。它们具有人SGLT抑制活性，可用作高血糖疾病如糖尿病和肥胖症的预防或治疗剂。在化学结构式中，R 1至R 6各自为氢，OH等; R 7和R 8各自为氢，OH，卤素等; Q是亚烷基等; 环A是芳基等; G为由通式（G-1）或（G-2）表示的基团。

4. 发明申请

WO2002068440A1 グルコピラノシルオキシピラゾール誘導体およびその医薬用途审中-公开
标题翻译：甘氨酰甲氧基吡唑衍生物及其药物用途
公开(公告)号：WO2002068440A1
公开(公告)日：2002-09-06
申请号：PCT/JP2002/001708
申请日：2002-02-26
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 伏見信彦 , 藤倉秀紀 , 西村俊洋 , 勝野健次 , 伊佐治正幸
发明人：伏見信彦 , 藤倉秀紀 , 西村俊洋 , 勝野健次 , 伊佐治正幸
IPC分类号： C07H17/02
CPC分类号： C07H17/02 , Y10S514/866
摘要： Glucopyranosyloxypyrazole derivatives represented by the following general formula (I) expressing an excellent human SGLT2 activity inhibitory effect and thus being useful as preventives or remedies for diseases caused by hyperglycemia such as diabetes, diabetic complications and obesity, pharmacologically acceptable salts thereof, prodrugs thereof, production intermediates thereof and medicinal use of the same: (I) wherein R , R and R represent each hydrogen or halogeno; R represents lower alkyl or lower haloalkyl; and R represents hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, etc.
摘要翻译：由以下通式（I）表示的表示优良的人SGLT2活性抑制效果的吡喃葡萄糖氧吡唑衍生物，因此可用作糖尿病，糖尿病并发症和肥胖症等高血糖引起的疾病的预防剂或治疗药，其药理学上可接受的盐，其前药，生产其中间体及其药用用途：（I）其中R 1，R 2和R 3各自代表氢或卤素; R 4表示低级烷基或低级卤代烷基; R 5表示氢，低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基等。

5. 发明申请

WO2002098893A1 グルコピラノシルオキシピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物、その医薬用途およびその製造中間体审中-公开
标题翻译：吡咯烷基吡唑衍生物，含有它们的药物组合物，药物用途及其中间体
公开(公告)号：WO2002098893A1
公开(公告)日：2002-12-12
申请号：PCT/JP2002/005093
申请日：2002-05-27
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 塩原寛明 , 藤倉秀紀 , 伏見信彦 , 伊東史顕 , 伊佐治正幸
发明人：塩原寛明 , 藤倉秀紀 , 伏見信彦 , 伊東史顕 , 伊佐治正幸
IPC分类号： C07H17/02
CPC分类号： C07D231/20 , C07H15/26 , C07H17/02
摘要： A glucopyranosyloxypyrazole derivative represented by the following general formula (I), a pharmaceutically acceptable salt of the derivative, or a prodrug of either. (I) The compound has excellent inhibitory activity against human SGLT1 and is useful as a preventive or remedy for diseases attributable to hyperglycemia such as diabetes, complications of diabetes, and obesity. Also provided are a medicinal composition containing the derivative, salt, or prodrug; a medicinal use thereof; and an intermediate for the derivative. (In the general formula (I), R 1 is hydrogen, etc.; one of Q and T is the group represented by (II) and the other is optionally substituted alkyl, etc.; and R 2 is halogeno, etc.)
摘要翻译：由以下通式（I）表示的吡喃葡萄糖氧吡唑衍生物，其衍生物的药学上可接受的盐或其前体药物。（I）该化合物对人SGLT1具有优异的抑制活性，可用作糖尿病，糖尿病并发症，肥胖等高血糖疾病的预防或治疗。还提供了含有衍生物，盐或前药的药物组合物; 其药用用途; 和衍生物的中间体。（通式（I）中，R 1是氢等; Q和T之一是由（II）表示的基团，另一个是任意取代的烷基等; R 2 是卤素等）

6. 发明申请

WO2002068439A1 グルコピラノシルオキシピラゾール誘導体及びその医薬用途审中-公开
标题翻译：甘氨酰甲氧基吡唑衍生物及其药物用途
公开(公告)号：WO2002068439A1
公开(公告)日：2002-09-06
申请号：PCT/JP2002/001707
申请日：2002-02-26
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 西村俊洋 , 伏見信彦 , 藤倉秀紀 , 勝野健次 , 小松良充 , 伊佐治正幸
发明人：西村俊洋 , 伏見信彦 , 藤倉秀紀 , 勝野健次 , 小松良充 , 伊佐治正幸
IPC分类号： C07H17/02
CPC分类号： C07H15/203 , C07H17/02
摘要： Glucopyranosyloxypyrazole derivatives represented by the following general formula (I) expressing an excellent human SGLT2 activity inhibitory effect and thus being useful as preventives or remedies for diseases caused by hyperglycemia such as diabetes, diabetic complications and obesity, pharmacologically acceptable salts thereof, prodrugs thereof, production intermediates thereof and medicinal use of the same: (I) wherein one of Q and T represents a group represented by the following general formula: while the other represents lower alkyl or lower haloalkyl; R represents hydrogen, optionally substituted lower alkyl, lower alkenyl, cyclic lower alkyl, etc.; and R represents hydrogen, optionally substituted lower alkyl, lower alkoxy, lower alkenyl, cyclic lower alkyl, cyclic lower alkoxy, etc.
摘要翻译：由以下通式（I）表示的表示优良的人SGLT2活性抑制效果的吡喃葡萄糖氧吡唑衍生物，因此可用作糖尿病，糖尿病并发症和肥胖症等高血糖引起的疾病的预防剂或治疗药，其药理学上可接受的盐，其前药，其中间体及其医药用途：（I）其中Q和T中的一个表示由以下通式表示的基团：而另一个代表低级烷基或低级卤代烷基; R 1表示氢，任选取代的低级烷基，低级烯基，环状低级烷基等; 并且R 2表示氢，任选取代的低级烷基，低级烷氧基，低级烯基，环状低级烷基，环状低级烷氧基等。

7. 发明申请

WO2005095429A1 フェノール誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途审中-公开
标题翻译： PHENOL衍生物，含有它们的药物组合物及其药物用途
公开(公告)号：WO2005095429A1
公开(公告)日：2005-10-13
申请号：PCT/JP2005/006702
申请日：2005-03-30
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 藤倉秀紀 , 伏見信彦 , 伊佐治正幸
发明人：藤倉秀紀 , 伏見信彦 , 伊佐治正幸
IPC分类号： C07H15/203
CPC分类号： C07H15/203 , A61K31/7034
摘要：本発明は、ヒトSGLT活性阻害作用を発現し、糖尿病、食後高血糖、耐糖能異常、糖尿病性合併症、肥満症等の、高血糖症に起因する疾患の予防又は治療剤として有用な、下記一般式(I)で表されるフェノール誘導体またはその薬理学的に許容される塩、或いはそれらのプロドラッグ、並びにそれを含有する医薬組成物及びその医薬用途を提供するものである。化学構造式中、R 1 及びR 2 はH、OH、NH 2 基等;R 3 及びR 4 はH、OH、ハロゲン原子、置換可アルキル基等;環Aはアリール基又はヘテロアリール基;Gは下記一般式(G)表される基;E 1 はH又はF;E 2 はH、F又はメチル基等を示す。
摘要翻译：由以下通式（I）表示的苯酚衍生物，衍生物的药理学上可接受的盐或其前体药物。它们具有人SGLT抑制活性，并且可用作用于高血糖疾病如糖尿病，餐后高血糖症，葡萄糖耐量降低，糖尿病并发症和肥胖症的预防或治疗剂。在化学结构式中，R 1和R 2各自表示H，OH，NH 2等; R 3和R 4各自表示H，OH，卤代，任选取代的烷基等; 环A表示芳基或杂芳基; G表示由以下通式（G）表示的基团，其中E 1表示H或F，E 2表示H，F，甲基等。

8. 发明申请

WO2005085265A1 縮合ヘテロ環誘導体、それを含有する医薬組成物およびその医薬用途审中-公开
标题翻译：融合的杂交衍生物，含有它们的药物组合物及其药物用途
公开(公告)号：WO2005085265A1
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：PCT/JP2005/004152
申请日：2005-03-03
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 伏見信彦 , 藤倉秀紀 , 伊佐治正幸
发明人：伏見信彦 , 藤倉秀紀 , 伊佐治正幸
IPC分类号： C07H17/00
CPC分类号： C07H17/00
摘要： A nitrogenous fused-ring derivative represented by the following general formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof, or a prodrug of either. They have human SGLT inhibitory activity and are useful as a preventive or therapeutic agent for diseases attributable to hyperglycemia, such as diabetes, postprandial hyperglycemia, impaired glucose tolerance, complications of diabetes, and obesity. [In the formula (I), one of R and R represents a group represented by the following general formula (S) (wherein R and R each represents H, OH, halogeno, etc.; Q represents alkylene, etc.; and ring A represents aryl, etc.) and the other represents H, OH, amino, etc.; R and R each represents H, OH, amino, halogeno, optionally substituted alkyl, etc.; A represents O, S, etc.; A represents CH or N; and G represents a group represented by the following general formula (G-1) (wherein E is H, F, or OH and E represents H, F, methyl, etc.) or the group represented by the following general formula (G-2).]
摘要翻译：由以下通式（I）表示的含氮稠环衍生物，其药理学上可接受的盐或其前体药物。它们具有人SGLT抑制活性，并且可用作用于高血糖疾病的预防或治疗剂，例如糖尿病，餐后高血糖症，葡萄糖耐量降低，糖尿病并发症和肥胖症。 [式（I）中，R 1和R 4之一表示由以下通式（S）表示的基团（其中R 5和R 6各自表示H，OH，卤素， Q表示亚烷基等;环A表示芳基等），另外表示H，OH，氨基等; R 2和R 3各自表示H，OH，氨基，卤代，任选取代的烷基等; A 1表示O，S等; A 2表示CH或N; G表示由以下通式（G-1）表示的基团（其中E 1为H，F或OH，E 2表示H，F，甲基等）或由按照通式（G-2）。]

9. 发明申请

WO2003000712A1 含窒素複素環誘導体、それを含有する医薬組成物、その医薬用途およびその製造中間体审中-公开
标题翻译：含氮杂环衍生物，含有它们的药物组合物，药物用途及其中间体
公开(公告)号：WO2003000712A1
公开(公告)日：2003-01-03
申请号：PCT/JP2002/006000
申请日：2002-06-17
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 西村俊洋 , 藤倉秀紀 , 伏見信彦 , 田谷和也 , 勝野健次 , 伊佐治正幸
发明人：西村俊洋 , 藤倉秀紀 , 伏見信彦 , 田谷和也 , 勝野健次 , 伊佐治正幸
IPC分类号： C07H17/02
CPC分类号： C07H17/02 , Y02P20/55 , Y10S514/866 , Y10S514/909
摘要： A nitrogenous heterocyclic derivative represented by the general formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof, or a prodrug of either. These have excellent human SGLT2 inhibitory activity and are useful as a preventive or remedy for diseases attributable to hyperglycemia such as diabetes. (I) [In the general formula (I), X 1 and X 3 each is nitrogen or CH; X 2 is nitrogen or CR 2 ; X 4 is nitrogen or CR 3 (provided that one or two of X 1 to X 4 are nitrogen); and R 1 , R 2 , and R 3 are hydrogen, etc.]
摘要翻译：由通式（I）表示的含氮杂环衍生物，其药理学上可接受的盐或其前体药物。这些具有优异的人SGLT2抑制活性，并且可用作对高血糖疾病如糖尿病引起的疾病的预防或治疗。（I）[通式（I）中，X 1和X 3各自为氮或CH; X <2> 是氮或CR 2; X 4是氮或CR 3（条件是X 1和X 4之间的一个或两个是氮） ; 且R 1，R 2，R 3和R 3都是氢等]

10. 发明申请

WO2002064606A1 グルコピラノシルオキシベンジルベンゼン誘導体及びその医薬用途审中-公开
标题翻译：葡萄糖氧基苯乙烯苯并噻唑衍生物及其药物用途
公开(公告)号：WO2002064606A1
公开(公告)日：2002-08-22
申请号：PCT/JP2002/001178
申请日：2002-02-13
申请人：キッセイ薬品工業株式会社 , 伏見信彦 , 田谷和也 , 藤倉秀紀 , 西村俊洋 , 藤岡稔 , 中林毅司 , 伊佐治正幸
发明人：伏見信彦 , 田谷和也 , 藤倉秀紀 , 西村俊洋 , 藤岡稔 , 中林毅司 , 伊佐治正幸
IPC分类号： C07H15/203
CPC分类号： C07H15/203
摘要： Glucopyranosyloxybenzylbenzene derivatives represented by the following general formula (I) and pharmacologically acceptable salts thereof which are useful as preventives or remedies for diseases caused by hyperglycemia such as diabetes, complications of diabetes and obesity because of having an improved oral absorbability and exerting an excellent human SGLT2 activity inhibitory effect (in vivo) : (I) wherein P represents hydrogen or a gro up constituting a prodrug; R represents hydrogen, optionally substituted amino, carbamoyl, optionally substituted lower alkyl, optionally substituted lower alkoxy, etc.; R represents hydrogen or lower alkyl; and R represents optionally substituted lower alkyl, optionally substituted lower alkoxy, optionally substituted lower alkylthio etc.
摘要翻译：由以下通式（I）表示的吡喃葡萄糖氧基苄基苯衍生物及其药理学上可接受的盐，它们可用作预防药物或由糖尿病引起的高血糖疾病，糖尿病和肥胖并发症引起的疾病，因为具有改进的口服吸收能力和发挥出色的人SGLT2 活性抑制作用（体内）：（I）其中P表示氢或构成前体药物的组合物; R 1表示氢，任选取代的氨基，氨基甲酰基，任选取代的低级烷基，任选取代的低级烷氧基等; R 2表示氢或低级烷基; R 3表示任选取代的低级烷基，任选取代的低级烷氧基，任选取代的低级烷硫基等

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