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1. 发明申请

WO2006025471A1 ピペリジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩审中-公开
标题翻译：哌啶衍生物或药物可接受的盐
公开(公告)号：WO2006025471A1
公开(公告)日：2006-03-09
申请号：PCT/JP2005/015949
申请日：2005-08-31
申请人：アステラス製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 菊池和美 , 藤安次郎 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
发明人：菊池和美 , 藤安次郎 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
IPC分类号： C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/28 , C07D211/34 , C07D211/42 , C07D211/62 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D471/18 , C07D487/08 , C07D491/113 , A61K31/445 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/438 , A61K31/439 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P43/00
CPC分类号： C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/46 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D487/08 , C07D491/10
摘要：　ピペリジン環の４位でビニレンを介して一置換又は無置換（－Ｒ 1 ）のベンゼン環と結合し、ピペリジンの１位にアシル基（－Ｃ（＝Ｏ）－Ｒ 4 ）を有する本発明のピペリジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩は、優れたナトリウムチャネル阻害作用及び鎮痛作用を有し、特に神経因性疼痛に対し高い鎮痛効果を示す。本発明化合物は、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害剤として有用である。
摘要翻译：哌啶衍生物，其中哌啶环通过亚乙烯基键合到单取代或未取代的（-R 1）H 2苯环上并具有酰基（-C（= O）-R <4> ）在1位; 或衍生物的药学上可接受的盐。该衍生物和盐具有优良的钠通道抑制活性和止痛活性，尤其对神经源性疼痛具有较高的止痛效果。该化合物可用作减少副作用的钠通道抑制剂。

2. 发明申请

WO2006025517A1 ナトリウムチャネル阻害剤审中-公开
标题翻译：钠通道抑制剂
公开(公告)号：WO2006025517A1
公开(公告)日：2006-03-09
申请号：PCT/JP2005/016085
申请日：2005-09-02
申请人：アステラス製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 菊池和美 , 藤安次郎 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
发明人：菊池和美 , 藤安次郎 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
IPC分类号： C07D211/10 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D409/04 , A61K31/4465 , A61K31/4535 , A61P25/04
CPC分类号： C07D211/10 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D409/04
摘要：　本発明のナトリウムチャネル阻害薬における有効成分、及び本発明のピペリジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩は、ピペリジン環が、ベンゼン環又はヘテロ環と直結し、さらに、このベンゼン環又はヘテロ環が他のベンゼン環と直結する構造を有しており、神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高いだけでなく、軽減された副作用を示す。
摘要翻译：含有哌啶衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的钠通道抑制剂。还提供衍生物或盐。衍生物或盐具有其中哌啶环直接键合到苯环或杂环的结构，该苯环或杂环直接键合到另一个苯环上。该化合物不仅对神经性疼痛具有高镇痛作用，而且副作用减轻。

3. 发明申请

WO2004078715A1 ２，６－ジ置換スチリルを有する含窒素へテロ環誘導体审中-公开
标题翻译：具有2,6分散型结构的氮杂环衍生物
公开(公告)号：WO2004078715A1
公开(公告)日：2004-09-16
申请号：PCT/JP2004/002842
申请日：2004-03-05
申请人：山之内製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 菊池和美 , 奥誠 , 藤安次郎 , 朝井範夫 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
发明人：菊池和美 , 奥誠 , 藤安次郎 , 朝井範夫 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
IPC分类号： C07D207/06
CPC分类号： C07D211/12
摘要：本発明によって、新規な２，６−ジ置換スチリルを有する含窒素へテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びこの含窒素へテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩と製薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物、特に神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害薬用医薬組成物が提供される。
摘要翻译：一种具有2,6-二取代苯乙烯基或其可药用盐的新型含氮杂环衍生物; 以及包含含氮杂环衍生物或药学上可接受的盐和药学上可接受的载体的药物组合物，特别是钠离子通道抑制剂的药物组合物，其对神经源性疼痛具有高的止痛活性，并且副作用降低。

4. 发明申请

WO2004011430A1 ナトリウムチャネル阻害剤审中-公开
标题翻译：钠通道抑制剂
公开(公告)号：WO2004011430A1
公开(公告)日：2004-02-05
申请号：PCT/JP2003/009474
申请日：2003-07-25
申请人：山之内製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 菊池和美 , 奥誠 , 本渡猛 , 君塚哲也 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
发明人：菊池和美 , 奥誠 , 本渡猛 , 君塚哲也 , 渡辺俊博 , 永倉透記 , 冨山泰 , 曽根川元治 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
IPC分类号： C07D211/14
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551
摘要：本発明は、ピペリジン誘導体及びその製薬学的に許容される塩を有効成分とする、特に、神経因性疼痛に対し鎮痛効果を有するナトリウムチャネル阻害剤を提供することを目的とし、本発明のナトリウムチャネル阻害剤の有効成分であるピペリジン誘導体及びその製薬学的に許容される塩は、ピペリジンの窒素原子の置換基内に、アミド、スルホンアミド、ウレア又はカルボニル構造を有することを特徴とする。
摘要翻译：一种钠通道抑制剂，其包含哌啶衍生物及其药学上可接受的盐作为活性成分，其具有疼痛缓解功效，特别是神经性疼痛。作为钠通道抑制剂的活性成分的哌啶衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于在哌啶氮原子的取代基中具有酰氨基，亚磺酰氨基，脲或羰基结构。

5. 发明申请

WO2010027005A1 置換アミン誘導体及びこれを有効成分とする医薬組成物审中-公开
标题翻译：取代的胺衍生物和药物组合物作为活性成分包含
公开(公告)号：WO2010027005A1
公开(公告)日：2010-03-11
申请号：PCT/JP2009/065376
申请日：2009-08-27
申请人：壽製薬株式会社 , 冨山泰 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
发明人：冨山泰 , 徳嵜一夫 , 岩井辰憲
IPC分类号： C07H19/14 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/7042 , A61K45/00 , A61K45/06 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P13/02 , A61P13/04 , A61P19/06 , A61P43/00 , C07D239/70
CPC分类号： C07D239/70 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/7042 , A61K45/06 , C07D409/04 , C07D487/04 , C07H19/14 , A61K2300/00
摘要：次式の一般式（Ｉ）［式中、 --- は一重結合又は二重結合、Ｌは－NH－等である。X 1 は、N 又はC で、X 1 がN の時、X 2 はC－R であり、X 1 がC の時、X 2 はN－R1 等である。Ｙは同一または異なってもよくCH 2 等などである。Ａは、下記の一般式（Ⅱ）〔式中、m は0～1、 --- は一重結合又は二重結合、X はO 等、R 3 ～R 9 同一又は異なってもよく水酸基等〕で表される非天然糖残基である。Ｂは、下記の一般式（Ⅲ）｛式中、ｎ及びk は0～5、 --- は一重結合又は二重結合、Z 1 ～Z 16 は同一又は異なってもよくCH等。R 10 とR 11 は、同一又は異なってもよく低級アルコキシ基(炭素数1～5)等、R 15 は水素原子等｝で表される基] で示される化合物、その医薬上許容される塩、そのプロドラッグ、その水和物又はその溶媒和物である。この化合物は、CNT2 阻害活性に優れ、生体内での安定性、物理化学的安定性に優れており、高尿酸血症療薬として有用である。
摘要翻译：由通式（I）表示的化合物[其中---表示单键或双键; L表示-NH-等; X1表示N或C，条件是在X1为N的情况下，X2表示C-R，在X1为C的情况下，X2表示N-R1等; Y可以相同或不同，表示CH2等; A表示由通式（II）表示的非天然糖残基[其中m表示0至1; ---代表单键或双键; X表示0等; 并且R 3至R 9可以相同或不同，表示羟基等]。和B表示由通式（III）表示的基团[其中n和k表示0至5; ---代表单键或双键; Z1至Z16可以相同或不同，表示CH等; R 10和R 11可以相同或不同，表示具有1〜5个碳原子的低级烷氧基等; R 15表示氢原子等]，其药学上可接受的盐，其前药，其水合物或其溶剂化物。由于具有优异的CNT2抑制活性并具有高的体内稳定性和稳定的物理化学性质，因此上述化合物可用作高尿酸血症的治疗方法。

6. 发明申请

WO2006006496A1 アズレン誘導体の製造方法及びその合成中間体审中-公开
标题翻译：用于生产蒽醌衍生物的方法及其合成的中间体
公开(公告)号：WO2006006496A1
公开(公告)日：2006-01-19
申请号：PCT/JP2005/012577
申请日：2005-07-07
申请人：アステラス製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 冨山泰 , 横田昌幸 , 野田淳 , 小林義典 , 小笠原純子 , 林泰正 , 稲越正俊 , 中村博文 , 小出徳雄 , 坂元健一郎 , 山下陽平 , 宮藤章生 , 鈴木貴之 , 河野則征 , 宮田淳司 , 今村雅一 , 菅根隆史
发明人：冨山泰 , 横田昌幸 , 野田淳 , 小林義典 , 小笠原純子 , 林泰正 , 稲越正俊 , 中村博文 , 小出徳雄 , 坂元健一郎 , 山下陽平 , 宮藤章生 , 鈴木貴之 , 河野則征 , 宮田淳司 , 今村雅一 , 菅根隆史
IPC分类号： C07D309/10 , C07H7/04 , C07H15/04 , C07C43/225 , C07C49/223
CPC分类号： C07C49/255 , C07C45/48 , C07C45/63 , C07C45/71 , C07C49/245 , C07H7/04 , C07H15/04
摘要：　ペンタアシル化合物及びテトラアシル化合物又はその塩の少なくとも一種を、還元及び脱保護し、Ｃ－グリコシド化合物を得ることを特徴とする、Ｎａ + －グルコース共輸送体阻害剤として有用なアアズレン誘導体の、高収率で簡便かつ低コストで環境保護にも適合した、工業的に有利な製造方法及びその製造過程で得られる有用な合成中間体をアズレン誘導体の製造方法。
摘要翻译：以低成本容易且简单地以高产率制备用作Na + - 葡萄糖共转运蛋白抑制剂的薁衍生物的方法，其在工业上有利且优异的环境保护，其特征在于使至少一种选自在薁衍生物的特定的五元和四酰基前体中，还原和解封的前体盐得到C-糖苷化合物; 和在上述方法中获得的有用的中间体。

7. 发明申请

WO2007007628A1 アズレン系化合物のコリン塩結晶审中-公开
标题翻译： AZLENE化合物的盐酸盐晶体
公开(公告)号：WO2007007628A1
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：PCT/JP2006/313468
申请日：2006-07-06
申请人：アステラス製薬株式会社 , 壽製薬株式会社 , 今村雅一 , 鈴木貴之 , 村上猛 , 中西慶太 , 上林裕始 , 中村はるか , 湯田真道 , 雨ノ宮奈穂子 , 粟村勇治 , 冨山泰
发明人：今村雅一 , 鈴木貴之 , 村上猛 , 中西慶太 , 上林裕始 , 中村はるか , 湯田真道 , 雨ノ宮奈穂子 , 粟村勇治 , 冨山泰
IPC分类号： C07D309/10 , A61K31/351 , A61P3/10 , C07C215/90
CPC分类号： C07C215/90 , C07D309/10
摘要：　示差走査熱量計分析（ＤＳＣ分析）で１９４～１９８°Cに吸熱ピークを有するとともに、粉末Ｘ線回折で２θ（°）５．５８、１４．７２、１６．８０、１７．８２、２１．０２及び２２．４６付近に主ピークを有する、（１Ｓ）－１，５－アンヒドロ－１－［５－（アズレン－２－イルメチル）－２－ヒドロキシフェニル］－Ｄ－グルシトールのコリン塩結晶とすることにより、一定の品質を有する単一の結晶が再現性よく得られ、医薬の製造に用いられる原薬の結晶として安定的に供給されることが可能で、かつ、保存安定性に優れたアズレン系化合物の結晶が提供される。
摘要翻译：（1S）-1,5-脱水-1- [5-（薁-2-基甲基）-2-羟基苯基] -D-葡萄糖醇的胆碱盐晶体，其显示在194至198℃的吸热峰，如通过差示扫描量热法（DSC分析），并且通过粉末X射线衍射测量显示在约2θ（°）5.58,14.72,16.80,17.82,21.02和22.46处的主峰。因此，可以制造单晶形式的结晶，具有固定的质量，可以以良好的再现性制造，可以稳定地提供用作制备活性物质的活性物质的晶体药物，储存稳定性优异。

8. 发明申请

WO2006038719A1 ホスホン酸誘導体及び血中の高リン酸が関与する疾患の治療剤审中-公开
标题翻译：磷酸盐衍生物和治疗药物，用于血液中高磷酸盐水平的疾病
公开(公告)号：WO2006038719A1
公开(公告)日：2006-04-13
申请号：PCT/JP2005/018739
申请日：2005-10-05
申请人：壽製薬株式会社 , 冨山泰 , 横田昌幸 , 徳嵜一夫 , 富田涼子
发明人：冨山泰 , 横田昌幸 , 徳嵜一夫 , 富田涼子
IPC分类号： C07F9/38 , C07F9/6539 , C07F9/6553 , A61K31/662 , A61K31/665 , A61K31/67 , A61K31/675 , A61P43/00
CPC分类号： C07F9/6541 , C07F9/3834 , C07F9/3882 , C07F9/3891 , C07F9/591 , C07F9/6539 , C07F9/65517 , C07F9/655345 , C07F9/655354 , C07F9/6558 , C07F9/65586
摘要： A novel compound represented by the following general formula (I), which has the function of reducing blood phosphate concentration. General formula (I): [In the formula, A represents -(CH 2 ) n -, -CO-, -(CH 2 ) n -CO-(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n -CS-(CH 2 ) m -, or branched alkylene; rings B and C may be the same or different and each represents a benzene ring, naphthalene ring, azulene ring, heterocycle, or fused heterocycle; D represents -(CH 2 ) (n+1) -, -(CH 2 ) n -O-(CH 2 ) m -, -(CH 2 ) n -S(O) o -(CH 2 ) m -, -CF 2 -, or -(CH 2 ) n -NR 10 -(CH 2 ) m - (provided that D is bonded to a carbon atom as a constituent member of the ring C); E represents oxygen or sulfur; P represents phosphorus; R 1 to R 7 may be the same or different and each represents a substituent (provided that R 1 and R 4 may be bonded respectively to R 2 and R 5 in cooperation with the adjacent carbon atom to form a 5- to 7-membered (un)saturated hydrocarbon ring or 5- or 6-membered fused heterocycle, and that when ring B is a benzene ring, not all of R 1 , R 2 , and R 3 are hydrogen); and R 8 and R 9 may be the same or different and each represents a substituent; provided that R 10 represents hydrogen, alkyl, etc., n and m each is an integer of 0-10, and o is an integer of 0-2.]
摘要翻译：由以下通式（I）表示的具有降低血磷浓度的功能的新化合物。通式（I）：[式中，A表示 - （CH 2）n - ， - CO - ， - （CH 2）） - （CH 2）n - ， - （CH 2）n - ， - （CH 2 CH 2）n - 或（C） - （CH 2）2 - ， - 或支链亚烷基; 环B和C可以相同或不同，各自表示苯环，萘环，薁环，杂环或稠合杂环; D表示 - （CH 2）2（n + 1） - ， - （CH 2）n -O - （CH 2）2 - （CH 2）n - （CH 2）n - （CH 2）n - - （CH 2）2 - ， - CH 2 - 或 - （CH 2）2 - >） -NR 10 - （CH 2）m - （条件是D键合到碳上原子作为环的构成成分C）; E表示氧或硫; P表示磷; R 1至R 7可以相同或不同，各自表示取代基（条件是R 1和R 4）可以与相邻的碳原子一起分别键合R 2和R 5，以形成5-至7-元（未）饱和烃环或5 - 或6-元稠合杂环，当环B为苯环时，不是全部R 1，R 2和R 3 >是氢）; R 8和R 9可以相同或不同，各自表示取代基; 条件是R 10表示氢，烷基等，n和m各自为0-10的整数，o为0-2的整数。]

9. 发明申请

WO2006043336A1 胃粘膜疾患の治療又は予防のための組成物审中-公开
标题翻译：胃溃疡病的治疗或预防组合
公开(公告)号：WO2006043336A1
公开(公告)日：2006-04-27
申请号：PCT/JP2004/015860
申请日：2004-10-20
申请人：壽製薬株式会社 , 竹内孝治 , 中村英志 , 冨山泰
发明人：竹内孝治 , 中村英志 , 冨山泰
IPC分类号： A61K31/198
CPC分类号： A61K31/185 , A61K31/198
摘要：本発明は、L-グルタミンを有効成分とする、へリコバクター・ピロリ菌による胃粘膜疾患の治療又は予防のための組成物である。また、本発明は、L-グルタミンとアズレン誘導体とを10:1から500:1の比率で含有する、へリコバクター・ピロリ菌による胃粘膜疾患の治療又は予防のための組成物である。上記のアズレン誘導体は、グアイアズレンスルホン酸ナトリウム又はエグアレンナトリウムが好ましい。本発明の組成物の経口投与により、へリコバクター・ピロリ菌に感染したとき、ヘリコバクター・ピロリ菌による胃粘膜傷害の発症そのものを予防したり、治療できる。
摘要翻译：由幽门螺杆菌引起的胃粘膜疾病的治疗或预防组合物，其包含L-谷氨酰胺作为活性成分。此外，提供了由幽门螺杆菌引起的胃粘膜疾病的治疗或预防组合物，其包含比例为10:1至500:1的L-谷氨酰胺和薁衍生物。该薁衍生物优选为瓜亚磺酸钠或伊乐宁钠。在幽门螺杆菌感染的情况下口服给药这些组合物将能够预防由幽门螺杆菌本身引起的胃粘膜损伤的发展或其治疗。

10. 发明申请

WO2006001090A1 高血圧症と血清高尿酸血症及び／又は高コレステロール血症との重複発症の治療又は予防のための薬剤审中-公开
标题翻译：用于治疗或预防高血压与高血压和/或高胆固醇血症的联合治疗药物
公开(公告)号：WO2006001090A1
公开(公告)日：2006-01-05
申请号：PCT/JP2004/015461
申请日：2004-10-13
申请人：壽製薬株式会社 , 冨山格 , 冨山泰 , 宮本英俊 , 林啓一郎 , 望月誠一郎
发明人：冨山格 , 冨山泰 , 宮本英俊 , 林啓一郎 , 望月誠一郎
IPC分类号： C07D403/10
CPC分类号： A61K31/4184
摘要：成人病の危険因子の高血圧症と高尿酸血症及び/又は高コレステロール血症との重複を予防し、或は治療するための薬剤を提供する。2-プロピル-3-{〔2'-(1H-テトラゾール-5-イル)ビフェニル-4-イル〕メチル}-5,6,7,8-テトラヒドロシクロヘプタイミダゾール-4(3H)-オン或いはそのプロドラッグ又はその塩(一般名プラトサルタン)を有効成分とする高血圧症と血清高尿酸血症及び/又は高コレステロール血症の治療又は予防のための薬剤である。プラトサルタンと、スルホンアミド系利尿剤、フェノキシ酢酸系利尿剤、チアジド系利尿剤からなる群より選ばれた1種又は2種以上の利尿剤とを組み合わせてもよい。また、プラトサルタンと、スタチン類、フィブラート類、コレステロール吸着剤、コレステロール吸収阻害剤及びコレステロール異化排泄促進剤からなる群より選ばれた1種又は2種以上の脂質低下剤とを組み合わせてもよい。
摘要翻译：旨在提供一种用于预防或治疗高尿酸血症和/或高胆固醇血症的成人疾病的危险因素的高血压重复的药物。即，作为活性成分，含有2-丙基-3 - {[2' - （1H-四唑-5-基）联苯-4-基]甲基的高尿酸血症和/或高胆固醇血症的高血压预防或治疗药物 } -5,6,7,8-四氢环庚胺咪唑-4（3H） - 酮，其前药或盐（通用名：普拉托沙坦）。也可以将普拉沙坦与一种或多种选自磺酰胺利尿剂，苯氧乙酸利尿剂和噻嗪类利尿剂的利尿剂组合。也可以将普拉沙沙坦与选自他汀类，贝特类，胆固醇 - 吸附剂，胆固醇吸收抑制剂和胆固醇分解代谢/排泄促进剂的一种或多种降脂剂组合。

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