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1. 发明申请

WO2023070907A1 一种卤代苯酚的醚化方法审中-公开
公开(公告)号：WO2023070907A1
公开(公告)日：2023-05-04
申请号：PCT/CN2021/139662
申请日：2021-12-20
申请人：台州学院 , 台州市生物医化产业研究院有限公司
发明人：陈先朗 , 王德花 , 李嵘嵘 , 韩得满 , 武承林 , 王梓鉴
IPC分类号： C07C41/01 , C07C43/225
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，提供了一种卤代苯酚的醚化方法。本发明提供的制备方法，以卤代苯酚和三乙胺的混合料作为第一物料；以二氯乙烷和碳酸钾的混合料作为第二物料；所述第一物料和第二物料在微通道反应器设备中进行醚化反应，得到芳香醚化合物。本发明的反应在微通道反应器中进行，微通道反应器的比表面积大，可以使得物料之间可以接触充分，反应更加完全，进一步提高产物的选择性。本发明实施例的数据表明：本发明提供的醚化方法的转化率为63.8～93.8％，选择性为83.1～95.2％。

2. 发明申请

WO2022116242A1 一种间位取代的酚醚及酚的简便合成方法审中-公开
公开(公告)号：WO2022116242A1
公开(公告)日：2022-06-09
申请号：PCT/CN2020/135222
申请日：2020-12-10
申请人：广东石油化工学院
发明人：张志华 , 蒋达洪 , 张馨艺 , 崔宝臣 , 李磊 , 王煦 , 张桂喜
IPC分类号： C07C41/01 , C07C41/09 , C07C37/055 , C07C39/15 , C07C43/205 , C07C43/225
摘要：一种间位取代的酚醚的制备方法，以间位取代的环己烯酮的衍生物为反应原料，在醇溶剂及氧化剂条件下反应得到相应的间位取代的酚醚，反应过程易于控制、底物范围广，也为后续制备间位取代的酚提供更为简便的合成方法奠定基础。一种间位取代的酚的简便合成方法，以制备的间位取代的酚醚为反应原料，用于解决现有技术制备间位取代的酚的过程中，需采用贵金属催化剂、反应控制难度大、底物范围窄的问题。

3. 发明申请

WO2019191227A1 METHODS OF REDUCING INFLAMMATION OF THE DIGESTIVE SYSTEM WITH INHIBITORS OF HIF-2-ALPHA 审中-公开
公开(公告)号：WO2019191227A1
公开(公告)日：2019-10-03
申请号：PCT/US2019/024276
申请日：2019-03-27
申请人： PELOTON THERAPEUTICS, INC.
发明人： JOSEY, John A. , SHRIMALI, Rajeev , WALLACE, Eli M. , WONG, Tai
IPC分类号： C07C43/225 , A61K31/085 , A61K31/277 , C07C43/257 , C07C317/22
摘要： The present disclosure provides methods of reducing inflammation of the digestive system in a subject in need thereof, including subjects suffering from inflammatory bowel disease. Compositions for use in these methods are also provided.

4. 发明申请

WO2019060365A1 SUBSTITUTED INHIBITORS OF MENIN-MLL AND METHODS OF USE 审中-公开
公开(公告)号：WO2019060365A1
公开(公告)日：2019-03-28
申请号：PCT/US2018/051666
申请日：2018-09-19
申请人： KURA ONCOLOGY, INC.
发明人： WU, Tao , LI, Liansheng , REN, Pingda
IPC分类号： A61K31/445 , C07C43/225 , C09K19/32
摘要： The present disclosure provides methods of inhibiting the interaction of menin with MLL1, MLL2 and MLL-fusion oncoproteins. The methods are useful for the treatment of leukemia, solid cancers, diabetes and other diseases dependent on activity of MLL1, MLL2, MLL fusion proteins, and/or menin. Compositions for use in these methods are also provided.

5. 发明申请

WO2018232777A1 一种含二氟氘代甲氧（硫基官能团的芳香类化合物的合成方法审中-公开
公开(公告)号：WO2018232777A1
公开(公告)日：2018-12-27
申请号：PCT/CN2017/090937
申请日：2017-06-29
申请人：郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
发明人：吴豫生 , 耿阳 , 邹大鹏 , 李敬亚 , 牛成山 , 郑茂林 , 梁阿朋
IPC分类号： C07B59/00 , C07C41/16 , C07C43/225 , C07C253/30
CPC分类号： C07B59/001 , C07B59/002 , C07B59/007 , C07B2200/05 , C07C41/16 , C07C201/12 , C07C213/06 , C07C253/30 , C07C319/14 , C07D209/08 , C07D213/65 , C07D333/54 , C07J1/00
摘要：一种含二氟氘代甲氧基官能团或二氟氘代甲硫基官能团的芳香类化合物的合成方法，在碱存在条件下，二氟卡宾供体与Ar-(XH) n 和重水反应，制得氘代产物Ar-(XCF 2 D) n ，二氟卡宾供体为BrCF 2 PO(OR) 2 或(氯二氟甲基)三甲基硅烷或(溴二氟甲基)三甲基硅烷，碱任选自Na、K、Li、Mg、Zn、Al、NaH、KH、LiH、LiAlH 4 、KOD、NaOD、NaOMe、NaOEt、NaOBu、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯，该方法具有原料便宜易得，反应简单温和，产率高，氘代率高，易于生产放大等优点。

6. 发明申请

WO2016200827A1 P62-ZZ CHEMICAL INHIBITOR 审中-公开
标题翻译： P62-ZZ化学抑制剂
公开(公告)号：WO2016200827A1
公开(公告)日：2016-12-15
申请号：PCT/US2016/036241
申请日：2016-06-07
申请人： UNIVERSITY OF PITTSBURGH - OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION
发明人： XIE, Xiangqun
IPC分类号： C07C43/205 , C07C43/21 , C07C43/225 , C07C217/56 , C07C217/74 , A61K31/09 , A61K31/138 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P25/28 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/137 , A61K45/06 , C07C217/58 , C07C2601/14 , A61K2300/00
摘要： A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having a formula I of: (I) wherein Ar is an arylene or heteroarylene; R 1 has a structure of: (II) wherein W is an alkanediyl, alkenediyl, a carbonyl, or a combination thereof; X is -NR 5 -, wherein R 5 is H or an alkyl, or -O-; and Y is optionally-substituted cycloalkyl, optionally-substituted cycloalkyl-substituted alkyl, optionally-substituted heterocyclo alkyl, or optionally-substituted heterocycloalkyl-substituted alkyl; each R 2 is the same or different and has a structure of: (III) wherein Z is -NR 6 -, wherein R 6 is H or an alkyl, -O-, -S-, or -CH 2 -; Z 1 is (-CH 2 -)m wherein m is 0 to 5, or an alkenediyl having 2 to 6 carbon atoms; Cy is a 3-8-membered cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl or heteroaryl ring; and each R 4 is the same or different and is selected from hydroxy, halogen, substituted or unsubstituted alkoxy, substituted or unsubstituted alkyl, or amino; and c is 0 to 5; and each R 3 is the same or different and is selected from hydroxy, halogen, substituted or unsubstituted alkoxy, substituted or unsubstituted alkyl, amino, substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or a nitro, wherein a is 2 to 5, and b is 0 to 3.
摘要翻译：具有式I的化合物或其药学上可接受的盐：（I）其中Ar是亚芳基或亚杂芳基; R1具有以下结构：（II）其中W是烷二基，亚烯基，羰基或其组合; X是-NR 5 - ，其中R 5是H或烷基或-O-; 并且Y是任选取代的环烷基，任选取代的环烷基取代的烷基，任选取代的杂环烷基或任选取代的杂环烷基取代的烷基; 每个R 2相同或不同，并具有以下结构：其中Z是-NR 6 - ，其中R 6是H或烷基，-O - ， - S-或-CH 2 - ; Z 1为（-CH 2 - ）m，其中m为0至5，或具有2至6个碳原子的烯二基; Cy是3-8元环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基环; 并且每个R 4相同或不同，并且选自羟基，卤素，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的烷基或氨基; c为0〜5; 取代或未取代的烷基，氨基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的杂环烷基，取代或未取代的芳基或硝基，其中a为 2〜5，b为0〜3。

7. 发明申请

WO2015159672A1 ハロゲン化合物の製造方法、カリウム塩の製造方法、及びカリウム塩审中-公开
标题翻译：生产卤化物的方法，生产钾盐的方法和钾盐
公开(公告)号：WO2015159672A1
公开(公告)日：2015-10-22
申请号：PCT/JP2015/059142
申请日：2015-03-25
申请人：株式会社ダイセル
发明人：谷田大輔 , 北尾久平
IPC分类号： C07C41/22 , C07C41/16 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07F1/06
CPC分类号： C07C41/16 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C43/23
摘要：特に光学系材料全般に好ましく使用できる化合物の前駆体として有用なハロゲン化合物を高い効率で製造できる方法を提供する。下記一般式（１）［一般式（１）中、Ｒ 1 は、直鎖又は分岐鎖状のアルキレン基を示す。Ｒ 2 は、式中に表される酸素原子との結合部位に芳香環を構成する炭素原子を有する芳香環含有基を示す。ｎは、１又は２を示す。ｎが２の場合、２つのＲ 1 はそれぞれ同一であってもよいし、異なっていてもよい。］で表される化合物とハロゲン化剤とを反応させて、下記一般式（２）［一般式（２）中、Ｒ 1 、Ｒ 2 、及びｎは、一般式（１）におけるものと同じ。Ｘはハロゲン原子を示す。ｎが２の場合、２つのＸはそれぞれ同一であってもよいし、異なっていてもよい。］で表されるハロゲン化合物を生成させる工程を含むことを特徴とするハロゲン化合物の製造方法。
摘要翻译：提供了能够有效地制备可用作特别适用于光学材料中的化合物的前体的卤素化合物的方法。一种制备卤素化合物的方法，其特征在于包括通过使由通式（1）表示的化合物与卤化剂反应制备由通式（2）表示的卤素化合物的步骤。（通式（1）中，R 1表示直链或支链亚烷基; R 2表示在式中表示的与氧原子的结合位置中具有构成芳环的碳原子的含芳环基团，n表示 1或2，在n为2的情况下，两个R 1部分可以相同或不同。）（通式（2）中，R 1，R 2和n如通式（1）中所定义， ; X表示卤素原子，n为2的情况下，两个X部分可以相同也可以不同。）

8. 发明申请

WO2015129540A1 １，１，３，３－テトラフルオロアリルオキシ基を有する液晶性化合物、液晶組成物、および液晶表示素子审中-公开
标题翻译：具有1,1,3,3-四氟乙烯基的液晶，液晶组合物和液晶显示元件
公开(公告)号：WO2015129540A1
公开(公告)日：2015-09-03
申请号：PCT/JP2015/054570
申请日：2015-02-19
申请人： JNC株式会社 , JNC石油化学株式会社
发明人：高田　章博 , 久保　貴裕
IPC分类号： C07C43/225 , C09K19/12 , C09K19/14 , C09K19/18 , C09K19/20 , C09K19/30 , C09K19/32 , C09K19/34 , C09K19/42 , C09K19/54 , G02F1/13
CPC分类号： C09K19/3458 , C07C43/225 , C07C2601/14 , C07D213/30 , C07D239/26 , C07D309/06 , C07D319/06 , C07D405/04 , C07D493/08 , C09K19/20 , C09K19/3001 , C09K19/3028 , C09K19/3066 , C09K19/3068 , C09K19/32 , C09K19/3402 , C09K2019/0444 , C09K2019/0466 , C09K2019/123 , C09K2019/124 , C09K2019/301 , C09K2019/3016 , C09K2019/3019 , C09K2019/3025 , C09K2019/3077 , C09K2019/308 , C09K2019/3083 , C09K2019/3422 , C09K2019/3425
摘要：　熱、光などに対する高い安定性、高い透明点、液晶相の低い下限温度、小さな粘度、適切な光学的異方性、大きな誘電率異方性、適切な弾性定数、他の液晶性化合物との優れた相溶性などの物性の少なくとも１つを充足する液晶性化合物、この化合物を含有する液晶組成物、この組成物を含む液晶表示素子を提供する。　式（１）で表される化合物。式（１）において、例えば、Ｒ１は炭素数１～１５のアルキルであり；環Ａ１および環Ａ２は、１，４－シクロへキシレン、１，４－シクロヘキセニレン、１，４－フェニレン、少なくとも１つの水素がハロゲンで置き換えられた１，４－フェニレン、テトラヒドロピラン－２，５－ジイル、または１，３－ジオキサン－２，５－ジイルであり；Ｚ１およびＺ２は単結合または－ＣＦ２Ｏ－であり；Ｌ１、Ｌ２、およびＬ３は、ハロゲンまたは水素であり；ａは０～３である。
摘要翻译：提供：满足相对于热，光等的高稳定性至少一种物理性质的液晶化合物，高透明度，液晶相中的低下限温度，低粘度，适当的光学各向异性，大介电常数各向异性，合适的弹性常数和与其他液晶化合物的卓越相容性; 含有该化合物的液晶组合物; 以及包含该组合物的液晶显示元件。由式（1）表示的化合物。在式（1）中，例如，R 1为C 1 -C 15烷基; 环A1和环A2是1,4-亚环己基，1,4-亚环己烯基，1,4-亚苯基，具有至少一个被卤素取代的氢的1,4-亚苯基，四氢吡喃-2,5-二基或1， 1,3-二恶烷-2,5-二基; Z1和Z2是单键或-CF2O-; L1，L2和L3是卤素或氢; a是0-3。

9. 发明申请

WO2015063726A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4-BROMO-1-CHLORO-2-(4-ETHOXYBENZYL)BENZENE 审中-公开
标题翻译：制备4-溴-1-氯代-2-（4-乙氧基苯基）苯的方法
公开(公告)号：WO2015063726A1
公开(公告)日：2015-05-07
申请号：PCT/IB2014/065726
申请日：2014-10-30
申请人： RANBAXY LABORATORIES LIMITED
发明人： JAYACHANDRA, Suresh, Babu , NAGDA, Devendra, Prakash , SINGH, Tarun, Kumar
IPC分类号： C07C41/18 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07C43/225
CPC分类号： C07C41/30 , C07C41/18 , C07C45/46 , C07C49/84 , C07C43/225
摘要： The present invention provides a process for the preparation of 4-bromo-1-chloro- 2-(4-ethoxybenzyl)benzene of Formula III, which can be used as an intermediate for the preparation of dapagliflozin, or solvates thereof.
摘要翻译：本发明提供一种制备式III的4-溴-1-氯-2-（4-乙氧基苄基）苯的方法，其可用作制备达他格列嗪或其溶剂化物的中间体。

10. 发明申请

WO2014125924A1 誘電率異方性が負の環構造を有する新規な化合物およびその製造方法、液晶組成物および液晶電気光学素子审中-公开
标题翻译：具有负电介质聚合物的循环结构的新型化合物，生产化合物的方法，液晶组合物和液晶电极元件
公开(公告)号：WO2014125924A1
公开(公告)日：2014-08-21
申请号：PCT/JP2014/052000
申请日：2014-01-29
申请人： AGCセイミケミカル株式会社
发明人：今野　勉 , 石原　孝 , 淺井　智之 , 渭原　聡
IPC分类号： C07C23/18 , C07C17/35 , C07C17/354 , C07C41/18 , C07C43/225 , C09K19/30 , C09K19/34
CPC分类号： C09K19/3003 , C09K19/3098 , C09K2019/0407 , C09K2019/3018
摘要：　本発明の目的は、化学的に安定であり、他の液晶材料または非液晶材料との相溶性に優れるとともに、連結基への結合基の設計により高速応答性、低粘性、広い液晶温度範囲、高い透明点などの特性も併せ持つことが可能な液晶性化合物を開発するための、Δεが負に大きい新しいΔε負の機能発現環構造含有化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する液晶組成物および液晶電気光学素子の提供である。本発明は、下記式（１）で表される化合物を提供する。
摘要翻译：本发明的目的是提供：一种新型化合物，其含有能发挥功能的环状结构并具有负的“D” 价值，具有负面的“Dgr”和“ 并且可以用于开发化学稳定的液晶化合物，与其他液晶材料或非液晶材料具有优异的相容性，并且可以具有包括高速响应，低粘度，宽的液晶温度范围和高清晰度，取决于结合基团与连接基团的设计方式; 一种制备该化合物的方法; 含有该化合物的液晶组合物; 和液晶电光元件。本发明提供由式（1）表示的化合物。

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