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    • 6. 发明申请
    • NEUE AMINOALKYL-OXAZOL- UND AMINOALKYL-THIAZOLCARBONSÄUREAMIDE ALS REGENERATIONSFÖRDERNDE SUBSTANZEN FÜR SINNESORGANE UND POSTMITOTISCHE GEWEBE
    • 新的氨基恶唑和氨基thiazolecarboxamides AS再生物质的促销目的机构和组织的有丝分裂
    • WO2011095338A1
    • 2011-08-11
    • PCT/EP2011/000502
    • 2011-02-04
    • EMC MICROCOLLECTIONS GMBHEICKHOFF, HolgerLÖWENHEIM, Hubert
    • EICKHOFF, HolgerLÖWENHEIM, Hubert
    • C07D263/34C07D413/06C07D413/12C07D417/04C07D417/12A61K31/421A61K31/422A61K31/427A61P27/16
    • C07D413/06C07D263/34C07D413/12C07D417/04C07D417/12
    • Die vorliegende Erfindung betrifft neue Aminoalkyl-oxazol- und Aminoalkyl-thiazolcarbonsäureamide, die die endogene Regeneration von terminal differenzierten Zellen in hochspezialisierten Organen, Geweben und Sinnesepithelien beim Säuger in situ stimulieren. Die beanspruchten niedermolekularen Verbindungen sind in der Lage, entsprechende zellbiologische Veränderungen wie die Dedifferenzierung, die Proliferation und die nachfolgende terminale Redifferenzierung von Zellen des normalerweise postmitotischen Gewebes zu induzieren. Im Besonderen betrifft die Erfindung Verbindungen, mit denen durch eine Induktion der Zellteilung von Stützzellen des Innenohres eine de novo Bildung von Haarsinneszellen im Corti'schen Organ erreicht und das Hörvermögen nach Haarzellverlust wiederhergestellt werden kann. Die erfindungsgemäßen Verbindungen ermöglichen erstmals eine kausale Behandlung der beispielsweise durch Lärm, ototoxische Substanzen, Alterserscheinungen oder genetische Ursachen bedingten Innenohrschwerhörigkeit auf regenerationsbiologischer Grundlage. Die Erfindung betrifft weiterhin Verfahren zur Herstellung der erfindungsgemäßen Verbindungen, zu deren Formulierung (1) (2) als pharmazeutische Präparate sowie ihre Anwendung zur Herstellung von Arzneimitteln für die regenerative Medizin.
    • 本发明涉及一种刺激在高度专业化的器官,组织和感觉上皮终末分化细胞的内源性再生原位哺乳动物新颖氨基烷基恶唑和氨基烷基thiazolecarboxamides。 所要求保护的低分子量化合物能够诱导相应小区改变为常有丝分裂后的组织的后续终端细胞的脱分化,增殖和再分化。 特别地,本发明涉及与通过支撑在科尔蒂和听觉器官内耳从头形成毛细胞的细胞可毛细胞损失后可以恢复细胞分裂的感应实现,以化合物。 本发明的化合物允许首次队伍例如因果处理,由噪声,耳毒性物质,老化或再生生物学基础听力损失的遗传原因。 本发明还涉及用于根据本发明制备的化合物中,为其制剂(1)(2)的药物制剂和它们用于制备药物用于再生医学中的用途。