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1. 发明申请

WO1998012333A1 IMMUNOGENIC PEPTIDES OF FOOT-AND-MOUTH DISEASE VIRUSES 审中-公开
标题翻译：手足口病病毒的免疫原性肽
公开(公告)号：WO1998012333A1
公开(公告)日：1998-03-26
申请号：PCT/EP1997004866
申请日：1997-09-08
申请人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT , CORREA, Roberto , HEHNEN, Hans-Robert , PFAFF, Eberhard , SAALMÜLLER, Armin , PAULY, Thomas , HÖHLICH, Bettina , GLATTHAAR-SAALMÜLLER, Bernadette , WIESMÜLLER, Karl-Heinz
发明人： BAYER AKTIENGESELLSCHAFT
IPC分类号： C12N15/42
CPC分类号： C07K14/005 , A61K39/00 , C12N2770/32122 , C12N2770/32134
摘要： This invention concerns FMDV-vaccines based on peptides with a sequence of at least eight amino acids which corresponds to a partial sequence from the unstructured protein area of FMDV which has been selected by immunoractivity with FMDV-specific antibodies or by immunoreactivity with FMDV-specific T-lymphocytes, as well as their production and use.
摘要翻译：本发明涉及基于具有至少8个氨基酸的序列，其对应于从FMDV的非结构蛋白区域，这是由免疫反应性选择与FMDV特异性抗体或由免疫反应性与特定FMDV-T淋巴细胞的部分序列的肽FMDV疫苗以及它们的制备及其用途。

2. 发明申请

WO2009100934A1 IDENTIFICATION OF A NOVEL CYSTEINE-RICH CELL PENETRATING PEPTIDE 审中-公开
标题翻译：一种新的富含半胱氨酸的细胞浸润肽的鉴定
公开(公告)号：WO2009100934A1
公开(公告)日：2009-08-20
申请号：PCT/EP2009/001040
申请日：2009-02-13
申请人： MAX-PLANCK-GESELLSCHAFT ZUR FÖRDERUNG DER WISSENSCHAFTEN E.V. , UGURBIL, Kamil , JHA, Deepti , ENGELMANN, Jörn , MISHRA, Ritu , WIESMÜLLER, Karl-Heinz
发明人： UGURBIL, Kamil , JHA, Deepti , ENGELMANN, Jörn , MISHRA, Ritu , WIESMÜLLER, Karl-Heinz
IPC分类号： C07K14/46
CPC分类号： C07K14/46 , C07K7/06 , C07K2319/01
摘要： The present invention relates to a nucleic acid molecule encoding a peptide capable of being internalized into a cell, wherein said nucleic acid molecule consists of (a) a nucleic acid molecule encoding a peptide having the amino acid sequence of SEQ ID NO: 2; (b) a nucleic acid molecule having the DNA sequence of SEQ ID NO: 1, wherein T is U if the nucleic acid molecule is RNA; or (d) a nucleic acid molecule encoding a peptide having at least 80% sequence identity with that of SEQ ID NO: 2, wherein at least at two positions selected from the group consisting of positions 1, 7 and 8 of SEQ ID NO: 2 a cysteine is present and wherein at least at four positions selected from the groups consisting of position 2, 4, 6, 9 or 10 of SEQ ID NO: 2 an arginine or a lysine is present. The present invention also relates to a peptide encoded by the nucleic acid of the invention, a fusion molecule comprising the peptide of the invention and a composition comprising the peptide or the fusion molecule of the invention. Furthermore, the present invention relates to a method of detecting the internalization behaviour of a fusion molecule of the invention, the composition of the invention for treating and/or preventing a condition selected from cancer, enzyme deficiency diseases, infarcts, cerebral ischemia, diabetes, inflammatory diseases, infections such as bacterial, viral or fungal infections, autoimmune diseases such as systemic lupus erythematodes (SLE) or rheumatoid arthritis, diseases with amyloid-like fibrils such as Alzheimer's disease (AD) and Parkinson's disease (PD) or certain forms of myopathy.
摘要翻译：本发明涉及编码能够内化到细胞中的肽的核酸分子，其中所述核酸分子由（a）编码具有氨基酸序列的肽的核酸分子组成的SEQ ID NO：2; （b）具有SEQ ID NO：1的DNA序列的核酸分子，其中如果核酸分子是RNA，则T是U; 或（d）编码与SEQ ID NO：2的序列具有至少80％序列同一性的肽的核酸分子，其中至少在选自SEQ ID NO：1的位置1,7和8的两个位置上。 2存在半胱氨酸，并且其中至少在选自SEQ ID NO：2的位置2,4,6,9或10的四个位置存在精氨酸或赖氨酸。本发明还涉及由本发明的核酸编码的肽，包含本发明的肽的融合分子和包含本发明的肽或融合分子的组合物。此外，本发明涉及检测本发明融合分子的内在化行为的方法，所述组合物用于治疗和/或预防选自癌症，酶缺乏疾病，梗塞，脑缺血，糖尿病，炎性疾病，感染如细菌，病毒或真菌感染，自身免疫性疾病如系统性红斑狼疮（SLE）或类风湿性关节炎，具有淀粉状蛋白样原纤维如阿尔茨海默氏病（AD）和帕金森病（PD）的疾病或某些形式的肌病。

3. 发明申请

WO2009019014A1 NEUE BENZIMIDAZOL-2-YL-ALKYLAMINE UND IHRE ANWENDUNG ALS MIKROBIZIDE WIRKSTOFFE 审中-公开
标题翻译：新苯并咪唑-2-基烷基胺及其作为ACTIVE杀菌
公开(公告)号：WO2009019014A1
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：PCT/EP2008/006495
申请日：2008-08-07
申请人： EMC MICROCOLLECTIONS GMBH , WIESMÜLLER, Karl-Heinz , BAUER, Jörg , EICKHOFF, Holger , KLEYMANN, Gerald , RUPP, Steffen , FINKELMEIER, Doris , BURGER-KENTISCHER, Anke
发明人： WIESMÜLLER, Karl-Heinz , BAUER, Jörg , EICKHOFF, Holger , KLEYMANN, Gerald , RUPP, Steffen , FINKELMEIER, Doris , BURGER-KENTISCHER, Anke
IPC分类号： C07D235/14 , A61K31/4184 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P31/02
CPC分类号： C07D235/14
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue Benzimidazol-2-yl-alkylamine, welche antimikrobielle Eigenschaften aufweisen, Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen, sowie ihre Anwendung als mikrobizide Wirkstoffe in pharmazeutischen Präparaten oder Pflanzenschutzmitteln. Obwohl zahlreiche mikrobizide Wirkstoffe bekannt sind, ergibt sich aufgrund der Anpassungsfähigkeit der Mikroorganismen und der damit verbundenen Ausbildung von Resistenzen ein ständiger Bedarf an neuen, hochwirksamen, aber auch physiologisch verträglichen Substanzen mit möglichst neuartigen Wirkmechanismen sowie breiteren Wirkungsspektren. Die beschriebenen Benzimidazol-Dehvate der unten angegebenen Formel weisen eine gute antimikrobielle Wirkung insbesondere gegenüber Spezies der Gattung Candida auf. Toxizitätstests ergaben eine gute Verträglichkeit der neuen Wirkstoffe. Zur Herstellung der Verbindungen werden zwei verschiedene Verfahren beschrieben. Die Verbindungen werden zur systemischen und lokalen Behandlung von Menschen, Tieren und Pflanzen, die mit schädlichen Mikroorganismen, insbesondere Pilzen, Bakterien, Viren, Algen, Protozoen und anderen Parasiten befallen sind, eingesetzt (Formel I).
摘要翻译：本发明涉及新的苯并咪唑-2-基 - 烷基胺，其具有抗微生物特性，用于制备这些化合物的方法，以及它们作为药物制剂或植物保护产品的杀微生物剂的用途。虽然许多杀微生物剂是已知的，是由于微生物的适应性和电阻的相关的开发是用于与新作用机制和可能的更广泛的作用谱的新的，高度有效的，但也生理上可接受的物质的恒需要。苯并咪唑Dehvate下述公式对特别是对念珠菌属物种良好的抗菌效果。毒性试验表明新的药物相容性好。两种不同的方法用于制备化合物所述。用于被感染了有害微生物，特别是真菌，细菌，病毒，藻类，原生动物和其他寄生虫（式I）人类，动物和植物的全身和局部治疗的化合物。

4. 发明申请

WO2012146364A1 MIKRO- UND/ODER NANOPARTIKEL-VAKZIN ZUR PROPHYLAKTISCHEN UND/ODER THERAPEUTISCHEN ANWENDUNG 审中-公开
标题翻译：微观和/或纳米粒子疫苗的预防和/或治疗应用
公开(公告)号：WO2012146364A1
公开(公告)日：2012-11-01
申请号：PCT/EP2012/001738
申请日：2012-04-23
申请人： CHARITE - UNIVERSITÄTSMEDIZIN BERLIN , WALDEN, Peter , LADEMANN, Jürgen , BAUDE, Barbara , DÄHNE, Lars , WIESMÜLLER, Karl-Heinz
发明人： WALDEN, Peter , LADEMANN, Jürgen , BAUDE, Barbara , DÄHNE, Lars , WIESMÜLLER, Karl-Heinz
IPC分类号： A61K39/39 , A61K49/14
CPC分类号： A61K39/145 , A61K39/12 , A61K39/245 , A61K47/646 , A61K47/6923 , A61K2039/54 , A61K2039/55516 , A61K2039/55555 , A61K2039/6018 , A61K2039/627 , C12N2710/16134 , C12N2760/16134
摘要： Die Erfindung betrifft neue topische Vakzine, die mit Hilfe eines Partikel-basierten Trägersystems gezielt die dendritischen Zellen der Haut adressieren und damit eine effektive prophylaktische und/oder therapeutische T-Zell-vermittelte Immunität induzieren. Die Erfindung betrifft weiterhin die Zusammensetzung eines solchen Vakzins aus Antigen-Determinanten für zytotoxische Effektor-T-Zellen und Helfer-T-Zellen sowie die Verwendung von synthetischen Analoga bakterieller Lipopeptide als TLR-basierte Adjuvantien für die Verstärkung der spezifischen Immunantwort. Eine Kombination der Vakzinkomponenten wird an mikro- und/oder nanoskaligen Trägerpartikeln immobilisiert, nach Auftragen auf die Haut durch diese in einem aktiven Transportprozess in die Haarfollikel befördert und dort temporär deponiert. Die unter den physiologischen Bedingungen im Haarfollikel freigesetzten Wirkstoffe diffundieren zu den Zielstrukturen in der Haut, stimulieren die Zelloberflächenrezeptoren der dendritischen Zellen und induzieren eine gezielte T-zelluläre Immunantwort. Die neuen topischen Mikro- und/oder Nanopartikel-Vakzine und deren Formulierungen eignen sich einerseits zur Vorbeugung und andererseits zur Behandlung von Erkrankungen wie Infektionen, Krebs, Autoimmunkrankheiten, chronischen Entzündungen und Allergien bei Mensch und Tier.
摘要翻译：本发明涉及特异性地与基于粒子的载体系统的帮助解决新的局部疫苗，皮肤和树突状细胞诱导有效的预防和/或治疗性T细胞介导的免疫。本发明还涉及到这样制成的细胞毒性效应T细胞和辅助T细胞的抗原决定簇以及使用细菌脂肽的合成类似物的基于TLR-佐剂特异性免疫应答的增强的疫苗的组合物。所述疫苗组分的组合被固定在由应用程序通过这在毛囊主动运输过程运送到皮肤微米和/或纳米级载体颗粒和暂时沉积在那里。在皮肤扩散到目标结构毛囊药物的生理条件下释放，刺激的树突状细胞的细胞表面受体，并诱导特异性T细胞免疫应答。新局部微米和/或纳米颗粒的疫苗和它们的制剂是合适的，一方面，以防止和还可用于治疗疾病，如感染，癌症，自身免疫性疾病，慢性炎症和过敏在人类和动物。

5. 发明申请

WO2011012240A3 LIPOPEPTIDE ZUR THERAPIE UND PROPHYLAXE ALLERGISCHER ERKRANKUNGEN 审中-公开
公开(公告)号：WO2011012240A3
公开(公告)日：2011-02-03
申请号：PCT/EP2010/004418
申请日：2010-07-20
申请人： EMC MICROCOLLECTIONS GMBH , WIESMÜLLER, Karl-Heinz , VOSS, Söhnke , BUFE, Albrecht , PETERS, Marcus
发明人： WIESMÜLLER, Karl-Heinz , VOSS, Söhnke , BUFE, Albrecht , PETERS, Marcus
IPC分类号： A61P37/08 , A61P11/06
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue, von einem Sporen-Keimungs-Protein der Spezies Bacillus cereus abgeleitete Lipopeptide, Verfahren zur Herstellung von synthetischen Analoga, die Nutzung ihrer immunstimulatorischen Wirkung zum Zweck der Reifung des Immunsystems und darauf aufbauend deren Verwendung als Wirkstoffe zur Therapie und Prophylaxe zahlreicher allergischer Erkrankungen bei Mensch und Tier, vorzugsweise von allergischem Asthma, sowie Formulierungen von entsprechenden pharmazeutischen Mitteln. Die beschriebenen Lipopeptide tragen durch die Aktivierung der TLR-Rezeptoren 1, 2 und 6 zur Reifung des angeborenen Immunsystems und damit zur Senkung des Allergierisikos bei. Im Tiermodell konnte eine deutliche Reduzierung der Empfindlichkeit gegenüber allergenen Substanzen bei gleichzeitig guter Verträglichkeit nachgewiesen werden. Erstmals wird eine TLR-1, -2, -6 vermittelte Stimulation des angeborenen Immunsystems durch Lipopeptide aus Bakterien-Sporen sowie durch synthetische Analoga derselben auf molekularer Ebene nachgewiesen (Formula (A)).

6. 发明申请

WO1995006484A1 LIPOPEPTIDE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：脂肽类CONNECTIONS
公开(公告)号：WO1995006484A1
公开(公告)日：1995-03-09
申请号：PCT/EP1994002838
申请日：1994-08-26
申请人： RAPP POLYMERE GMBH , RAPP, Wolfgang , JUNG, Günther , WIESMÜLLER, Karl-Heinz
发明人： RAPP POLYMERE GMBH
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： C07K1/1077 , A61K38/00 , C07K1/1075 , C07K16/065
摘要： Lipopeptide compounds have the formula (I), in which X stands for OR , SR , NR R , (a), COOR or R-X1, in which R stands for a polymer matrix and X1 for a divalent linker group, R , R , R and R represent independently from each other a hydrogen atom, a benzyl or a C1-C6-alkyl group; n is a number from 5 to 500; Y is a m-valent group, m being equal to at least 2; o stands for m-1; when o = 1, Z is an auxiliary agent, a peptide-auxiliary agent conjugate or a precursor thereof; when o > 1, Z is an auxiliary agent, a peptide, a peptide-auxiliary agent conjugate and/or a precursor thereof, whereas the auxiliary agent fraction may not be higher than the peptide fraction. Also disclosed are the salts of said lipopeptide compounds, which are particularly suitable for producing antibodies, vaccines or for affinity chromatography.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的脂肽化合物，其中X是OR <1>; SR <1>; NR <1> [R <2>; （A）; COOR <4>或R-X1，其中R表示聚合物基体和X 1为二价连接基，R <1>，R <2>，R <3>和R <4>独立地表示氢原子，苄 - 站或C1-C6烷基，n是在5只表示至500的范围内的数，Y是一个m价基团，其中m为至少2，O代表M-1，其中，如果O = 1 中，Z为佐剂，肽 - 缀合物的佐剂或其前体是，如果o> 1，Z是佐剂，肽和/或肽 - 缀合物佐剂或其前体从其项目，其中所述Adjuvansanteil不大于可以是肽部分和它们的盐。这些化合物可用于获得抗体，用于制备疫苗或用于亲和色谱是特别有用的。

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