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1. 发明申请

WO2017060322A3 PTEFB-INHIBITOR-ADC 审中-公开
标题翻译： PTEFB抑制剂的ADC
公开(公告)号：WO2017060322A3
公开(公告)日：2017-05-18
申请号：PCT/EP2016073825
申请日：2016-10-06
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： WASNAIRE PIERRE , GRIEBENOW NILS , BÖHNKE NIELS , LÜCKING ULRICH , LERCHEN HANS-GEORG , STELTE-LUDWIG BEATRIX , MAHLERT CHRISTOPH , BÖMER ULF , GREVEN SIMONE , DIETZ LISA , TERJUNG CARSTEN , ZHENG KUNZENG , PING GAO , CHEN GANG , XI JIAJUN
IPC分类号： A61K47/68 , A61P35/00 , C07D498/08
CPC分类号： C07D498/18 , A61K47/6803 , A61K47/6849 , A61K47/6851 , A61K47/6857 , A61K47/6863
摘要： It is an object of the present invention to provide substances which, after administration at a relatively low concentration, unfold apoptotic action and may therefore be of benefit for cancer therapy. To achieve this object, the invention provides conjugates of a binder or derivatives thereof with one or more active compound molecules, the active compound molecule being a CDK9 inhibitor attached to the binder via a linker L. The binder is preferably a binder protein or peptide, particularly preferably a human, humanized or chimeric monoclonal antibody or an antigen-binding fragment thereof, in particular an anti-TWEAKR antibody or an antigen-binding fragment thereof or an anti-EGFR antibody or an antigen-binding fragment thereof. Particular preference is given to an anti-TWEAKR antibody which binds specifically to amino acid D in position 47 (D47) of TWEAKR (SEQ ID NO: 169), in particular the anti-TWEAKR antibody TPP-2090, or the anti-EGFR antibodies cetuximab, TPP-4030, TPP-5653, or nimotuzumab. The inventors have found a number of ways to attach the binder to the CDK9 inhibitor in order to achieve the object mentioned above.
摘要翻译：本发明的一个目的是提供在相对低浓度施用后展现凋亡作用并因此可能对癌症治疗有益的物质。为了实现该目的，本发明提供了粘合剂或其衍生物与一种或多种活性化合物分子的缀合物，活性化合物分子是通过连接物L连接至粘合剂的CDK9抑制剂。粘合剂优选为结合蛋白或肽，特别优选人类，人源化或嵌合单克隆抗体或其抗原结合片段，特别是抗TWEAKR抗体或其抗原结合片段或抗EGFR抗体或其抗原结合片段。特别优选抗TWEAKR抗体，其特异性结合TWEAKR（SEQ ID NO：169）的位置47（D47）中的氨基酸D，特别是抗TWEAKR抗体TPP-2090或抗EGFR抗体西妥昔单抗，TPP-4030，TPP-5653或尼妥珠单抗。发明人已经发现了许多将粘合剂附着到CDK9抑制剂上的方法，以达到上述目的。

2. 发明申请

WO2016071435A3 SYNTHESIS OF COPANLISIB AND ITS DIHYDROCHLORIDE SALT 审中-公开
标题翻译：组合物及其二氢氯化物盐的合成
公开(公告)号：WO2016071435A3
公开(公告)日：2016-06-30
申请号：PCT/EP2015075789
申请日：2015-11-05
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： PETERS JAN-GEORG , RUBENBAUER PHILIPP , GOETZ DANIEL , GROSSBACH DANJA , MAIS FRANZ-JOSEF , SCHIRMER HEIKO , STIEHL JUERGEN , LOVIS KAI , LENDER ANDREAS , SEYFRIED MARTIN , ZWEIFEL THEODOR , MARTY MAURUS , WEINGÄRTNER GÜNTER
IPC分类号： C07D233/24 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D233/24
摘要： The present invention relates to a novel method of preparing copanlisib, copanlisib dihydrochloride, or hydrates of copanlisib dihydrochloride, to novel intermediate compounds, and to the use of said novel intermediate compounds for the preparation of said copanlisib, copanlisib dihydrochloride, or hydrates of copanlisib dihydrochloride. The present invention also relates to copanlisib dihydrochloride hydrates as compounds.
摘要翻译：本发明涉及一种制备Copanlisib，copanlisib二盐酸盐或Copanlisib二盐酸盐的水合物的新方法，用于新型中间体化合物，以及所述新型中间体化合物用于制备所述Copanlisib，copanlisib二盐酸盐或Copanlisib二盐酸盐的水合物的新方法。本发明还涉及作为化合物的Copanlisib二盐酸盐水合物。

3. 发明申请

WO2014147182A3 SUBSTITUTED N-BIPHENYL-3-ACETYLAMINO-BENZAMIDES AND N-[3-(ACETYLAMINO)PHENYL]-BIPHENYL-CARBOXAMIDES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF THE WNT SIGNALLING PATHWAY 审中-公开
标题翻译：取代的N-联苯-3-乙酰氨基苯甲酰胺和N- [3-（乙酰氨基）苯基] - 联苯基 - 羧酰胺及其作为WNT信号途径的抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2014147182A3
公开(公告)日：2014-11-13
申请号：PCT/EP2014055616
申请日：2014-03-20
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： THEDE KAI , SCOTT WILLIAM JOHNSTON , BENDER ECKHARD , GOLZ STEFAN , HÄGEBARTH ANDREA , LIENAU PHILIP , PUEHLER FLORIAN , BASTING DANIEL , SCHNEIDER DIRK , MÖWES MANFRED
IPC分类号： C07D491/08 , A61K31/4418 , A61P35/00 , C07C233/54 , C07C233/80 , C07C237/40 , C07C271/24 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C323/63 , C07D205/04 , C07D231/12 , C07D265/30 , C07D413/12 , C07D491/10
CPC分类号： C07D295/15 , C07C233/54 , C07C233/80 , C07C237/40 , C07C237/42 , C07C237/44 , C07C271/24 , C07C317/44 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C323/63 , C07C2601/02 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D211/42 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D231/10 , C07D231/12 , C07D265/30 , C07D267/10 , C07D295/145 , C07D295/26 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07D413/12 , C07D491/08 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D498/08
摘要： The present invention relates to substituted N-biphenyl-3-acetylamino-benzamides and N-[3-(acetylamino)phenyl]-biphenyl-carboxamides of general formula (I) as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyperproliferative disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.
摘要翻译：本发明涉及如本文所述和定义的取代的N-联苯-3-乙酰氨基 - 苯甲酰胺和通式（I）的N- [3-（乙酰氨基）苯基] - 联苯 - 甲酰胺，制备所述化合物的方法，可用于制备所述化合物的中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病特别是过度增殖性疾病的药物组合物作为唯一试剂或在与其他活性成分组合。

4. 发明申请

WO2014049097A1 VORGEFÜLLTE SPRITZE 审中-公开
标题翻译：预充式注射器
公开(公告)号：WO2014049097A1
公开(公告)日：2014-04-03
申请号：PCT/EP2013/070140
申请日：2013-09-26
申请人： TRANSCOJECT GMBH , BAYER PHARMA AG
发明人： HEINZ, Jochen
IPC分类号： A61M5/31 , B65D41/34
CPC分类号： A61M5/5086 , A61M5/3134 , A61M2005/3104 , A61M2005/3106 , A61M2207/00 , B29C45/1676 , B29K2023/12 , B29K2075/00 , B29L2031/7544
摘要： Eine vorgefüllte Spritze besteht aus einem Spritzenzylinder (2), der an einer Axialseite offen ausgebildet und mit einem Kolben verschlossen ist der an der anderen Axialseite einen Luer-Lock-Anschluss (4) auf- weist, der an einer den Spritzenzylinder (2) abschließenden Stirnwand (3) angeformt ist, mit einem in den Spritzenzylinder (2) eingefüllten fließfähigen Medium (8), mit einem zumindest den Luer (5) verschließenden weichelastischen Stopfen (9) und mit einem den Stopfen (9) nach außen hin umgebenden Originalitätsverschluss ( 1 5) mit einer Sollbruchstelle. Der Spritzenzylinder (2), die Stirnwand (3) und der Luer-Lock- Anschluss (4) sind einstückig als transparentes Kunststoffspritzgussteil ausgebildet der Originalitätsverschluss (15) besteht aus einem artgleichen oder artähnlichen Kunststoff wie der Spritzenzylinder (2) und ist mit der Stirnwand (3) des Spritzenzylinders (2) verschweißt. Die Schweißverbindung bildet die Sollbruchstelle und der Stopfen (9) ist in den Originalitätsverschluss (15) eingegliedert.
摘要翻译：预充式注射器是由注射器筒（2），其上形成开在一个轴向侧并与活塞指向上的路厄锁连接器的另一轴向侧密封（4）时，最终在注射器筒（2）端壁（3）形成，填充有到注射器筒（2）可流动介质（8），与至少鲁尔（5）软弹性塞（9）周围的闭合和具有插头（9）到外部防窃启封闭件（ 1 5）以预定的断裂点。注射器筒（2），端壁（3）和所述鲁尔锁连接器（4）一体形成为显窃启封闭件（15）形成的透明塑料注射模制部件由一个均匀的和类似的塑料如注射器筒体（2）并连接到所述端壁（3）在注射器筒（2）被焊接。焊接接头形成预定的断裂点和插头（9）是在掺入的防窃启封闭件（15）。

5. 发明申请

WO2011067189A3 CMET INHIBITORS FOR TREATING ENDOMETRIOSIS 审中-公开
标题翻译： CMET抑制剂用于治疗子宫内膜异位
公开(公告)号：WO2011067189A3
公开(公告)日：2012-04-19
申请号：PCT/EP2010068361
申请日：2010-11-29
申请人： BAYER PHARMA AG , KOCH MARKUS , SACHER FRANK , FISCHER OLIVER MARTIN , ZOLLNER THOMAS , FUHRMANN ULRIKE , MICHELS MARTIN , VAKALOPOULOS ALEXANDROS
发明人： KOCH MARKUS , SACHER FRANK , FISCHER OLIVER MARTIN , ZOLLNER THOMAS , FUHRMANN ULRIKE , MICHELS MARTIN , VAKALOPOULOS ALEXANDROS
IPC分类号： A61P15/00 , A61K31/00 , A61K31/4422 , A61K31/4439
CPC分类号： A61K31/4422
摘要： The invention relates to the treatment of endometriosis using cMet inhibitors, and medication comprising cMet inhibitors for treating endometriosis.
摘要翻译：本发明涉及治疗子宫内膜异位症cMet-抑制剂和含有的cMet抑制剂治疗子宫内膜异位的药物组合物。

6. 发明申请

WO2011128407A3 SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE-CONTAINING COMBINATIONS 审中-公开
标题翻译：取代的2,3-二氢吲哚并[1,2-C]喹唑啉的组合
公开(公告)号：WO2011128407A3
公开(公告)日：2012-02-23
申请号：PCT/EP2011055917
申请日：2011-04-14
申请人： BAYER PHARMA AG , LIU NINGSHU
发明人： LIU NINGSHU
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/18 , A61K31/4406 , A61K31/519 , A61K31/5377
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/18 , A61K31/4406 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to : * combinations of : component A : one or more 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds of general formula (A1) or (A2), or a physiologically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof; component B : one or more N-(2-arylamino) aryl sulfonamide compounds of general formula (B), or Lapatinib, or Paclitaxel, or a physiologically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof; and, optionally, component C : one or more further pharmaceutical agents; in which optionally some or all of the components are in the form of a pharmaceutical formulation which is ready for use to be administered simultaneously, concurrently, separately or sequentially. dependently of one another by the oral, intravenous, topical, local installations, intraperitoneal or nasal route; * use of such combinations for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of a cancer; and * a kit comprising such a combination.
摘要翻译：本发明涉及：组合物A：一种或多种通式（A1）或（A2）的2,3-二氢咪唑并[1,2-c]喹唑啉化合物或其生理学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或其立体异构体; 组分B：通式（B）的一种或多种N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺化合物或拉帕替尼或紫杉醇或其生理学上可接受的盐，溶剂化物，水合物或立体异构体; 和任选的组分C：一种或多种另外的药剂; 其中任选地，一些或所有组分是药物制剂的形式，其可以同时使用，同时，单独或顺序地使用。通过口服，静脉内，局部，局部装置，腹膜内或鼻道相互依赖; *使用这种组合来制备用于治疗或预防癌症的药物; 和*包含这种组合的试剂盒。

7. 发明申请

WO2011060887A8 METHOD FOR PRODUCTION OF F-18 LABELED GLUTAMIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：用于生产F-18标记的谷氨酸衍生物的方法
公开(公告)号：WO2011060887A8
公开(公告)日：2011-10-20
申请号：PCT/EP2010006766
申请日：2010-11-06
申请人： BAYER PHARMA AG , BERNDT MATHIAS , SCHMIITT-WILLICH HERIBERT , FRIEBE MATTHIAS , GRAHAM KEITH , BRUMBY THOMAS , HULTSCH CHRISTINA , WESTER HANS-JUERGEN , WAGNER FRANZISKA
发明人： BERNDT MATHIAS , SCHMIITT-WILLICH HERIBERT , FRIEBE MATTHIAS , GRAHAM KEITH , BRUMBY THOMAS , HULTSCH CHRISTINA , WESTER HANS-JUERGEN , WAGNER FRANZISKA
IPC分类号： A61K31/198
CPC分类号： C07C227/20 , A61K51/0402 , A61K51/0406 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C229/24 , C07C271/22 , C07C309/66 , C07C309/73
摘要： This invention relates to methods, which provide access to F-18 labeled glutamic acid derivatives.
摘要翻译：本发明涉及提供进入F-18标记的谷氨酸衍生物的方法。

8. 发明申请

WO2014060493A3 N-(PYRIDIN-2-YL)PYRIMIDIN-4-AMINE DERIVATIVES CONTAINING A SULFONE GROUP 审中-公开
标题翻译：含有磺酸基的N-（吡啶-2-基）嘧啶-4-胺衍生物
公开(公告)号：WO2014060493A3
公开(公告)日：2014-08-07
申请号：PCT/EP2013071661
申请日：2013-10-16
申请人： BAYER PHARMA AG
发明人： LÜCKING ULRICH , BÖHNKE NIELS , SCHOLZ ARNE , LIENAU PHILIP , SIEMEISTER GERHARD , BÖMER ULF , KOSEMUND DIRK , BOHLMANN ROLF
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/506 , A61P9/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D207/44 , C07D233/88 , C07D405/14 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to N-(pyridin-2-yl)pyrimidin-4-amine derivatives containing a sulfone group of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).
摘要翻译：本发明涉及含有如本文所述和定义的通式（I）的砜基的N-（吡啶-2-基）嘧啶-4-胺衍生物及其制备方法，它们用于治疗的用途和/或预防疾病，特别是过度增殖性疾病和/或病毒诱导的感染性疾病和/或心血管疾病。本发明进一步涉及可用于制备所述通式（I）的化合物的中间体化合物。

9. 发明申请

WO2012143495A3 NOVEL BINDER-DRUG CONJUGATES (ADCS) AND THEIR USE 审中-公开
标题翻译：新建合并偶联物ACTIVE（ADC）和它们的用途
公开(公告)号：WO2012143495A3
公开(公告)日：2012-12-13
申请号：PCT/EP2012057243
申请日：2012-04-20
申请人： BAYER IP GMBH , BAYER PHARMA AG , LERCHEN HANS-GEORG , EL SHEIKH SHERIF , BEIER RUDOLF , BRUDER SANDRA , STELTE-LUDWIG BEATRIX , JOERISEN HANNAH , MAHLERT CHRISTOPH , GREVEN SIMONE , PETRUL HEIKE , SCHUHMACHER JOACHIM , LINDEN LARS , WILLUDA JOERG , KOPITZ CHAROTTE CHRISTINE , GOLFIER SVEN , HEISLER IRING , HARRENGA AXEL , THIERAUCH KARL-HEINZ , BORKOWSKI SANDRA
发明人： LERCHEN HANS-GEORG , EL SHEIKH SHERIF , BEIER RUDOLF , BRUDER SANDRA , STELTE-LUDWIG BEATRIX , JOERISEN HANNAH , MAHLERT CHRISTOPH , GREVEN SIMONE , PETRUL HEIKE , SCHUHMACHER JOACHIM , LINDEN LARS , WILLUDA JOERG , KOPITZ CHAROTTE CHRISTINE , GOLFIER SVEN , HEISLER IRING , HARRENGA AXEL , THIERAUCH KARL-HEINZ , BORKOWSKI SANDRA
IPC分类号： A61K47/48 , A61P35/00 , C07K16/30
CPC分类号： A61K47/48715 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/5355 , A61K31/536 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K39/3955 , A61K45/06 , A61K47/542 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6859 , A61K47/6869 , A61K47/6889 , A61K47/6891 , C07K5/06 , C07K5/06052 , C07K7/02 , C07K7/06 , C07K16/18 , C07K16/2812 , C07K16/2863 , C07K16/30 , C07K2317/565 , C07K2317/76
摘要： The present application relates to novel, anti-Target Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR, GeneID1956) binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkyl auristatins, to effective metabolites of said ADCs, to methods for producing said ADCs, to the use of said ADCs for treating and/or preventing diseases, and to the use of said ADCs for producing pharmaceuticals for treating and/or preventing diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic diseases, such as cancers. Such treatments can be carried out as monotherapy or in combination with other pharmaceuticals or additional therapeutic measures.
摘要翻译：本申请涉及新的抗靶表皮生长因子受体（EGFR，GeneID1956）定向N个粘合剂 - 药物偶联物（ADC），N-Dialkylauristatinen，这些ADC的有效代谢物，用于制备这些ADC，对于使用这些ADC的处理治疗和/或预防的疾病，以及用于制备药物的用于治疗疾病，特别是过度增殖性和/或血管生成性病症如癌症的治疗和/或预防中使用这些ADC的。这样的治疗可以作为单一药剂或与其它药物或其它治疗措施的组合来进行。

10. 发明申请

WO2012007345A3 SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDINES AND -PYRIDINES 审中-公开
标题翻译：取代的咪唑并[1,2-A]吡啶和吡啶
公开(公告)号：WO2012007345A3
公开(公告)日：2012-04-12
申请号：PCT/EP2011061508
申请日：2011-07-07
申请人： BAYER PHARMA AG , INCE STUART , HAEGEBARTH ANDREA , POLITZ OLIVER , NEUHAUS ROLAND , BOEMER ULF , SCOTT WILLIAM
发明人： INCE STUART , HAEGEBARTH ANDREA , POLITZ OLIVER , NEUHAUS ROLAND , BOEMER ULF , SCOTT WILLIAM
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , C07D487/04
CPC分类号： A61K31/437 , A61K31/519 , A61K45/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07F5/04
摘要： Compounds of formula (I) which are effective inhibitors of the Pi3K/Akt pathway, processes for their production and their use as pharmaceuticals.
摘要翻译：作为Pi3K / Akt途径的有效抑制剂的式（I）化合物，其制备方法及其作为药物的用途。

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