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41. 发明申请

WO2015153381A2 DECARBOXYLATIVE CROSS-COUPLING AND APPLICATIONS THEREOF 审中-公开
标题翻译：十字交叉耦合及其应用
公开(公告)号：WO2015153381A2
公开(公告)日：2015-10-08
申请号：PCT/US2015/023195
申请日：2015-03-27
申请人： THE TRUSTEES OF PRINCETON UNIVERSITY
发明人： MACMILLAN, David, W.C. , ZUO, Zhiwei
IPC分类号： C07C17/363
CPC分类号： C07D403/04 , C07C17/363 , C07C29/00 , C07C29/62 , C07C41/22 , C07C45/65 , C07C211/27 , C07C269/06 , C07C319/20 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D209/14 , C07D211/08 , C07D265/30 , C07D295/023 , C07D307/12 , C07D401/04 , C07C22/08 , C07C23/10 , C07C23/18 , C07C271/24 , C07C271/18 , C07C271/22 , C07C323/43 , C07C49/80 , C07C33/46 , C07C43/225 , C07C49/807 , C07C49/784 , C07C49/84 , C07C49/792 , C07C49/813
摘要： Methods described herein enable the production of numerous molecular species through decarboxylative cross-coupling via use of photoredox and transition metal catalysts. For example, methods described herein enable the production of numerous molecular species through decarboxylative cross-coupling via use of photoredox and transition metal catalysts. A method described herein, in some embodiments, comprises providing a reaction mixture including a photoredox catalyst, a transition metal catalyst, a coupling partner and a substrate having a carboxyl group. The reaction mixture is irradiated with a radiation source resulting in cross-coupling of the substrate and coupling partner via a mechanism including decarboxylation, wherein the coupling partner is selected from the group consisting of a substituted aromatic compound and a substituted aliphatic compound.
摘要翻译：本文描述的方法使得能够通过使用光氧化和过渡金属催化剂通过脱羧交叉偶联来生产许多分子物质。例如，本文描述的方法使得能够通过使用光氧化和过渡金属催化剂通过脱羧交叉偶联生产许多分子物质。在一些实施方案中，本文所述的方法包括提供包含光致氧化催化剂，过渡金属催化剂，偶联配体和具有羧基的底物的反应混合物。用辐射源照射反应混合物，通过包括脱羧的机理使底物和偶联配偶体交叉偶联，其中偶联对偶体选自取代的芳族化合物和取代的脂族化合物。

42. 发明申请

WO2015068159A2 PROCESS FOR THE PREPARATION OF N-IODOAMIDES 审中-公开
标题翻译：制备N-碘代的方法
公开(公告)号：WO2015068159A2
公开(公告)日：2015-05-14
申请号：PCT/IL2014/050962
申请日：2014-11-05
申请人： TECHNION RESEARCH & DEVELOPMENT FOUNDATION LIMITED
发明人： NISNEVICH, Gennady , KULBITSKI, Kseniya , GANDELMAN, Mark
IPC分类号： C07D233/74
CPC分类号： C07D263/26 , C07B39/00 , C07C17/093 , C07C17/10 , C07C17/12 , C07C17/14 , C07C17/363 , C07C29/64 , C07C41/05 , C07C41/22 , C07C67/05 , C07C201/12 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2601/18 , C07C2602/42 , C07D207/46 , C07D209/48 , C07D211/38 , C07D233/74 , C07D233/82 , C07D263/22 , C07D275/06 , C07C43/225 , C07C35/48 , C07C43/192 , C07C33/46 , C07C43/174 , C07C69/63 , C07C22/04 , C07C25/02 , C07C205/12 , C07C25/13 , C07C205/11 , C07C23/10 , C07C23/28 , C07C23/08 , C07C23/14 , C07C23/16 , C07C19/07
摘要： The present invention provides new stable crystalline N-iodoamides - 1-iodo- 3,5,5-trimethylhydantoin (1-ITMH) and 3-iodo-4,4-dimethyl-2-oxazolidinone (IDMO). The present invention further provides a process for the preparation of organic iodides using N-iodoamides of this invention and recovery of the amide co-products from waste water.
摘要翻译：本发明提供了新的稳定的结晶N-碘酰胺-1-碘-3,5,5-三甲基乙内酰脲（1-ITMH）和3-碘-4,4-二甲基-2-恶唑烷酮（IDMO）。本发明还提供了使用本发明的N-碘代酰胺制备有机碘化物并从废水中回收酰胺共同产物的方法。

43. 发明申请

WO2013049364A1 RESVERATROL-BASED COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：基于RESVERATROL的化合物
公开(公告)号：WO2013049364A1
公开(公告)日：2013-04-04
申请号：PCT/US2012/057587
申请日：2012-09-27
申请人： THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK , SNYDER, Scott, A. , CHIRIAC, Maria, I. , SHAW, Katharina
发明人： SNYDER, Scott, A. , CHIRIAC, Maria, I. , SHAW, Katharina
IPC分类号： A61K31/495
CPC分类号： C07C41/22 , C07C317/20 , C07C2602/08 , C07F9/12 , C07C43/225
摘要： The invention provides a compound having the structure compound having the structure: Formula wherein bond a is present or absent, wherein when bond a is absent, then bond β is: Sign (I) and R 1 is: Formula and when bond a is present, then R 1 is OR 10 , wherein the phenyl is substituted or unsubstituted; wherein R 10 is H, methyl, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted heteroalkyl substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl, phosphate, sulfate, sulfonic ester, or ester; and R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and R 9 are each independently H or OR 11 wherein each occurrence of Rn is independently H, methyl, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted heteroalkyl substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaryl, phosphate, sulfate, sulfonic ester, or ester; or a salt thereof.
摘要翻译：本发明提供具有以下结构的结构化合物的化合物：其中键合a存在或不存在，其中当不存在键a时，键β为：符号（I），并且R 1为：式中，当存在键a时，那么R1是OR10，其中苯基是取代或未取代的; 其中R 10为H，甲基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的杂烷基取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基，磷酸酯，硫酸酯，磺酸酯或酯; R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9各自独立地为H或OR 11，其中每次出现的R n独立地为H，甲基，取代或未取代的烷基，取代或未取代的杂烷基取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基，磷酸根，硫酸根，磺酸酯或酯; 或其盐。

44. 发明申请

WO2012078147A1 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF INTERMEDIATES USEFUL IN THE PRODUCTION OF ALISKIREN 审中-公开
标题翻译：制备有效生产阿利昔林的中间体的方法
公开(公告)号：WO2012078147A1
公开(公告)日：2012-06-14
申请号：PCT/US2010/059449
申请日：2010-12-08
申请人： WATSON LABORATORIES, INC. , BHANU, Manjunath, Narayan , NAIK, Samir , THOMAS, Rejoy
发明人： BHANU, Manjunath, Narayan , NAIK, Samir , THOMAS, Rejoy
IPC分类号： C07C231/12 , C07C237/22 , C07C51/083 , C07C59/90 , C07C259/06 , C07D313/00 , C07D321/00 , C07D307/33
CPC分类号： C07C41/26 , C07C41/22 , C07C51/02 , C07C51/09 , C07C51/412 , C07C67/343 , C07C43/23 , C07C43/225 , C07C69/734 , C07C59/64
摘要： A process for preparing 4-[(2R)-2-X-methyl)-3-methylbutyl]-1 -methoxy-2-3(3- methoxypropoxy)-benzene wherein X is a leaving group and use of this compound in the synthesis of aliskiren.
摘要翻译：制备4 - [（2R）-2-甲基）-3-甲基丁基] -1-甲氧基-2-3（3-甲氧基丙氧基） - 苯的方法，其中X是离去基团，并且在合成阿利吉仑。

45. 发明申请

WO2011148392A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF (2S,4S,5S,7S)-N-(2-CARBAMYL-2- METHYLPROPYL)-5-AMINO-4-HYDROXY-2,7-DIISOPROPYL-8-[4-METHOXY-3-(3- METHOXYPROPOXY)PHENYL]-OCTANAMIDE HEMIFUMARATE AND ITS INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开
标题翻译：（2S，4S，5S，7S）-N-（2-羧甲基-2-甲基丙酰基）-5-氨基-4-羟基-2,7-二异丙基-8- [4-甲氧基-3- （3-甲氧基丙基）苯基] - 甲酰胺高密度脂蛋白及其中间体
公开(公告)号：WO2011148392A1
公开(公告)日：2011-12-01
申请号：PCT/IN2011/000366
申请日：2011-05-26
申请人： MSN LABORATORIES LIMITED , SATYANARAYANA REDDY, Manne , THIRUMALAI RAJAN, Srinivasan , ESWARAIAH, Sajja , VENKAT REDDY, Ghojala , RAMA SUBBA REDDY, Karamala , SAHADEVA REDDY, Maramreddy
发明人： SATYANARAYANA REDDY, Manne , THIRUMALAI RAJAN, Srinivasan , ESWARAIAH, Sajja , VENKAT REDDY, Ghojala , RAMA SUBBA REDDY, Karamala , SAHADEVA REDDY, Maramreddy
IPC分类号： C07C231/02 , C07C247/12 , C07D207/32 , C07D303/40
CPC分类号： C07C231/14 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C41/22 , C07C41/26 , C07C51/09 , C07C51/367 , C07C51/412 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07D263/26 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C59/64 , C07C235/34 , C07C237/22
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of (2S,4S,5S,7S)-N-(2- Carbamoyl-2-methylpropyl)-5-amino-4-hydroxy-2,7-diisopropyl-8-[4-methoxy-3-(3-methoxy propoxy )phenyl]-octanamide compound of formula- 1 and its pharmaceutically acceptable salts thereof. Further, relates to the processes for the preparation of (R)-4-(2-(halomethyl)-3- methylbutyl)-l-methoxy-2-(3-methoxypropoxy) benzene and (R)-2-(4-methoxy-3-(3-methoxy propoxy) benzyl)-3-methyIbutan-l-ol useful intermediates in the synthesis of compound of formula- 1.
摘要翻译：本发明涉及制备（2S，4S，5S，7S）-N-（2-氨甲酰基-2-甲基丙基）-5-氨基-4-羟基-2,7-二异丙基-8- [ 4-甲氧基-3-（3-甲氧基丙氧基）苯基] - 辛酰胺化合物及其药学上可接受的盐。此外，涉及制备（R）-4-（2-（卤代甲基）-3-甲基丁基）-1-甲氧基-2-（3-甲氧基丙氧基）苯和（R）-2-（4- 甲氧基-3-（3-甲氧基丙氧基）苄基）-3-甲基丁-1-醇在合成式-1化合物中的有用中间体。

46. 发明申请

WO2011099232A1 ハロゲノ芳香族化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：生产芳族化合物的方法
公开(公告)号：WO2011099232A1
公开(公告)日：2011-08-18
申请号：PCT/JP2010/073555
申请日：2010-12-27
申请人：嶋田豊司 , 亀井稔之 , 共栄社化学株式会社 , 細井弘之 , 青木優 , 高松嘉則
发明人：嶋田　豊司 , 亀井　稔之 , 細井　弘之 , 青木　優 , 高松　嘉則
IPC分类号： C07C41/22 , C07C43/225 , C07C209/74 , C07C211/56 , C07D233/82 , C07B61/00
CPC分类号： C07D233/82 , C07C41/22 , C07C209/74 , C09B57/00 , C09B57/008 , C07C43/225 , C07C211/56
摘要：　芳香族化合物の芳香環水素を、位置選択的で直接に高収率で簡便にハロゲン置換することにより、安全性が高くて安価で簡易な工業的大量生産に適したハロゲノ芳香族化合物を製造する方法を、提供する。　本発明のハロゲノ芳香族化合物の製造方法は、Ｎ,Ｎ'-ジハロゲノヒダントインと芳香族化合物とを、ルイス酸存在下、混合することにより、前記芳香族化合物の芳香環水素の少なくとも一部をハロゲン置換することを、特徴とするものである。
摘要翻译：提供了通过以简单的方式以高收率区域选择性地且直接地以卤素原子代替芳族化合物的芳族氢原子来制备卤代芳族化合物的方法。该工艺高度安全，成本低，易于使用，适合工业批量生产。该方法的特征在于在路易斯酸存在下将N，N'-二卤代乙内酰脲与芳族化合物混合，以至少部分地用卤素原子代替芳族化合物的芳族氢原子。

47. 发明申请

WO2011092719A2 PROCESS FOR THE PREPARATION OF L-PHENYL-3-DIMETHYLAMINOPROPANE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备L-苯基-3-二甲氨基丙酸衍生物的方法
公开(公告)号：WO2011092719A2
公开(公告)日：2011-08-04
申请号：PCT/IN2011/000060
申请日：2011-01-28
申请人： IND-SWIFT LABORATORIES LIMITED , BHIRUD, Shekhar Bhaskar , JOHAR, Perminder Singh , SHARMA, Ekta , JAMSHAD, Danish , PRAJAPATY, Ramkaran
发明人： BHIRUD, Shekhar Bhaskar , JOHAR, Perminder Singh , SHARMA, Ekta , JAMSHAD, Danish , PRAJAPATY, Ramkaran
IPC分类号： C07C215/54
CPC分类号： C07C215/54 , C07C41/22 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C51/487 , C07C59/64 , C07C43/225
摘要： The present invention provides a process for the preparation of 1-phenyl-3-dimethylaminopropane derivatives of formula I, and its pharmaceutically acceptable salts thereof from intermediate of formula II, wherein R 1 can be selected from -OR 2 , halo, -CH 2 OR 2 , -SR 2 , SOR 2 , SO 2 R 2 , -SO 3 H, -NO 2 , -NR 2 R 2 ', - CONR 2 R 2 ', carboxylic esters, sulfonate esters or phosphate esters and the like; R ' can be selected from hydrogen, alkyl, aryl, aralkyl, alkaryl, heteroaryl, and the like; or OR ' can be selected from -NR 2 R 2 '; or R 2 and R2 ' can be same or different and can be selected from hydrogen, alkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl,-OR 3 , - COR 3 , -PO 3 (R 3 R 4 ) wherein R 3 and R 4 can be same or different and can be selected from alkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl and the like.
摘要翻译：本发明提供了制备式I的1-苯基-3-二甲基氨基丙烷衍生物及其药学上可接受的盐的方法，其中R 1可以选自-OR 2，卤素，-CH 2 OR 2，-SR 2 ，SOR2，SO2R2，-SO3H，-NO2，-NR2R2'， - CONR2R2'，羧酸酯，磺酸酯或磷酸酯等; R'可以选自氢，烷基，芳基，芳烷基，烷芳基，杂芳基等; 或OR'可以选自-NR2R2'; 或R 2和R 2'可以相同或不同，并且可以选自氢，烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，-OR3，-CON3，-PO3（R3R4），其中R3和R4可以相同或不同，并且可以选自烷基，芳基，芳烷基，杂芳基等。

48. 发明申请

WO2011018466A1 PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF SEVOFLURANE 审中-公开
标题翻译：七氟醚制造工艺
公开(公告)号：WO2011018466A1
公开(公告)日：2011-02-17
申请号：PCT/EP2010/061645
申请日：2010-08-10
申请人： SOLVAY FLUOR GMBH , BRAUN, Max
发明人： BRAUN, Max
IPC分类号： C07C41/22 , C07C51/15 , C07C59/305
CPC分类号： C07C41/22 , C07C67/31 , C07C43/123 , C07C69/708
摘要： A process for the manufacture of Sevoflurane CF 3 -CH(OCH 2 F)-CF 3 which comprises (a) manufacturing a substituted malonic acid derivative of formula (I) or (II): R 1 OOC-CH(OCH 2 X)-COOR 2 (I) or R 3 HNOC-CH (OCH 2 X)-CONHR 4 (II) wherein X is OH or a leaving group which can be substituted by nucleophilic substitution and R 1 , R 2 , R 3 , R 4 equal to or different from each other, are independently selected from H, an alkyl group having from 1 to 10 carbon atoms which is optionally substituted by at least one halogen atom,, an aralkyl group or an aryl group, (b) further reacting said malonic acid derivative as intermediate for the manufacture of Sevoflurane CF 3 -CH(OCH 2 F)-CF 3
摘要翻译：制备七氟醚CF 3 -CH（OCH 2 F）-CF 3的方法，其包括：（a）制备式（I）或（II）的取代的丙二酸衍生物：R1OOC-CH（OCH2X）-COOR2（I）或R3HNOC- CH（OCH 2 X）-CONHR 4（II）其中X是OH或可被亲核取代取代的离去基团，且R 1，R 2，R 3，R 4彼此相同或不同，独立地选自H，任选被至少一个卤素原子取代的1至10个碳原子，芳烷基或芳基，（b）进一步使所述丙二酸衍生物作为制备七氟烷CF 3 -CH（OCH 2 F）-CF 3的中间体

49. 发明申请

WO2011008618A1 METAL-CATALYZED CARBON-FLUORINE BOND FORMATION 审中-公开
标题翻译：金属催化的碳氟键形成
公开(公告)号：WO2011008618A1
公开(公告)日：2011-01-20
申请号：PCT/US2010/041308
申请日：2010-07-08
申请人： NATIONAL UNIVERSITY OF SINGAPORE , MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY , SAEYS, Mark , BUCHWALD, Stephen, Leffler , WATSON, Donald, Allen , SU, Mingjuan , TEVEROVSKIY, Georgiy
发明人： SAEYS, Mark , BUCHWALD, Stephen, Leffler , WATSON, Donald, Allen , SU, Mingjuan , TEVEROVSKIY, Georgiy
IPC分类号： C07C22/08
CPC分类号： C07C17/093 , B01J31/2295 , B01J31/2404 , B01J2231/4277 , B01J2531/824 , C07B37/04 , C07B39/00 , C07C17/208 , C07C41/22 , C07C45/63 , C07C67/307 , C07C201/12 , C07C209/74 , C07C253/30 , C07C25/13 , C07C25/22 , C07C43/225 , C07C49/807 , C07C69/76 , C07C255/50 , C07C211/52 , C07C205/12
摘要： One aspect of the invention relates to a metal-catalyzed conversion of aryl halides and sulfonates to the corresponding aryl fluorides. Another aspect of the invention relates to a metal-catalyzed conversion of heteroaryl halides and sulfonates to the corresponding heteroaryl fluorides. Another aspect of the invention relates to a metal-catalyzed conversion of vinyl halides and sulfonates to the corresponding vinyl fluorides. In certain embodiments, simple fluoride sources, such as AgF and CsF, are used. In certain embodiments, the transformations tolerate a wide range of functional groups, allowing for introduction of fluorine atoms into highly functionalized organic molecules.
摘要翻译：本发明的一个方面涉及芳基卤化物和磺酸盐的金属催化转化为相应的芳基氟化物。本发明的另一方面涉及杂芳基卤化物和磺酸盐到相应的杂芳基氟化物的金属催化转化。本发明的另一方面涉及乙烯基卤化物和磺酸盐到相应的乙烯基氟化物的金属催化转化。在某些实施方案中，使用简单的氟化物源，例如AgF和CsF。在某些实施方案中，转化允许宽范围的官能团，允许将氟原子引入高度官能化的有机分子中。

50. 发明申请

WO2010035000A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF VITAMIN K2 审中-公开
标题翻译：维生素K2的制备方法
公开(公告)号：WO2010035000A1
公开(公告)日：2010-04-01
申请号：PCT/GB2009002282
申请日：2009-09-24
申请人： KAPPA BIOSCIENCE AS , SKATTEBOL LARS , AUKRUST INGGER RIEDUN , SANDBERG MARCEL , CAMPBELL NEIL
发明人： SKATTEBOL LARS , AUKRUST INGGER RIEDUN
IPC分类号： C07C46/02 , C07C41/18 , C07C41/26 , C07C41/30 , C07C43/215 , C07C43/23 , C07C50/14 , C07C315/04 , C07C317/18
CPC分类号： C07C46/02 , C07B2200/13 , C07C17/16 , C07C21/215 , C07C41/18 , C07C41/22 , C07C41/26 , C07C41/30 , C07C43/215 , C07C46/04 , C07C50/14 , C07C315/04 , C07C319/20 , C07C43/1782 , C07C43/23 , C07C43/225 , C07C21/19 , C07C317/18 , C07C323/16
摘要： Using a combination of Kumada, Suzuki and Biellmann chemistry, various menaquinones can synthesised rapidly and with stereochemical integrity offering a new way of preparing these vitamin K2 components for the pharmaceutical market. In one embodiment a process for the preparation of a compound of formula (I) is defined including a step in which (i) a compound of formula (II) is reacted formula (III) wherein R is an alkyl group; LG is a leaving group; m is an integer from 0 to 8; n is an integer of from 0 to 9; and X is hydrogen, halide, hydroxyl or protected hydroxyl; in the presence of a copper, nickel or palladium catalyst.
摘要翻译：使用Kumada，Suzuki和Biellmann化学的组合，各种甲萘醌可以快速合成并具有立体化学完整性，为制药市场提供了制备这些维生素K2组分的新方法。在一个实施方案中，定义了式（I）化合物的制备方法，包括其中（i）式（II）化合物与其中R为烷基的式（III）反应的步骤; LG是离职团体 m为0〜8的整数; n为0〜9的整数; X是氢，卤素，羟基或保护的羟基; 在铜，镍或钯催化剂的存在下。

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