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1. 发明申请

WO2017006271A1 DEOXYURIDINE TRIPHOSPHATASE INHIBITORS CONTAINING AMINO SULFONYL LINKAGE 审中-公开
标题翻译：脱氨基三磷酸酶抑制剂含有氨基磺酰基连接
公开(公告)号：WO2017006271A1
公开(公告)日：2017-01-12
申请号：PCT/IB2016/054069
申请日：2016-07-07
申请人： UNIVERSITY OF SOUTHERN CALIFORNIA , CV6 THERAPEUTICS (NI) LIMITED
发明人： LADNER, Robert D. , SPYVEE, Mark , SHIRUDE, Pravin S.
IPC分类号： A61K31/535
CPC分类号： C07D241/08 , A61P35/02 , C07D207/40 , C07D207/416 , C07D211/88 , C07D213/74 , C07D233/74 , C07D239/22
摘要： Provided herein are dUTPase inhibitors, compositions comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions.
摘要翻译：本文提供了dUTP酶抑制剂，包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

2. 发明申请

WO2015068159A3 PROCESS FOR THE PREPARATION OF N-IODOAMIDES 审中-公开
标题翻译：制备N-碘代酰胺的方法
公开(公告)号：WO2015068159A3
公开(公告)日：2015-07-16
申请号：PCT/IL2014050962
申请日：2014-11-05
申请人： TECHNION RES & DEV FOUNDATION
发明人： NISNEVICH GENNADY , KULBITSKI KSENIYA , GANDELMAN MARK
IPC分类号： C07D233/74 , C07C17/093 , C07C21/17 , C07C25/02 , C07C25/24 , C07C35/46 , C07C35/48 , C07C41/22 , C07D209/48 , C07D263/22 , C07D275/06
CPC分类号： C07D263/26 , C07B39/00 , C07C17/093 , C07C17/10 , C07C17/12 , C07C17/14 , C07C17/363 , C07C29/64 , C07C41/05 , C07C41/22 , C07C67/05 , C07C201/12 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2101/16 , C07C2101/18 , C07C2102/42 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2601/18 , C07C2602/42 , C07D207/46 , C07D209/48 , C07D211/38 , C07D233/74 , C07D233/82 , C07D263/22 , C07D275/06 , C07C43/225 , C07C35/48 , C07C43/192 , C07C33/46 , C07C43/174 , C07C69/63 , C07C22/04 , C07C25/02 , C07C205/12 , C07C25/13 , C07C205/11 , C07C23/10 , C07C23/28 , C07C23/08 , C07C23/14 , C07C23/16 , C07C19/07
摘要： The present invention provides new stable crystalline N-iodoamides - 1-iodo- 3,5,5-trimethylhydantoin (1-ITMH) and 3-iodo-4,4-dimethyl-2-oxazolidinone (IDMO). The present invention further provides a process for the preparation of organic iodides using N-iodoamides of this invention and recovery of the amide co-products from waste water.
摘要翻译：本发明提供了新的稳定的结晶N-碘酰胺--1-碘-3,5,5-三甲基乙内酰脲（1-ITMH）和3-碘-4,4-二甲基-2-恶唑烷酮（IDMO）。本发明还提供了使用本发明的N-碘酰胺制备有机碘化物和从废水中回收酰胺共产物的方法。

3. 发明申请

WO2013174485A1 SUBSTITUTED ß-AMINO ACID DERIVATIVES AS CXCR3 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为CXCR3受体拮抗剂的取代的β-氨基酸衍生物
公开(公告)号：WO2013174485A1
公开(公告)日：2013-11-28
申请号：PCT/EP2013/001418
申请日：2013-05-14
申请人： SANOFI
发明人： BATA, Imre , BARTÁNÉ BODOR, Veronika , VASAS, Attila , BUZDER-LANTOS, Péter , FERENCZY, György , TÖMÖSKÖZI, Zsuzsanna , SZELECZKI, Gábor , SZAMOSVÖLGYI, Zsuzsanna
IPC分类号： C07D233/72 , C07D239/54 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D207/404 , A61K31/4166 , A61K31/513 , A61P3/10
CPC分类号： C07D207/404 , C07D233/72 , C07D233/74 , C07D239/54 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12
摘要： The present invention relates to compounds of formula 1 that are useful as an active ingredient of a medicament for preventive and/or therapeutic treatment of diseases caused by abnormal activation of CXCR3 chemokines. The invention relates furthermore to a process for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions containing said compounds and to the novel intermediates used in the preparation of said compounds.
摘要翻译：本发明涉及可用作用于预防和/或治疗由CXCR3趋化因子的异常活化引起的疾病的药物的活性成分的式1化合物。本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有所述化合物的药物组合物和用于制备所述化合物的新型中间体。

4. 发明申请

WO2013027853A1 エステルの製造法审中-公开
标题翻译： ESTER生产方法
公开(公告)号：WO2013027853A1
公开(公告)日：2013-02-28
申请号：PCT/JP2012/071748
申请日：2012-08-22
申请人：住友化学株式会社 , 田渕学典
发明人：田渕　学典
IPC分类号： C07D233/74 , C07D207/452 , C07D209/49 , C07D249/12 , A01N53/04 , A01P7/04
CPC分类号： C07D207/452 , A01N53/00 , C07D209/49 , C07D233/74 , C07D249/12
摘要：式（ＩＩ）で示されるヘテロ環化合物と、式（ＩＩＩ）で示されるカルボン酸とを反応させることを特徴とする、優れた有害生物防除効力を有する式（ＩＶ）で示されるエステルの製造法を提供する。
摘要翻译：本发明提供一种生产由式（Ⅳ）表示的具有优异害虫防治作用的酯的酯制备方法，其特征在于使由式（Ⅱ）表示的杂环化合物与式（III）。

5. 发明申请

WO2010063721A1 1- (BIPHENYL-4-YLMETHYL) IMIDAZOLIDINE-2, 4-DIONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS CB2 RECEPTOR AGONISTS 审中-公开
标题翻译： 1-（二苯基-4-甲基）咪唑烷-2,4-二酮衍生物及其作为CB2受体激动剂的用途
公开(公告)号：WO2010063721A1
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：PCT/EP2009/066156
申请日：2009-12-01
申请人： N.V. ORGANON , VAN DER STELT, Marcelis , CALS, Joseph, Maria, Gerardus, Barbara
发明人： VAN DER STELT, Marcelis , CALS, Joseph, Maria, Gerardus, Barbara
IPC分类号： C07D233/74 , C07D401/10 , A61K31/454 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61P25/04
CPC分类号： C07D233/74 , C07D401/10
摘要： The invention relates to A 1 -(biphenyl-4-ylmethyl)imidazolidine-2,4-dione derivative having the general Formula (I) wherein R 1 is H, (C 1-6 )alkyl (optionally substituted with oxo, OR 4 , COOR 5 , halogen or CN), (C 2-6 )alkenyl, (C 2-6 )alkynyl, (C 3-6 )cycloalkyl or (C 3-6 )cycloalkyl(C 1-3 )alkyl; R 2 and R 2 ' are independently H or (C 1-3 )alkyl; or R 2 and R 2 ' form together with the carbon atom to which they are bound a (C 3-5 )cycloalkyl group;R 3 represents H or 1 to 4 F substituents; Y represents Formula (II) or NR 8 R 9 ; X represents CHR 6 , CF 2 , O, S, SO or SO 2 ; R 4 and R 5 are (C 1-6 )alkyl; R 6 is H, OR 7 or CN; R 7 is (C 1-3 )alkyl; R 8 is (C 5-7 )cycloalkyl comprising a heteroatom selected from O, S, SO and SO 2 ; R 9 is H or (C 1-4 )alkyl; o and m represent the ortho or meta position of the substituent Y-CH 2 ; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; as well as to the use of said 1 -(biphenyl-4-ylmethyl)imidazolidine-2,4-dione derivatives as CB2 receptor agonists in the treatment of pain such as for example peri-operative pain, chronic pain, neuropathic pain, cancer pain and pain and spasticity associated with multiple sclerosis.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的通式（I）的1-（联苯-4-基甲基）咪唑烷-2,4-二酮衍生物，其中R 1为H，（C 1-6）烷基（任选被氧代取代，OR 4，COOR 5，卤素或CN），（C2-6）烯基，（C2-6）炔基，（C3-6）环烷基或（C3-6）环烷基（C1-3）烷基; R2和R2'独立地为H或（C1-3）烷基; 或R 2和R 2'与它们所连接的碳原子一起形成（C 3-5）环烷基; R 3表示H或1至4 F取代基; Y表示式（II）或NR8R9; X表示CHR6，CF2，O，S，SO或SO2; R4和R5是（C1-6）烷基; R6是H，OR7或CN; R7是（C1-3）烷基; R8是包含选自O，S，SO和SO 2的杂原子的（C5-7）环烷基; R 9为H或（C 1-4）烷基; o和m表示取代基Y-CH 2的邻位或间位; 或其药学上可接受的盐; 以及所述1-（联苯-4-基甲基）咪唑烷-2,4-二酮衍生物作为CB 2受体激动剂用于治疗疼痛的用途，例如手术前疼痛，慢性疼痛，神经性疼痛，癌症与多发性硬化相关的疼痛和疼痛和痉挛状态。

6. 发明申请

WO2008110698A2 PROCEDE DE PREPARATION DE SULFANYLAMIDES ET SULFINAMIDINES FLUORES ET LEURS UTILISATIONS 审中-公开
标题翻译：制备氟化亚磺酰胺和磺酰胺的方法及其用途
公开(公告)号：WO2008110698A2
公开(公告)日：2008-09-18
申请号：PCT/FR2008/000136
申请日：2008-02-04
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (C.N.R.S) , BACQUE, Eric , EL-AHMAD, Youssef , BILLARD, Thierry , LANGLOIS, Bernard , FERRY, Aurélien
发明人： BACQUE, Eric , EL-AHMAD, Youssef , BILLARD, Thierry , LANGLOIS, Bernard , FERRY, Aurélien
IPC分类号： C07C311/48 , C07C313/20 , C07C313/32 , C07C319/14 , C07C321/18 , C07C321/22 , C07C323/12 , C07C323/49 , C07C381/00 , C07C381/06 , C07D231/38 , C07D233/74 , C07D263/36 , C07D295/26
CPC分类号： C07C381/00 , C07C311/48 , C07C313/20 , C07C313/32 , C07C319/14 , C07C323/49 , C07C381/06 , C07D231/38 , C07D233/74 , C07D263/36 , C07D295/26 , C07C321/18 , C07C321/22 , C07C323/12
摘要： La présente invention concerne un procédé de préparation de nouvelles sulfanylamides et sulfinamidines polyfluorés ainsi que de leurs précurseurs et l'utilisation potentielle de ces sulfanylamides en tant que substituts possibles à des groupes hydrophobes ou à des acides carboxyliques contenus dans certaines molécules bio-actives ou encore en tant qu'agent de perfluoroalkylsulfanylation.
摘要翻译：本发明涉及一种制备新的聚氟化硫酰胺和亚磺酰胺及其前体的方法，以及这种硫代酰胺作为一些生物活性分子中所含的疏水基团或羧基的潜在替代物或作为全氟烷基磺酰化剂的潜在用途。

7. 发明申请

WO2007083774A1 ビフェニルメチルヒダントイン化合物、その製造方法、及びそれを用いるビフェニルアラニン化合物の製造方法审中-公开
标题翻译：联苯二甲基乙内酰脲化合物，其生产方法和使用其制备联苯胺的方法
公开(公告)号：WO2007083774A1
公开(公告)日：2007-07-26
申请号：PCT/JP2007/050847
申请日：2007-01-15
申请人：住友化学株式会社 , 岩崎光浩 , 杉潔 , 田中正英
发明人：岩崎光浩 , 杉潔 , 田中正英
IPC分类号： C07D233/76
CPC分类号： C07D233/74
摘要：本発明は、化合物（１）（式中、Ｒ１及びＲ２はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等）およびその製造方法を提供し、該化合物を用いる化合物（３）の製造方法を提供する。
摘要翻译：公开了下述化合物（1）（其中R 1和R 2独立地表示氢原子，卤素原子，烷基等），和化合物（1）的制造方法。还公开了下述化合物（3）的制造方法，其中使用化合物（1）。

8. 发明申请

WO2006122788A1 DERIVATIVES OF 4-(2-AMINO-1-HYDROXYETHYL)PHENOL AS AGONISTS OF THE β2 ADRENERGIC RECEPTOR 审中-公开
标题翻译： 4-（2-氨基-1-羟基乙基）酚的衍生物作为β2受体受体的激动剂
公开(公告)号：WO2006122788A1
公开(公告)日：2006-11-23
申请号：PCT/EP2006/004680
申请日：2006-05-17
申请人： ALMIRALL PRODESFARMA S.A. , PUIG DURAN, Carlos , CRESPO CRESPO, Maria, Isabel , CASTRO PALOMINO LARIA, Julio, Cesar , GUAL ROIG, Silvia , NAVARRO ROMERO, Eloisa
发明人： PUIG DURAN, Carlos , CRESPO CRESPO, Maria, Isabel , CASTRO PALOMINO LARIA, Julio, Cesar , GUAL ROIG, Silvia , NAVARRO ROMERO, Eloisa
IPC分类号： C07C217/10 , C07C217/26 , C07C233/43 , C07C275/32 , C07D215/26 , C07D233/74 , A61K31/135 , A61K31/415 , A61K31/47 , A61P11/00
CPC分类号： C07D233/74 , C07C217/10 , C07C217/26 , C07C233/43 , C07C275/32 , C07D215/26
摘要： The present invention provides a compound of formula (I) wherein: R 1 is a group selected from -CH 2 OH, -NHC(O)H and R 2 is a hydrogen atom; or R 1 together with R 2 form the group -NH-C(O)-CH=CH- wherein the nitrogen atom is bound to the carbon atom in the phenyl ring holding R 1 and the carbon atom is bound to the carbon atom in the phenyl ring holding R 2 ; R 3 is selected from hydrogen and halogen atoms or groups selected from -SO-R 5 , -SO 2 - R 5 , -NH-CO-NH 2 , -CO-NH 2 , hydantoino, C 1-4 alkyl, C 1-4 alkoxy and -SO 2 NR 5 R 6 ; R 4 is selected from hydrogen atoms, halogen atoms and C 1-4 alkyl groups; R 5 is a C 1-4 alkyl group or C 3-8 cycloalkyl; R 6 is independently selected from hydrogen atoms and C 1-4 alkyl groups; n, p and q are independently 0, 1 , 2, 3 or 4; m and s are independently 0, 1 , 2 or 3; r is 0, 1 or 2; with the provisos that: at least one of m and r is not 0; the sum n+m+p+q+r+s is 7, 8, 9, 10, 11 , 12 or 13; the sum q+r+s is 2, 3, 4, 5 or 6 or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or stereoisomer thereof.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其中：R 1是选自-CH 2 OH，-NHC（O）H和R“ 2是氢原子; 或R 1与R 2一起形成基团-NH-C（O）-CH = CH-，其中氮原子与苯环中的碳原子结合保持R 1，并且碳原子与保持R 2的苯基中的碳原子结合; R 3选自氢和选自-SO-R 5，-SO 2 R 5的卤素原子或基团，，-NH-CO-NH 2，-CO-NH 2，乙酰氧基，C 1-4烷基，C _{1-4烷氧基和-SO 2 NR 5 R 6; R 4选自氢原子，卤素原子和C 1-4烷基; R 5是C 1-4烷基或C 3-8环烷基; R 6独立地选自氢原子和C 1-4烷基; n，p和q独立地为0,1,2,3或4; m和s独立地为0,1,2或3; r为0,1或2; 条件是：m和r中的至少一个不为0; 和n + m + p + q + r + s为7,8,9,10,11,12或13; 和q + r + s为2,3,4,5或6或其药学上可接受的盐，溶剂合物或立体异构体。}

9. 发明申请

WO2006028226A1 新規イミダゾリジン誘導体およびその用途审中-公开
标题翻译：新型咪唑啉衍生物及其用途
公开(公告)号：WO2006028226A1
公开(公告)日：2006-03-16
申请号：PCT/JP2005/016664
申请日：2005-09-09
申请人：中外製薬株式会社 , 橘一生 , 佐藤晴彦 , 大田雅照 , 中村光昭 , 白石拓也 , 吉野仁 , 江村岳 , 本間晶江 , 小沼悦郎 , 川田洋充 , 谷口健治
发明人：橘一生 , 佐藤晴彦 , 大田雅照 , 中村光昭 , 白石拓也 , 吉野仁 , 江村岳 , 本間晶江 , 小沼悦郎 , 川田洋充 , 谷口健治
IPC分类号： C07D233/74 , A61K31/4166 , A61K31/428 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61P5/24 , A61P5/28 , A61P13/08 , A61P17/00 , A61P17/08 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D211/58 , C07D233/86 , C07D277/82 , C07D401/04 , C07D417/04 , A61K31/4439
CPC分类号： C07D417/04 , C07D211/58 , C07D233/74 , C07D233/86 , C07D277/82 , C07D401/04
摘要： A compound represented by the formula (I): [Chemical formula 1] (I) [wherein Q is a group represented by the formula; [Chemical formula 2] (X) or (Y) A is hydrogen, halogeno, -ORa, or C
摘要翻译：由式（I）表示的化合物：[化学式1]（I）[其中Q是下式表示的基团; [化学式2]（X）或（Y）A是氢，卤素，-ORa或C

10. 发明申请

WO2005073183A1 アリールスルフィド誘導体审中-公开
标题翻译： ARYL SULFIDE DERIVATIVE
公开(公告)号：WO2005073183A1
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：PCT/JP2005/001550
申请日：2005-01-27
申请人：山之内製薬株式会社 , 井波寛 , 川口賢一 , 窪田浩一 , 山崎真五 , 松澤崇穂 , 加賀大輔 , 関規夫 , 森尾浩樹
发明人：井波寛 , 川口賢一 , 窪田浩一 , 山崎真五 , 松澤崇穂 , 加賀大輔 , 関規夫 , 森尾浩樹
IPC分类号： C07C323/20
CPC分类号： C07D207/14 , A61K31/165 , A61K31/27 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/382 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/4166 , A61K31/439 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/453 , A61K31/4535 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07C323/19 , C07C323/20 , C07C323/40 , C07C323/62 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07D207/16 , C07D207/27 , C07D207/333 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D211/66 , C07D211/74 , C07D211/78 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D215/36 , C07D233/60 , C07D233/61 , C07D233/74 , C07D239/38 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D243/08 , C07D265/30 , C07D277/06 , C07D277/20 , C07D277/44 , C07D295/08 , C07D295/14 , C07D295/18 , C07D295/20 , C07D295/22 , C07D305/04 , C07D307/12 , C07D307/16 , C07D307/22 , C07D307/32 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D309/06 , C07D309/14 , C07D309/20 , C07D317/34 , C07D319/18 , C07D335/02 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/06 , C07D413/04 , C07D451/04 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D471/10
摘要：ＬＦＡ−１とそのリガンドであるＩＣＡＭ−１との接着阻害作用を有し、炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、腎炎、移植拒絶等の予防又は治療に有用な化合物の提供。　カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン等の環基が４位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
摘要翻译：旨在提供具有抑制LFA-1对其配体ICAM-1的粘附的作用的化合物，并且可用于预防或治疗炎性疾病和自身免疫性疾病，特别是类风湿性关节炎，哮喘，牛皮癣，炎性肠疾病，多发性硬化，肾炎，移植排斥反应等。其中环状基团如哌啶通过特定的接头如氨基甲酸酯或其盐连接到4-位上的芳基硫醚衍生物。

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