专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

11. 发明申请

WO2018215610A1 DUAL MODULATORS OF FARNESOID X RECEPTOR AND SOLUBLE EPOXIDE HYDROLASE 审中-公开
公开(公告)号：WO2018215610A1
公开(公告)日：2018-11-29
申请号：PCT/EP2018/063699
申请日：2018-05-24
申请人： JOHANN WOLFGANG GOETHE-UNIVERSITÄT FRANKFURT AM MAIN
发明人： MERK, Daniel , SCHMIDT, Jurema , PROSCHAK, Ewgenij , SCHUBERT-ZSILAVECZ, Manfred , HELMSTÄDTER, Moritz
IPC分类号： A61K31/192 , C07C255/60 , C07C311/08 , C07C311/46 , C07C311/51 , C07C317/32 , C07C321/28 , C07D257/04 , C07C233/73 , C07C233/76 , C07C233/78 , C07C233/87 , C07C235/52 , C07C237/30 , C07C237/36 , A61P3/06 , A61K31/166 , A61K31/18 , A61K31/277 , A61K31/41
摘要： The present invention pertains to novel dual modulators of farnesoid X receptor (FXR) and soluble epoxide hydrolase (sEH). The modulators of the invention were designed to provide compounds which harbor a dual activity as agonists of FXR and inhibitors (antagonists) of sEH. The invention also provides methods for treating subjects suffering from diseases associated with FXR and sEH, such as metabolic disorders, in particular non-alcoholic fatty liver or nonalcoholic steatohepatitis (NASH).

12. 发明申请

WO2008126731A1 アリール誘導体审中-公开
标题翻译： ARYL衍生物
公开(公告)号：WO2008126731A1
公开(公告)日：2008-10-23
申请号：PCT/JP2008/056540
申请日：2008-04-02
申请人：第一三共株式会社 , 森誠 , 百瀬孝幸 , 吉田樹里 , 大西朗之
发明人：森誠 , 百瀬孝幸 , 吉田樹里 , 大西朗之
IPC分类号： C07C235/46 , A61K31/18 , A61K31/381 , A61K31/426 , A61K31/455 , A61K31/5375 , A61P3/10 , C07C235/52 , C07C311/21 , C07D213/82 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D295/14 , C07D333/38 , C07D417/12
CPC分类号： C07C233/87 , C07C233/29 , C07C233/44 , C07C233/65 , C07C235/42 , C07C235/46 , C07C235/52 , C07C237/30 , C07C237/36 , C07C237/44 , C07C311/08 , C07C311/21 , C07D213/82 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D295/14 , C07D333/38 , C07D417/12
摘要：　本発明は、良好な血糖低下作用を有し、糖および脂質代謝疾患、もしくはペルオキシソーム活性化受容体（ＰＰＡＲ）γが介在する疾病の治療及び/又は発症を予防する新規アリール誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。　一般式（Ｉ）【化１】［式中、Ｅは、式－ＣＨ２ＮＨＣＯＲ１で表わされる基、式－ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣＯＲ１で表わされる基（Ｒ１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ６－Ｃ１０アリール基等）等；Ａは、式（ＩＩ）で表される基、式（ＩＩＩ）で表される基又は式（ＩＶ）で表される基（Ｒ２は、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ３は、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ４は、Ｃ１－Ｃ６アルキル基；Ｖは、式＝ＣＨ－で表わされる基等；Ｚは、式＝ＣＨ－で表わされる基等；Ｑは、式＝ＣＨ－で表わされる基等；ＣＥ及びＣＹは、単結合；ＣＥは、式Ｅで表わされる基に結合；ＣＹは、式Ｙで表わされる基に結合）；Ｙは、式－ＮＨＳＯ２Ｒ５で表わされる基、式－ＣＨ２ＯＲ５で表わされる基（式中、Ｒ５は、Ｃ１－Ｃ６アルキル基、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ６－Ｃ１０アリール基等）等；置換基群ａは、ハロゲン原子、Ｃ１－Ｃ６アルキル基、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル基等］を有するアリール誘導体又はその薬理上許容される塩。
摘要翻译：本发明涉及具有优异的血糖降低作用并且有效治疗糖代谢和脂质代谢疾病的新型芳基衍生物，或其中过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）参与和/或预防这些疾病的发病; 或其药理学上可接受的盐。由通式（I）表示的芳基衍生物或其药理学上可接受的盐：[化学式1] E-A-Y（I）（II）（III）（Ⅳ）其中E是由以下通式表示的基团： CH 2，NHCOR 1，由以下通式表示的基团：-CH（CH 3）NHCOR 1（其中，其中R 1是可以被一至五个独立地选自取代基（a）等的基团取代的C 6-10芳基等）等。 A是由通式（II）表示的基团，由通式（III）表示的基团或由通式（IV）表示的基团（其中R 2是氢，卤代，或类似物; R 3是氢，卤素等; R 4是C 1-6烷基; V是= CH - 或类似物; Z是= CH-等; Q是= CH-等; C E和C Y均为单键; SUP> E 附加到由符号“E”表示的组;并且C Y连接到由符号“Y”表示的组）; 并且Y是由以下通式表示的基团：-NHSO 2 R 5，由以下通式表示的基团：-CH 2 OR 2 （其中R 5为C 1-6烷基，C 6〜10-20芳基，其可以被一个至五个独立地选自取代基（a）等的基团等）等与由卤代C 1-6烷基，C 1〜 -6羟基烷基等。

14. 发明申请

WO2005014533A3 ARYL AND HETEROARYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译： ARYL和HETEROARYL化合物，组合物和使用方法
公开(公告)号：WO2005014533A3
公开(公告)日：2005-04-07
申请号：PCT/US2004025463
申请日：2004-08-06
申请人： TRANSTECH PHARMA INC , MJALLI ADNAN M M , ANDREWS ROBERT C , GUO XIAO-CHUAN , CHRISTEN DANIEL PETER , GOHIMMUKKULA DEVI REDDY , HUANG GUOXIANG , ROTHLEIN ROBERT , TYAGI SAMEER , YARAMASU TRIPURA , BEHME CHRISTOPHER
发明人： MJALLI ADNAN M M , ANDREWS ROBERT C , GUO XIAO-CHUAN , CHRISTEN DANIEL PETER , GOHIMMUKKULA DEVI REDDY , HUANG GUOXIANG , ROTHLEIN ROBERT , TYAGI SAMEER , YARAMASU TRIPURA , BEHME CHRISTOPHER
IPC分类号： A61P31/12 , C07C233/87 , C07C235/42 , C07C235/52 , C07C235/60 , C07C235/66 , C07C237/36 , C07C237/42 , C07C271/20 , C07C311/08 , C07C311/09 , C07C311/21 , C07C311/44 , C07C317/32 , C07C323/36 , C07D295/155 , A61K31/166 , C07C233/29 , C07D207/09 , C07D207/26 , C07D211/66 , C07D213/71 , C07D217/02 , C07D231/14
CPC分类号： C07D295/155 , C07C233/87 , C07C235/42 , C07C235/52 , C07C235/60 , C07C235/66 , C07C237/36 , C07C237/42 , C07C271/20 , C07C311/08 , C07C311/09 , C07C311/21 , C07C311/44 , C07C317/32 , C07C323/36 , C07C2601/08
摘要： This invention provides aryl and heteroaryl compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention may be antagonists, or partial antagonist of factor IX and/or factor XI and thus, may be useful for inhibiting the intrinsic pathway of blood coagulation. The compounds may be useful in a variety of applications including the management, treatment and/or control of diseases caused in part by the intrinsic clotting pathway..
摘要翻译：本发明提供芳基和杂芳基化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其在治疗人或动物病症中的用途。本发明的化合物可以是拮抗剂或因子IX和/或因子XI的部分拮抗剂，因此可用于抑制凝血的内在途径。该化合物可用于各种应用，包括部分由内在凝血途径引起的疾病的管理，治疗和/或控制。

15. 发明申请

WO2002085841A2 SUBSTITUIERTE CATECHOLDERIVATE ABGELEITET VON MEHRBASISCHEN SEKUNDÄREN AMINOSÄUREN, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE ANWENDUNG 审中-公开
标题翻译：衍生自仲氨基多元，方法取代儿茶酚用于生产和及其应用
公开(公告)号：WO2002085841A2
公开(公告)日：2002-10-31
申请号：PCT/EP2002/002071
申请日：2002-02-27
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , HEINISCH, Lothar , WITTMANN, Steffen , SCHERLITZ-HOFMANN, Ina , STOIBER, Thomas , BERG, Albrecht , MÖLLMANN, Ute
发明人： HEINISCH, Lothar , WITTMANN, Steffen , SCHERLITZ-HOFMANN, Ina , STOIBER, Thomas , BERG, Albrecht , MÖLLMANN, Ute
IPC分类号： C07C235/52
CPC分类号： C07D265/26 , C07C235/52
摘要： Die Erfindung betrifft neue substituierte Catecholderivate abgeleitet von mehrbasischen sekundären Aminosäuren und analogen Strukturen der allgemeinen Formel (I). Die erfindungsgemässen Verbindungen sind bei Mykobakterien sowie Gram-negativen Bakterienstämmen, insbesondere Pseudomonaden, E.coli -und Salmonella -Stämmen, als Siderophore wirksam. Sie können als Transportvehikel zur Einschleusung von Wirkstoffen, z.B Antibiotika (als "Siderophor-Antibiotikakonjugate"), in Bakterienzellen dienen und damit deren antibakterielle Wirksamkeit in stärkerem Masse verbessern bzw. erweitern als bisher bekannte Verbindungen. Ausserdem sind die genannten Verbindungen als potentielle Prodrugformen für Eisenchelatoren geeignet zur Verwendung bei Erkrankungen, die auf einer Störung des Eisenstoffwechsels beruhen. Formel (I), wobei R 1 = H, Alkyl, Aryl, R 2 und R 3 H oder Acyl, R 4 und R 5 = H, Alkyl, Aryl und R 6 bzw. R 7 = H, Alkyl Oder Catecholatgruppen, gegebenenfalls in acylierter Form oder zusammen mit Spacergruppen, X und Z direkte oder durch bestimmte Spacergruppen unterbrochene Bindungen und Y = OH (als freie Säuren, in Form ihrer Salze oder ihrer leicht spaltbaren Ester) bedeuten.
摘要翻译：本发明涉及由多元仲氨基酸和通式（I）的类似结构衍生的新的取代的儿茶酚衍生物。该新化合物可有效地分枝杆菌，以及革兰氏阴性细菌菌株，特别是假单胞菌属，的大肠杆菌的-and的沙门氏菌的菌株，如铁载体。可以作为运输车辆的药物走私，例如抗生素（如“铁载体Antibiotikakonjugate”），在细菌细胞中使用，从而提高它们的抗菌活性，以更大的程度和延伸比以前已知的化合物。此外，所提及的化合物适合作为潜在前药形式为用于治疗基于铁代谢紊乱性疾病的铁螯合剂。式（I），其中R <1> = H，烷基，芳基，R <2>和R <3>为H或酰基，R <4>和R <5> = H，烷基，芳基和R <6> 或R <7> = H，具有间隔基团，X和Z是直接或通过某些间隔物键和Y中断= OH烷基或儿茶酚，任选在酰化形式或一起（作为游离酸，其盐或它们的容易裂解的酯的形式）的意思。

16. 发明申请

WO01094293A3 BENZAMIDE LIGANDS FOR THE THYROID RECEPTOR 审中-公开
标题翻译：苄基受体的苯扎林配体
公开(公告)号：WO01094293A3
公开(公告)日：2002-06-06
申请号：PCT/US2001/017742
申请日：2001-06-01
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/07 , A61K31/166 , A61K31/195 , A61K31/22 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/4418 , A61K31/455 , A61K31/592 , A61K38/28 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P5/14 , A61P5/16 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/10 , A61P17/16 , A61P19/10 , A61P25/24 , A61P27/06 , A61P35/00 , C07C235/52
CPC分类号： A61K31/166 , C07C235/52 , C07C2601/02
摘要： New thyroid receptor ligands are provided which have the general formula (I) in which: X is -0-, -S-, -CH2-, -CO-, or -NH-; R1 is halogen, trifluoromethyl, or alkyl of 1 to 6 carbons or cycloalkyl of 3 to 7 carbons; R2 and R3 are the same or different and are hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbons or cycloalkyl of 3 to 6 carbons, at least one of R2 and R3 being other than hydrogen; R4 is methyl, ethyl, n-propyl or trifluoromethyl; R5 is hydrogen or lower alkyl; R6 is carboxylic acid, or esters or prodrugs; R7 is hydrogen or an alkanoyl or an aroyl. In addition, a method is provided for preventing, inhibiting or treating a disease associated with metabolism dysfunction or which is dependent upon the expression of a T3 regulated gene, wherein a compound as described above is administered in a therapeutically effective amount. Examples of such diseases associated with metabolism dysfunction or are dependent upon the expression of a T3 regulated gene include obesity, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cardiac arrhythmias, depression, osteoporosis, hypothyroidism, goiter, thyroid cancer as well as glaucoma, congestive heart failure and skin disorders.
摘要翻译：提供了具有通式（I）的新甲状腺受体配体，其中：X是-O - ， - S - ， - CH 2 - ， - CO-或-NH-; R1是卤素，三氟甲基或1-6个碳的烷基或3-7个碳的环烷基; R2和R3相同或不同，为氢，卤素，1至4个碳的烷基或3至6个碳的环烷基，R2和R3中的至少一个不是氢; R4是甲基，乙基，正丙基或三氟甲基; R5是氢或低级烷基; R6是羧酸，或酯或前药; R7是氢或烷酰基或芳酰基。此外，提供了用于预防，抑制或治疗与代谢功能障碍相关的疾病或依赖于T3调节基因的表达的方法，其中以治疗有效量施用如上所述的化合物。与代谢功能障碍相关或依赖于T3调节基因的表达的这种疾病的实例包括肥胖症，高胆固醇血症，动脉粥样硬化，心律失常，抑郁症，骨质疏松症，甲状腺功能减退，甲状腺癌，青光眼，充血性心力衰竭和皮肤病。

17. 发明申请

WO0194293A2 BENZAMIDE LIGANDS FOR THE THYROID RECEPTOR 审中-公开
标题翻译：苄基受体的苯扎林配体
公开(公告)号：WO0194293A2
公开(公告)日：2001-12-13
申请号：PCT/US0117742
申请日：2001-06-01
申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO , RYONO DENIS E
发明人： RYONO DENIS E
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/07 , A61K31/166 , A61K31/195 , A61K31/22 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/4418 , A61K31/455 , A61K31/592 , A61K38/28 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P5/14 , A61P5/16 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/10 , A61P17/16 , A61P19/10 , A61P25/24 , A61P27/06 , A61P35/00 , C07C235/52 , C07C235/00
CPC分类号： A61K31/166 , C07C235/52 , C07C2601/02
摘要： New thyroid receptor ligands are provided which have the general formula (I) in which: X is -0-, -S-, -CH2-, -CO-, or -NH-; R1 is halogen, trifluoromethyl, or alkyl of 1 to 6 carbons or cycloalkyl of 3 to 7 carbons; R2 and R3 are the same or different and are hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbons or cycloalkyl of 3 to 6 carbons, at least one of R2 and R3 being other than hydrogen; R4 is methyl, ethyl, n-propyl or trifluoromethyl; R5 is hydrogen or lower alkyl; R6 is carboxylic acid, or esters or prodrugs; R7 is hydrogen or an alkanoyl or an aroyl. In addition, a method is provided for preventing, inhibiting or treating a disease associated with metabolism dysfunction or which is dependent upon the expression of a T3 regulated gene, wherein a compound as described above is administered in a therapeutically effective amount. Examples of such diseases associated with metabolism dysfunction or are dependent upon the expression of a T3 regulated gene include obesity, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cardiac arrhythmias, depression, osteoporosis, hypothyroidism, goiter, thyroid cancer as well as glaucoma, congestive heart failure and skin disorders.
摘要翻译：提供了具有通式（I）的新甲状腺受体配体，其中：X是-O - ， - S - ， - CH 2 - ， - CO-或-NH-; R1是卤素，三氟甲基或1-6个碳的烷基或3-7个碳的环烷基; R2和R3相同或不同，为氢，卤素，1至4个碳的烷基或3至6个碳的环烷基，R2和R3中的至少一个不是氢; R4是甲基，乙基，正丙基或三氟甲基; R5是氢或低级烷基; R6是羧酸，或酯或前药; R7是氢或烷酰基或芳酰基。此外，提供了用于预防，抑制或治疗与代谢功能障碍相关的疾病或依赖于T3调节基因的表达的方法，其中以治疗有效量施用如上所述的化合物。与代谢功能障碍相关或依赖于T3调节基因的表达的这种疾病的实例包括肥胖症，高胆固醇血症，动脉粥样硬化，心律失常，抑郁症，骨质疏松症，甲状腺功能减退，甲状腺癌，青光眼，充血性心力衰竭和皮肤病。

18. 发明申请

WO01007400A1 CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AND ADHESION MOLECULE INHIBITORS CONTAINING THE SAME AS THE ACTIVE INGREDIENT 审中-公开
标题翻译：含有相同活性成分的羧酸衍生物和粘合分子抑制剂
公开(公告)号：WO01007400A1
公开(公告)日：2001-02-01
申请号：PCT/JP2000/004965
申请日：2000-07-26
IPC分类号： A61K38/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07C229/22 , C07C229/36 , C07C233/22 , C07C233/47 , C07C233/51 , C07C233/83 , C07C233/87 , C07C235/12 , C07C235/34 , C07C235/52 , C07C235/60 , C07C237/12 , C07C237/22 , C07C251/24 , C07C271/22 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/42 , C07C311/21 , C07C323/59 , C07D207/08 , C07D239/46 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07K5/097 , A61K31/198 , A61K31/216 , A61K31/22 , A61K31/222 , A61K31/235 , A61K31/27 , A61K31/277 , A61K31/40 , A61K31/505 , C07C235/66 , C07C329/06 , C07D239/47 , C07K5/062
CPC分类号： C07D207/08 , A61K38/00 , C07C229/22 , C07C229/36 , C07C233/22 , C07C233/47 , C07C233/51 , C07C233/83 , C07C233/87 , C07C235/12 , C07C235/34 , C07C235/52 , C07C235/60 , C07C237/12 , C07C237/22 , C07C251/24 , C07C271/22 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/42 , C07C311/21 , C07C323/59 , C07C2601/14 , C07C2603/18 , C07D239/47 , C07K5/021 , C07K5/06034 , C07K5/06139 , C07K5/0823
摘要： Substances inhibiting cell adhesion mediated by adhesion molecules (in particular, VLA-4) which enable the prevention and treatment of inflammatory diseases caused by leukocyte (for example, monocyte, lymphocyte or eosinocyte) infiltration. A group of carboxylic acid derivatives exemplified by a compound represented by the formula (140) and adhesion molecule inhibitors containing the same as the active ingredient
摘要翻译：抑制由粘附分子（特别是VLA-4）介导的细胞粘附的物质，其能够预防和治疗由白细胞（例如单核细胞，淋巴细胞或嗜酸细胞）浸润引起的炎性疾病。一种由式（140）表示的化合物例示的羧酸衍生物和含有与活性成分相同的粘附分子抑制剂

19. 发明申请

WO00021920A1 DIAMINOPROPIONIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：二氨基酸衍生物
公开(公告)号：WO00021920A1
公开(公告)日：2000-04-20
申请号：PCT/EP1999/007620
申请日：1999-10-12
IPC分类号： C07D249/18 , A61K31/198 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/4453 , A61K31/454 , A61K31/4704 , A61K31/472 , A61K31/473 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P9/10 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C231/16 , C07C233/83 , C07C235/26 , C07C235/34 , C07C235/40 , C07C235/52 , C07C235/60 , C07C237/12 , C07C237/20 , C07C237/24 , C07C237/36 , C07C237/42 , C07C277/08 , C07C279/14 , C07C303/40 , C07C309/65 , C07C311/06 , C07C311/16 , C07C311/19 , C07C319/20 , C07C323/60 , C07D207/327 , C07D213/54 , C07D213/70 , C07D215/22 , C07D217/16 , C07D219/02 , C07D223/12 , C07D223/16 , C07D235/06 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D239/46 , C07D241/12 , C07D241/18 , C07D257/06 , C07D261/08 , C07D277/62 , C07D285/16 , C07D295/14 , C07D295/15 , C07D307/33 , C07D307/68 , C07D307/81 , C07D311/12 , C07D311/22 , C07D333/24 , C07D333/38 , C07D333/60 , C07D335/16 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D487/04 , C07D495/10 , C40B40/04 , A61K31/166 , A61K31/33 , A61P7/00 , C07C233/63 , C07C233/78 , C07D209/08 , C07D213/56 , C07D333/40
CPC分类号： C07D295/15 , C07C65/105 , C07C65/40 , C07C233/65 , C07C233/66 , C07C233/73 , C07C233/83 , C07C235/34 , C07C235/52 , C07C235/60 , C07C237/12 , C07C237/20 , C07C237/24 , C07C237/36 , C07C255/57 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07C311/06 , C07C311/19 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2603/18 , C07C2603/74 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D209/16 , C07D209/20 , C07D209/34 , C07D209/42 , C07D211/62 , C07D211/88 , C07D213/78 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D219/04 , C07D223/12 , C07D223/16 , C07D223/20 , C07D237/28 , C07D241/44 , C07D249/20 , C07D261/18 , C07D277/06 , C07D277/46 , C07D277/54 , C07D277/56 , C07D285/06 , C07D307/68 , C07D311/08 , C07D311/24 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D335/16 , C07D409/12 , C07D471/04
摘要： Compounds of the formula (1a), wherein R1 is a group of the formula (2) where R1, R2, A, B, U, V, W, X, Y, Z, k and n have the significance given in the specification, are useful to treat rheumatoid arthritis, psoriasis, multiple sclerosis, Crohn's disease, ulcerative colitis, artherosclerosis, restenosis, pancreatitis, transplant rejection, delayed graft function and diseases of ischemia reperfusion injury, including acute myocardial infarction and stoke.
摘要翻译：其中R1是式（2）中R1，R2，A，B，U，V，W，X，Y，Z，k和n具有本说明书中给出的含义的式（1a）化合物可用于治疗类风湿性关节炎，牛皮癣，多发性硬化，克罗恩病，溃疡性结肠炎，动脉粥样硬化，再狭窄，胰腺炎，移植排斥反应，延迟移植物功能和缺血再灌注损伤的疾病，包括急性心肌梗死和发作。

20. 发明申请

WO99061410A1 2,3,5-SUBSTITUTED BIPHENYLS USEFUL IN THE TREATMENT OF INSULIN RESISTANCE AND HYPERGLYCEMIA 审中-公开
标题翻译： 2,3,5-取代的BIPHENYLS有利于治疗胰岛素抵抗和高血压
公开(公告)号：WO99061410A1
公开(公告)日：1999-12-02
申请号：PCT/US1999/010158
申请日：1999-05-10
IPC分类号： C07D249/04 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/17 , A61K31/185 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/216 , A61K31/235 , A61K31/277 , A61K31/325 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4164 , A61K31/4166 , A61K31/423 , A61K31/435 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4418 , A61K31/445 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/662 , A61P3/10 , C07C17/16 , C07C45/68 , C07C45/71 , C07C47/575 , C07C59/70 , C07C69/736 , C07C205/35 , C07C205/37 , C07C225/20 , C07C233/43 , C07C235/40 , C07C235/42 , C07C235/44 , C07C235/46 , C07C235/48 , C07C235/52 , C07C235/54 , C07C237/30 , C07C255/54 , C07C271/10 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07C271/28 , C07C271/30 , C07C275/10 , C07C275/28 , C07C309/42 , C07C309/77 , C07C317/28 , C07D209/08 , C07D209/48 , C07D213/40 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D257/04 , C07D263/58 , C07D295/092 , C07D295/12 , C07D295/13 , C07D307/58 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D317/54 , C07D317/60 , C07D333/52 , C07D333/74 , C07D413/12 , C07F9/38 , C07F9/40
CPC分类号： C07F9/4006 , C07B2200/07 , C07C17/16 , C07C45/68 , C07C45/71 , C07C47/575 , C07C205/35 , C07C205/37 , C07C225/20 , C07C233/43 , C07C235/46 , C07C235/48 , C07C235/52 , C07C237/30 , C07C255/54 , C07C271/12 , C07C271/16 , C07C271/28 , C07C271/30 , C07C309/77 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D209/08 , C07D213/40 , C07D233/54 , C07D263/58 , C07D295/088 , C07D295/13 , C07D307/58 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D317/54 , C07D333/74 , C07D413/12 , C07C22/04
摘要： This invention provides compounds of Formula (I) having structure (I) wherein: B and D are each, independently, hydrogen, halogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, cycloalkyl of 3-8 carbon atoms, aryl, heteroaryl, aralkyl of 6-12 carbon atoms, or heteroaralkyl of 6-12 carbon atoms except where B and D both are hydrogen; R is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, -SO2Ph(OH)(CO2H), -CH(R )W, -CH2CH2Y, or -CH2CH2CH2Y; R is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, aralkyl of 6-12 carbon atoms, -CH2(1H-imidazol-4-yl), -CH2(3-1H-indolyl), -CH2CH2(1,3-dioxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl), -CH2CH2(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl), or -CH2(3-pyridyl); W is -CO2R , -CONHOH, -CN, -CONHR , aryl, heteroaryl, -CHO, -CH=NOR , or -CH=NHNHR ; Y is -W, -OCH2CO2R , aryl, heteroaryl, -C(=NOH)NH2, -OR , -O(C=O)NR R , -NR (C=O)OR , -NR (C=O)NR R , or -NR R ; R is hydrogen or alkyl of 1-6 carbon atoms; R and R are each, independently, hydrogen, or alkyl of 1-6 carbon atoms or R and R are, together, -(CH2)n-, or -CH2CH2XCH2CH2-; X is O, S, SO, SO2, NR , or CH2; n is 2 to 5; C is alkyl of 1-18 carbon atoms, aryl, heteroaryl, aralkyl of 6-20 carbon atoms, heteroaralkyl of 6-20 carbon atoms, -CONR R , -NR CONR R , -NR COR , -OR , -O2CNR R , -NR CO2R , -O2CR , -CH2OR , -NR R , -CR =CR R , -CPh3, -CH2NR R , or Formula (1); R and R are each, independently, hydrogen, alkyl of 1-18 carbon atoms, aryl, heteroaryl, aralkyl of 6-20 carbon atoms, heteroaralkyl of 6-20 carbon atoms, cycloalkyl of 3-10 carbon atoms, -(CH2CH2O)nCH3, -(CH2)mA or R and R are, together, -(CH2)p-, -(CH2)2N(CH3)(CH2)4-, -(CH2)2N(R )(CH2)2-, or -(CH2)2CH(R )-(CH2)2-; R is hydrogen, alkyl of 1-18 carbon atoms, aryl, heteroaryl, aralkyl of 6-20 carbon atoms, heteroaralkyl of 6-20 carbon atoms, cycloakyl or 3-10 carbon atoms, -(CH2CH2O)nCH3, -(CH2CH2CH2O)nCH3, or -(CH2)mA; A is aryl, heteroaryl, aryloxy, heteroaryloxy, arylthio, heteroarylthio, arylsulfoxy, heteroarylsulfoxy, arylsulfonyl, heteroarylsulfonyl, -CHF2, -CH2F, -CF3, -(CH2CH2O)nCH3, -(CH2CH2CH2O)nCH3, -CO2R , -O(C=O)NR R , aralkyloxy, or heteroaralkyloxy; m is 2 to 16; p is 2 to 12; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia.
摘要翻译：本发明提供具有结构（I）的式（I）化合物，其中：B和D各自独立地为氢，卤素，1-6个碳原子的烷基，3-8个碳原子的环烷基，芳基，杂芳基， 6-12个碳原子，或6-12个碳原子的杂芳烷基，除了B和D都是氢; R 1是氢，1-6个碳原子的烷基，-SO 2 Ph（OH）（CO 2 H），-CH（R 2）W，-CH 2 CH 2 Y或-CH 2 CH 2 CH 2 Y; R 2是氢，1-6个碳原子的烷基，6-12个碳原子的芳烷基，-CH 2（1H-咪唑-4-基），-CH 2（3-1H-吲哚基），-CH 2 CH 2（1，（2-氧代-1,3-二氢 - 异吲哚-2-基）或-CH 2（3-吡啶基）; W是-CO 2 R 3，-CONHOH，-CN，-CONHR 3，芳基，杂芳基，-CHO，-CH = NOR 3或-CH = NHNHR 3; Y是-W，-OCH 2 CO 2 R 3，芳基，杂芳基，-C（= NOH）NH 2，-OR 3，-O（C = O）NR 4 R 5，-NR 3 （C = O）OR 3，-NR 3（C = O）NR 4 R 5或-NR 4 R 5; R 3是氢或1-6个碳原子的烷基; R 4和R 5各自独立地为氢或1-6个碳原子的烷基或R 4和R 5一起为 - （CH 2）n - 或-CH 2 CH 2 XCH 2 CH 2 - ; X是O，S，SO，SO 2，NR 3或CH 2; n为2〜5; C为1-18个碳原子的烷基，芳基，杂芳基，6-20个碳原子的芳烷基，6-20个碳原子的杂芳烷基，-CONR 6 R 7，-NR 3 CONR 6 R -NR 3 COR 6，-OR 6，-O 2 CNR 6 R 7，-NR 3 CO 2 R 6，-O 2 CR 6，-CH 2 OR 6 ，-NR 6 R 7，-CR 3 = CR 3 R 8，-CPh 3，-CH 2 NR 6 R 7或式（1）; R 6和R 7各自独立地是氢，1-18个碳原子的烷基，6-20个碳原子的芳基，杂芳基，芳烷基，6-20个碳原子的杂芳烷基，3-10碳的环烷基原子， - （CH 2 CH 2 O）n CH 3， - （CH 2）mA或R 6和R 7一起是 - （CH 2）p - ，（CH 2）2 N（CH 3） CH 2）2 N（R 8）（CH 2）2 - 或 - （CH 2）2 CH（R 8） - （CH 2）2 - R 8是氢，1-18个碳原子的烷基，芳基，杂芳基，6-20个碳原子的芳烷基，6-20个碳原子的杂芳烷基，环烷基或3-10个碳原子， - （CH 2 CH 2 O）n CH 3 - （CH 2 CH 2 CH 2 O）n CH 3或 - （CH 2）mA; A是芳基，杂芳基，芳氧基，杂芳氧基，芳硫基，杂芳硫基，芳基磺酰基，杂芳基磺酰基，芳基磺酰基，杂芳基磺酰基，-CHF2，-CH2F，-CF3， - （CH2CH2O）nCH3， - （CH2CH2CH2O）nCH3，-CO2R3， O（C = O）NR 6 R 7，芳烷氧基或杂芳烷氧基; m为2〜16; p为2〜12; 或其药学上可接受的盐，其可用于治疗与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式