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1. 发明申请

WO2002085841A2 SUBSTITUIERTE CATECHOLDERIVATE ABGELEITET VON MEHRBASISCHEN SEKUNDÄREN AMINOSÄUREN, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE ANWENDUNG 审中-公开
标题翻译：衍生自仲氨基多元，方法取代儿茶酚用于生产和及其应用
公开(公告)号：WO2002085841A2
公开(公告)日：2002-10-31
申请号：PCT/EP2002/002071
申请日：2002-02-27
申请人： GRÜNENTHAL GMBH , HEINISCH, Lothar , WITTMANN, Steffen , SCHERLITZ-HOFMANN, Ina , STOIBER, Thomas , BERG, Albrecht , MÖLLMANN, Ute
发明人： HEINISCH, Lothar , WITTMANN, Steffen , SCHERLITZ-HOFMANN, Ina , STOIBER, Thomas , BERG, Albrecht , MÖLLMANN, Ute
IPC分类号： C07C235/52
CPC分类号： C07D265/26 , C07C235/52
摘要： Die Erfindung betrifft neue substituierte Catecholderivate abgeleitet von mehrbasischen sekundären Aminosäuren und analogen Strukturen der allgemeinen Formel (I). Die erfindungsgemässen Verbindungen sind bei Mykobakterien sowie Gram-negativen Bakterienstämmen, insbesondere Pseudomonaden, E.coli -und Salmonella -Stämmen, als Siderophore wirksam. Sie können als Transportvehikel zur Einschleusung von Wirkstoffen, z.B Antibiotika (als "Siderophor-Antibiotikakonjugate"), in Bakterienzellen dienen und damit deren antibakterielle Wirksamkeit in stärkerem Masse verbessern bzw. erweitern als bisher bekannte Verbindungen. Ausserdem sind die genannten Verbindungen als potentielle Prodrugformen für Eisenchelatoren geeignet zur Verwendung bei Erkrankungen, die auf einer Störung des Eisenstoffwechsels beruhen. Formel (I), wobei R 1 = H, Alkyl, Aryl, R 2 und R 3 H oder Acyl, R 4 und R 5 = H, Alkyl, Aryl und R 6 bzw. R 7 = H, Alkyl Oder Catecholatgruppen, gegebenenfalls in acylierter Form oder zusammen mit Spacergruppen, X und Z direkte oder durch bestimmte Spacergruppen unterbrochene Bindungen und Y = OH (als freie Säuren, in Form ihrer Salze oder ihrer leicht spaltbaren Ester) bedeuten.
摘要翻译：本发明涉及由多元仲氨基酸和通式（I）的类似结构衍生的新的取代的儿茶酚衍生物。该新化合物可有效地分枝杆菌，以及革兰氏阴性细菌菌株，特别是假单胞菌属，的大肠杆菌的-and的沙门氏菌的菌株，如铁载体。可以作为运输车辆的药物走私，例如抗生素（如“铁载体Antibiotikakonjugate”），在细菌细胞中使用，从而提高它们的抗菌活性，以更大的程度和延伸比以前已知的化合物。此外，所提及的化合物适合作为潜在前药形式为用于治疗基于铁代谢紊乱性疾病的铁螯合剂。式（I），其中R <1> = H，烷基，芳基，R <2>和R <3>为H或酰基，R <4>和R <5> = H，烷基，芳基和R <6> 或R <7> = H，具有间隔基团，X和Z是直接或通过某些间隔物键和Y中断= OH烷基或儿茶酚，任选在酰化形式或一起（作为游离酸，其盐或它们的容易裂解的酯的形式）的意思。

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