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121. 发明申请

WO2011023703A1 HETEROCYCLISCHE-SUBSTITUIERTE 2-ACETAMIDO-5-ARYL-1,2,4-TRIAZOLONE UND DEREN VERWENDUNG 审中-公开
标题翻译：杂环取代的2-乙酰氨基-5-芳基-1,2,4-三唑酮及其用途
公开(公告)号：WO2011023703A1
公开(公告)日：2011-03-03
申请号：PCT/EP2010/062354
申请日：2010-08-24
申请人： BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT , FÜRSTNER, Chantal , KELDENICH, Jörg , KERN, Armin , DELBECK, Martina , KOLKHOF, Peter , KRETSCHMER, Axel , POOK, Elisabeth , SCHMECK, Carsten , TRÜBEL, Hubert
发明人： FÜRSTNER, Chantal , KELDENICH, Jörg , KERN, Armin , DELBECK, Martina , KOLKHOF, Peter , KRETSCHMER, Axel , POOK, Elisabeth , SCHMECK, Carsten , TRÜBEL, Hubert
IPC分类号： C07D413/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/4245 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61P5/12 , A61P7/10 , A61P9/00
CPC分类号： C07D413/12 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： Die vorliegende Anmeldung betrifft neue, heterocyclisch-substituierte 1-Carboylmethyl-3-Aryl-1,2,4- triazol-5-one, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung allein oder in Kombinationen zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prävention von Krankheiten, insbesondere zur Behandlung und/oder Prävention von kardiovaskulären Erkrankungen. Die Verbindungen sind Vasopressin-Rezeptoren-Antagonisten.
摘要翻译：本申请涉及新的杂环取代的1- Carboylmethyl -3-芳基 - 1,2,4-三唑-5-酮，单独使用或用于治疗疾病和治疗和/或预防的组合它们的制备方法，它们的用途及其用于药物用于治疗和/或预防疾病，特别是用于心血管疾病的治疗和/或预防中的用途。的化合物是血管升压素受体拮抗剂。

122. 发明申请

WO2010138600A3 PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF PAIN 审中-公开
标题翻译：用于治疗疼痛的药物组合物
公开(公告)号：WO2010138600A3
公开(公告)日：2011-01-20
申请号：PCT/US2010036213
申请日：2010-05-26
申请人： ABBOTT LAB , JI JIANGUO , LEE CHIH-LUNG , SIPPY KEVIN B , LI TAO , GOPALAKRISHNAN MURALI
发明人： JI JIANGUO , LEE CHIH-LUNG , SIPPY KEVIN B , LI TAO , GOPALAKRISHNAN MURALI
IPC分类号： A61K45/06 , A61K31/4245 , A61K31/4427 , A61P25/04 , A61P29/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/4245 , A61K31/4427 , A61K2300/00
摘要： This invention discloses a method of treatment of osteoarthritis pain by administration of a composition containing a nicotinic acetylcholine receptor ligand and a nicotinic acetylcholine receptor subtype 4 2 allosteric modulator. The present application also relates to compositions comprising such compounds for use in treating pain and related disorders mediated by controlling neurotransmitter release in a subject.
摘要翻译：本发明公开了一种通过施用含有烟碱型乙酰胆碱受体配体和烟碱型乙酰胆碱受体亚型4 2变构调节剂的组合物来治疗骨关节炎疼痛的方法。本申请还涉及包含用于治疗疼痛和通过控制受试者中的神经递质释放介导的相关病症的化合物的组合物。

123. 发明申请

WO2011001931A1 新規オキサジアゾール誘導体审中-公开
标题翻译：新奥卡多唑衍生物
公开(公告)号：WO2011001931A1
公开(公告)日：2011-01-06
申请号：PCT/JP2010/060963
申请日：2010-06-28
申请人：大日本住友製薬株式会社 , 岩間聖司 , 中川拓士 , 加藤義裕
发明人：岩間　聖司 , 中川　拓士 , 加藤　義裕
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14
摘要：　式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩［式中環Ａはオキサジアゾール環を表し、環Ｂは置換されていてもよいベンゼン環又はピリジン環を表し、Ｑ１、Ｑ２、及びＱ３は、各々独立して、水素原子、Ｃ１－６アルコキシ等を表し、環Ｃは置換されていてもよいイミダゾール環、トリアゾール環等を表し、Ｘは－Ｒ５、－ＮＲ５Ｒ６、－ＯＲ５等を表し、Ｒ３及びＲ４は各々独立して、水素原子、Ｃ１－６アルキル等を表し、Ｒ５は置換されていてもよいアリール、アリール－Ｃ１－４アルキル－等を表し、Ｒ６は水素原子、Ｃ１－６アルキル等を表し、ｎは０～３の整数を表す］を含む、ベータアミロイドに起因する精神神経疾患の治療剤及び／又は予防剤として有用な新規化合物。
摘要翻译：提供了可用作由β-淀粉样蛋白引起的神经精神障碍的治疗和/或预防剂的新型化合物。所述化合物含有由式（I）表示的化合物或其药理学允许的盐。在式（I）中，环A表示恶二唑环; 环B表示苯环或吡啶环，并且可以被取代; Q1，Q2和Q3各自独立地表示氢原子，C1-6烷氧基等; 环C表示咪唑环，三唑环等，可以被取代; X表示-R 5，-NR 5 R 6，-OR 5等; R 3和R 4各自独立地表示氢原子，C 1-6烷基等; R 5表示芳基，芳基-C 1-4烷基等，且可以被取代; R6表示氢原子，C1-6烷基等; n为0〜3的整数。

124. 发明申请

WO2010115751A2 OXADIAZOLE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：恶二唑衍生物
公开(公告)号：WO2010115751A2
公开(公告)日：2010-10-14
申请号：PCT/EP2010/054100
申请日：2010-03-29
申请人： MERCK SERONO S.A. , QUATTROPANI, Anna , MONTAGNE, Cyril , SAUER, Wolfgang , CROSIGNANI, Stefano , BOMBRUN, Agnès
发明人： QUATTROPANI, Anna , MONTAGNE, Cyril , SAUER, Wolfgang , CROSIGNANI, Stefano , BOMBRUN, Agnès
IPC分类号： C07D271/06 , A61K31/4245 , A61P37/00
CPC分类号： A61K31/4245 , A61K31/192 , A61K31/197 , C07C57/30 , C07D271/06
摘要： The invention relates to compounds of formula I: wherein R 1 , R 2 , R a , R b , W, Q and S have the meanings given in claim 1. The compounds are useful e.g. in the treatment of autoimmune disorders, such as multiple sclerosis.
摘要翻译：本发明涉及式I的化合物：其中R 1，R 2，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，其中W，Q和S具有权利要求1中给出的含义用于治疗自身免疫性疾病，如多发性硬化症。

125. 发明申请

WO2007039781A3 1,2,4-OXADIOI.E DERIVATIVES WITH ACTIVITY AT THE METABOTROPIC CLUTAMATE RECEPTORS 审中-公开
标题翻译：具有活性的1,2,4-OXADIOI.E衍生物在代谢型螯合受体
公开(公告)号：WO2007039781A3
公开(公告)日：2010-08-26
申请号：PCT/HU2006000087
申请日：2006-10-05
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZET , GAL KRISZTINA , WEBER CSABA , WAGNER GABOR ANDRAS , HORVATH ATTILA , NYEKI GYOERGYNE , VASTAG MONIKA , KESERUE GYOERGY
发明人： GAL KRISZTINA , WEBER CSABA , WAGNER GABOR ANDRAS , HORVATH ATTILA , NYEKI GYOERGYNE , VASTAG MONIKA , KESERUE GYOERGY
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/4245 , A61P25/00 , C07D413/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D413/04 , C07D413/12
摘要： The present invention relates to new compounds of formula (I) wherein Y1 and Y2 selected from the group consisting of hydrogen, halogen atom; C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, cyano and trifluoromethyl group, Q is -CH- group or N; X1 and X2 are different and are independently selected from N and O; Z is -(CH2)n- group or S; n is 1 or 2; R is selected from the group consisting of optionally substituted C1-7 alkyl, C1-4 haloalkyl, C1-4 hydroxyalkyl, C1-4 cyanoalkyl, C1-3 OC1-3 alkyl, C2-7 alkenyl, C2-7 alkynyl, C0-2(NR1R2)alkyl; an optionally substituted C3-7 cycloalkyl, aryl, heteroaryl or saturated heterocyclyl; R1 and R2 are independently selected from hydrogen, C1-7 alkyl or C1-6 alkanoyl group - and/or enentiomers and/or racemates and/or diastereomers and/or geometric isomers and/or pharmaceutically acceptable salts thereof formed with acids and bases, to the processes for producing said compounds, to pharmaceutical compositions containing said compounds and to their use in the prevention and/or treatment of mGluR5 receptor-mediated disorders.
摘要翻译：本发明涉及新的式（I）化合物，其中Y1和Y2选自氢，卤素原子， C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，氰基和三氟甲基，Q是-CH-基或N; X1和X2不同，独立地选自N和O; Z是 - （CH 2）n - 基或S; n为1或2; R选自任选取代的C 1-7烷基，C 1-4卤代烷基，C 1-4羟基烷基，C 1-4氰基烷基，C 1-3 OC 1-3烷基，C 2-7烯基，C 2-7炔基，C 0〜 2（NR 1 R 2）烷基; 任选取代的C 3-7环烷基，芳基，杂芳基或饱和杂环基; R 1和R 2独立地选自与酸和碱形成的氢，C 1-7烷基或C 1-6烷酰基和/或环戊二烯基和/或外消旋体和/或非对映异构体和/或几何异构体和/或其药学上可接受的盐，涉及生产所述化合物的方法，含有所述化合物的药物组合物及其在预防和/或治疗mGluR5受体介导的病症中的用途。

126. 发明申请

WO2010087430A1 Ｎ－アシルアントラニル酸誘導体またはその塩审中-公开
标题翻译： N-乙酰氨基酸衍生物或其盐
公开(公告)号：WO2010087430A1
公开(公告)日：2010-08-05
申请号：PCT/JP2010/051209
申请日：2010-01-29
申请人：富山化学工業株式会社 , 横谷潤一 , 高鳥有弘 , 多田幸恵 , 矢内みのり , 加藤寛 , 谷口洋一 , 田邊千陽
发明人：横谷　潤一 , 高鳥　有弘 , 多田　幸恵 , 矢内　みのり , 加藤　寛 , 谷口　洋一 , 田邊　千陽
IPC分类号： C07C235/58 , A61K31/196 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/444 , A61K31/4462 , A61K31/4465 , A61K31/451 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/609 , A61K31/616 , A61K31/625 , A61P43/00 , C07D207/337 , C07D211/14 , C07D211/34 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/56 , C07D213/73 , C07D213/85 , C07D231/12 , C07D233/61 , C07D239/26 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D267/08 , C07D271/10 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/14 , C07D307/16 , C07D307/54 , C07D317/60 , C07D317/68 , C07D319/18 , C07D333/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/00
CPC分类号： C07D207/337 , A61K31/196 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/444 , A61K31/4462 , A61K31/4465 , A61K31/451 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/609 , A61K31/616 , A61K31/625 , C07C235/64 , C07C237/40 , C07D211/14 , C07D211/34 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/56 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/85 , C07D217/14 , C07D231/12 , C07D233/61 , C07D239/26 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D267/08 , C07D271/10 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/14 , C07D307/16 , C07D307/54 , C07D317/60 , C07D317/68 , C07D319/18 , C07D333/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12
摘要：一般式「式中、Ｒ１は、カルボキシル基などを；Ｒ２は、水素原子などを；Ｒ３は、置換されていてもよいアリール基などを；Ｘ１は、カルボニル基を；Ｘ２は、結合手を；Ｘ３は、結合手を；Ｘ４は、結合手などを；Ａは、置換されていてもよいフェニル基などを示す。」で表されるＮ－アシルアントラニル酸誘導体またはその塩は、コラーゲンの過剰産生が関与する疾患の予防または治療などの処置に有用である。
摘要翻译：由通式（I）表示的N-酰基邻氨基苯甲酸衍生物或其盐可用于预防或治疗与过量生产胶原相关的疾病。（式中，R1表示羧基等，R2表示氢原子等，R3表示可以具有取代基的芳基等，X1表示羰基，X2表示键合键，X3表示键合手; X4表示结合手等，A表示任意取代的苯基等。

127. 发明申请

WO2010085581A1 SUBSTITUTED OXADIAZOLE DERIVATIVES AS S1P AGONISTS IN THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE AND INFLAMMATORY DISEASES 审中-公开
标题翻译：作为S1P激动剂治疗自身免疫性疾病和炎症性疾病的替代奥昔达唑衍生物
公开(公告)号：WO2010085581A1
公开(公告)日：2010-07-29
申请号：PCT/US2010/021693
申请日：2010-01-22
申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY , WATTERSON, Scott, Hunter , DYCKMAN, Alaric, J. , PITTS, William, J. , SPERGEL, Steven, H.
发明人： WATTERSON, Scott, Hunter , DYCKMAN, Alaric, J. , PITTS, William, J. , SPERGEL, Steven, H.
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/4245 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D413/14
摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) [INSERT CHEMICAL STRUCTURE HERE] (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q is [INSERT CHEMICAL STRUCTURE HERE] or [INSERT CHEMICAL STRUCTURE HERE]; R1 is alkyl or aryl, said aryl optionally substituted with one to five substituents independently selected from C1 to C6 alkyl, C1 to C4 haloalkyl, OR4, and/or halogen; and R2, R3, R4, and n are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as selective agonists for G protein-coupled receptor S1P1, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as autoimmune diseases and vascular disease.
摘要翻译：公开了式（I）的化合物[其中的化学结构（I））或其药学上可接受的盐，其中Q是[INSERT CHEMICAL STRUCTURE HERE]或[INSERT CHEMICAL STRUCTURE HERE]; R1是烷基或芳基，所述芳基任选地被一至五个独立地选自C 1至C 6烷基，C 1至C 4卤代烷基，OR 4和/或卤素的取代基取代。并且R 2，R 3，R 4和n在本文中定义。还公开了使用这种化合物作为G蛋白偶联受体S1P1的选择性激动剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗，预防或减缓各种治疗领域（例如自身免疫疾病和血管疾病）中的疾病或病症的进展。

128. 发明申请

WO2010075203A1 GAMMA SECRETASE MODULATORS 审中-公开
标题翻译： GAMMA秘密调节器
公开(公告)号：WO2010075203A1
公开(公告)日：2010-07-01
申请号：PCT/US2009/068684
申请日：2009-12-18
申请人： SCHERING CORPORATION , ASBEROM, Theodros , HUANG, Xianhai , ZHU, Zhaoning , CLADER, John, W. , PISSARNITSKI, Dmitri, A. , JOSIEN, Hubert, B. , LI, Hongmei
发明人： ASBEROM, Theodros , HUANG, Xianhai , ZHU, Zhaoning , CLADER, John, W. , PISSARNITSKI, Dmitri, A. , JOSIEN, Hubert, B. , LI, Hongmei
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/4245 , A61P25/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07D498/04
摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's Disease using the compounds of formula (I).
摘要翻译：本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。这些化合物具有式（化学式应该插在这里，如纸上所示）。还公开了使用式（I）化合物调节γ-分泌酶活性和治疗阿尔茨海默病的方法的方法。

129. 发明申请

WO2010069949A1 OXADIAZOLE FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF MULTIPLE SCLEROSIS 审中-公开
标题翻译：用于治疗多发性硬化症的OXADIAZOLE FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES
公开(公告)号：WO2010069949A1
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：PCT/EP2009/067171
申请日：2009-12-15
申请人： MERCK SERONO S.A. , MUZERELLE, Mathilde , QUATTROPANI, Anna , MONTAGNE, Cyril , DORBAIS, Jérôme
发明人： MUZERELLE, Mathilde , QUATTROPANI, Anna , MONTAGNE, Cyril , DORBAIS, Jérôme
IPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/4525 , A61K31/435 , A61K31/4245 , A61P21/00 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14
摘要： The invention provides compounds of Formula (I) for the treatment of multiple sclerosis and other diseases.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物用于治疗多发性硬化症和其它疾病。

130. 发明申请

WO2010005958A3 1,2,5-OXADIAZOLES AS INHIBITORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE 审中-公开
标题翻译： 1,2-二氧杂环己烷作为吲哚胺2,3-二氧化物的抑制剂
公开(公告)号：WO2010005958A3
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：PCT/US2009049794
申请日：2009-07-07
申请人： INCYTE CORP , COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , SPARKS RICHARD B , ZHU WENYU , ZHOU JIACHENG , LIN QIYAN , WENG LINGKAI , YUE TAI-YUEN , LIU PINGLI
发明人： COMBS ANDREW P , YUE EDDY W , SPARKS RICHARD B , ZHU WENYU , ZHOU JIACHENG , LIN QIYAN , WENG LINGKAI , YUE TAI-YUEN , LIU PINGLI
IPC分类号： C07D271/08 , A61K31/4245 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P27/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/4245 , A61K39/0011 , A61K39/3955 , C07D271/08 , C07D413/04 , C07D413/12
摘要： The present invention is directed to 1,2,5-oxadiazole derivatives, and compositions of the same, which are inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and are useful in the treatment of cancer and other disorders, and to the processes and intermediates for making such 1,2,5-oxadiazole derivatives. The present invention provides, inter alia, IDO inhibitors of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: R1 is NH2 or CH3; R2 is C1, Br, CF3, CH3, or CN; R3 is H or F; and n is 1 or 2.
摘要翻译：本发明涉及1,2,5-恶二唑衍生物及其组合物，其为吲哚胺2,3-双加氧酶的抑制剂，可用于治疗癌症和其它疾病，以及其用于治疗癌症和其它疾病的方法和中间体制备这样的1,2,5-恶二唑衍生物。本发明尤其提供式I的IDO抑制剂：或其药学上可接受的盐，其中：R 1是NH 2或CH 3; R2是C1，Br，CF3，CH3或CN; R3为H或F; n为1或2。

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