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1. 发明申请

WO2011059048A1 新規アミド誘導体审中-公开
标题翻译：新颖的衍生物
公开(公告)号：WO2011059048A1
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：PCT/JP2010/070171
申请日：2010-11-12
申请人：大日本住友製薬株式会社 , 岩間聖司 , 加藤義裕 , 小林知法 , 房野暁
发明人：岩間　聖司 , 加藤　義裕 , 小林　知法 , 房野　暁
IPC分类号： C07D233/60 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/439 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P25/28 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D451/04
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/439 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , C07D233/60 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D451/04
摘要：　本発明は、強いベータアミロイド４２産生抑制作用を有し、アルツハイマー病に代表されるベータアミロイドに起因する精神神経疾患の治療剤及び／又は予防剤として有用な新規化合物に関する。
摘要翻译：公开了具有强β淀粉样蛋白42产生抑制活性的新化合物，并且可用作由β淀粉样蛋白引起并以阿尔茨海默氏病为代表的精神神经病变的治疗和/或预防剂。

2. 发明申请

WO2011001931A1 新規オキサジアゾール誘導体审中-公开
标题翻译：新奥卡多唑衍生物
公开(公告)号：WO2011001931A1
公开(公告)日：2011-01-06
申请号：PCT/JP2010/060963
申请日：2010-06-28
申请人：大日本住友製薬株式会社 , 岩間聖司 , 中川拓士 , 加藤義裕
发明人：岩間　聖司 , 中川　拓士 , 加藤　義裕
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14
摘要：　式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容される塩［式中環Ａはオキサジアゾール環を表し、環Ｂは置換されていてもよいベンゼン環又はピリジン環を表し、Ｑ１、Ｑ２、及びＱ３は、各々独立して、水素原子、Ｃ１－６アルコキシ等を表し、環Ｃは置換されていてもよいイミダゾール環、トリアゾール環等を表し、Ｘは－Ｒ５、－ＮＲ５Ｒ６、－ＯＲ５等を表し、Ｒ３及びＲ４は各々独立して、水素原子、Ｃ１－６アルキル等を表し、Ｒ５は置換されていてもよいアリール、アリール－Ｃ１－４アルキル－等を表し、Ｒ６は水素原子、Ｃ１－６アルキル等を表し、ｎは０～３の整数を表す］を含む、ベータアミロイドに起因する精神神経疾患の治療剤及び／又は予防剤として有用な新規化合物。
摘要翻译：提供了可用作由β-淀粉样蛋白引起的神经精神障碍的治疗和/或预防剂的新型化合物。所述化合物含有由式（I）表示的化合物或其药理学允许的盐。在式（I）中，环A表示恶二唑环; 环B表示苯环或吡啶环，并且可以被取代; Q1，Q2和Q3各自独立地表示氢原子，C1-6烷氧基等; 环C表示咪唑环，三唑环等，可以被取代; X表示-R 5，-NR 5 R 6，-OR 5等; R 3和R 4各自独立地表示氢原子，C 1-6烷基等; R 5表示芳基，芳基-C 1-4烷基等，且可以被取代; R6表示氢原子，C1-6烷基等; n为0〜3的整数。

3. 发明申请

WO2002074743A1 アリール置換脂環式化合物及びそれを含有する医薬組成物审中-公开
标题翻译： ARYL取代的ALICYCLIC化合物和包含其的医药组合物
公开(公告)号：WO2002074743A1
公开(公告)日：2002-09-26
申请号：PCT/JP2002/002391
申请日：2002-03-14
申请人：大日本製薬株式会社 , 森江俊哉 , 岩間聖司 , 野竹三津惠 , 北野智子
发明人：森江俊哉 , 岩間聖司 , 野竹三津惠 , 北野智子
IPC分类号： C07D211/62
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/551 , C07D211/62 , C07D239/14 , C07D239/16 , C07D239/42 , C07D295/185 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14
摘要： An aryl-substituted alicyclic compound represented by the general formula (1): (1) wherein U represents 1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-2-yl group or the like, A represents a phenylene group or the like, B represents pyperidine-1,4-diyl group or the like, Z represents -CONH- or the like, R represents hydrogen or the like, R represents hydrogen, an aryl group or the like, R represents a monosubstituted amino group, such as a benzyloxycarbonyl amino group, or the like, and R represents hydrogen or the like, a prodrug thereof, a physiologically acceptable salt thereof, an N-oxide derivative thereof, a hydrate thereof, or a solvate thereof; a method for the preparation thereof; and a medical composition comprising the compound or the like. The compound exhibits high selectivity for alpha v beta 3 integrin and has strong inhibiting action, and thus is useful as a preventive and/or therapeutic drug for a disease with which avss3 integrin concerns.
摘要翻译：由通式（1）表示的芳基取代脂环族化合物：（1）其中U表示1,4,5,6-四氢嘧啶-2-基等，A表示亚苯基等，B表示吡啶-1,4-二基等，Z表示-CONH-等，R 3表示氢等，R 5表示氢，芳基等，R 6表示单取代的氨基，例如苄氧羰基氨基等，R 7表示氢等，其前药，其生理学上可接受的盐，其N-氧化物衍生物，其水合物或其溶剂合物; 其制备方法; 以及包含该化合物等的药物组合物。该化合物对αvβ3整联蛋白具有高选择性，并且具有强大的抑制作用，因此可用作用于与avss3整联蛋白有关的疾病的预防和/或治疗药物。

4. 发明申请

WO2010055911A1 ビフェニルアセトアミド誘導体审中-公开
标题翻译：联苯酰胺衍生物
公开(公告)号：WO2010055911A1
公开(公告)日：2010-05-20
申请号：PCT/JP2009/069355
申请日：2009-11-13
申请人：大日本住友製薬株式会社 , 岩間聖司 , 田中知行 , 矢島奈々
发明人：岩間　聖司 , 田中　知行 , 矢島　奈々
IPC分类号： C07C233/11 , A61K31/165 , A61P25/08 , C07C233/58 , C07C235/34 , C07C255/57 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C323/62
CPC分类号： C07C235/34 , C07C233/11 , C07C255/57 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07C2601/02
摘要：　本発明は、部分発作及び／又は全般発作の種々てんかん発作に対する治療薬若しくは予防薬として有用な式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、同一又は異なって、水素原子、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、Ｃ１－６アルキル、フッ素原子で置換されたＣ１－６アルコキシ等を表し、Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なって、水素原子、フッ素原子、塩素原子、Ｃ１－６アルキル、フッ素原子で置換されたＣ１－６アルコキシ等を表し、Ｒ６及びＲ７は、同一又は異なって、水素原子、フッ素原子、メチル、エチル、水酸基等を表し、Ｒ８及びＲ９は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ１－６アルキル等を表す］を提供する。
摘要翻译：由式（I）表示的化合物或其盐可用作治疗或预防各种癫痫发作的药物，即部分发作和/或全身性发作。（式中，R 1，R 2，R 3可以相同或不同，表示氢原子，氟原子，氯原子，溴原子，C 1-6烷基，被氟取代的C 1-6烷氧基原子等; R 4和R 5可以相同或不同，表示氢原子，氟原子，氯原子，C 1-6烷基，被氟原子取代的C 1-6烷氧基等 R 6和R 7可以相同或不同，各自表示氢原子，氟原子，甲基，乙基，羟基等; R 8和R 9可以相同或不同，表示氢原子，C 1-6烷基等）

5. 发明申请

WO2012057300A1 新規ピリジン誘導体审中-公开
标题翻译：新颖的吡啶衍生物
公开(公告)号：WO2012057300A1
公开(公告)日：2012-05-03
申请号：PCT/JP2011/074894
申请日：2011-10-28
申请人：大日本住友製薬株式会社 , 岩間聖司 , 池田友子 , 小林知法
发明人：岩間　聖司 , 池田　友子 , 小林　知法
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/444 , A61P25/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要：　本発明は、式（Ｉ）で表される化合物又はその塩［式中、Ｘ１、Ｘ２及びＸ３は、同一又は異なって、窒素原子、ＣＨ等を表し、Ｙは、単結合、－ＣＨ＝ＣＨ－等を表し、Ｚ１及びＺ２は、同一又は異なって、ＣＨ、窒素原子等を表し、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ 1-6 アルキル等を表し、Ｒ４は、水素原子、Ｃ 1-6 アルコキシ等を表し、Ｒ５はアリール、ヘテロアリール等を表し、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ 1-6 アルキル等を表し、ｎは０～２の整数を表す］を含むベータアミロイドに起因する精神神経疾患の治療剤及び／又は予防剤として有用な新規化合物を提供する。
摘要翻译：本发明提供了一种新型化合物，其包含由式（I）表示的化合物[其中X1，X2和X3彼此相同或不同，并且独立地表示氮原子，CH等; Y表示单键，-CH = CH-等; Z 1和Z 2彼此相同或不同，独立地表示CH，氮原子等; R1，R2和R3彼此相同或不同，独立地表示氢原子，C1-6烷基等; R4表示氢原子，C1-6烷氧基等; R5表示芳基，杂芳基等; R6，R7和R8彼此相同或不同，独立地表示氢原子，C1-6烷基等; 和n表示0-2的整数]或其盐，其可用作与β-淀粉样蛋白相关的神经精神疾病的治疗剂和/或预防剂。

6. 发明申请

WO2011145669A1 アミド誘導体审中-公开
标题翻译： AMIDE DERIVATIVE
公开(公告)号：WO2011145669A1
公开(公告)日：2011-11-24
申请号：PCT/JP2011/061473
申请日：2011-05-19
申请人：大日本住友製薬株式会社 , 岩間聖司 , 田中知行 , 後藤奈々
发明人：岩間　聖司 , 田中　知行 , 後藤　奈々
IPC分类号： C07C233/11 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/38 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/402 , A61K31/4152 , A61K31/4164 , A61K31/4166 , A61K31/4192 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/47 , A61K31/4965 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61P25/00 , A61P25/08 , C07C233/65 , C07C311/13 , C07C311/16 , C07D205/04 , C07D207/04 , C07D207/27 , C07D207/28 , C07D207/333 , C07D207/408 , C07D213/30 , C07D213/34 , C07D213/36 , C07D213/50 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/65 , C07D213/82 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D231/34 , C07D233/34 , C07D233/64 , C07D233/70 , C07D233/74 , C07D233/76 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D241/24 , C07D249/04 , C07D263/20 , C07D263/22 , C07D263/32 , C07D263/44 , C07D265/32 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/20 , C07D277/24 , C07D277/26 , C07D277/28 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D277/66 , C07D307/38 , C07D307/42 , C07D307/52 , C07D307/68 , C07D309/06 , C07D333/16 , C07D333/18 , C07D333/38 , C07D333/56
CPC分类号： C07D333/56 , C07C233/11 , C07C233/58 , C07C233/91 , C07C237/22 , C07C275/50 , C07C311/13 , C07C311/16 , C07C311/27 , C07C311/29 , C07C311/39 , C07C311/46 , C07C317/14 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D205/04 , C07D207/04 , C07D207/27 , C07D207/28 , C07D207/333 , C07D207/408 , C07D213/30 , C07D213/34 , C07D213/36 , C07D213/50 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/65 , C07D213/82 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D231/34 , C07D233/34 , C07D233/64 , C07D233/70 , C07D233/74 , C07D233/76 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D241/24 , C07D249/04 , C07D263/20 , C07D263/22 , C07D263/32 , C07D263/44 , C07D265/32 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/20 , C07D277/24 , C07D277/26 , C07D277/28 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D277/66 , C07D307/38 , C07D307/42 , C07D307/52 , C07D307/68 , C07D309/06 , C07D333/16 , C07D333/18 , C07D333/38
摘要：　本発明は、部分発作及び／又は全般発作の種々てんかん発作に対する治療薬若しくは予防薬として有用な式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ａ環及びＢ環は、それぞれ独立して、アリール環等を表し、Ｌは、結合、Ｃ１－６アルキレン等を表し、Ａｌｋは、結合、Ｃ１－６アルキレン等を表し、Ｘは、－ＣＯＮＲ７Ｒ８、－ＳＯ２ＮＲ７Ｒ８等を表し、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン等を表し、Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン等を表し、Ｒ７、Ｒ８等は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ１－６アルキル等を表す］を提供する。
摘要翻译：公开了可用作各种局部和/或全身性癫痫发作的治疗或预防剂或其盐的式（I）表示的化合物。 [式中，环A和环B独立地表示芳基，L表示键，C1-6亚烷基等，Alk表示键，C1-6亚烷基等，X表示-CONR7R8，-SO2NR7R8 等等，R1，R2和R3相同或不同，表示氢原子，卤素等，R4和R5分别表示氢原子，卤素等，R7和R8等，独立地表示氢原子，C 1-6烷基等]

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