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1. 发明申请

WO2010087430A1 Ｎ－アシルアントラニル酸誘導体またはその塩审中-公开
标题翻译： N-乙酰氨基酸衍生物或其盐
公开(公告)号：WO2010087430A1
公开(公告)日：2010-08-05
申请号：PCT/JP2010/051209
申请日：2010-01-29
申请人：富山化学工業株式会社 , 横谷潤一 , 高鳥有弘 , 多田幸恵 , 矢内みのり , 加藤寛 , 谷口洋一 , 田邊千陽
发明人：横谷　潤一 , 高鳥　有弘 , 多田　幸恵 , 矢内　みのり , 加藤　寛 , 谷口　洋一 , 田邊　千陽
IPC分类号： C07C235/58 , A61K31/196 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/444 , A61K31/4462 , A61K31/4465 , A61K31/451 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/609 , A61K31/616 , A61K31/625 , A61P43/00 , C07D207/337 , C07D211/14 , C07D211/34 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/56 , C07D213/73 , C07D213/85 , C07D231/12 , C07D233/61 , C07D239/26 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D267/08 , C07D271/10 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/14 , C07D307/16 , C07D307/54 , C07D317/60 , C07D317/68 , C07D319/18 , C07D333/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/00
CPC分类号： C07D207/337 , A61K31/196 , A61K31/341 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/444 , A61K31/4462 , A61K31/4465 , A61K31/451 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/609 , A61K31/616 , A61K31/625 , C07C235/64 , C07C237/40 , C07D211/14 , C07D211/34 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/56 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/85 , C07D217/14 , C07D231/12 , C07D233/61 , C07D239/26 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D267/08 , C07D271/10 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/14 , C07D307/16 , C07D307/54 , C07D317/60 , C07D317/68 , C07D319/18 , C07D333/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12
摘要：一般式「式中、Ｒ１は、カルボキシル基などを；Ｒ２は、水素原子などを；Ｒ３は、置換されていてもよいアリール基などを；Ｘ１は、カルボニル基を；Ｘ２は、結合手を；Ｘ３は、結合手を；Ｘ４は、結合手などを；Ａは、置換されていてもよいフェニル基などを示す。」で表されるＮ－アシルアントラニル酸誘導体またはその塩は、コラーゲンの過剰産生が関与する疾患の予防または治療などの処置に有用である。
摘要翻译：由通式（I）表示的N-酰基邻氨基苯甲酸衍生物或其盐可用于预防或治疗与过量生产胶原相关的疾病。（式中，R1表示羧基等，R2表示氢原子等，R3表示可以具有取代基的芳基等，X1表示羰基，X2表示键合键，X3表示键合手; X4表示结合手等，A表示任意取代的苯基等。

2. 发明申请

WO2007118137A1 BENZAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE 审中-公开
标题翻译：作为组胺脱乙酰酶的抑制剂的苯扎林衍生物
公开(公告)号：WO2007118137A1
公开(公告)日：2007-10-18
申请号：PCT/US2007/066045
申请日：2007-04-05
申请人： METHYLGENE INC. , MORADEI, Oscar , PAQUIN, Isabelle , FRECHETTE, Sylvie , MALLAIS, Tammy , ROY, Simon , MACHAALANI, Roger , VAISBURG, Arkadii , BESTERMAN, Jeffrey, M. , TESSIER, Pierre , MANCUSO, John , SMIL, David , LEIT, Silvana , DEZIEL, Robert
发明人： MORADEI, Oscar , PAQUIN, Isabelle , FRECHETTE, Sylvie , MALLAIS, Tammy , ROY, Simon , MACHAALANI, Roger , VAISBURG, Arkadii , BESTERMAN, Jeffrey, M. , TESSIER, Pierre , MANCUSO, John , SMIL, David , LEIT, Silvana , DEZIEL, Robert
IPC分类号： C07D207/32 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D295/14 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/28 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D333/36 , C07C235/56 , C07C237/40 , C07C271/28 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/325 , C07D209/08 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/89 , C07D267/08 , C07D277/28 , C07D277/36 , C07D295/155 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08
摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds which are derivatives of benzamide and suitable in methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions .
摘要翻译：本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶。本发明提供作为苯甲酰胺衍生物的化合物，适用于抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性的方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

3. 发明申请

WO2013006485A1 FUSED BENZOXAZEPINONES AS ION CHANNEL MODULATORS 审中-公开
标题翻译：作为离子通道调节剂的熔融苯并恶唑
公开(公告)号：WO2013006485A1
公开(公告)日：2013-01-10
申请号：PCT/US2012/045086
申请日：2012-06-29
申请人： GILEAD SCIENCES, INC. , CORKEY, Britton Kenneth , ELZEIN, Elfatih , JIANG, Robert H. , KALLA, Rao V. , KOLTUN, Dmitry , LI, Xiaofen , MARTINEZ, Ruben , PARKHILL, Eric Q. , PERRY, Thao , ZABLOCKI, Jeff , VENKATARAMANI, Chandrasekar , GRAUPE, Michael , GUERRERO, Juan
发明人： CORKEY, Britton Kenneth , ELZEIN, Elfatih , JIANG, Robert H. , KALLA, Rao V. , KOLTUN, Dmitry , LI, Xiaofen , MARTINEZ, Ruben , PARKHILL, Eric Q. , PERRY, Thao , ZABLOCKI, Jeff , VENKATARAMANI, Chandrasekar , GRAUPE, Michael , GUERRERO, Juan
IPC分类号： C07D243/24 , C07D267/14 , C07D291/08 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D419/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/5513 , A61K31/553 , A61K31/554
CPC分类号： C07D413/06 , A61K31/5513 , A61K31/553 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D267/08 , C07D267/14 , C07D291/08 , C07D403/06 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D419/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 , X, Y, R 2, R 3 and R 4 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.
摘要翻译：本公开涉及作为钠通道抑制剂的化合物及其用于治疗各种疾病状态（包括心血管疾病和糖尿病）的用途。在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中Z 1，Z 2，Z 3，Z 4，X，Y，R 2，R 3和R 4如本文所述，用于制备和使用该化合物的方法，含有该组合物的药物组合物。

4. 发明申请

WO2011076678A1 SUBSTITUTED BENZAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：取代的苯甲酸衍生物
公开(公告)号：WO2011076678A1
公开(公告)日：2011-06-30
申请号：PCT/EP2010/070045
申请日：2010-12-17
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , GROEBKE ZBINDEN, Katrin , NORCROSS, Roger , PFLIEGER, Philippe
发明人： GROEBKE ZBINDEN, Katrin , NORCROSS, Roger , PFLIEGER, Philippe
IPC分类号： C07D207/09 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D211/26 , C07D241/04 , C07D265/30 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/4025 , A61K31/4523 , A61K31/5355
CPC分类号： C07D207/09 , A61K9/2018 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D211/26 , C07D241/04 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D267/08 , C07D267/10 , C07D295/135 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要： The invention relates to compounds of formula I wherein R is hydrogen or lower alkyl; R 1 is -(CH 2 ) n -(O) o -heterocycloalkyl or -C(O)-heterocycloalkyl, wherein the heterocycloalkyl group is optionally substituted by lower alkyl, hydroxy, halogen or by -(CH 2 ) p -aryl; n is 0, 1 or 2; o is 0 or 1; p is 0, 1 or 2; R 2 is CF 3 , cycloalkyl, optionally substituted by lower alkoxy or halogen, or is indan-2-yl, or is heterocycloalkyl, optionally substituted by heteroaryl, or is aryl or heteroaryl, wherein the aromatic rings are optionally substituted by one or two substituents, selected from lower alkyl, halogen, heteroaryl, hydroxy, CF 3 , OCF 3 , OCH 2 CF 3 , OCH 2 -cycloalkyl, OCH 2 C(CH 2 OH)(CH 2 C1)(CH 3 ), S-lower alkyl, lower alkoxy, CH 2 -lower alkoxy, lower alkinyl or cyano, or by-C(O)-phenyl, -O-phenyl, -O- CH 2 -phenyl, phenyl or -CH 2 -phenyl, and wherein the phenyl rings may optionally be substituted by halogen, -C(O)-lower alkyl, -C(O)OH or -C(O)O-lower alkyl, or the aromatic rings are optionally substituted by heterocycloalkyl, OCH 2 -oxetan-3-yl or O-tetrahydropyran-4-yl, optionally substituted by lower alkyl; X is a bond, -NR'-, -CH 2 NH-, -CHR''-, -(CHR'') q -O-, -O-(CHR'') q - or -(CH 2 ) 2 -; Y is a bond or -CH 2 - R' is hydrogen or lower alkyl, R'' is hydrogen, lower alkyl, CF 3 , lower alkoxy, q is 0, 1, 2 or 3; or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof. It has now been found that the compounds of formula I have a good affinity to the trace amine associated receptors (TAARs), especially for TAAR1. The compounds may be used for the treatment of depression, anxiety disorders, bipolar disorder, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), stress-related disorders, psychotic disorders such as schizophrenia, neurological diseases such as Parkinsons disease, neurodegenerative disorders such as Alzheimers disease, epilepsy, migraine, hypertension, substance abuse and metabolic disorders such as eating disorders, diabetes, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, disorders of energy consumption and assimilation, disorders and malfunction of body temperature homeostasis, disorders of sleep and circadian rhythm, and cardiovascular disorders.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物，其中R是氢或低级烷基; R 1是 - （CH 2）n - （O）O-杂环烷基或-C（O） - 杂环烷基，其中杂环烷基任选被低级烷基，羟基，卤素或 - （CH 2） n为0,1或2; o为0或1; p为0,1或2; R2是任选被低级烷氧基或卤素取代的CF 3，环烷基，或者是茚满-2-基，或是任选被杂芳基取代的杂环烷基，或是芳基或杂芳基，其中芳环任选地被一个或两个取代基取代，选自低级烷基，卤素，杂芳基，羟基，CF 3，OCF 3，OCH 2 CF 3，OCH 2 - 环烷基，OCH 2 C（CH 2 OH）（CH 2 Cl）（CH 3），S-低级烷基，低级烷氧基，CH 2 - 低级烷氧基，低级炔基或氰基，或C（O） - 苯基，-O-苯基，-O-CH 2 - 苯基，苯基或-CH 2 - 苯基，并且其中苯环可以任选地被卤素，-C（O） - 低级烷基， -C（O）OH或-C（O）O-低级烷基，或芳环任选被杂环烷基，OCH 2 - 氧杂环丁烷-3-基或O-四氢吡喃-4-基取代，任选被低级烷基取代; X是键，-NR' - ， - CH 2 NH - ， - CHR“ - ， - （CHR”）q-O-，-O-（CHR“）q-或 - （CH 2） Y是一个键或-CH 2 - R'是氢或低级烷基，R“是氢，低级烷基，CF 3，低级烷氧基，q是0,1,2或3; 或其药学上合适的酸加成盐。现已发现，式I化合物对微量胺相关受体（TAAR）具有良好的亲和力，尤其对于TAAR1。这些化合物可用于治疗抑郁症，焦虑症，双相情感障碍，注意力缺陷多动障碍（ADHD），应激相关疾病，精神病性精神障碍如精神分裂症，神经性疾病如帕金森病，神经变性疾病如阿尔茨海默病，癫痫，偏头痛，高血压，药物滥用和代谢障碍如进食障碍，糖尿病，糖尿病并发症，肥胖症，血脂异常，能量消耗和同化障碍，体温平衡紊乱和失调，睡眠和昼夜节律紊乱以及心血管疾病。

5. 发明申请

WO2017001645A1 BENZOXAZEPIN OXAZOLIDINONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE 审中-公开
标题翻译：苯并噻唑氧杂环丁酮化合物及其使用方法
公开(公告)号：WO2017001645A1
公开(公告)日：2017-01-05
申请号：PCT/EP2016/065455
申请日：2016-07-01
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , GENENTECH, INC.
发明人： BRAUN, Marie-Gabrielle , ELLIOT, Richard , HANAN, Emily , HEALD, Robert Andrew , MACLEOD, Calum , STABEN, Steven T.
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/553 , A61P35/00
CPC分类号： C07D413/14 , A61K31/553 , C07D267/08 , C07D498/04
摘要： Described herein are benzoxazepin oxazolidinone compounds with phosphoinositide- 3 kinase (PI3K) modulation activity or function having the Formula (I) structure: or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and with the substituents and structural features described herein. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the Formula I compounds, as well as methods of using such PI3K modulators, alone and in combination with other therapeutic agents, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon PI3K dysregulation.
摘要翻译：本文描述了具有式（I）结构的磷酸肌醇-3激酶（PI3K）调节活性或功能的苯并氧氮杂恶唑烷酮化合物：或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐以及本文所述的取代基和结构特征。还描述了包括式I化合物的药物组合物和药物，以及将PI3K调节剂单独使用并与其它治疗剂联合用于治疗介导或依赖于PI3K调节异常的疾病或病症的方法。

6. 发明申请

WO2004091628A1 受容体拮抗剤审中-公开
标题翻译：受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2004091628A1
公开(公告)日：2004-10-28
申请号：PCT/JP2004/005406
申请日：2004-04-15
申请人：武田薬品工業株式会社 , 伊藤文雄 , 日沼州司 , 神崎直之 , 馬渕宏 , 吉田博美 , 松本寛和 , 若林健志
发明人：伊藤文雄 , 日沼州司 , 神崎直之 , 馬渕宏 , 吉田博美 , 松本寛和 , 若林健志
IPC分类号： A61K31/5513
CPC分类号： C07D267/08
摘要： An agent for controlling the function of an RFRP receptor, characterized by containing either a compound represented by the formula (I) [wherein ring A represents an optionally substituted aromatic ring; ring B represents an optionally substituted benzene ring; X represents oxygen, S(O)n (n is an integer of 0 to 2), or NR (R represents hydrogen, an optionally substituted hydrocarbon group, or an optionally substituted heterocyclic group); and R and R each represents hydrogen, an optionally substituted hydrocarbon group, or an optionally substituted heterocyclic group] or a salt of the compound.
摘要翻译：用于控制RFRP受体的功能的试剂，其特征在于含有由式（I）表示的化合物[其中环A表示任选取代的芳环; 环B表示任选取代的苯环; X表示氧，S（O）n（n为0〜2的整数）或NR 3（R 3表示氢，任选取代的烃基或任选取代的杂环基）。和R 1和R 2各自表示氢，任选取代的烃基或任选取代的杂环基]或化合物的盐。

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