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1. 发明授权

US5519163A Inhibitors of phosphoinositide-specific phospholipase C 失效
标题翻译：磷酸肌醇特异性磷脂酶C的抑制剂
公开(公告)号：US5519163A
公开(公告)日：1996-05-21
申请号：US138133
申请日：1993-10-15
申请人： Jackson B. Gibbs , Kenneth S. Koblan , Angus M. MacLeod , Kevin J. Merchant
发明人： Jackson B. Gibbs , Kenneth S. Koblan , Angus M. MacLeod , Kevin J. Merchant
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/66 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07F9/38 , C12N9/20
CPC分类号： C12N9/20 , C07F9/3882
摘要： Novel .alpha.-hydroxyphosphonate compounds which inhibit mammalian phosphoinositide-specific phospholipase-C. The compounds are potent anti-inflammatory and analgesic agents and may be useful for the treatment of cancer.
摘要翻译：抑制哺乳动物磷酸肌醇特异性磷脂酶C的新型α-羟基膦酸酯化合物。这些化合物是有效的抗炎和止痛剂，可用于治疗癌症。

2. 发明授权

US5612336A Heterocyclic amide derivatives as tachykinin antagonists 失效
标题翻译：杂环酰胺衍生物作为速激肽拮抗剂
公开(公告)号：US5612336A
公开(公告)日：1997-03-18
申请号：US373195
申请日：1995-01-13
申请人： Richard J. Lewis , Angus M. MacLeod , Kevin J. Merchant
发明人： Richard J. Lewis , Angus M. MacLeod , Kevin J. Merchant
IPC分类号： C07D209/14 , C07D213/81 , C07D295/15 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D453/02 , A61K31/44 , A61K31/535 , C07D413/12
CPC分类号： C07D213/81 , C07D209/14 , C07D295/15 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D453/02
摘要： Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein Q.sup.1 is phenyl substituted by one or more halo; optionally substituted naphthyl, indolyl, benzothiophenyl, benzofuranyl, benzyl or fluorenyl; the dotted line represents an optional covalent bond; one of X and Y is H and the other is hydroxy or C.sub.1-6 alkoxy, or X and Y together form a group .dbd.O or .dbd.NOR.sup.5 where R.sup.5 is H or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.1 is H or C.sub.1-6 alkyl. R.sup.2 is CO--W--R.sup.6 where W represents a bond or a hydrocarbon chain of 1-6 carbon atoms and R.sup.6 is an azacyclic or azabicyclic group; R.sup.3 is H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl; and R.sup.4 is phenyl optionally substituted by 1-3 of C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, trimethylsilyl, OR.sup.a, SR.sup.a, SOR.sup.a, NR.sup.a R.sup.b, NR.sup.a COR.sup.b, NR.sup.a CO.sub.2 R.sup.b, CO.sub.2 R.sup.a or CONR.sup.a R.sup.b, where R.sup.a and R.sup.b are H, C.sub.1-6 alkyl, phenyl or trifluoromethyl; are tachykinin antagonists useful in therapy.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01415 Sec。 371日期1995年1月13日 102（e）日期1995年1月13日PCT提交1993年7月6日PCT公布。出版物WO94 / 01402 日期：1994年1月20日式（I）化合物及其盐和前药其中Q1是被一个或多个卤素取代的苯基; 任选取代的萘基，吲哚基，苯并噻吩基，苯并呋喃基，苄基或芴基; 虚线表示任选的共价键; X和Y之一是H，另一个是羟基或C 1-6烷氧基，或X和Y一起形成基团= O或= NOR 5，其中R 5是H或C 1-6烷基; R1是H或C1-6烷基。 R2是CO-W-R6，其中W表示1-6个碳原子的键或烃链，R6是氮杂环或氮杂双环基; R3是H，C1-6烷基或C2-6烯基; R4是任选被1-3个C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，卤素，氰基，硝基，三氟甲基，三甲基甲硅烷基，OR a，SR a，SOR a，NR a R b，NR a COR b，NR a CO 2 R b，CO 2 R a或CONR a R b，其中R a和R b是H，C 1-6烷基，苯基或三氟甲基; 是用于治疗的速激肽拮抗剂。

3. 发明授权

US5612337A Substituted morpholine derivatives and their use as therapeutic agents 失效
标题翻译：取代的吗啉衍生物及其作为治疗剂的用途
公开(公告)号：US5612337A
公开(公告)日：1997-03-18
申请号：US663201
申请日：1996-06-13
申请人： Raymond Baker , Timothy Harrison , Angus M. MacLeod , Andrew P. Owens , Eileen M. Seward , Christopher J. Swain , Martin R. Teall
发明人： Raymond Baker , Timothy Harrison , Angus M. MacLeod , Andrew P. Owens , Eileen M. Seward , Christopher J. Swain , Martin R. Teall
IPC分类号： C07D487/08 , A61K31/535 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P1/08 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07F9/6533 , C07F9/6558
CPC分类号： C07D413/06 , C07D413/14 , C07F9/6533 , C07F9/65583
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen, C.sub.1-6 C alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, CF.sub.3, NO.sub.2, CN, SR.sup.a, SOR.sup.a, SO.sub.2 R.sup.a, CO.sub.2 R.sup.a, CONR.sup.a R.sup.b, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl or C.sub.1-4 alkyl substituted by C.sub.1-4 alkoxy, where R.sup.a and R.sup.b are hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.2 is hydrogen, halogen, C .sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy substituted by C.sub.1-4 alkoxy or CF.sub.3 ; R.sup.3 is hydrogen, halogen or CF.sub.3 ; R.sup.4 is selected from the definitions of R.sup.1 ; R.sup.5 is selected from the definitions of R.sup.2 ; R.sup.6 is a 5-membered or 6-membered heterocyclic ring containing 2 or 3 nitrogen atoms optionally substituted by .dbd.O, .dbd.S or a C.sub.1-4 alkyl group, and optionally substituted by an aminoalkyl group; R.sup.9a and R.sup.9b are hydrogen or C.sub.1-4 alkyl, or R.sup.9a and R.sup.9b are joined to form a C.sub.5-7 ring; X is C.sub.1-4 alkylene optionally substituted by oxo; and Y is a C.sub.1-4 alkyl group optionally substituted by hydroxyl; with the proviso that if Y is C.sub.1-4 alkyl, R.sup.6 is substituted at least by an aminoalkyl group; and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof. The compounds are of particular use in the treatment of pain, inflammation, migraine and emesis.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 02819 Sec。 371日期：1996年6月13日 102（e）日期1996年6月13日PCT 1994年12月23日PCT公布。公开号WO95 / 18124 日期：1995年7月6日（一）本发明涉及式（I）化合物，其中R 1为氢，卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，CF 3，NO 2，CN，SR a，SOR a ，SO 2 R a，CO 2 R a，CONR a R b，C 2-6烯基，C 2-6炔基或被C 1-4烷氧基取代的C 1-4烷基，其中R a和R b是氢或C 1-4烷基; R2是氢，卤素，C 1-6烷基，被C 1-4烷氧基或CF 3取代的C 1-6烷氧基; R3是氢，卤素或CF3; R4选自R1的定义; R5选自R2的定义; R6是含有2或3个氮原子的5元或6元杂环，任选被= O，= S或C 1-4烷基取代，并且任选被氨基烷基取代; R9a和R9b是氢或C1-4烷基，或R9a和R9b连接形成C5-7环; X是任选被氧代取代的C 1-4亚烷基; Y是任选被羟基取代的C 1-4烷基; 条件是如果Y是C 1-4烷基，则R6至少被氨基烷基取代; 及其药学上可接受的盐和前药。该化合物特别用于治疗疼痛，炎症，偏头痛和呕吐。

4. 发明授权

US5472978A Aromatic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy 失效
标题翻译：芳香族化合物，含有它们的药物组合物及其在治疗中的应用
公开(公告)号：US5472978A
公开(公告)日：1995-12-05
申请号：US162096
申请日：1993-12-10
申请人： Raymond Baker , Angus M. MacLeod , Kevin J. Merchant , Christopher J. Swain
发明人： Raymond Baker , Angus M. MacLeod , Kevin J. Merchant , Christopher J. Swain
IPC分类号： A61K31/135 , A61K31/165 , A61K31/19 , A61K31/215 , A61K31/27 , A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K38/00 , A61P37/00 , C07C211/27 , C07C211/29 , C07C211/30 , C07C217/48 , C07C217/64 , C07C229/12 , C07C229/14 , C07C229/36 , C07C233/18 , C07C233/22 , C07C233/36 , C07C233/47 , C07C233/73 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/20 , C07C255/11 , C07C255/13 , C07C255/24 , C07C255/54 , C07C271/08 , C07C271/16 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C275/10 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C311/04 , C07C323/25 , C07C323/39 , C07D207/28 , C07D209/14 , C07D209/20 , C07D231/56 , C07D241/08 , C07D295/084 , C07D295/185 , C07D307/81 , C07D333/58 , C07D333/60 , C07K5/06
CPC分类号： C07D333/58 , C07C211/29 , C07C217/48 , C07C217/64 , C07C229/14 , C07C229/36 , C07C233/18 , C07C233/22 , C07C233/47 , C07C233/73 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/20 , C07C255/13 , C07C255/54 , C07C271/16 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C275/10 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C311/04 , C07D207/28 , C07D209/14 , C07D209/20 , C07D231/56 , C07D241/08 , C07D295/092 , C07D295/185 , C07D333/60 , C07K5/06026 , A61K38/00 , C07C2101/02
摘要： Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein Q represents optionally substituted phenyl, naphthyl, indolyl, benzothiophenyl, benzofuranyl, benzyl or indazolyl; Z represents O, S or NR.sup.8 ; X and Y are H or are together .dbd.O; R.sup.1 and R.sup.2 are H; optionally substituted C.sub.1-6 alkyl; optionally substituted phenyl(C.sub.1-4 alkyl); COR.sup.c ; CO.sub.2 R.sup.c ; CONR.sup.c R.sup.d ; CONR.sup.c COOR.sup.d ; or SO.sub.2 R.sup.c ; R.sup.3 is H or C.sub.1-6 alkyl, R.sup.4 is H , C.sub.1-6 alkyl or optionally substituted phenyl; and R.sup.5 represents optionally substituted phenyl; are tachykinin antagonists. They and compositions thereof are useful in therapy.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB92 / 01214 Sec。 371日期：1993年12月10日 102（e）日期1993年12月10日PCT提交1992年7月3日PCT公布。公开号WO93 / 01169 （I）化合物及其盐和前药，其中Q表示任选取代的苯基，萘基，吲哚基，苯并噻吩基，苯并呋喃基，苄基或吲唑基; Z表示O，S或NR8; X和Y为H或一起= O; R1和R2是H; 任选取代的C 1-6烷基; 任选取代的苯基（C 1-4烷基）; CORC; CO2Rc; CONRcRd; CONRcCOORd; 或SO2Rc; R3是H或C1-6烷基，R4是H，C1-6烷基或任选取代的苯基; 并且R 5表示任选取代的苯基; 速激肽拮抗剂。它们及其组合物可用于治疗。

5. 发明授权

US5334606A Oxazolidindione substituted indole derivatives 失效
标题翻译：恶唑烷二酮取代吲哚衍生物
公开(公告)号：US5334606A
公开(公告)日：1994-08-02
申请号：US982794
申请日：1992-11-30
申请人： Angus M. MacLeod
发明人： Angus M. MacLeod
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61P11/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07D207/40 , C07D233/74 , C07D233/76 , C07D263/44 , C07D277/20 , C07D277/34 , C07D277/36 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D263/40
CPC分类号： C07D263/44 , C07D403/06 , C07D413/06
摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein Q.sup.1 represents a phenyl group substituted by one or more halo; naphthyl; indolyl; benzthiophenyl; benzofuranyl; benzyl; or fluorenyl;R.sup.1 is H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl;R.sup.2 is phenyl(C.sub.1-4 alkyl) optionally substituted in the phenyl ring by one or more groups selected from C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, SR.sup.b, SOR.sup.b, SO.sub.2 R.sup.b, OR.sup.b, NR.sup.b R.sup.c, NR.sup.b COR.sup.c, NR.sup.b COOR.sup.c, COOR.sup.b or CONR.sup.b R.sup.c, where R.sup.b and R.sup.c independently represent H, C.sub.1-6 alkyl, phenyl or trifluoromethyl; andZ is O, S, NR.sup.8 or CR.sup.9 R.sup.10, where R.sup.8 represents H C.sub.1-6 alkyl, phenyl, phenyl(C.sub.1-4 alkyl), COR.sup.11, COOR.sup.11, CONR.sup.9 R.sup.10 where R.sup.11 is phenyl, phenyl(C.sub.1-4 alkyl) or C.sub.1-6 alkyl, and R.sup.9 and R.sup.10 are each H, C.sub.1-6 alkyl, phenyl or phenyl(C.sub.1-4 alkyl); are tachykinin antagonists. They and their compositions are useful in medicine.
摘要翻译：式（I）的化合物：其中Q1表示被一个或多个卤素取代的苯基; 萘基; 吲哚基苯硫酚苯并呋喃基苄基; 或芴基; R1是H，C1-6烷基或C2-6烯基; R2是在苯环中被选自C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，卤素，氰基，硝基，三氟甲基，SR b，SOR b，SO 2 R b，OR b，NR b R c中的一个或多个基团任意取代的苯基（C 1-4烷基） NRbCORc，NRbCOORc，COORb或CONRbRc，其中Rb和Rc独立地表示H，C1-6烷基，苯基或三氟甲基; 并且Z是O，S，NR8或CR9R10，其中R8代表H C1-6烷基，苯基，苯基（C1-4烷基），COR11，COOR11，CONR9R10，其中R11是苯基，苯基（C1-4烷基）或C1-6烷基，和 R 9和R 10各自为H，C 1-6烷基，苯基或苯基（C 1-4烷基）; 速激肽拮抗剂。它们及其组合物在医学中是有用的。

6. 发明授权

US5620989A 4-Arylmethyloxymethyl piperidines as tachykinin antagonsits 失效
标题翻译： 4-芳基甲氧基甲基哌啶作为速激肽反义词
公开(公告)号：US5620989A
公开(公告)日：1997-04-15
申请号：US416813
申请日：1995-04-13
申请人： Timothy Harrison , Angus M. MacLeod , Graeme I. Stevenson , Brian J. Williams
发明人： Timothy Harrison , Angus M. MacLeod , Graeme I. Stevenson , Brian J. Williams
IPC分类号： C07D211/20 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/451 , A61P1/00 , A61P1/08 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D207/08 , C07D211/22 , C07D211/96 , C07D213/40 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D521/00 , A61K31/47 , C07D211/10
CPC分类号： C07D207/08 , C07D211/22 , C07D211/96 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： The present invention is directed to compounds of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, and R.sup.7 are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful as tachykinin antagonists,
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 02214 Sec。 371日期1995年04月13日 102（e）1995年4月13日PCT PCT 1993年10月27日PCT公布。出版物WO94 / 10165 日期：1994年5月11日本发明涉及式（I）的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如本文所定义，及其药学上可接受的盐，其可用作速激肽拮抗剂，

7. 发明授权

US5612362A Imidazolinone derivatives as tachykinin receptor antagonists 失效
标题翻译：咪唑啉酮衍生物作为速激肽受体拮抗剂
公开(公告)号：US5612362A
公开(公告)日：1997-03-18
申请号：US411616
申请日：1995-04-18
申请人： Angus M. MacLeod
发明人： Angus M. MacLeod
IPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D413/06 , A61K31/415
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D413/06
摘要： Compounds of formula (I) and salts and prodrugs wherein Q.sup.1 is a specified aryl group, the dotted line is an optional double bond, Z is O or NR.sup.3, R.sup.1 and R.sup.3 are H or specified optionally substituted alkyl or other substituents and R.sup.2 is an optionally substituted phenyl or group are tachykinin receptor antagonists useful in medicine.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 02131 Sec。 371日期1995年04月18日 102（e）日期1995年4月18日PCT提交1993年10月14日PCT公布。公开号WO94 / 10168 （I）式（I）化合物及其盐和前药，其中Q1是指定的芳基，虚线是任选的双键，Z是O或NR 3，R 1和R 3是H或指定的任选取代的烷基或其它取代基，R 2是任选取代的苯基或基团是可用于医学中的速激肽受体拮抗剂。

8. 发明授权

US5328927A Hetercyclic compounds, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：异环化合物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5328927A
公开(公告)日：1994-07-12
申请号：US021826
申请日：1993-02-24
申请人： Richard T. Lewis , Kevin J. Merchant , Angus M. MacLeod
发明人： Richard T. Lewis , Kevin J. Merchant , Angus M. MacLeod
IPC分类号： C07D333/60 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61P43/00 , C07C237/22 , C07C239/08 , C07C251/40 , C07C255/24 , C07C255/30 , C07C317/28 , C07C323/24 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D307/81 , C07D333/58 , C07K1/113 , C07K5/02 , A61K31/405 , C07D209/10
CPC分类号： C07D333/58 , C07D209/16
摘要： Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof ##STR1## wherein Q.sup.1 is halo substituted phenyl; naphthyl; indolyl; benzthiophenyl; benzofuranyl; benzyl; or fluorenyl; . . is an optional covalent bond;one of X and Y is H and the other is hydroxy or C.sub.1-6 alkoxy, or X and Y are together .dbd.0 or .dbd.NOR.sup.5 ;R.sup.1 and R.sup.2 are H; C.sub.1-6 alkyl optionally substituted by hydroxy, cyano, COR.sup.c, CO.sub.2 R.sup.c, CONR.sup.c R.sup.d, or NR.sup.c R.sup.d (where R.sup.c and R.sup.d are H, C.sub.1-6 alkyl or phenyl(C.sub.0-4 alkyl) optionally substituted by C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, halo and trifluoromethyl); phenyl(C.sub.1-4 alkyl) (optionally substituted by C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, halo or trifluoromethyl); COR.sup.c ; CO.sub.2 R.sup.c ; CONR.sup.c R.sup.d ; COC.sub.1-6 alkylNR.sup.c R.sup.d ; CONR.sup.c COOR.sup.d ; or SO.sub.2 R.sup.c ;R.sup.3 is H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl; andR.sup.4 is phenyl optionally substituted by C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, trimethylsilyl, OR.sup.a, SR.sup.a, SOR.sup.a, NR.sup.a R.sup.b, NR.sup.a COR.sup.b, NR.sup.a CO.sub.2 R.sup.b, CO.sub.2 R.sup.a or CONR.sup.a R.sup.b, where R.sup.a and R.sup.b are H, C.sub.1-6 alkyl, phenyl or trifluoromethyl; are tachykinin antagonists.
摘要翻译：式（I）化合物及其盐和前药其中Q 1是卤素取代的苯基; 萘基; 吲哚基苯硫酚苯并呋喃基苄基; 或芴基; 。。。是可选的共价键; X和Y之一是H，另一个是羟基或C 1-6烷氧基，或X和Y一起= 0或= NOR5; R1和R2是H; 任选被羟基，氰基，CORc，CO2Rc，CONRcRd或NRcRd取代的C 1-6烷基（其中R c和R d为H，任选被C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，卤素和三氟甲基取代的C 1-6烷基或苯基（C 0-4烷基））; 苯基（C 1-4烷基）（任选被C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，卤素或三氟甲基取代）; CORC; CO2Rc; CONRcRd; COC 1-6烷基NR c R d; CONRcCOORd; 或SO2Rc; R3是H，C1-6烷基或C2-6烯基; R4是任选被C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，卤素，氰基，硝基，三氟甲基，三甲基甲硅烷基，OR a，SR a，SOR a，NR a R b，NR a COR b，NR a CO 2 R b，CO 2 R a或CONR a R b任意取代的苯基，其中R a和R b是 H，C 1-6烷基，苯基或三氟甲基; 速激肽拮抗剂。

9. 发明授权

US5580877A Pyrazolo-quinoline derivatives for treating cerebral ischemia 失效
标题翻译：吡唑并喹啉衍生物治疗脑缺血
公开(公告)号：US5580877A
公开(公告)日：1996-12-03
申请号：US427551
申请日：1995-04-24
申请人： Angus M. MacLeod
发明人： Angus M. MacLeod
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/44
CPC分类号： C07D471/04
摘要： A class of 3,5-dihydro-1H-pyrazolo[3,4-c]quinoline-1,4(2H)-dione derivatives, substituted in the 2-position by an optionally substituted phenyl moiety, are selective non-competitive antagonists of NMDA receptors and/or are antagonists of AMPA receptors, and are therefore of utility in the treatment and/or prevention of conditions, such as neurodegenerative disorders, convulsions or schizophrenia, which require the administration of an NMDA and/or AMPA antagonist.
摘要翻译：一类由任选取代的苯基部分在2-位取代的3,5-二氢-1H-吡唑并[3,4-c]喹啉-1,4（2H） - 二酮衍生物是选择性非竞争性拮抗剂的NMDA受体和/或是AMPA受体的拮抗剂，因此可用于治疗和/或预防需要施用NMDA和/或AMPA拮抗剂的诸如神经变性疾病，惊厥或精神分裂症的病症。

10. 发明授权

US5554627A Tachykinin antagonists 失效
标题翻译：速激肽拮抗剂
公开(公告)号：US5554627A
公开(公告)日：1996-09-10
申请号：US428065
申请日：1995-04-27
申请人： Richard T. Lewis , Angus M. MacLeod , Kevin J. Merchant
发明人： Richard T. Lewis , Angus M. MacLeod , Kevin J. Merchant
IPC分类号： C07D209/16 , C07D401/12 , C07D453/02 , A61K31/445 , C07D453/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D209/16 , C07D453/02
摘要： Compounds of formula (I), wherein Q.sup.1 represents an aryl group; the dotted line represents an optional covalent bond; one of X and Y represents H and the other represents hydroxy or C.sub.1-6 alkoxy, or X and Y together form a group .dbd.O or .dbd.NOR.sup.5 where R.sup.5 is H or C.sub.1-6 alkyl; Z represents O, S or NR.sup.2, where R.sup.2 is H or C.sub.1-6 alkyl; W represents a bond or a saturated or unsaturated hydrocarbon chain of 1, 2, 3, 4, 5 or 6 carbon atoms; R.sup.1 represents H or C.sub.1-6 alkyl. R.sup.3 represents H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl; R.sup.4 represents an optionally substituted phenyl group; and R.sup.6 represents a specified amino group or an optionally substituted aromatic or non-aromatic azacyclic or azabicyclic group; and salts and prodrugs are tachykinin receptor antagonists.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 02213 371日期：1995年04月27日 102（e）日期1995年4月27日PCT提交1993年10月27日PCT公布。公开号WO94 / 10167 （I）其中Q1表示芳基的式（I）化合物; 虚线表示任选的共价键; X和Y之一表示H，另一个表示羟基或C 1-6烷氧基，或X和Y一起形成基团= O或= NOR5，其中R5是H或C1-6烷基; Z表示O，S或NR2，其中R2是H或C1-6烷基; W表示具有1,2,3,4,5或6个碳原子的键或饱和或不饱和烃链; R1表示H或C1-6烷基。 R 3表示H，C 1-6烷基或C 2-6烯基; R4表示任选取代的苯基; 并且R 6表示指定的氨基或任选取代的芳族或非芳族氮杂环或氮杂双环基; 盐和前药是速激肽受体拮抗剂。

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