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1. 发明授权

US5612337A Substituted morpholine derivatives and their use as therapeutic agents 失效
标题翻译：取代的吗啉衍生物及其作为治疗剂的用途
公开(公告)号：US5612337A
公开(公告)日：1997-03-18
申请号：US663201
申请日：1996-06-13
申请人： Raymond Baker , Timothy Harrison , Angus M. MacLeod , Andrew P. Owens , Eileen M. Seward , Christopher J. Swain , Martin R. Teall
发明人： Raymond Baker , Timothy Harrison , Angus M. MacLeod , Andrew P. Owens , Eileen M. Seward , Christopher J. Swain , Martin R. Teall
IPC分类号： C07D487/08 , A61K31/535 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P1/08 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07F9/6533 , C07F9/6558
CPC分类号： C07D413/06 , C07D413/14 , C07F9/6533 , C07F9/65583
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen, C.sub.1-6 C alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, CF.sub.3, NO.sub.2, CN, SR.sup.a, SOR.sup.a, SO.sub.2 R.sup.a, CO.sub.2 R.sup.a, CONR.sup.a R.sup.b, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl or C.sub.1-4 alkyl substituted by C.sub.1-4 alkoxy, where R.sup.a and R.sup.b are hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.2 is hydrogen, halogen, C .sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy substituted by C.sub.1-4 alkoxy or CF.sub.3 ; R.sup.3 is hydrogen, halogen or CF.sub.3 ; R.sup.4 is selected from the definitions of R.sup.1 ; R.sup.5 is selected from the definitions of R.sup.2 ; R.sup.6 is a 5-membered or 6-membered heterocyclic ring containing 2 or 3 nitrogen atoms optionally substituted by .dbd.O, .dbd.S or a C.sub.1-4 alkyl group, and optionally substituted by an aminoalkyl group; R.sup.9a and R.sup.9b are hydrogen or C.sub.1-4 alkyl, or R.sup.9a and R.sup.9b are joined to form a C.sub.5-7 ring; X is C.sub.1-4 alkylene optionally substituted by oxo; and Y is a C.sub.1-4 alkyl group optionally substituted by hydroxyl; with the proviso that if Y is C.sub.1-4 alkyl, R.sup.6 is substituted at least by an aminoalkyl group; and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof. The compounds are of particular use in the treatment of pain, inflammation, migraine and emesis.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 02819 Sec。 371日期：1996年6月13日 102（e）日期1996年6月13日PCT 1994年12月23日PCT公布。公开号WO95 / 18124 日期：1995年7月6日（一）本发明涉及式（I）化合物，其中R 1为氢，卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，CF 3，NO 2，CN，SR a，SOR a ，SO 2 R a，CO 2 R a，CONR a R b，C 2-6烯基，C 2-6炔基或被C 1-4烷氧基取代的C 1-4烷基，其中R a和R b是氢或C 1-4烷基; R2是氢，卤素，C 1-6烷基，被C 1-4烷氧基或CF 3取代的C 1-6烷氧基; R3是氢，卤素或CF3; R4选自R1的定义; R5选自R2的定义; R6是含有2或3个氮原子的5元或6元杂环，任选被= O，= S或C 1-4烷基取代，并且任选被氨基烷基取代; R9a和R9b是氢或C1-4烷基，或R9a和R9b连接形成C5-7环; X是任选被氧代取代的C 1-4亚烷基; Y是任选被羟基取代的C 1-4烷基; 条件是如果Y是C 1-4烷基，则R6至少被氨基烷基取代; 及其药学上可接受的盐和前药。该化合物特别用于治疗疼痛，炎症，偏头痛和呕吐。

2. 发明授权

US5288730A Azabicyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy 失效
标题翻译：氮杂双环化合物，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途
公开(公告)号：US5288730A
公开(公告)日：1994-02-22
申请号：US899205
申请日：1992-06-16
申请人： Raymond Baker , Christopher J. Swain , Martin R. Teall , Brian J. Williams
发明人： Raymond Baker , Christopher J. Swain , Martin R. Teall , Brian J. Williams
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D453/02 , C07D471/08 , C07D487/08 , C07F7/08 , C07D453/00
CPC分类号： C07D453/02
摘要： Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof: ##STR1## wherein Q is the residue of an optionally substituted azabicyclic ring system;X represents oxa or thia;Y represents H or hydroxy;R.sup.1 represents phenyl or thienyl, either of which groups may be optionally substituted by halo, trifluoromethyl or C.sub.1-3 alkoxy, or C.sub.5-7 cycloalkyl;R.sup.2 represents benzyl which may be substituted in the benzyl ring by halo, trifluoromethyl or C.sub.1-3 alkoxy, or C.sub.5-7 cycloalkyl; andR.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 independently represent H, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, trimethylsilyl, --OR.sup.a, SCH.sub.3, SOCH.sub.3, S0.sub.2 CH.sub.3, --NR.sup.a R.sup.b, --NR.sup.a COR.sup.b, --NR.sup.a C0.sub.2 R.sup.b, --C0.sub.2 R.sup.a or --CONR.sup.a R.sup.b ; andR.sup.a and R.sup.b independently represent H, C.sub.1-6 alkyl, phenyl or trifluoromethyl, are tachykinin receptor antagonists. They and compositions thereof are useful in therapy.
摘要翻译：式（I）化合物及其盐和前药：（*化学结构*）（I）其中Q是任选取代的氮杂双环体系的残基; X表示氧杂或硫杂; Y表示H或羟基; R 1表示苯基或噻吩基，其中任一个可以任选被卤素，三氟甲基或C 1-3烷氧基或C 5-7环烷基取代; R 2表示可以在苄基环中被卤素，三氟甲基或C 1-3烷氧基取代的苄基或C 5-7环烷基; 并且R 3，R 4和R 5独立地表示H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，卤素，氰基，硝基，三氟甲基，三甲基甲硅烷基，-OR a，SCH 3，SOCH 3，SO 2 CH 3，-NR a R b，-NR a COR b， -NR a CO 2 R b，-CO 2 R a或-CONR a R b; 并且R a和R b独立地表示H，C 1-6烷基，苯基或三氟甲基，是速激肽受体拮抗剂。它们及其组合物可用于治疗。

3. 发明授权

US5629347A Aromatic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy 失效
标题翻译：芳香族化合物，含有它们的药物组合物及其在治疗中的应用
公开(公告)号：US5629347A
公开(公告)日：1997-05-13
申请号：US170190
申请日：1993-12-22
申请人： Christopher J. Swain , Martin R. Teall , Brian J. Williams
发明人： Christopher J. Swain , Martin R. Teall , Brian J. Williams
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/165 , A61K31/19 , A61K31/215 , A61K31/275 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/695 , A61K38/00 , A61P25/04 , A61P43/00 , C07C211/17 , C07C211/27 , C07C211/29 , C07C217/48 , C07C217/64 , C07C229/14 , C07C229/28 , C07C229/36 , C07C233/18 , C07C233/22 , C07C233/73 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C255/13 , C07C255/54 , C07C271/16 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C275/10 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C311/04 , C07D207/16 , C07D207/28 , C07D241/08 , C07D295/08 , C07D295/084 , C07D295/185 , C07F7/10 , C07K5/06 , C07C233/05
CPC分类号： C07D295/185 , C07C211/29 , C07C217/48 , C07C217/64 , C07C229/14 , C07C229/36 , C07C233/18 , C07C233/22 , C07C233/73 , C07C237/06 , C07C237/08 , C07C237/20 , C07C255/13 , C07C255/54 , C07C271/16 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C275/10 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C311/04 , C07D207/28 , C07D241/08 , C07D295/092 , C07K5/06026 , A61K38/00 , C07C2101/02 , Y10S514/886
摘要： Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein Q is R.sup.9 CR.sup.10 R.sup.11 or CH.sub.2 R.sup.9 CR.sup.10 R.sup.11 where R.sup.9 is H or OH and R.sup.10 and R.sup.11 are optionally substituted phenyl, optionally substituted benzyl, C.sub.5-7 cycoalkyl or (C.sub.5-7 cycloalkyl)methyl; R.sup.1 and R.sup.2 are H, optionally substituted C.sub.1-6 alkyl, optionally substituted phenyl(C.sub.1-4 alkyl), C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, COR.sup.a, COOR.sup.a, COC.sub.1-6 alkylhalo, COC.sub.1-6 alkylNR.sup.a R.sup.b, CONR.sup.12 C.sub.1-6 alkylCONR.sup.a R.sup.b, CONR.sup.a R.sup.b, or SO.sub.2 R.sup.a, or R.sup.1 and R.sup.2 together form a chain (CH.sub.2).sub.q optionally substituted by oxo where one methylene group may optionally be replaced by O or NR.sup.x ; R.sup.3 is H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl; R.sup.4 is optionally substituted phenyl(C.sub.1-3 alkyl); X and Y are H, or X and Y together are .dbd.O; and Z is O, S, or NR.sup.7 ; are tachykinin antagonists. They and compositions thereof are useful in therapy.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB92 / 01213 Sec。 371日期：1994年10月20日 102（e）日期1994年10月20日PCT提交1992年7月3日PCT公布。出版物WO93 / 01160 （I）式（I）化合物及其盐和前药，其中Q为R9CR10R11或CH2R9CR10R11，其中R9为H或OH，R10和R11为任选取代的苯基，任选取代的苄基， C5-7环烷基或（C5-7环烷基）甲基; R 1和R 2是H，任选取代的C 1-6烷基，任选取代的苯基（C 1-4烷基），C 2-6烯基，C 2-6炔基，CORA，COORa，COC 1-6烷基卤代，COC 1-6烷基NR a R b，CONR 12 C 1-6烷基CONR a R b，CONR a R b或SO 2 R a，或R 1和R 2一起形成任选被氧代取代的链（CH 2）q，其中一个亚甲基可以任选被O或NR x取代; R3是H，C1-6烷基或C2-6烯基; R4是任选取代的苯基（C 1-3烷基）; X和Y是H，或X和Y一起是= O; Z为O，S或NR 7; 速激肽拮抗剂。它们及其组合物可用于治疗。

4. 发明授权

US5554633A Substituted amines as tachykinin receptor antagonists 失效
标题翻译：取代的胺作为速激肽受体拮抗剂
公开(公告)号：US5554633A
公开(公告)日：1996-09-10
申请号：US374746
申请日：1995-01-27
申请人： Martin R. Teall
发明人： Martin R. Teall
IPC分类号： C07D213/40 , C07D307/52 , A61K31/34 , A61K31/44
CPC分类号： C07D213/40 , C07D307/52
摘要： Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein Q is optionally substituted phenyl or benzhydryl; X and Y are each H or together form a group=O; Z is O, S or NR.sup.9, where R.sup.9 is H or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.1 represents H or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.2 represents C.sub.1-6 alkyl substituted by CONR.sup.7 (CH.sub.2).sub.p R.sup.8 (where R.sup.7 is H or C.sub.1-6 alkyl, R.sup.8 is optionally substituted heteroaryl and p is 0, 1, 2, 3, 4, 5 or 6); R.sup.3 represents H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkynyl; R.sup.4 represents H, C.sub.1-6 alkyl or optionally substitute phenyl; R.sup.5 represents optionally substituted phenyl; R.sup.6 is H or C.sub.1-6 alkyl; and q is 0, 1, 2 or 3; are tachykinin antagonists useful in therapy.
摘要翻译：式（I）化合物及其盐和前药，其中Q为任选取代的苯基或二苯甲基; X和Y各自为H或一起形成基团= O; Z是O，S或NR 9，其中R 9是H或C 1-6烷基; R1表示H或C1-6烷基; R 2表示被CONR 7（CH 2）p R 8取代的C 1-6烷基（其中R 7为H或C 1-6烷基，R 8为任选取代的杂芳基且p为0,1,2,3,4,5或6）。 R3表示H，C1-6烷基或C2-6炔基; R 4表示H，C 1-6烷基或任选地取代苯基; R5代表任选取代的苯基; R6是H或C1-6烷基; q为0,1,2或3; 是用于治疗的速激肽拮抗剂。

5. 发明授权

US5633281A 3,3-diphenyl prop-2-yl amino acid derivatives and their use as tachykinin antagonists 失效
标题翻译： 3,3-二苯基丙-2-基氨基酸衍生物及其作为速激肽拮抗剂的用途
公开(公告)号：US5633281A
公开(公告)日：1997-05-27
申请号：US492067
申请日：1995-12-08
申请人： Martin R. Teall , Brian J. Williams
发明人： Martin R. Teall , Brian J. Williams
IPC分类号： C07C229/14 , A61K31/195
CPC分类号： C07C229/14
摘要： Compounds of formula (I), or a salt or prodrug thereof, wherein R.sup.1 represents H, C.sub.1-4 alkyl or CH.sub.2 COOH; R.sup.2 represents H or C.sub.1-4 alkyl, with the proviso that R.sup.1 and R.sup.2 are not both H; R.sup.3 and R.sup.4 each independently rely resent H, C.sub.1-, alkyl. C.sub.2-6 alkenyl C.sub.1-6 alkoxy, halo or trifluoromethyl; A.sup.1, A.sup.2, A.sup.3, and A.sup.4 each independently represent H, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkenyl, C.sub.1-6 alkoxy, halo or trifluoromethyl; and A.sup.5 and A.sup.6 each independently represent H or C.sub.1-4 are tachykinin antagonists useful ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 02592 Sec。 371 1995年12月8日第 102（e）日期1995年12月8日PCT 1993年12月17日PCT公布。 WO94 / 15903 PCT出版物日期1994年7月21日式（I）化合物或其盐或前药，其中R 1表示H，C 1-4烷基或CH 2 COOH; R2表示H或C1-4烷基，条件是R1和R2不同时为H; R3和R4各自独立地依赖于H，C 1，烷基。 C 2-6烯基C 1-6烷氧基，卤素或三氟甲基; A1，A2，A3和A4各自独立地表示H，C1-6烷基，C1-6链烯基，C1-6烷氧基，卤素或三氟甲基; 和A5和A6各自独立地表示H或C1-4的速激肽拮抗剂。

6. 发明授权

US5627211A Cyclohexyl amine derivatives and their use as tachykinin antagonists 失效
标题翻译：环己基胺衍生物及其作为速激肽拮抗剂的用途
公开(公告)号：US5627211A
公开(公告)日：1997-05-06
申请号：US397234
申请日：1995-03-13
申请人： Martin R. Teall
发明人： Martin R. Teall
IPC分类号： C07C217/52 , C07C229/14 , C07C237/06 , A61K31/24 , C07C211/34 , C07C229/28 , C07C271/24
CPC分类号： C07C237/06 , C07C217/52 , C07C229/14 , C07C2101/14
摘要： Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof wherein X, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.7 and R.sup.8 are defined herein, are tachykinin receptor antagonists. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01961 Sec。 371日期1995年3月13日 102（e）1995年3月13日PCT PCT 1993年9月16日PCT公布。出版物WO94 / 07843 日期1994年4月14日，其中X，R 2，R 3，R 4，R 5，R 7和R 8在本文中定义的式（I）化合物及其盐和前药是速激肽受体拮抗剂。（一）

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