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1. 发明授权

US5776933A Method of inhibiting protease 失效
标题翻译：抑制蛋白酶的方法
公开(公告)号：US5776933A
公开(公告)日：1998-07-07
申请号：US456125
申请日：1995-05-31
申请人： Eric M. Gordon , Joel C. Barrish , Gregory S. Bisacchi , Chong-Qing Sun , Joseph A. Tino , Gregory D. Vite , Robert Zahler
发明人： Eric M. Gordon , Joel C. Barrish , Gregory S. Bisacchi , Chong-Qing Sun , Joseph A. Tino , Gregory D. Vite , Robert Zahler
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/265 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P37/00 , C07C215/28 , C07C233/40 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C237/10 , C07C271/10 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C271/34 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07C311/03 , C07C311/05 , C07C313/06 , C07C333/04 , C07C333/12 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/30 , C07D213/36 , C07D213/40 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D213/65 , C07D215/14 , C07D215/48 , C07D217/16 , C07D231/56 , C07D233/30 , C07D233/32 , C07D233/54 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D239/34 , C07D239/91 , C07D241/42 , C07D243/04 , C07D263/22 , C07D263/24 , C07D263/26 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D265/32 , C07D277/64 , C07D295/092 , C07D295/185 , C07D303/36 , C07D305/08 , C07D307/20 , C07D307/24 , C07D309/10 , C07D333/64 , C07D413/14 , C07D491/04 , C07D521/00 , C07F7/08 , C07F7/18 , A61K31/445 , A61K31/535
CPC分类号： C07D207/267 , C07C215/28 , C07C233/40 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C237/10 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C271/34 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07C311/03 , C07C333/04 , C07C333/12 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/65 , C07D215/14 , C07D215/48 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/32 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D239/91 , C07D241/42 , C07D249/08 , C07D263/22 , C07D263/24 , C07D263/26 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D265/32 , C07D277/64 , C07D295/088 , C07D295/185 , C07D305/08 , C07D307/20 , C07D307/24 , C07D309/10 , C07D333/64 , C07D413/14 , C07D491/04 , C07F7/0812 , C07F7/0818 , C07F7/1852 , C07F7/1856 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2103/18
摘要： Novel aminediol compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds in inhibiting retroviral protease, particularly useful in the treatment and/or prevention of HIV infection (AIDS).
摘要翻译：新型二胺化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物抑制逆转录病毒蛋白酶的方法，特别可用于治疗和/或预防HIV感染（AIDS）。

3. 发明授权

US5264455A Sulfur-substituted mevinic acid derivatives 失效
标题翻译：硫取代的维甲酸衍生物
公开(公告)号：US5264455A
公开(公告)日：1993-11-23
申请号：US724272
申请日：1991-07-01
申请人： Ravi K. Varma , Jeffrey O. Saunders , Sam T. Chao , Eric M. Gordon , Dinos P. Santafianos
发明人： Ravi K. Varma , Jeffrey O. Saunders , Sam T. Chao , Eric M. Gordon , Dinos P. Santafianos
IPC分类号： C07C317/46 , C07C323/61 , C07C323/65 , A61K31/35 , A61K31/215 , C07D339/00
CPC分类号： C07C317/46 , C07C323/61 , C07C323/65 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2102/10
摘要： X is hydrogen or --S(O).sub.m --R.sup.1 and Y is hydrogen or S(O).sub.n --R.sup.2, except that X and Y are not both hydrogen, or one of X and Y is --S--alkyl--SH and the other is hydrogen; ##STR2## and the remaining symbols are as defined in the specification.
摘要翻译：其作为细胞选择性HMG-CoA还原酶抑制剂具有活性，因此可用作抗高胆固醇血症药。在上式中，X是氢或-S（O）m -R 1，Y是氢或S（O）n -R 2，不同之处在于X和Y不同时为氢，X和Y之一为-S- 烷基-SH，另一个是氢; ＆lt; IMAGE＆gt;其余符号如说明书中所定义。

4. 发明授权

US5177104A 6-.alpha.-hydroxy derivatives of mevinic acids 失效
标题翻译： 6-（ALPHA） - 甲氧基衍生物
公开(公告)号：US5177104A
公开(公告)日：1993-01-05
申请号：US503576
申请日：1990-04-03
申请人： Ravi K. Varma , Sam T. Chao , Eric M. Gordon
发明人： Ravi K. Varma , Sam T. Chao , Eric M. Gordon
IPC分类号： A61K31/22 , A61K31/365 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07C69/013 , C07C69/03 , C07C69/675 , C07C69/732 , C07D309/30
CPC分类号： C07D309/30 , C07C69/732 , Y10S514/824
摘要： Compounds of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof have been found to possess activity as cell-selective HMG-CoA reductase inhibitors, thus making them useful as antihypercholesterolemic agents. In the above formula, ##STR2## R.sup.1 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl or arylalkyl; and R.sup.2 is hydrogen, alkyl, ammonium, or alkali metal.

5. 发明授权

US5173487A Mevinic acid derivatives 失效
标题翻译：油酸衍生物
公开(公告)号：US5173487A
公开(公告)日：1992-12-22
申请号：US435843
申请日：1989-11-13
申请人： Jeffrey O. Saunders , Eric M. Gordon
发明人： Jeffrey O. Saunders , Eric M. Gordon
IPC分类号： A61K31/21 , A01N37/02 , A01N43/16 , A61K31/215 , A61K31/27 , A61K31/365 , A61K31/435 , A61K31/505 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07C69/013 , C07C69/675 , C07C69/732 , C07C317/44 , C07C323/52 , C07C323/61 , C07D211/62 , C07D213/79 , C07D233/36 , C07D295/20 , C07D309/30 , C07D405/12 , C07D471/04 , C07F7/18
CPC分类号： C07D309/30 , C07C69/732
摘要： Antihypercholesterolemic activity, due to competitive inhibition of HMG CoA reductase, is exhibited by a compound of the formula ##STR1## m is 0 to 3; R is selected from:(1) alkyl;(2) substituted alkyl;(3) alkoxy;(4) alkenyl;(5) cycloalkyl;(6) phenyl; and(7) substituted aryl; andR.sup.1 and R.sup.2 are as defined in the specification.

6. 发明授权

US5091378A Phosphorus-containing HMG-CoA reductase inhibitors, new intermediates and method 失效
标题翻译：含磷的HMG-CoA还原酶抑制剂，新中间体和方法
公开(公告)号：US5091378A
公开(公告)日：1992-02-25
申请号：US182710
申请日：1988-04-18
申请人： Donald S. Karanewsky , Michael C. Badia , Scott A. Biller , Eric M. Gordon , Michael J. Sofia
发明人： Donald S. Karanewsky , Michael C. Badia , Scott A. Biller , Eric M. Gordon , Michael J. Sofia
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/40 , C07F9/572 , C07F9/6503 , C07F9/6506
CPC分类号： C07F9/65062 , C07F9/301 , C07F9/302 , C07F9/303 , C07F9/306 , C07F9/3211 , C07F9/3217 , C07F9/3241 , C07F9/4006 , C07F9/5721 , C07F9/5722 , C07F9/5728 , C07F9/65033
摘要： Compounds which are useful as inhibitors of cholesterol biosynthesis and thus as hypocholesteroleumic agents are provided which have the structure ##STR1## wherein R is OH, or salts thereof or lower alkoxy; R.sup.x is H or alkyl;X is --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 O-- (where O is linked to Z);Z is a hydrophobic anchor, such as ##STR2## wherein the dotted lines represent optional double bonds. New intermediates used in preparing the above compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and a method for using such compounds to inhibit cholesterol biosynthesis are also provided.
摘要翻译：提供了可用作胆固醇生物合成抑制剂并因此作为低胆固醇血症药物的化合物，其具有其中R为OH的结构，或其盐或低级烷氧基; Rx是H或烷基; X是-CH 2 - ， - CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH - ， - C 3BOND C - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 或-CH 2 O-（其中O与Z连接）; Z是疏水锚，例如其中虚线表示任选的双键。还提供了用于制备上述化合物的新中间体，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物抑制胆固醇生物合成的方法。

7. 发明授权

US4810791A Ureidoalkanoylaminocarbonyl amino and imino acids and esters 失效
标题翻译：脲基链烷酰氨基羰基氨基和亚氨基酸和酯
公开(公告)号：US4810791A
公开(公告)日：1989-03-07
申请号：US138477
申请日：1987-12-28
申请人： Harold N. Weller, III , Eric M. Gordon
发明人： Harold N. Weller, III , Eric M. Gordon
IPC分类号： A61K31/195 , A61K31/215 , A61K31/22 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/535 , A61P9/12 , A61P25/04 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C239/00 , C07C275/24 , C07C275/50 , C07D205/04 , C07D207/10 , C07D207/16 , C07D207/22 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D211/42 , C07D211/60 , C07D217/26 , C07D231/06 , C07D233/34 , C07D233/38 , C07D233/54 , C07D277/06 , C07D295/215 , C07D333/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D487/04 , C07D495/10 , C12N9/99 , C07D251/18 , C07D409/00
CPC分类号： C07D231/06 , C07C275/24 , C07D205/04 , C07D207/10 , C07D207/16 , C07D207/22 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D211/42 , C07D211/60 , C07D217/26 , C07D233/38 , C07D233/64 , C07D277/06 , C07D295/215 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D487/04 , C07D495/10
摘要： Compounds of the formula ##STR1## are disclosed. These compounds are useful as hypotensive agents due to their angiotensin converting enzyme inhibition activity and depending upon the definintion of X may also be useful as analgesics due to their enkephalinase inhibition activity.

8. 发明授权

US4749781A Aminocarbonyl renin inhibitors 失效
标题翻译：氨基羰基肾素抑制剂
公开(公告)号：US4749781A
公开(公告)日：1988-06-07
申请号：US909434
申请日：1986-09-19
申请人： Eric M. Gordon
发明人： Eric M. Gordon
IPC分类号： A61K38/00 , C07D233/54 , C07K5/02 , C07K5/065 , A61K37/02
CPC分类号： C07D233/64 , C07K5/0227 , C07K5/06078 , A61K38/00 , Y10S530/86
摘要： Compounds of the formula ##STR1## are disclosed. These compounds intervene in the conversion of angiotensinogen to angiotensin II by inhibiting renin and thus are useful as antihypertensive agents.
摘要翻译：公开了式“IMAGE”的化合物。这些化合物通过抑制肾素来介入血管紧张素原转化成血管紧张素II，因此可用作抗高血压药。

9. 发明授权

US4720585A Aminopeptidase inhibitors 失效
标题翻译：氨肽酶抑制剂
公开(公告)号：US4720585A
公开(公告)日：1988-01-19
申请号：US777122
申请日：1985-09-18
申请人： Jollie D. Godfrey Jr. , Eric M. Gordon
发明人： Jollie D. Godfrey Jr. , Eric M. Gordon
IPC分类号： C07C149/24 , C07C149/14
CPC分类号： C07C323/25 , C07C323/29 , C07D209/14 , C07D233/64
摘要： Aminopeptidase inhibitory activity is exhibited by compounds having the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, alkyl, carboxyalkyl, halo-substituted alkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, mercaptoalkyl, alkylthioalkyl, (cycloalkyl)alkyl, (heteroaryl)alkyl, arylalkyl, carbamoylalkyl, guanidinylalkyl or heteroaryl; andR.sub.2 and R.sub.3 are each independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, aryl, arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl.
摘要翻译：氨基肽酶抑制活性由具有下式的化合物表现：其中R1是氢，烷基，羧基烷基，卤素取代的烷基，羟基烷基，氨基烷基，巯基烷基，烷基硫代烷基，（环烷基）烷基，（杂芳基）烷基，芳基烷基，氨基甲酰基烷基，胍基烷基或杂芳基; 并且R 2和R 3各自独立地为氢，烷基，环烷基，羟基烷基，氨基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基或杂芳基烷基。

10. 发明授权

US4714757A Aminopeptidase inhibitors 失效
标题翻译：氨肽酶抑制剂
公开(公告)号：US4714757A
公开(公告)日：1987-12-22
申请号：US777121
申请日：1985-09-18
申请人： Eric M. Gordon , Jollie D. Godfrey, Jr. , Norma G. Delaney
发明人： Eric M. Gordon , Jollie D. Godfrey, Jr. , Norma G. Delaney
IPC分类号： C07K5/02
CPC分类号： C07K5/02
摘要： Aminopeptidase inhibitory activity is exhibited by compounds having the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R.sub.1 and R.sub.2 are each independently hydrogen, alkyl, carboxyalkyl, halo-substituted alkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, mercaptoalkyl, alkylthioalkyl, (cycloalkyl)alkyl, (heteroaryl)alkyl, arylalkyl, carbamoylalkyl, guanidinylalkyl or heteroaryl;R.sub.3 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, (heteroaryl)alkyl, ##STR2## R.sub.4 and R.sub.5 are each independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, or (heteroaryl)alkyl;A is glycyl, alanyl, leucyl, phenylalanyl, arginyl, sarcosyl, seryl, asparagyl, lysyl, glutamyl, histidyl, tryptophyl, cysteinyl, methionyl, threonyl, tyrosyl, valyl, aspartyl, prolyl, norleucyl, or norvalyl; andn is an integer of 1 to 6.
摘要翻译：氨基肽酶抑制活性由具有下式的化合物及其药学上可接受的盐显示，其中R 1和R 2各自独立地为氢，烷基，羧基烷基，卤素取代的烷基，羟基烷基，氨基烷基，巯基烷基，烷硫基烷基，（环烷基）烷基，（杂芳基）烷基，芳基烷基，氨基甲酰基烷基，胍基烷基或杂芳基; R 3是氢，烷基，环烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基，（杂芳基）烷基，+ R CH 2 NR 4 R 5; R 4和R 5各自独立地为氢，烷基，环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基或（杂芳基）烷基; A是甘氨酰，丙氨酰，亮氨酰，苯丙氨酰，精氨酰，肌氨酰，丝氨酰，天冬酰胺，赖氨酰，谷氨酰，组氨酰，色氨酰，半胱氨酰，甲硫氨酰，苏氨酰，酪氨酰，缬氨酰，天冬氨酰，脯氨酰， n为1〜6的整数。

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