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1. 发明专利

TWI541254B 短抗微生物脂肽有权
公开(公告)号：TWI541254B
公开(公告)日：2016-07-11
申请号：TW102109748
申请日：2013-03-19
申请人：赫里克斯生物醫療公司 , HELIX BIOMEDIX INC.
发明人：張利娟 , ZHANG, LIJUAN , 卡麥可羅賓 , CARMICHAEL, ROBIN
IPC分类号： C07K5/068 , C07K5/09 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61P15/02 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P31/02
CPC分类号： C07K5/06086 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/34 , A61K47/542 , C07K5/0815 , Y02A50/473

2. 发明专利

TW200845981A 作為通道活化蛋白抑制劑之化合物及組合物 COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS CHANNEL ACTIVATING PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
简体标题：作为信道活化蛋白抑制剂之化合物及组合物 COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS CHANNEL ACTIVATING PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200845981A
公开(公告)日：2008-12-01
申请号：TW097101044
申请日：2008-01-10
申请人：艾姆公司 IRM LLC
发明人：大衛C 度利 TULLY, DAVID C. , 雅那伯K 夏特吉 CHATTERJEE, ARNAB K. , 阿格尼斯維多 VIDAL, AGNES , 拜得利伯薩拉亞 BURSULAYA, BADRY , 葛蘭史波拉格 SPRAGGON, GLEN
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K38/00 , C07K5/06078 , C07K5/06086
摘要：本發明提供適用於調節通道活化蛋白之化合物及其醫藥組合物,及使用該等化合物治療、改善或預防與通道活化蛋白有關之病況的方法,該等通道活化蛋白包括(但不限於)前列腺蛋白(prostasin)、PRSS22、TMPRSS11(例如,TMPRSS11B、TMPRSS11E)、TMPRSS2、TMPRSS3、TMPRSS4(MTSP-2)、蛋白裂解(matriptase)(MTSP-1)、CAP2、CAP3、胰蛋白、組織蛋白A或嗜中性白血球彈性蛋白。
简体摘要：本发明提供适用于调节信道活化蛋白之化合物及其医药组合物,及使用该等化合物治疗、改善或预防与信道活化蛋白有关之病况的方法,该等信道活化蛋白包括(但不限于)前列腺蛋白(prostasin)、PRSS22、TMPRSS11(例如,TMPRSS11B、TMPRSS11E)、TMPRSS2、TMPRSS3、TMPRSS4(MTSP-2)、蛋白裂解(matriptase)(MTSP-1)、CAP2、CAP3、胰蛋白、组织蛋白A或嗜中性白血球弹性蛋白。

3. 发明专利

TW409129B 因子Xa抑制劑失效
简体标题：因子Xa抑制剂
公开(公告)号：TW409129B
公开(公告)日：2000-10-21
申请号：TW084104681
申请日：1995-05-11
申请人：色雷泰德公司
发明人：帕維爾.沙法 , 艾倫納.史提倫多瓦 , 彼得.史卓普 , 法哈德.艾爾–歐貝第 , 麥可.雷保 , 詹士.A.歐斯特雷姆
IPC分类号： C07K , A61K
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , C07K5/0207 , C07K5/06034 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/0806 , C07K5/0812 , C07K5/0815 , C07K5/0821 , C07K5/101 , C07K5/1016 , C07K7/64 , C07K14/811 , C12Q1/56 , Y02P20/55
摘要：本發明提出可特異地抑制Xa因子活性之化合物。化合物由結構X1-YIR-X2組成，其中X1是H，醯基，烷基，醯基烷基或一個以上的胺基酸，且X2是經修飾的C-末端基團，一個以上的羧基保護基或一個以上的胺基酸或其他取代基，且Y、I及R分別是酪胺酸，異白胺酸及精胺酸，或具有如Y、I及R分別的相同功能活性之擬或有機結構。此外，本發明提出具有A1-A2-(A3)m-B結構之化合物，其中m是0或1。本發明化合物可為線型或環狀，且長約2及43個殘基。本發明化合物部分特徵在於，其呈現Xa因子活性特異之抑制作用，Ki≦100μM，較好≦2nM，且實質上並不抑制凝血聯級中其他蛋白之活性。本發明進一步提出於試管內及於個體中可特異抑制Xa因子活性及抑制血液凝固之方法，及偵測Xa因子水平或活性之方法。
简体摘要：本发明提出可特异地抑制Xa因子活性之化合物。化合物由结构X1-YIR-X2组成，其中X1是H，酰基，烷基，酰基烷基或一个以上的氨基酸，且X2是经修饰的C-末端基团，一个以上的羧基保护基或一个以上的氨基酸或其他取代基，且Y、I及R分别是酪胺酸，异白胺酸及精胺酸，或具有如Y、I及R分别的相同功能活性之拟或有机结构。此外，本发明提出具有A1-A2-(A3)m-B结构之化合物，其中m是0或1。本发明化合物可为线型或环状，且长约2及43个残基。本发明化合物部分特征在于，其呈现Xa因子活性特异之抑制作用，Ki≦100μM，较好≦2nM，且实质上并不抑制凝血联级中其他蛋白之活性。本发明进一步提出于试管内及于个体中可特异抑制Xa因子活性及抑制血液凝固之方法，及侦测Xa因子水平或活性之方法。

4. 发明专利

TW380129B 誘發細胞素產生之酯及 失效
简体标题：诱发细胞素产生之酯及
公开(公告)号：TW380129B
公开(公告)日：2000-01-21
申请号：TW083107431
申请日：1994-08-13
申请人：美國氰胺公司
发明人：塞米拉蜜.艾瑞.卡羅斯坦 , 史帝芬.R.周 , 米拉.T.杜 , 詹姆士.J.吉伯森
IPC分类号： C07K , A61K , C07C
CPC分类号： C07K5/06104 , A61K38/00 , C07K5/06086 , Y02P20/55
摘要：本發明係關於式I之新穎及酯：CC式I其激發細胞素產生而可用於加速隨放射或化學療法，骨髓移植或感染而起之嗜中性白血球減少症之恢復。本發明之化合物或使用此化合物之醫藥組合物可用於治療癌症， AIDS，成形不全性貧血，脊髓發育不良症候群及傳染症並增強免疫反應。
简体摘要：本发明系关于式I之新颖及酯：CC式I其激发细胞素产生而可用于加速随放射或化学疗法，骨髓移植或感染而起之嗜中性白血球减少症之恢复。本发明之化合物或使用此化合物之医药组合物可用于治疗癌症， AIDS，成形不全性贫血，嵴髓发育不良症候群及传染症并增强免疫反应。

5. 发明专利

TW201249861A 形成二酮哌之二肽連接子 DIKETOPIPERAZINE FORMING DIPEPTIDYL LINKER 审中-公开
简体标题：形成二酮哌之二肽连接子 DIKETOPIPERAZINE FORMING DIPEPTIDYL LINKER
公开(公告)号：TW201249861A
公开(公告)日：2012-12-16
申请号：TW100138608
申请日：2011-10-25
申请人：隆沙有限公司
发明人：格歐梅堤修 , 阿爾伯里西歐斐南多 , 圖拉普茄潔迪特 , 克里斯陶米雪兒 , 孔格拉班尼泰茲米蘭
IPC分类号： C07K
CPC分类号： C07K1/068 , C07K1/04 , C07K1/062 , C07K5/06086 , C08F112/08 , Y02P20/55
摘要：本發明係關於一種用於N端肽片段PEP-N及C端肽片段C-PEP之均質溶液相肽合成(HSPPS)之方法，其中C-PEP帶有包含二酮哌(DKP)之特定C端保護基，其含有柄狀基團HG，其中HG係連接至肽片段之C端；從而此包含DKP之特定C端保護基可自肽如同習知所用之C端保護基一般選擇性裂解。藉由使用此包含DKP及HG之C端保護基，可避免基於HSPPS及固相肽合成(SPPS)之組合的彙集肽合成中之某些方法步驟。本發明進一步關於一種藉由SPPS製備該經特定保護之片段C-PEP的方法，其係藉由使用包含特定二肽及HG之連接子以使生長中之肽鏈連接至樹脂而達成，當肽片段C-PEP自支撐樹脂裂解時，該連接子形成該DKP基團；且進一步關於製備方法之中間物。
简体摘要：本发明系关于一种用于N端肽片段PEP-N及C端肽片段C-PEP之均质溶液相肽合成(HSPPS)之方法，其中C-PEP带有包含二酮哌(DKP)之特定C端保护基，其含有柄状基团HG，其中HG系连接至肽片段之C端；从而此包含DKP之特定C端保护基可自肽如同习知所用之C端保护基一般选择性裂解。借由使用此包含DKP及HG之C端保护基，可避免基于HSPPS及固相肽合成(SPPS)之组合的汇集肽合成中之某些方法步骤。本发明进一步关于一种借由SPPS制备该经特定保护之片段C-PEP的方法，其系借由使用包含特定二肽及HG之连接子以使生长中之肽链连接至树脂而达成，当肽片段C-PEP自支撑树脂裂解时，该连接子形成该DKP基团；且进一步关于制备方法之中间物。

6. 发明专利

TW201204392A 連接藥物之雙肽 DIPEPTIDE LINKED MEDICINAL AGENTS 审中-公开
简体标题：连接药物之双肽 DIPEPTIDE LINKED MEDICINAL AGENTS
公开(公告)号：TW201204392A
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：TW100121932
申请日：2011-06-23
申请人：印地安那大學研究及技術公司
发明人：戴馬志理察D
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K47/48246 , A61K38/00 , A61K38/08 , A61K47/64 , A61K47/65 , C07K2/00 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/06052 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06086 , C07K5/06095 , C07K5/06104 , C07K5/06113 , C07K5/06147 , C07K5/06156 , C07K5/06165 , C07K14/62
摘要：本發明提供一種非酵素性切割之雙肽成份，其可透過一醯胺鍵連接至已知藥劑。在生理環境下透過由化學不穩定性所驅使的反應而由藥劑自發地切割該雙肽。因此，該雙肽提供一種連接各種化合物至已知藥劑之方法，其中化合物在暴露於生理環境經一預定時間後可隨後釋放。例如，雙肽可連接至一藥物的活性位置以形成前驅藥及/或雙肽，其可包括一貯釋聚合物以在一施藥點螯合包含前述複合物的可注射組合物。
简体摘要：本发明提供一种非酶性切割之双肽成份，其可透过一酰胺键连接至已知药剂。在生理环境下透过由化学不稳定性所驱使的反应而由药剂自发地切割该双肽。因此，该双肽提供一种连接各种化合物至已知药剂之方法，其中化合物在暴露于生理环境经一预定时间后可随后释放。例如，双肽可连接至一药物的活性位置以形成前驱药及/或双肽，其可包括一贮释聚合物以在一施药点螯合包含前述复合物的可注射组合物。

7. 发明专利

TW201039821A 經烷基胺基－取代之二氰基吡啶類及其胺基酸酯前藥 ALKYLAMINO-SUBSTITUTED DICYANOPYRIDINES AND THEIR AMINO ACID ESTER PRODRUGS 有权
简体标题：经烷基胺基－取代之二氰基吡啶类及其氨基酸酯前药 ALKYLAMINO-SUBSTITUTED DICYANOPYRIDINES AND THEIR AMINO ACID ESTER PRODRUGS
公开(公告)号：TW201039821A
公开(公告)日：2010-11-16
申请号：TW099102338
申请日：2010-01-28
申请人：拜耳先靈製藥股份有限公司
发明人：瓦卡波羅亞力山卓 , 米保丹尼爾 , 艾爾柏特芭芭拉 , 利墨曼卡札 , 克丹尼克尤格 , 勒成漢斯 , 尼爾彼德 , 蘇思密爾法蘭克 , 克瑞斯烏蘇拉
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D417/14 , A61K47/64 , C07D417/12 , C07K5/0202 , C07K5/06026 , C07K5/06034 , C07K5/06086 , C07K5/06147 , C07K5/06165
摘要：本申請案係有關一種新穎之經6-烷基胺基-取代之二氰基吡啶類、其胺基酸酯前藥、其製法、其於治療及/或預防疾病上之用途及其於製備供治療及/或預防疾病之醫藥上之用途，較佳係供治療及/或預防心血管病變。
简体摘要：本申请案系有关一种新颖之经6-烷基胺基-取代之二氰基吡啶类、其氨基酸酯前药、其制法、其于治疗及/或预防疾病上之用途及其于制备供治疗及/或预防疾病之医药上之用途，较佳系供治疗及/或预防心血管病变。

8. 发明专利

TW200845982A 作為通道活化蛋白抑制劑之化合物及組合物 COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS CHANNEL ACTIVATING PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
简体标题：作为信道活化蛋白抑制剂之化合物及组合物 COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS CHANNEL ACTIVATING PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200845982A
公开(公告)日：2008-12-01
申请号：TW097104668
申请日：2008-02-05
申请人：艾姆公司 IRM LLC
发明人：大衛C 度利 TULLY, DAVID C. , 雅那伯K 夏特吉 CHATTERJEE, ARNAB K. , 阿格尼斯維多 VIDAL, AGNES , 拜得利伯薩拉亞 BURSULAYA, BADRY
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07K5/06086 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07K5/06191
摘要：本發明提供可用於調節通道活化蛋白之化合物及其醫藥組合物,及使用該等化合物治療、減輕或預防與通道活化蛋白有關,包含(但不限於)與前列腺絲胺酸蛋白(prostasin)、PRSS22、TMPRSS11(例如,TMPRSS11B、TMPRSS11E)、TMPRSS2、TMPRSS3、TMPRSS4(MTSP-2)、蛋白裂解(matriptase)(MTSP-1)、CAP2、CAP3、胰蛋白、組織蛋白A或中性球彈性纖維有關症狀之方法。
简体摘要：本发明提供可用于调节信道活化蛋白之化合物及其医药组合物,及使用该等化合物治疗、减轻或预防与信道活化蛋白有关,包含(但不限于)与前列腺丝胺酸蛋白(prostasin)、PRSS22、TMPRSS11(例如,TMPRSS11B、TMPRSS11E)、TMPRSS2、TMPRSS3、TMPRSS4(MTSP-2)、蛋白裂解(matriptase)(MTSP-1)、CAP2、CAP3、胰蛋白、组织蛋白A或中性球弹性纤维有关症状之方法。

9. 发明专利

TWI418359B 動脈硬化預防劑，血管內膜增厚抑制劑，血管內皮功能改善劑及功能性食品有权
简体标题：动脉硬化预防剂，血管内膜增厚抑制剂，血管内皮功能改善剂及功能性食品
公开(公告)号：TWI418359B
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：TW096105562
申请日：2007-02-14
申请人：可爾必思股份有限公司 , CALPIS CO., LTD.
发明人：弘田辰彥 , HIROTA, TATSUHIKO , 中村哲平 , NAKAMURA, TEPPEI , 大木浩司 , OHKI, KOHJI , 增山明弘 , MASUYAMA, AKIHIRO , 高野俊明 , TAKANO, TOSHIAKI , 吉川敏一 , YOSHIKAWA, TOSHIKAZU , 內藤裕二 , NAITO, YUJI , 市川寬 , ICHIKAWA, HIROSHI , 赤桐里美 , AKAGIRI, SATOMI
IPC分类号： A61K38/01 , C12P21/06 , A23L1/305 , A61P9/10 , C12R1/225
CPC分类号： C07K5/0808 , A23L33/18 , A61K38/00 , C07K5/06034 , C07K5/0606 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06095 , C07K5/06104 , C07K5/081 , C07K14/4732 , C12R1/225

10. 发明专利

TW200920365A 類二(Dipeptoid)前藥及其用途 DIPEPTOID PRODRUGS AND THEIR USE 审中-公开
简体标题：类二(Dipeptoid)前药及其用途 DIPEPTOID PRODRUGS AND THEIR USE
公开(公告)号：TW200920365A
公开(公告)日：2009-05-16
申请号：TW097128917
申请日：2008-07-31
申请人：拜耳保健股份有限公司 BAYER HEALTHCARE AG
发明人：勒漢思 LERCHEN, HANS-GEORG , 克倫茲 KRENZ, URSULA , 克丹其 KELDENICH, JOERG , 戴瑞奇 DIEDRICHS, NICOLE , 湯瑪士 KRAHN, THOMAS , 克勞帝 HIRTH-DIETRICH, CLAUDIA , 芭芭拉 ALBRECHT-KUEPPER, BARBARA
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： A61K47/48246 , A61K31/4439 , A61K47/542 , A61K47/64 , C07D417/12 , C07K5/06086
摘要：本發明係關於2-胺基-6-({【【2-(4-氯苯基)-1,3-唑-4-基】】甲基}硫基)-4-【【4-(2-羥基乙氧基)苯基】】啶-3,5-二之前藥衍生物﹑其製備方法﹑其用於治療及/或預防疾病之用途,及其用於製造藥劑供治療及/或預防疾病之用途,特別是心血管疾病。
简体摘要：本发明系关于2-胺基-6-({【【2-(4-氯苯基)-1,3-唑-4-基】】甲基}硫基)-4-【【4-(2-羟基乙氧基)苯基】】啶-3,5-二之前药衍生物﹑其制备方法﹑其用于治疗及/或预防疾病之用途,及其用于制造药剂供治疗及/或预防疾病之用途,特别是心血管疾病。

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