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1. 发明专利

TWI283241B 六氫啶化合物 NOVEL PIPERIDINE COMPOUND 有权
简体标题：六氢啶化合物 NOVEL PIPERIDINE COMPOUND
公开(公告)号：TWI283241B
公开(公告)日：2007-07-01
申请号：TW092114229
申请日：2003-05-27
申请人：田邊製藥股份有限公司 TANABE SEIYAKU, CO., LTD.
发明人：高橋政巳 MASAMI TAKAHASHI , 三宅努 TSUTOMU MIYAKE , 盛谷恭典 YASUNORI MORITANI , 淺井秀敏 HIDETOSHI ASAI , 石井健敏 TAKETOSHI ISHII , 河野理夏子 RIKAKO KONO
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D211/46 , A61K38/00 , C07D211/54 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D473/34 , C07K5/0202 , C07K5/06191 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0821 , C07K5/1008
摘要：本發明提供一種新穎之式[I]六氫啶化合物：其中A環代表可視需要經取代之苯環，B環代表可視需要經取代之苯環，R1代表可視需要經取代之烷基、可視需要經取代之羥基，等等，或如下式基團：
其中R11與R12相同或相異，分別代表氫原子、經取代之羰基、經取代之磺醯基、可視需要經取代之烷基，等等， R2代表氫原子，等等，Z代表氧原子或如-N(R3)-代表之基團， R3代表氫原子或烷基，等等，R4代表氫原子或烷基，等等，或其醫藥上可接受之鹽。
简体摘要：本发明提供一种新颖之式[I]六氢啶化合物：其中A环代表可视需要经取代之苯环，B环代表可视需要经取代之苯环，R1代表可视需要经取代之烷基、可视需要经取代之羟基，等等，或如下式基团：其中R11与R12相同或相异，分别代表氢原子、经取代之羰基、经取代之磺酰基、可视需要经取代之烷基，等等， R2代表氢原子，等等，Z代表氧原子或如-N(R3)-代表之基团， R3代表氢原子或烷基，等等，R4代表氢原子或烷基，等等，或其医药上可接受之盐。

2. 发明专利

TWI236481B 乙醯基-基苯基丙胺醯基-環己基甘胺醯基-啶丙胺醯胺類化合物之製法 Process for the preparation of acetyl-amidiniophenylalanyl-cyclohexylglycyl-pyridinioalaninamides 失效
简体标题：乙酰基-基苯基丙胺酰基-环己基甘胺酰基-啶丙胺酰胺类化合物之制法 Process for the preparation of acetyl-amidiniophenylalanyl-cyclohexylglycyl-pyridinioalaninamides
公开(公告)号：TWI236481B
公开(公告)日：2005-07-21
申请号：TW090101207
申请日：2001-03-07
申请人：阿凡提斯藥品德意志有限公司 AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH
发明人：白烈普 GERHARD BREIPOHL , 何沃夫 WOLFGANG HOLLA , 詹卓拉 HEINER JENDRALLA , 葛貝克 GERHARD BECK
IPC分类号： C07K
CPC分类号： C07K5/0821 , C07K5/06139
摘要：本發明有關一種製備具有式I之乙醯基-基苯基丙胺醯基-環己基甘胺醯基-啶丙胺醯胺類的方法其中陰離子X係生理上可接受之陰離子，及其同質物，其係為有效之血液凝結因子Xa抑制劑，且可用於例如預防血栓形成。本發明方法包括使2-[2-乙醯胺基-3-(4-基苯基)丙醯基胺基]2-環己基乙酸--其係由2-[2-乙醯基胺基-3-(4-氰基苯基)-丙烯醯基胺基]-2-環己基乙酸藉著不對稱氫化且將氰基轉化成或其鹽而製得--與3-(2-胺基-2-胺基甲醯基乙基)-1-甲基啶鹽或其鹽進行偶聯。本發明另外提出供此方法使用之起始物質及中間物、其製法及乙醯基-(S)-4-基苯基丙胺醯基-(S)-環己基甘胺醯基-(S)-(1-甲基-3-啶基)丙胺醯胺類之二甲苯磺酸鹽。
简体摘要：本发明有关一种制备具有式I之乙酰基-基苯基丙胺酰基-环己基甘胺酰基-啶丙胺酰胺类的方法其中阴离子X系生理上可接受之阴离子，及其同质物，其系为有效之血液凝结因子Xa抑制剂，且可用于例如预防血栓形成。本发明方法包括使2-[2-乙酰胺基-3-(4-基苯基)丙酰基胺基]2-环己基乙酸--其系由2-[2-乙酰基胺基-3-(4-氰基苯基)-丙烯酰基胺基]-2-环己基乙酸借着不对称氢化且将氰基转化成或其盐而制得--与3-(2-胺基-2-胺基甲酰基乙基)-1-甲基啶盐或其盐进行偶联。本发明另外提出供此方法使用之起始物质及中间物、其制法及乙酰基-(S)-4-基苯基丙胺酰基-(S)-环己基甘胺酰基-(S)-(1-甲基-3-啶基)丙胺酰胺类之二甲苯磺酸盐。

3. 发明专利

TW200505943A 多失效
公开(公告)号：TW200505943A
公开(公告)日：2005-02-16
申请号：TW093108716
申请日：2004-03-30
申请人：林原生物化學研究所股份有限公司 KABUSHIKI KAISHA HAYASHIBARA SEIBUTSU KAGAKU KENKYUJO
发明人：西澤俊樹 NISHIZAWA, TOSHIKI
IPC分类号： C07K , A61K , A61P
CPC分类号： C07K5/1019 , A61K38/00 , A61K39/00 , C07K5/0817 , C07K5/0819 , C07K5/0821 , C07K5/1021 , C07K14/315 , C07K19/00 , C07K2319/00
摘要：提供不使用免疫佐劑，以經黏膜投予，可誘導增強抗體產生之多，及含有該多的組成物以及其用途，提供確立於多之胺基末端側具有由多種抗原識別位(multiagretope)型T細胞抗原決定位之胺基酸序列所成之胜，介由連接子胜，於羧基末端側具有含B細胞抗原決定位之胺基酸序列，進而，於此多鍵結細胞連接分子之連接再現單位的胺基酸序列之多，含有其之組成物以及其用途而解決。
简体摘要：提供不使用免疫佐剂，以经黏膜投予，可诱导增强抗体产生之多，及含有该多的组成物以及其用途，提供确立于多之胺基末端侧具有由多种抗原识别位(multiagretope)型T细胞抗原决定位之氨基酸串行所成之胜，介由连接子胜，于羧基末端侧具有含B细胞抗原决定位之氨基酸串行，进而，于此多键结细胞连接分子之连接再现单位的氨基酸串行之多，含有其之组成物以及其用途而解决。

4. 发明专利

TW534905B 雜環化合物及其中間物及彈性蛋白抑制劑失效
简体标题：杂环化合物及其中间物及弹性蛋白抑制剂
公开(公告)号：TW534905B
公开(公告)日：2003-06-01
申请号：TW089103336
申请日：2000-02-25
申请人：大日本製藥股份有限公司
发明人：佐藤文憲 , 井上泰尚 , 面谷智喜 , 白武亮太郎 , 本多清二 , 小宮雅信 , 武村忠
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D403/12 , A61K38/00 , C07K5/0202 , C07K5/0222 , C07K5/0806 , C07K5/0821 , C07K5/1008
摘要：本發明乃一般式(I-a)所示雜環化合物，其酯類或其鹽類以及以此為有效成分之人類嗜中性白細胞彈性蛋白抑制劑等有關者。
(式中，A和B可為相同或不同，示可由氧代基取代之低級伸院基，D示可由氧代基取代之單環或雙環雜環基， R1和R2可為相同或不同，示低級烷基，R3和R4分別示氫原子或羥基，或二者合在一起形成氧代基，R5示2-苯并噁唑基、三氟甲基、苯甲胺基羰基等)。
简体摘要：本发明乃一般式(I-a)所示杂环化合物，其酯类或其盐类以及以此为有效成分之人类嗜中性白细胞弹性蛋白抑制剂等有关者。 (式中，A和B可为相同或不同，示可由氧代基取代之低级伸院基，D示可由氧代基取代之单环或双环杂环基， R1和R2可为相同或不同，示低级烷基，R3和R4分别示氢原子或羟基，或二者合在一起形成氧代基，R5示2-苯并恶唑基、三氟甲基、苯甲胺基羰基等)。

5. 发明专利

TW409129B 因子Xa抑制劑失效
简体标题：因子Xa抑制剂
公开(公告)号：TW409129B
公开(公告)日：2000-10-21
申请号：TW084104681
申请日：1995-05-11
申请人：色雷泰德公司
发明人：帕維爾.沙法 , 艾倫納.史提倫多瓦 , 彼得.史卓普 , 法哈德.艾爾–歐貝第 , 麥可.雷保 , 詹士.A.歐斯特雷姆
IPC分类号： C07K , A61K
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , C07K5/0207 , C07K5/06034 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/0806 , C07K5/0812 , C07K5/0815 , C07K5/0821 , C07K5/101 , C07K5/1016 , C07K7/64 , C07K14/811 , C12Q1/56 , Y02P20/55
摘要：本發明提出可特異地抑制Xa因子活性之化合物。化合物由結構X1-YIR-X2組成，其中X1是H，醯基，烷基，醯基烷基或一個以上的胺基酸，且X2是經修飾的C-末端基團，一個以上的羧基保護基或一個以上的胺基酸或其他取代基，且Y、I及R分別是酪胺酸，異白胺酸及精胺酸，或具有如Y、I及R分別的相同功能活性之擬或有機結構。此外，本發明提出具有A1-A2-(A3)m-B結構之化合物，其中m是0或1。本發明化合物可為線型或環狀，且長約2及43個殘基。本發明化合物部分特徵在於，其呈現Xa因子活性特異之抑制作用，Ki≦100μM，較好≦2nM，且實質上並不抑制凝血聯級中其他蛋白之活性。本發明進一步提出於試管內及於個體中可特異抑制Xa因子活性及抑制血液凝固之方法，及偵測Xa因子水平或活性之方法。
简体摘要：本发明提出可特异地抑制Xa因子活性之化合物。化合物由结构X1-YIR-X2组成，其中X1是H，酰基，烷基，酰基烷基或一个以上的氨基酸，且X2是经修饰的C-末端基团，一个以上的羧基保护基或一个以上的氨基酸或其他取代基，且Y、I及R分别是酪胺酸，异白胺酸及精胺酸，或具有如Y、I及R分别的相同功能活性之拟或有机结构。此外，本发明提出具有A1-A2-(A3)m-B结构之化合物，其中m是0或1。本发明化合物可为线型或环状，且长约2及43个残基。本发明化合物部分特征在于，其呈现Xa因子活性特异之抑制作用，Ki≦100μM，较好≦2nM，且实质上并不抑制凝血联级中其他蛋白之活性。本发明进一步提出于试管内及于个体中可特异抑制Xa因子活性及抑制血液凝固之方法，及侦测Xa因子水平或活性之方法。

6. 发明专利

TW326040B 經取代五元環雜環化合物及其製備方法與用途失效
简体标题：经取代五元环杂环化合物及其制备方法与用途
公开(公告)号：TW326040B
公开(公告)日：1998-02-01
申请号：TW083111713
申请日：1994-12-13
申请人：赫斯特化工廠
发明人：吳爾夫剛.柯尼格
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D233/76 , A61K38/00 , C07D401/12 , C07K5/021 , C07K5/06139 , C07K5/0821
摘要：本發明有關一種通式Ｉ５－員環雜環，＄＄（Ｉ）其中Ｗ，Ｙ，Ｚ，Ｂ，Ｄ，Ｅ及Ｒ與ｂ，ｃ，ｄ，ｅ，ｆ，ｇ及ｈ皆具說明書所述之定義，有關其製法，及其充作血小板凝結，癌細胞轉移，及破骨細胞對骨骼表面鏈結之抑制劑。
简体摘要：本发明有关一种通式Ｉ５－员环杂环，＄＄（Ｉ）其中Ｗ，Ｙ，Ｚ，Ｂ，Ｄ，Ｅ及Ｒ与ｂ，ｃ，ｄ，ｅ，ｆ，ｇ及ｈ皆具说明书所述之定义，有关其制法，及其充作血小板凝结，癌细胞转移，及破骨细胞对骨胳表面链结之抑制剂。

7. 发明专利

TW275622B 三焀抗血栓形成劑失效
简体标题：三焀抗血栓形成剂
公开(公告)号：TW275622B
公开(公告)日：1996-05-11
申请号：TW083108392
申请日：1994-09-12
申请人：美國禮來大藥廠
发明人：保羅.大衛.吉斯爾成 , 羅伯.西歐朶瑞.修曼
IPC分类号： C07K , A61K , C07D
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/00 , C07K5/06139 , C07K5/081 , C07K5/0812 , C07K5/0821
摘要：本發明提供(1R，4aR，8aR)-1，2，3，4，5，6，7，8-全氫異-1-羰基-(L)-脯胺醯基-(L)-精胺酸醛及其醫藥可接受鹽與溶劑化物，含該等化合物之藥學製劑及以彼等為凝血抑制劑，血液凝固抑制劑及血栓性栓塞症治療劑之方法。
简体摘要：本发明提供(1R，4aR，8aR)-1，2，3，4，5，6，7，8-全氢异-1-羰基-(L)-脯胺酰基-(L)-精胺酸醛及其医药可接受盐与溶剂化物，含该等化合物之药学制剂及以彼等为凝血抑制剂，血液凝固抑制剂及血栓性栓塞症治疗剂之方法。

8. 发明专利

TW223630B 反轉錄病毒蛋白抑制劑失效
简体标题：反转录病毒蛋白抑制剂
公开(公告)号：TW223630B
公开(公告)日：1994-05-11
申请号：TW082103056
申请日：1993-04-21
申请人：美國氰胺公司
发明人：史帝文.R.史裘 , 艾倫.威士拿 , 南.何 , 麥可.彼得.托瓦 , 羅伯.E.巴拜恩
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D213/40 , A61K38/00 , C07D215/48 , C07D217/26 , C07D235/14 , C07D263/22 , C07D401/12 , C07D413/10 , C07K5/022 , C07K5/06139 , C07K5/0821
摘要：本發明提供式Ⅰ之化合物：□ (Ⅰ)其中Ｘ，Ｙ，Ｚ，ａ，ｂ，ｃ，R1，R2，R3，R4及R5於專利說明書中定義。該等化合物係用作反轉錄病毒蛋白之抑制劑。
简体摘要：本发明提供式Ⅰ之化合物：□ (Ⅰ)其中Ｘ，Ｙ，Ｚ，ａ，ｂ，ｃ，R1，R2，R3，R4及R5于专利说明书中定义。该等化合物系用作反转录病毒蛋白之抑制剂。

9. 发明专利

TW201718565A 對抗鮑氏不動桿菌的胜肽巨環审中-公开
简体标题：对抗鲍氏不动杆菌的胜肽巨环
公开(公告)号：TW201718565A
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：TW105134492
申请日：2016-10-26
申请人：瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：阿拉尼亞歷山大 , ALANINE, ALEXANDER , 貝格耐特朱力安 , BEIGNET, JULIEN , 柏利卻爾科雷德 , BLEICHER, KONRAD , 費斯金伯恩哈得 , FASCHING, BERNHARD , 希伯特漢斯 , HILPERT, HANS , 胡泰山 , HU, TAISHAN , 麥當勞德懷特 , MACDONALD, DWIGHT , 傑克森史蒂芬 , JACKSON, STEPHEN , 考佐斯基沙賓 , KOLCZEWSKI, SABINE , 克羅卡斯頓 , KROLL, CARSTEN , 薛烏柏林亞德瑞安 , SCHAEUBLIN, ADRIAN , 沈紅 , SHEN, HONG , 史鐸席爾朵 , STOLL, THEODOR , 湯瑪士黑爾莫特 , THOMAS, HELMUT , 瓦哈伯阿莫 , WAHHAB, AMAL , 仁帕羅尼克勞蒂亞 , ZAMPALONI, CLAUDIA
IPC分类号： C07D417/06 , C07D513/04 , C07K5/12 , A61K38/12 , A61P31/04
CPC分类号： C07K5/0827 , A61K38/00 , C07K5/02 , C07K5/06086 , C07K5/08 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/081 , C07K5/0812 , C07K5/0815 , C07K5/0821
摘要：本發明提供式(I)化合物，其中X1至X8及R1至R8係如本文所闡述；以及其醫藥上可接受之鹽。另外，本發明係關於該等式(I)化合物之製造、包含其等之醫藥組合物及其作為藥劑用於治療由鮑氏不動桿菌(Acinetobacter baumannii)引起之疾病及感染之用途。
简体摘要：本发明提供式(I)化合物，其中X1至X8及R1至R8系如本文所阐述；以及其医药上可接受之盐。另外，本发明系关于该等式(I)化合物之制造、包含其等之医药组合物及其作为药剂用于治疗由鲍氏不动杆菌(Acinetobacter baumannii)引起之疾病及感染之用途。

10. 发明专利

TWI504598B 結晶性三肽環氧酮蛋白酶抑制劑有权
简体标题：结晶性三肽环氧酮蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：TWI504598B
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：TW099108136
申请日：2010-03-19
申请人：歐尼克斯治療公司 , ONYX THERAPEUTICS, INC.
发明人：費亞希風格莎帕西特 , PHIASIVONGSA, PASIT , 席爾路易斯C , SEHL, LOUIS C.
IPC分类号： C07D417/12 , C07K1/14
CPC分类号： C07K5/0802 , A61K31/427 , C07D417/12 , C07K1/026 , C07K5/0821 , Y02A50/409 , Y02A50/411 , Y02A50/491

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