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1. 发明专利

TW201718565A 對抗鮑氏不動桿菌的胜肽巨環审中-公开
简体标题：对抗鲍氏不动杆菌的胜肽巨环
公开(公告)号：TW201718565A
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：TW105134492
申请日：2016-10-26
申请人：瑞士商赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：阿拉尼亞歷山大 , ALANINE, ALEXANDER , 貝格耐特朱力安 , BEIGNET, JULIEN , 柏利卻爾科雷德 , BLEICHER, KONRAD , 費斯金伯恩哈得 , FASCHING, BERNHARD , 希伯特漢斯 , HILPERT, HANS , 胡泰山 , HU, TAISHAN , 麥當勞德懷特 , MACDONALD, DWIGHT , 傑克森史蒂芬 , JACKSON, STEPHEN , 考佐斯基沙賓 , KOLCZEWSKI, SABINE , 克羅卡斯頓 , KROLL, CARSTEN , 薛烏柏林亞德瑞安 , SCHAEUBLIN, ADRIAN , 沈紅 , SHEN, HONG , 史鐸席爾朵 , STOLL, THEODOR , 湯瑪士黑爾莫特 , THOMAS, HELMUT , 瓦哈伯阿莫 , WAHHAB, AMAL , 仁帕羅尼克勞蒂亞 , ZAMPALONI, CLAUDIA
IPC分类号： C07D417/06 , C07D513/04 , C07K5/12 , A61K38/12 , A61P31/04
CPC分类号： C07K5/0827 , A61K38/00 , C07K5/02 , C07K5/06086 , C07K5/08 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/081 , C07K5/0812 , C07K5/0815 , C07K5/0821
摘要：本發明提供式(I)化合物，其中X1至X8及R1至R8係如本文所闡述；以及其醫藥上可接受之鹽。另外，本發明係關於該等式(I)化合物之製造、包含其等之醫藥組合物及其作為藥劑用於治療由鮑氏不動桿菌(Acinetobacter baumannii)引起之疾病及感染之用途。
简体摘要：本发明提供式(I)化合物，其中X1至X8及R1至R8系如本文所阐述；以及其医药上可接受之盐。另外，本发明系关于该等式(I)化合物之制造、包含其等之医药组合物及其作为药剂用于治疗由鲍氏不动杆菌(Acinetobacter baumannii)引起之疾病及感染之用途。

2. 发明专利

TW201546079A ＨＣＶ蛋白酶抑制劑及其用途（一）审中-公开
简体标题：ＨＣＶ蛋白酶抑制剂及其用途（一）
公开(公告)号：TW201546079A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：TW104107418
申请日：2008-12-19
申请人：賽基艾維洛米斯研究股份有限公司 , CELGENE AVILOMICS RESEARCH, INC.
发明人：牛德強 , NIU, DEQIANG , 彼得魯塞爾 , PETTER, RUSSELL , 辛夫賈斯溫德 , SINGH, JUSWINDER , 庫吉亞瑟F , KLUGE, ARTHUR F. , 喬利新 , QIAO, LIXIN
IPC分类号： C07D498/16 , C07D498/22 , A61K31/407 , A61P31/14
CPC分类号： C07D487/16 , A61K31/4035 , A61K31/407 , A61K31/506 , A61K38/00 , A61K45/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07K5/06165 , C07K5/0806 , C07K5/0812 , C07K5/0827
摘要：本發明提供數種化合物、其在藥學上可接受之組成物以及應用這些化合物和組成物的方法。
简体摘要：本发明提供数种化合物、其在药学上可接受之组成物以及应用这些化合物和组成物的方法。

3. 发明专利

TWI465554B 新穎之脂質三肽性水凝膠化劑及水凝膠有权
简体标题：新颖之脂质三肽性水凝胶化剂及水凝胶
公开(公告)号：TWI465554B
公开(公告)日：2014-12-21
申请号：TW097125585
申请日：2008-07-07
申请人：日產化學工業股份有限公司 , NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD. , 國立大學法人九州大學 , KYUSYU UNIVERSITY
发明人：宮地伸英 , MIYAJI, NOBUHIDE , 岩間武久 , IWAMA, TAKEHISA , 後藤雅宏 , GOTOH, MASAHIRO , 丸山達生 , MARUYAMA, TATSUO , 香田大輔 , KOHDA, DAISUKE
IPC分类号： C09K3/00 , A61K9/06 , A61K8/44 , A61K47/42 , A23L1/05
CPC分类号： B01F17/005 , A23L29/20 , A61K8/042 , A61K8/64 , A61Q19/00 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0821

4. 发明专利

TW201414751A 肽環氧酮蛋白酶抑制劑之前驅藥物审中-公开
简体标题：肽环氧酮蛋白酶抑制剂之前驱药物
公开(公告)号：TW201414751A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：TW102124534
申请日：2013-07-09
申请人：歐尼克斯治療公司 , ONYX THERAPEUTICS, INC.
发明人：菲亞希馮沙帕西 , PHIASIVONGSA, PASIT , 魯俄蓋瑞 , LUEHR, GARY , 彭葛 , PENG, GE , 拜寇伯特 , BY, KOLBOT , 安尼克沙畢爾T , ANIK, SHABBIR T.
IPC分类号： C07K5/023 , C07K7/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61K47/48 , A61P35/02
CPC分类号： A61K47/64 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K47/549 , A61K47/60 , C07K5/06078 , C07K5/0806 , C07K5/081 , C07K5/0821 , C07K5/1008 , C07K5/1016 , C07K5/1021 , C07K5/1024 , C07K7/06
摘要：本揭露特色在於作為環氧酮蛋白酶抑制劑之前驅藥物有效用之化合物。
简体摘要：本揭露特色在于作为环氧酮蛋白酶抑制剂之前驱药物有效用之化合物。

5. 发明专利

TWI412367B 化學鏈接劑與可裂解基質以及其之綴合物有权
简体标题：化学链接剂与可裂解基质以及其之缀合物
公开(公告)号：TWI412367B
公开(公告)日：2013-10-21
申请号：TW096150517
申请日：2007-12-27
申请人：梅達雷克斯有限責任公司 , MEDAREX, L. L. C.
发明人：蘇菲比萊爾 , SUFI, BILAL , 蓋拉懷斯文生 , GUERLAVAIS, VINCENT , 陳良 , CHEN, LIANG , 干渥聖吉夫 , GANGWAR, SANJEEV , 張謙 , ZHANG, QIAN , 巴斯摩爾大衛B. , PASSMORE, DAVID B.
IPC分类号： A61K31/546 , A61K47/48 , C07D403/02 , C07D405/02 , C07D501/34
CPC分类号： C07K5/06052 , A61K47/552 , A61K47/556 , A61K47/65 , A61K47/6809 , A61K47/6851 , A61K49/0002 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07K5/06078 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/1008

6. 发明专利

TW201139414A ＣＧＲＰ受體拮抗劑 CGRP RECEPTOR ANTAGONIST 审中-公开
简体标题：ＣＧＲＰ受体拮抗剂 CGRP RECEPTOR ANTAGONIST
公开(公告)号：TW201139414A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：TW100111106
申请日：2011-03-30
申请人：必治妥美雅史谷比公司
发明人：查杜唯德拉普瑞莎德V , 杜包基吉尼M , 馬可約翰E
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/14 , C07K5/0806
摘要：本發明大體上係關於式I化合物(R)-N-(3-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-1-(4-(1-甲基哌啶-4-基)哌嗪-1-基)-1-側氧基丙-2-基)-4-(2-側氧基-1,2-二氫喹啉-3-基)哌啶-1-甲醯胺，包括醫藥學上可接受之鹽，其為CGRP受體拮抗劑。本發明亦係關於醫藥組合物及使用化合物治療CGRP相關病症之方法，該等病症包括偏頭痛、神經性血管擴張、神經性炎症、熱損傷、循環性休克、與停經相關之潮紅、諸如哮喘之氣管發炎疾病、慢性阻塞性肺病(COPD)及癌症。
简体摘要：本发明大体上系关于式I化合物(R)-N-(3-(7-甲基-1H-吲唑-5-基)-1-(4-(1-甲基哌啶-4-基)哌嗪-1-基)-1-侧氧基丙-2-基)-4-(2-侧氧基-1,2-二氢喹啉-3-基)哌啶-1-甲酰胺，包括医药学上可接受之盐，其为CGRP受体拮抗剂。本发明亦系关于医药组合物及使用化合物治疗CGRP相关病症之方法，该等病症包括偏头痛、神经性血管扩张、神经性炎症、热损伤、循环性休克、与停经相关之潮红、诸如哮喘之气管发炎疾病、慢性阻塞性肺病(COPD)及癌症。

7. 发明专利

TW201011006A IAP結合化合物 IAP BINDING COMPOUNDS 审中-公开
简体标题： IAP结合化合物 IAP BINDING COMPOUNDS
公开(公告)号：TW201011006A
公开(公告)日：2010-03-16
申请号：TW098119931
申请日：2009-06-15
申请人：新旋渦公司
发明人：蘭多夫米凱爾戴布羅 , 傑森金柏克貝克 , 格拉德珊奈斯拉德 , 高利艾夫艾力克斯哈兒 , 哈特門阿耐特 , 加德斯肯森麥可安德斯
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D205/04 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D471/10 , C07K5/06026 , C07K5/06034 , C07K5/06165 , C07K5/0806 , C07K5/0821 , C07K5/1008
摘要：本發明係關於一種結合至細胞凋亡蛋白質抑制劑( IAPs)分子式(I)化合物，或是其醫藥可接受鹽類，溶劑化物或前藥。本發明化合物可用做治療增生性疾病的診斷及治療劑，以促進增生細胞中細胞凋亡，及以敏化細胞為細胞凋亡的誘導物。本發明進一步提供一種分子式(VI)或(VI I)的聚合性化合物，其包含至少兩個單體單元的分子式(I)化合物，或是至少一個單體單元的分子式(I)化合物及實體 E 。本發明進一步相關於包含該分子式(I)、(VI)、(VII)化合物的醫藥組合物及該化合物於藥物的用途。
简体摘要：本发明系关于一种结合至细胞凋亡蛋白质抑制剂( IAPs)分子式(I)化合物，或是其医药可接受盐类，溶剂化物或前药。本发明化合物可用做治疗增生性疾病的诊断及治疗剂，以促进增生细胞中细胞凋亡，及以敏化细胞为细胞凋亡的诱导物。本发明进一步提供一种分子式(VI)或(VI I)的聚合性化合物，其包含至少两个单体单元的分子式(I)化合物，或是至少一个单体单元的分子式(I)化合物及实体 E 。本发明进一步相关于包含该分子式(I)、(VI)、(VII)化合物的医药组合物及该化合物于药物的用途。

8. 发明专利

TW200724135A 不對稱用藥之方法 ASYMMETRIC DOSING METHODS 审中-公开
简体标题：不对称用药之方法 ASYMMETRIC DOSING METHODS
公开(公告)号：TW200724135A
公开(公告)日：2007-07-01
申请号：TW095119311
申请日：2006-06-01
申请人：美國先靈大藥廠 SCHERING CORPORATION
发明人：布魯斯A 梅可 MALCOLM, BRUCE A.
IPC分类号： A61K , A61P , C07K
CPC分类号： C07K5/0808 , A61K31/40 , A61K31/4709 , A61K38/04 , A61K38/05 , C07K5/0202 , C07K5/0217 , C07K5/0804 , C07K5/0806 , C07K7/02
摘要：本發明係提供一種在病患中治療、預防或改善C型肝炎之一或多種病徵或抑制組織蛋白活性之方法,其中至少一種化合物(例如HCV蛋白抑制劑)係於二十四小時時間間隔內,以一或多個不連續劑量,關於劑量及/或劑量之計時,以不對稱型式投予,其中該至少一種化合物係選自包括本文中所述之式I-XXVI化合物。亦提供在病患中調制C型肝炎病毒蛋白活性之方法。關於劑量及/或劑量計時之不對稱用藥,允許用藥之調整,以順應藥物代謝作用及/或因病毒細胞分裂所造成之病毒活性或病患之約一天節奏上之變異,因此,在其最有效之一或多個時間下傳輸最高量之劑量。
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简体摘要：本发明系提供一种在病患中治疗、预防或改善C型肝炎之一或多种病征或抑制组织蛋白活性之方法,其中至少一种化合物(例如HCV蛋白抑制剂)系于二十四小时时间间隔内,以一或多个不连续剂量,关于剂量及/或剂量之计时,以不对称型式投予,其中该至少一种化合物系选自包括本文中所述之式I-XXVI化合物。亦提供在病患中调制C型肝炎病毒蛋白活性之方法。关于剂量及/或剂量计时之不对称用药,允许用药之调整,以顺应药物代谢作用及/或因病毒细胞分裂所造成之病毒活性或病患之约一天节奏上之变异,因此,在其最有效之一或多个时间下传输最高量之剂量。 095119311-p01.bmp 095119311-p02.bmp 095119311-p03.bmp 095119311-p04.bmp 095119311-p05.bmp 095119311-p06.bmp 095119311-p07.bmp 095119311-p08.bmp 095119311-p09.bmp 09 5119311-p10.bmp 095119311-p11.bmp 095119311-p12.bmp 095119311-p13.bmp 095119311-p14.bmp 095119311-p15.bmp 095119311-p16.bmp 095119311-p17.bmp 095119311-p18.bmp 095119311-p19.bmp 095119311-p20.bmp 095119311-p21.bmp 095119311-p22.bmp 095119311-p23.bmp 095119311-p24.bmp 095119311-p25.bmp 095119311-p26.bmp

9. 发明专利

TW201722461A 經修飾之介白素－７融合蛋白的調配物审中-公开
简体标题：经修饰之介白素－７融合蛋白的调配物
公开(公告)号：TW201722461A
公开(公告)日：2017-07-01
申请号：TW105136023
申请日：2016-11-04
申请人：吉耐森股份有限公司 , GENEXINE, INC.
发明人：崔東勛 , CHOI, DONGHOON , 殷暢容 , EUN, CHANGYONG , 鄭聖勛 , JEONG, SEONG HOON , 林埈熱 , LIM, JUN YEUL
IPC分类号： A61K38/20 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/18 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K9/08 , C07K14/54
CPC分类号： A61K9/08 , A61K38/2046 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/183 , A61K47/26 , C07K5/06026 , C07K5/0606 , C07K5/0806 , C07K5/081 , C07K5/1008 , C07K5/1013 , C07K7/06 , C07K14/54 , C07K14/5418 , C07K2319/30
摘要：在此提供的是一種包含經修飾之IL-7蛋白的藥學調配物。更具體地說，其包含(a)經修飾之IL-7融合蛋白；(b)濃度為10至50mM之基礎緩衝液；(c)濃度為2.5至5w/v%之糖；以及(d)濃度為0.05至6w/v%之界面活性劑。此經修飾之IL-7融合蛋白的藥學調配物在諸如氧化或攪拌之應力條件下，不會顯示出凝集的形成，而是會在蛋白上顯示出保護作用，因此可有效地用於治療病人。
简体摘要：在此提供的是一种包含经修饰之IL-7蛋白的药学调配物。更具体地说，其包含(a)经修饰之IL-7融合蛋白；(b)浓度为10至50mM之基础缓冲液；(c)浓度为2.5至5w/v%之糖；以及(d)浓度为0.05至6w/v%之界面活性剂。此经修饰之IL-7融合蛋白的药学调配物在诸如氧化或搅拌之应力条件下，不会显示出凝集的形成，而是会在蛋白上显示出保护作用，因此可有效地用于治疗病人。

10. 发明专利

TW201333001A ＩＡＰ抑制劑审中-公开
简体标题：ＩＡＰ抑制剂
公开(公告)号：TW201333001A
公开(公告)日：2013-08-16
申请号：TW102100188
申请日：2013-01-03
申请人：建南德克公司 , GENENTECH, INC.
发明人：寇韓弗瑞德瑞克 , COHEN, FREDERICK , 克勒麥可 , KOEHLER, MICHAEL , 甘亞德李維斯J , GAZZARD, LEWIS J. , 崔伊維祺曉薇 , TSUI, VICKIE HSIAO-WEI
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/427 , A61P35/00
CPC分类号： A61K38/06 , A61K38/00 , A61K45/06 , C07K5/08 , C07K5/0804 , C07K5/0806 , C07K5/0812 , C07K5/0815
摘要：本發明係關於新穎IAP抑制劑，其可用作治療惡性腫瘤之治療劑，且具有通式I：其中R1、R2、R3、R4、R5及R6係如本文所述。
简体摘要：本发明系关于新颖IAP抑制剂，其可用作治疗恶性肿瘤之治疗剂，且具有通式I：其中R1、R2、R3、R4、R5及R6系如本文所述。

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