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    • 3. 发明专利
    • 電子等排之抗疹焀衍生物
    • 电子等排之抗疹焀衍生物
    • TW278080B
    • 1996-06-11
    • TW082102135
    • 1993-03-23
    • 拜歐梅加百靈佳殷格翰研究公司
    • 尼爾.摩斯皮爾.路易斯.布利爾雷蒙.普南特羅伯特.丹茲爾
    • C07K
    • C07D295/185A61K38/04C07C237/22C07C271/22C07C2601/08C07C2601/14C07K5/0207C07K5/06104A61K31/70A61K2300/00
    • 本發明揭示者為具下式之胜 A-B-D-CH2CH{CH2C(O)R1}C(O)-NHCH{CR2(R3)COOH}COOH}C(O)-E 1於其中 A係苯基(低碳)烷醯基及B係N(CH3)-CHR4C(0),其中 R4係低碳烷基;或 A與B一起形成一個飽和或不飽和之式R5-NH-C(0)烷基胺基羰基,其中R5係(2-10C)烷基,1-(低碳烷基)-(低碳環烷基),1-(2-丙烯基)-3-丁烯基,1-甲基-1-(2-丙烯基)-3-丁烯基,或1-乙基-1-(2-丙烯基)-3-丁烯基; D係NH-CHR6C(0),其中R6係低碳烷基; R1係低碳烷基,低碳環烷基,1-(低碳烷基)-(低碳環烷基),或NR7R8,其中R7及R8一起與其聯結之氮原子形成咯啶基; R2係氫且R3係低碳烷基或低碳烯基,或R2與R3一起與其聯接之碳原子形成低碳環烷基;及 E係NHR9,其中R9係(4-9C)烷基;2-甲基環己基,2,2-二甲基環己基或環己基甲基;或 E係NHNR10R11,其中R10係氫或低碳烷基,且R11係(4-9C)烷基;或E係NHCH(R12)-Z,其中R12係(4-9C)烷基,且Z係CH2-OH,C(0)OH或C(0)NH2;或其醫療上可接受之鹽。該等胜可用於治療
    • 本发明揭示者为具下式之胜 A-B-D-CH2CH{CH2C(O)R1}C(O)-NHCH{CR2(R3)COOH}COOH}C(O)-E 1于其中 A系苯基(低碳)烷酰基及B系N(CH3)-CHR4C(0),其中 R4系低碳烷基;或 A与B一起形成一个饱和或不饱和之式R5-NH-C(0)烷基胺基羰基,其中R5系(2-10C)烷基,1-(低碳烷基)-(低碳环烷基),1-(2-丙烯基)-3-丁烯基,1-甲基-1-(2-丙烯基)-3-丁烯基,或1-乙基-1-(2-丙烯基)-3-丁烯基; D系NH-CHR6C(0),其中R6系低碳烷基; R1系低碳烷基,低碳环烷基,1-(低碳烷基)-(低碳环烷基),或NR7R8,其中R7及R8一起与其联结之氮原子形成咯啶基; R2系氢且R3系低碳烷基或低碳烯基,或R2与R3一起与其联接之碳原子形成低碳环烷基;及 E系NHR9,其中R9系(4-9C)烷基;2-甲基环己基,2,2-二甲基环己基或环己基甲基;或 E系NHNR10R11,其中R10系氢或低碳烷基,且R11系(4-9C)烷基;或E系NHCH(R12)-Z,其中R12系(4-9C)烷基,且Z系CH2-OH,C(0)OH或C(0)NH2;或其医疗上可接受之盐。该等胜可用于治疗
    • 6. 发明专利
    • 嗎 –4–基醯胺及硫代嗎 –4–基醯胺
    • 吗 –4–基酰胺及硫代吗 –4–基酰胺
    • TW217410B
    • 1993-12-11
    • TW082101957
    • 1993-03-17
    • 汽巴嘉基有限公司
    • 彼德史耐德阿蘭德.菲士勒馬克朗顧德.布得
    • C07D
    • C07K5/0207A61K38/00
    • 本發明有關化學式Ⅰ之化合物及其有鹽形成基的鹽類,□ (Ⅰ),
      其中
      R1為氫或低級烷基,
      R2為氫、低級烷基、低級烷氧羰基、苯基 -、或 -低級烷氧羰基、雜環羰基,其中雜環基含 5或 6個環原子,為飽和並經由環氮原子與其羰基鍵結,除了此鍵結氮原子外,並含有選自未被取代或C1-C4烷基取代之NH、O、S、S=O及SO2之一個或多個雜原子做為環成員,或為低級烷醯基,苯基 -或基 -低級烷醯基或低級烷磺酸基,
      R3為嗎基、硫代嗎基、S-氧雜硫代嗎基或S,S-二氧雜硫代嗎基,在雜環羰基R2之雜環自由基之定義可與R3之定義相同或不相同,及
      R4為氫、羥基、C1-C4烷氧基、氰基、三氟甲基或氟。這些化合物為HIV(人類免疫不全病毒蛋白)之抑制劑,並用以治療愛滋病(AIDS)。
    • 本发明有关化学式Ⅰ之化合物及其有盐形成基的盐类,□ (Ⅰ), 其中 R1为氢或低级烷基, R2为氢、低级烷基、低级烷氧羰基、苯基 -、或 -低级烷氧羰基、杂环羰基,其中杂环基含 5或 6个环原子,为饱和并经由环氮原子与其羰基键结,除了此键结氮原子外,并含有选自未被取代或C1-C4烷基取代之NH、O、S、S=O及SO2之一个或多个杂原子做为环成员,或为低级烷酰基,苯基 -或基 -低级烷酰基或低级烷磺酸基, R3为吗基、硫代吗基、S-氧杂硫代吗基或S,S-二氧杂硫代吗基,在杂环羰基R2之杂环自由基之定义可与R3之定义相同或不相同,及 R4为氢、羟基、C1-C4烷氧基、氰基、三氟甲基或氟。这些化合物为HIV(人类免疫不全病毒蛋白)之抑制剂,并用以治疗爱滋病(AIDS)。
    • 9. 发明专利
    • 因子Xa抑制劑
    • 因子Xa抑制剂
    • TW409129B
    • 2000-10-21
    • TW084104681
    • 1995-05-11
    • 色雷泰德公司
    • 帕維爾.沙法艾倫納.史提倫多瓦彼得.史卓普法哈德.艾爾–歐貝第麥可.雷保詹士.A.歐斯特雷姆
    • C07KA61K
    • C07K7/06A61K38/00C07K5/0207C07K5/06034C07K5/06078C07K5/06086C07K5/0806C07K5/0812C07K5/0815C07K5/0821C07K5/101C07K5/1016C07K7/64C07K14/811C12Q1/56Y02P20/55
    • 本發明提出可特異地抑制Xa因子活性之化合物。化合物由結構X1-YIR-X2組成,其中X1是H,醯基,烷基,醯基烷基或一個以上的胺基酸,且X2是經修飾的C-末端基團,一個以上的羧基保護基或一個以上的胺基酸或其他取代基,且Y、I及R分別是酪胺酸,異白胺酸及精胺酸,或具有如Y、I及R分別的相同功能活性之擬或有機結構。此外,本發明提出具有A1-A2-(A3)m-B結構之化合物,其中m是0或1。本發明化合物可為線型或環狀,且長約2及43個殘基。本發明化合物部分特徵在於,其呈現Xa因子活性特異之抑制作用,Ki≦100μM,較好≦2nM,且實質上並不抑制凝血聯級中其他蛋白之活性。本發明進一步提出於試管內及於個體中可特異抑制Xa因子活性及抑制血液凝固之方法,及偵測Xa因子水平或活性之方法。
    • 本发明提出可特异地抑制Xa因子活性之化合物。化合物由结构X1-YIR-X2组成,其中X1是H,酰基,烷基,酰基烷基或一个以上的氨基酸,且X2是经修饰的C-末端基团,一个以上的羧基保护基或一个以上的氨基酸或其他取代基,且Y、I及R分别是酪胺酸,异白胺酸及精胺酸,或具有如Y、I及R分别的相同功能活性之拟或有机结构。此外,本发明提出具有A1-A2-(A3)m-B结构之化合物,其中m是0或1。本发明化合物可为线型或环状,且长约2及43个残基。本发明化合物部分特征在于,其呈现Xa因子活性特异之抑制作用,Ki≦100μM,较好≦2nM,且实质上并不抑制凝血联级中其他蛋白之活性。本发明进一步提出于试管内及于个体中可特异抑制Xa因子活性及抑制血液凝固之方法,及侦测Xa因子水平或活性之方法。