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1. 发明专利

TW499434B 具氟化17��–烷基鏈之抗妊娠活性類固醇失效
简体标题：具氟化17��–烷基链之抗妊娠活性类固醇
公开(公告)号：TW499434B
公开(公告)日：2002-08-21
申请号：TW087101642
申请日：1998-02-07
申请人：先靈公司
发明人：沃夫岡士威德 , 阿威克利夫 , 尤立曲克拉 , 甘特尼夫 , 克里斯托夫華立茲 , 馬丁士尼德 , 尤立克福門
IPC分类号： C07J , A61K
CPC分类号： C07J1/0033 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J53/002
摘要：本發明係描述具通式I之新穎17α-氟烷基類固醇其中
R1代表甲基或乙基，
R2代表式CnFmHo基團，其中n為2、3、4、5或6，m>1
且m+O=2n+1，
R3代表自由態經醚化或經酯化之羥基，
R4與R5各代表氫原子，一起代表另一個鍵結或亞甲基，
St代表部份式A、B或C之類固醇性ABC-環系統其中： R6意指氫原子，直鏈C1-C4烷基或分枝狀C3-C4烷基或鹵
原子，
R7意指氫原子，直鏈C1-C4烷基或分枝狀C3-C4烷基，或
若St代表類固醇性ABC-環系統A或B，則另外
R6與R7一起意指另一個鍵結，
X意指氧原子，羥亞胺基團=N-OH或兩個氫原子，
R8意指Y基團，或芳基，其係視情況在數個位置上被Y
基團取代，其中Y為氫原子、鹵原子、-OH、-NO2、-
N3、-CN、-NR9aR9b、-NHSO2R9、-CO2R9、C1-C10烷基
、C1-C10烷氧基、C1-C10烷醯氧基、苯甲醯氧基、C1-
C10烷醯基、C1-C10羥烷基或苯甲醯基，且R9a與R9b為
相同或不同，並與R9以相同方式表示氫原子或C1-C10
烷基，
及對-NR9aR9b基團而言，亦為其與酸類之生理學上可相容鹽類，以及對其中R9意義為氫之-CO2R9基團而言，亦為其與鹼類之生理學上可相容鹽類。
此等新穎化合物具有異常強之抗妊娠作用，且適合用於製造醫藥製劑。
简体摘要：本发明系描述具通式I之新颖17α-氟烷基类固醇其中 R1代表甲基或乙基， R2代表式CnFmHo基团，其中n为2、3、4、5或6，m>1 且m+O=2n+1， R3代表自由态经醚化或经酯化之羟基， R4与R5各代表氢原子，一起代表另一个键结或亚甲基， St代表部份式A、B或C之类固醇性ABC-环系统其中： R6意指氢原子，直链C1-C4烷基或分枝状C3-C4烷基或卤原子， R7意指氢原子，直链C1-C4烷基或分枝状C3-C4烷基，或若St代表类固醇性ABC-环系统A或B，则另外 R6与R7一起意指另一个键结， X意指氧原子，羟亚胺基团=N-OH或两个氢原子， R8意指Y基团，或芳基，其系视情况在数个位置上被Y 基团取代，其中Y为氢原子、卤原子、-OH、-NO2、- N3、-CN、-NR9aR9b、-NHSO2R9、-CO2R9、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷酰氧基、苯甲酰氧基、C1- C10烷酰基、C1-C10羟烷基或苯甲酰基，且R9a与R9b为相同或不同，并与R9以相同方式表示氢原子或C1-C10 烷基，及对-NR9aR9b基团而言，亦为其与酸类之生理学上可兼容盐类，以及对其中R9意义为氢之-CO2R9基团而言，亦为其与碱类之生理学上可兼容盐类。此等新颖化合物具有异常强之抗妊娠作用，且适合用于制造医药制剂。

2. 发明专利

TW403736B 具避孕及抗骨質疏鬆活性之類固醇化合物失效
简体标题：具避孕及抗骨质疏松活性之类固醇化合物
公开(公告)号：TW403736B
公开(公告)日：2000-09-01
申请号：TW087101457
申请日：1998-02-05
申请人：艾克佐諾貝爾公司
发明人：賀伯特.盧琛
IPC分类号： C07J , A61K , A61P , C07C
CPC分类号： C07J53/002
摘要：本發明係關於一種類固醇化合物包括環E，在位置16和１7處與五員環D共用碳原子，而且α位置與該D環有關。除此之外，位置１7上的碳原子經由CO化學鍵被一個含氧原子的基團取代。本發明也關於一種包括該類固醇化合物的製藥組成物。本發明的類固醇化合物非常適用於預防或治療斷經期附近或停經後的病痛，更佳地用來預防或治療骨質疏鬆症。此外，本發明的類固醇化合物可以用來達到避孕目的。
简体摘要：本发明系关于一种类固醇化合物包括环E，在位置16和１7处与五员环D共享碳原子，而且α位置与该D环有关。除此之外，位置１7上的碳原子经由CO化学键被一个含氧原子的基团取代。本发明也关于一种包括该类固醇化合物的制药组成物。本发明的类固醇化合物非常适用于预防或治疗断经期附近或停经后的病痛，更佳地用来预防或治疗骨质疏松症。此外，本发明的类固醇化合物可以用来达到避孕目的。

3. 发明专利

TW201109346A 女性保健用之經取代且１６，１７－經加環化的類固醇化合物 SUBSTITUTED 16,17-ANNELLATED STEROID COMPOUNDS FOR USE IN WOMEN'S HEALTHCARE 审中-公开
简体标题：女性保健用之经取代且１６，１７－经加环化的类固醇化合物 SUBSTITUTED 16,17-ANNELLATED STEROID COMPOUNDS FOR USE IN WOMEN'S HEALTHCARE
公开(公告)号：TW201109346A
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：TW099117011
申请日：2010-05-27
申请人：歐嘉隆藥廠
发明人：笛傑克佛德理克斯 , 盧琛賀伯特 , 艾朵沙麥拉 , 艾德凡安東尼爾斯
IPC分类号： C07J , A61K , A61P
CPC分类号： C07J53/002
摘要：本發明關於具有下式之經取代的類固醇化合物:

其中R1為H或鹵素;R2為H、(1C-4C)烷基、(1C-4C)醯基、葡萄糖醛酸基(glucuronyl)或胺磺醯基;R3為H或鹵素;R4為H、(1C-4C)烷基、(2C-4C)烯基或(2C-4C)炔基;R5為甲基或乙基;R6為H或甲基;R7為H或甲基;R8為H或醯基,該化合物係用於治療或預防子宮內膜異位症、用於避孕、用於更年期和停經後女性的荷爾蒙療法、用於治療骨質疏鬆症及用於治療子宮肌瘤和其他的月經相關病症,諸如功能異常的子宮出血。
简体摘要：本发明关于具有下式之经取代的类固醇化合物: 其中R1为H或卤素;R2为H、(1C-4C)烷基、(1C-4C)酰基、葡萄糖醛酸基(glucuronyl)或胺磺酰基;R3为H或卤素;R4为H、(1C-4C)烷基、(2C-4C)烯基或(2C-4C)炔基;R5为甲基或乙基;R6为H或甲基;R7为H或甲基;R8为H或酰基,该化合物系用于治疗或预防子宫内膜异位症、用于避孕、用于更年期和停经后女性的荷尔蒙疗法、用于治疗骨质疏松症及用于治疗子宫肌瘤和其他的月经相关病症,诸如功能异常的子宫出血。

4. 发明专利

TW552267B 7��–(��–胺烷基)–三烯甲雌醇核其製法及含此等7��–(��–胺烷基)三烯甲雌醇核之醫藥製劑及其用以生產醫藥製劑之用途失效
简体标题： 7��–(��–胺烷基)–三烯甲雌醇核其制法及含此等7��–(��–胺烷基)三烯甲雌醇核之医药制剂及其用以生产医药制剂之用途
公开(公告)号：TW552267B
公开(公告)日：2003-09-11
申请号：TW086111927
申请日：1997-08-20
申请人：先靈公司
发明人：羅夫保曼 , 戴特比特勒 , 約瑟夫殷朶 , 尼可拉斯亨利曲 , 荷莫特哈梅斯特 , 荷曼昆澤 , 吉哈德梭爾
IPC分类号： C07J , A61K
CPC分类号： C07J53/008 , C07J41/0072 , C07J43/006 , C07J53/002
摘要：本發明係有關新穎的通式Ⅰ經取代7α-(ξ-胺院基)-三烯甲雌醇核其中
側鏈SK為具有下示部份式子的基式中m 為4，5或6，
n 為0，1或2，
x 為0，1或2，
A 為氫原子或C1-5烷基，
B和D各為氫原子，或
A和B一起為伸烷基-(CH2)p-，P=2，3，4，或5，且
D為氫原子或
A和D一起為伸烷基-(CH2)q-，q=2，3或4，且B為氫
原子，且
E 為未經取代乙基或為1x至5x氟化乙基，或側鏈
中的末端取代基-(CH2)3-E被視情況經取代的芳
基或雜芳基殘基直接地連接到硫原子或經由多達
三個亞甲基鍵聯到硫原子而取代， R3為氫原子，具有多達8個碳原子的烴基或為具有部份式 R3'-C(O)-的基，其中R3'為氫原子或具有多達8個碳原子
的烴基或為苯基， R11為氫原子，鹵素原子或硝氧基-O-NO2， R14，R15α，R15β，R16α和R16β各為氫原子或 R14和R15α為加添的鍵或亞甲基橋聯，或 R15α為甲基且R15α為氫原子，或 R15α和R15β於各情況中皆為一甲基，或 R15β和R16β一起為亞甲基橋聯，或 R16α或R16β為鹵素原子或 R16α和R16β一起為一次甲基且R14，R15α，R15β，R16α和R16β取代基的其他者皆各
為一氫原子，
R17'於α-或β-位置中為氫原子，C1-5烷基，C2-5烯基或
C2-5炔基或三氟甲基且
R17"為氫原子或具部份式R17"-C(O)-的基，其中R17"為
氫原子或具有多達8個碳原子的烴基，或，若R17'係在
α-位置中時，R17'與R14一起表一乙川基。但其限制條件為除非A和B一起表-(CH2)p-或A和D一起表-(CH2)q-，否則R11，R14，R15α，R15β，R16α和R16β諸取代基中至少有一不為氫原子，以及彼等與有機酸和無機酸之生理相容性加成鹽。
該等新穎化合物代表具有非常強抗雌激素作用之化合物。
本發明化合物一方面為純的抗雌激素，或，於另一方面為具有雌激素部份作用之抗雌激素。根據這種作用譜，被等新化合物皆高度適合用於製造供腫瘤治療和激素置換治療所用的藥劑。
简体摘要：本发明系有关新颖的通式Ⅰ经取代7α-(ξ-胺院基)-三烯甲雌醇核其中侧链SK为具有下示部份式子的基式中m 为4，5或6， n 为0，1或2， x 为0，1或2， A 为氢原子或C1-5烷基， B和D各为氢原子，或 A和B一起为伸烷基-(CH2)p-，P=2，3，4，或5，且 D为氢原子或 A和D一起为伸烷基-(CH2)q-，q=2，3或4，且B为氢原子，且 E 为未经取代乙基或为1x至5x氟化乙基，或侧链中的末端取代基-(CH2)3-E被视情况经取代的芳基或杂芳基残基直接地连接到硫原子或经由多达三个亚甲基键联到硫原子而取代， R3为氢原子，具有多达8个碳原子的烃基或为具有部份式 R3'-C(O)-的基，其中R3'为氢原子或具有多达8个碳原子的烃基或为苯基， R11为氢原子，卤素原子或硝氧基-O-NO2， R14，R15α，R15β，R16α和R16β各为氢原子或 R14和R15α为加添的键或亚甲基桥联，或 R15α为甲基且R15α为氢原子，或 R15α和R15β于各情况中皆为一甲基，或 R15β和R16β一起为亚甲基桥联，或 R16α或R16β为卤素原子或 R16α和R16β一起为一次甲基且R14，R15α，R15β，R16α和R16β取代基的其他者皆各为一氢原子， R17'于α-或β-位置中为氢原子，C1-5烷基，C2-5烯基或 C2-5炔基或三氟甲基且 R17"为氢原子或具部份式R17"-C(O)-的基，其中R17"为氢原子或具有多达8个碳原子的烃基，或，若R17'系在 α-位置中时，R17'与R14一起表一乙川基。但其限制条件为除非A和B一起表-(CH2)p-或A和D一起表-(CH2)q-，否则R11，R14，R15α，R15β，R16α和R16β诸取代基中至少有一不为氢原子，以及彼等与有机酸和无机酸之生理兼容性加成盐。该等新颖化合物代表具有非常强抗雌激素作用之化合物。本发明化合物一方面为纯的抗雌激素，或，于另一方面为具有雌激素部份作用之抗雌激素。根据这种作用谱，被等新化合物皆高度适合用于制造供肿瘤治疗和激素置换治疗所用的药剂。

5. 发明专利

TW201730202A 樺腦（ＢＥＴＵＬＩＮ）衍生物审中-公开
简体标题：桦脑（ＢＥＴＵＬＩＮ）衍生物
公开(公告)号：TW201730202A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：TW106104296
申请日：2012-12-14
申请人：葛蘭素史密斯克藍有限責任公司 , GLAXOSMITHKLINE LLC
发明人：漢契馬克安德魯 , HATCHER, MARK ANDREW , 瓊斯布萊恩亞福 , JOHNS, BRIAN ALVIN , 馬丁麥可托勒 , MARTIN, MICHAEL TOLAR , 泰北艾莉愛咪 , TABET, ELIE AMINE , 唐軍 , TANG, JUN
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/56 , A61P31/18
CPC分类号： A61K31/568 , A61K31/222 , A61K31/225 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/4985 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61K31/551 , A61K31/56 , A61K31/58 , A61K45/06 , C07C69/34 , C07C211/04 , C07C211/10 , C07C211/38 , C07C215/08 , C07C217/26 , C07C219/06 , C07C219/24 , C07C225/14 , C07C233/33 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2603/52 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D213/40 , C07D217/04 , C07D239/26 , C07D239/48 , C07D243/08 , C07D265/30 , C07D265/32 , C07D413/06 , C07D498/14 , C07J53/002 , C07J63/008
摘要：本發明係關於以具有下式I之結構為特徵的化合物：或其醫藥學上可接受之鹽。本發明化合物可用於治療或預防HIV。
简体摘要：本发明系关于以具有下式I之结构为特征的化合物：或其医药学上可接受之盐。本发明化合物可用于治疗或预防HIV。

6. 发明专利

TW201336862A 樺腦（ＢＥＴＵＬＩＮ）衍生物审中-公开
简体标题：桦脑（ＢＥＴＵＬＩＮ）衍生物
公开(公告)号：TW201336862A
公开(公告)日：2013-09-16
申请号：TW101147685
申请日：2012-12-14
申请人：葛蘭素史密斯克藍有限責任公司 , GLAXOSMITHKLINE LLC
发明人：漢契馬克安德魯 , HATCHER, MARK ANDREW , 瓊斯布萊恩亞福 , JOHNS, BRIAN ALVIN , 馬丁麥可托勒 , MARTIN, MICHAEL TOLAR , 泰北艾莉愛咪 , TABET, ELIE AMINE , 唐軍 , TANG, JUN
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/56 , A61P31/18
CPC分类号： A61K31/568 , A61K31/222 , A61K31/225 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/4985 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61K31/551 , A61K31/56 , A61K31/58 , A61K45/06 , C07C69/34 , C07C211/04 , C07C211/10 , C07C211/38 , C07C215/08 , C07C217/26 , C07C219/06 , C07C219/24 , C07C225/14 , C07C233/33 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2603/52 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D213/40 , C07D217/04 , C07D239/26 , C07D239/48 , C07D243/08 , C07D265/30 , C07D265/32 , C07D413/06 , C07D498/14 , C07J53/002 , C07J63/008
摘要：本發明係關於以具有下式I之結構為特徵的化合物：或其醫藥學上可接受之鹽。本發明化合物可用於治療或預防HIV。
简体摘要：本发明系关于以具有下式I之结构为特征的化合物：或其医药学上可接受之盐。本发明化合物可用于治疗或预防HIV。

7. 发明专利

TW427998B 類固醇酯,其製法及其醫藥用途失效
简体标题：类固醇酯,其制法及其医药用途
公开(公告)号：TW427998B
公开(公告)日：2001-04-01
申请号：TW086118397
申请日：1997-12-06
申请人：先靈公司
发明人：尤立基卡拉 , 阿威克利夫 , 沃夫岡士威德 , 古特尼夫 , 艾克哈德歐托 , 克里斯托夫威利茲 , 馬丁士尼德
IPC分类号： C07J , A61K , A61P
CPC分类号： C07J53/002 , Y10S514/843
摘要：本發明係有關新穎式I類固醇酯CC I,其中
m表示1或2
n表示0或1
X表示F或CN及
介在碳原子15和16之間的虛線代表可能有雙鍵，不包括化合物(Z)-6’-(4-氰苯基)-9,11α-二氫-17β-羥基-17α-[3-(1-氧-2-甲基丙氧基)-l-丙烯基]-4'H-并[3',2',l':10,9,11]雌-4-烯-3-酮
與羧酸形成衍生物。
該新穎化合物與鹼性化合物之差異在於顯著改進溶解度，及增加生物活性和選擇性。該新穎化合物適於製造藥劑。
简体摘要：本发明系有关新颖式I类固醇酯CC I,其中 m表示1或2 n表示0或1 X表示F或CN及介在碳原子15和16之间的虚线代表可能有双键，不包括化合物(Z)-6’-(4-氰苯基)-9,11α-二氢-17β-羟基-17α-[3-(1-氧-2-甲基丙氧基)-l-丙烯基]-4'H-并[3',2',l':10,9,11]雌-4-烯-3-酮与羧酸形成衍生物。该新颖化合物与碱性化合物之差异在于显着改进溶解度，及增加生物活性和选择性。该新颖化合物适于制造药剂。

9. 发明专利

TW201336863A 具有ＨＩＶ成熟抑制活性之Ｃ－３環烯三萜類化合物审中-公开
简体标题：具有ＨＩＶ成熟抑制活性之Ｃ－３环烯三萜类化合物
公开(公告)号：TW201336863A
公开(公告)日：2013-09-16
申请号：TW102105203
申请日：2013-02-08
申请人：必治妥美雅史谷比公司 , BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人：史威朵斯基傑卡布 , SWIDORSKI, JACOB , 明威尼可拉斯A , MEANWELL, NICHOLAS A. , 里圭洛藍恩艾立西亞 , REGUEIRO-REN, ALICIA , 席辛元 , SIT, SING-YUEN , 陳潔 , CHEN, JIE , 陳彥 , CHEN, YAN
IPC分类号： C07J63/00 , A61K31/58 , A61P31/18
CPC分类号： C07J53/002 , A61K31/58 , A61K45/06 , C07J63/008 , A61K2300/00
摘要：本發明係關於具有藥物及生物作用性質之化合物、其醫藥組合物及使用方法。特定而言，提供具有獨特抗病毒活性之C-3環烯三類化合物作為HIV成熟抑制劑，此等化合物如由式I、II、III及IV之化合物所示：其中X可為C4-8環烷基、C4-8環烯基、C4-9螺環烷基、C4-9螺環烯基、C4-8氧雜環烷基、C4-8二氧雜環烷基、C6-8氧雜環烯基、C6-8二氧雜環烯基、C6-9氧雜螺環烷基或C6-9氧雜螺環烯基環。此等化合物適用於治療HIV及AIDS。
简体摘要：本发明系关于具有药物及生物作用性质之化合物、其医药组合物及使用方法。特定而言，提供具有独特抗病毒活性之C-3环烯三类化合物作为HIV成熟抑制剂，此等化合物如由式I、II、III及IV之化合物所示：其中X可为C4-8环烷基、C4-8环烯基、C4-9螺环烷基、C4-9螺环烯基、C4-8氧杂环烷基、C4-8二氧杂环烷基、C6-8氧杂环烯基、C6-8二氧杂环烯基、C6-9氧杂螺环烷基或C6-9氧杂螺环烯基环。此等化合物适用于治疗HIV及AIDS。

10. 发明专利

TW390886B 美德孕酮,其中間產物,及該等物質之製程失效
简体标题：美德孕酮,其中间产物,及该等物质之制程
公开(公告)号：TW390886B
公开(公告)日：2000-05-21
申请号：TW084100148
申请日：1995-01-10
申请人：美國家庭產品股份有限公司
发明人：麥可W.溫克利 , 羅伯特D.米契爾
IPC分类号： C07J , A61K
CPC分类号： C07J7/0045 , A61K31/57 , C07J53/002
摘要：一種生產美德孕酮(medrogestone)之製程，其中，在一中間步驟內，經由使用低碳烷醇由3β，5α，6β-三-羥-6α，17α-二甲基孕烷-20-酮之溶液置換有機溶劑，獲得溶劑合物3β，5α，6β-三-羥-6α，17α-二甲基孕烷-20-酮一甲醇酸酯呈固體安定化合物；及使用6-亞甲基-17α-甲基孕-4-烯-3，20-二酮與順丁烯二酸酐之狄爾斯-奧德(Diels-Alder)加合物作為生產對應二羧酸鹽之中間物以供去除所欲產物之6-亞甲基-17α-甲基孕-4-烯-3，20-二酮污染。另一種中間物，6β-羥-6α，17α-二甲基孕-4-烯-3，20-二酮發現可防止平滑肌增生，因此可用於治療動脈粥瘤硬化及手術後再度狹窄。
简体摘要：一种生产美德孕酮(medrogestone)之制程，其中，在一中间步骤内，经由使用低碳烷醇由3β，5α，6β-三-羟-6α，17α-二甲基孕烷-20-酮之溶液置换有机溶剂，获得溶剂合物3β，5α，6β-三-羟-6α，17α-二甲基孕烷-20-酮一甲醇酸酯呈固体安定化合物；及使用6-亚甲基-17α-甲基孕-4-烯-3，20-二酮与顺丁烯二酸酐之狄尔斯-奥德(Diels-Alder)加合物作为生产对应二羧酸盐之中间物以供去除所欲产物之6-亚甲基-17α-甲基孕-4-烯-3，20-二酮污染。另一种中间物，6β-羟-6α，17α-二甲基孕-4-烯-3，20-二酮发现可防止平滑肌增生，因此可用于治疗动脉粥瘤硬化及手术后再度狭窄。

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