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2. 发明专利

TW499434B 具氟化17��–烷基鏈之抗妊娠活性類固醇失效
简体标题：具氟化17��–烷基链之抗妊娠活性类固醇
公开(公告)号：TW499434B
公开(公告)日：2002-08-21
申请号：TW087101642
申请日：1998-02-07
申请人：先靈公司
发明人：沃夫岡士威德 , 阿威克利夫 , 尤立曲克拉 , 甘特尼夫 , 克里斯托夫華立茲 , 馬丁士尼德 , 尤立克福門
IPC分类号： C07J , A61K
CPC分类号： C07J1/0033 , C07J41/0083 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J53/002
摘要：本發明係描述具通式I之新穎17α-氟烷基類固醇其中
R1代表甲基或乙基，
R2代表式CnFmHo基團，其中n為2、3、4、5或6，m>1
且m+O=2n+1，
R3代表自由態經醚化或經酯化之羥基，
R4與R5各代表氫原子，一起代表另一個鍵結或亞甲基，
St代表部份式A、B或C之類固醇性ABC-環系統其中： R6意指氫原子，直鏈C1-C4烷基或分枝狀C3-C4烷基或鹵
原子，
R7意指氫原子，直鏈C1-C4烷基或分枝狀C3-C4烷基，或
若St代表類固醇性ABC-環系統A或B，則另外
R6與R7一起意指另一個鍵結，
X意指氧原子，羥亞胺基團=N-OH或兩個氫原子，
R8意指Y基團，或芳基，其係視情況在數個位置上被Y
基團取代，其中Y為氫原子、鹵原子、-OH、-NO2、-
N3、-CN、-NR9aR9b、-NHSO2R9、-CO2R9、C1-C10烷基
、C1-C10烷氧基、C1-C10烷醯氧基、苯甲醯氧基、C1-
C10烷醯基、C1-C10羥烷基或苯甲醯基，且R9a與R9b為
相同或不同，並與R9以相同方式表示氫原子或C1-C10
烷基，
及對-NR9aR9b基團而言，亦為其與酸類之生理學上可相容鹽類，以及對其中R9意義為氫之-CO2R9基團而言，亦為其與鹼類之生理學上可相容鹽類。
此等新穎化合物具有異常強之抗妊娠作用，且適合用於製造醫藥製劑。
简体摘要：本发明系描述具通式I之新颖17α-氟烷基类固醇其中 R1代表甲基或乙基， R2代表式CnFmHo基团，其中n为2、3、4、5或6，m>1 且m+O=2n+1， R3代表自由态经醚化或经酯化之羟基， R4与R5各代表氢原子，一起代表另一个键结或亚甲基， St代表部份式A、B或C之类固醇性ABC-环系统其中： R6意指氢原子，直链C1-C4烷基或分枝状C3-C4烷基或卤原子， R7意指氢原子，直链C1-C4烷基或分枝状C3-C4烷基，或若St代表类固醇性ABC-环系统A或B，则另外 R6与R7一起意指另一个键结， X意指氧原子，羟亚胺基团=N-OH或两个氢原子， R8意指Y基团，或芳基，其系视情况在数个位置上被Y 基团取代，其中Y为氢原子、卤原子、-OH、-NO2、- N3、-CN、-NR9aR9b、-NHSO2R9、-CO2R9、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷酰氧基、苯甲酰氧基、C1- C10烷酰基、C1-C10羟烷基或苯甲酰基，且R9a与R9b为相同或不同，并与R9以相同方式表示氢原子或C1-C10 烷基，及对-NR9aR9b基团而言，亦为其与酸类之生理学上可兼容盐类，以及对其中R9意义为氢之-CO2R9基团而言，亦为其与碱类之生理学上可兼容盐类。此等新颖化合物具有异常强之抗妊娠作用，且适合用于制造医药制剂。

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